第二章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥

第一節(jié)概述一.神經(jīng)系統(tǒng)的分類(lèi)神經(jīng)系統(tǒng)中樞神經(jīng)外周神經(jīng)按解剖分按功能分腦神經(jīng)12對(duì)脊神經(jīng)31對(duì)感經(jīng)（傳入）神經(jīng)運(yùn)動(dòng)（傳出）神經(jīng)腦脊髓延髓、腦橋、中腦間腦、小腦、大腦本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第1頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分傳出神經(jīng)自主神經(jīng)非隨意運(yùn)動(dòng)神經(jīng)隨意交感神經(jīng)副交感神經(jīng)支配骨骼肌支配心臟、平滑肌和腺體等效應(yīng)器節(jié)前短節(jié)后長(zhǎng)節(jié)前長(zhǎng)節(jié)后短按解剖學(xué)分本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第2頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分傳出神經(jīng)按遞質(zhì)的不同分類(lèi)：傳出神經(jīng)的遞質(zhì)：乙酰膽堿（Ach）去甲腎上腺素(NA)膽堿能神經(jīng)：興奮時(shí)末梢釋放Ach。包括：?全部交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)的節(jié)前纖維；?全部副交感神經(jīng)的節(jié)后纖維；?極少數(shù)交感神經(jīng)節(jié)后纖維?運(yùn)動(dòng)神經(jīng)。

去甲腎上腺素能神經(jīng),也稱(chēng)為腎上腺素能神經(jīng)：興奮時(shí)末梢釋放NA。大部分交感神經(jīng)節(jié)后纖維均屬此類(lèi)。

本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第3頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分二、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第4頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分1乙酰膽堿Ach2去甲腎上腺素NA傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第5頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分（一）乙酰膽堿的生物合成與代謝本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第6頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分合成：膽堿+乙酰輔酶AAch貯存：囊泡中，其余以游離型存在于胞漿中。釋放：當(dāng)神經(jīng)沖動(dòng)到達(dá)突觸前膜時(shí)，Ach以胞裂外排形式進(jìn)入突觸間隙，再與突觸后膜上的受體相結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)。

滅活：Ach膽堿+乙酸，并進(jìn)人循環(huán)。約50％膽堿還可被神經(jīng)末梢再攝取利用。

膽堿乙?；改憠A酯酶

本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第7頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分（二）去甲腎上腺素的生物合成與代謝

合成：酪氨酸從血液進(jìn)人神經(jīng)元多巴多巴胺NA貯存：貯存于囊泡中釋放：當(dāng)神經(jīng)沖動(dòng)到達(dá)突觸前膜時(shí)，NA亦以胞裂外排形式進(jìn)入突觸間隙，再與突觸后膜的受體相結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)。作用終止方式：排入突觸間隙中的NA大部分被攝取1再攝入神經(jīng)末梢囊泡中貯存，少量被攝取2再攝入非神經(jīng)組織，被兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶（COMT）和單胺氧化酶（MAO）滅活。酪氨酸羥化酶多巴脫羧酶多巴胺β-羥化酶

本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第8頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第9頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分

一.乙酰膽堿受體乙酰膽堿受體毒蕈堿受體M受體煙堿受體N受體N1受體，神經(jīng)節(jié)和中樞N2受體，骨骼肌細(xì)胞膜三、傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體的分類(lèi)、分布及效應(yīng)本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第10頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分M受體胃壁細(xì)胞胃酸分泌增加心臟心率，傳導(dǎo)，收縮力血管擴(kuò)張內(nèi)臟平滑肌收縮外分泌腺分泌增加瞳孔括約肌收縮N1受體神經(jīng)節(jié)興奮N1受體腎上腺髓質(zhì)腎上腺素分泌N2受體運(yùn)動(dòng)終板骨骼肌收縮本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第11頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分腎上腺素受體α受體β受體（二）腎上腺素受體α1

α2β1

β2多巴胺受體：與多巴胺結(jié)合本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第12頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分α1受體皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管平滑肌收縮瞳孔開(kāi)大肌擴(kuò)瞳α2受體突觸前膜負(fù)反饋調(diào)節(jié)抑制NA分泌β1受體心臟心率，傳導(dǎo)，收縮力β2受體支氣管平滑肌舒張冠脈、骨骼肌血管舒張肝臟肝糖元分解本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第13頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分（一）直接作用于受體傳出神經(jīng)藥物（遞質(zhì)）+受體

效應(yīng)受體激動(dòng)藥；受體拮抗劑（二）影響遞質(zhì)1.影響遞質(zhì)的生物合成和轉(zhuǎn)化2.影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn)和貯存（三）傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的分類(lèi)

詳見(jiàn)書(shū)上表（P18）四傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第14頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分第二節(jié)擬膽堿藥一膽堿受體激動(dòng)藥

1.激動(dòng)M、N受體類(lèi)2.主要激動(dòng)M受體類(lèi)3.主要激動(dòng)N受體類(lèi)二膽堿酯酶抑制藥

1.易逆性抗膽堿酯酶藥2.難逆性抗膽堿酯酶藥本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第15頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分一膽堿受體激動(dòng)藥（一）激動(dòng)M、N受體類(lèi)

乙酰膽堿，選擇性差，不穩(wěn)定，無(wú)實(shí)用價(jià)值藥理活性

M樣作用：1.心血管系統(tǒng)

①擴(kuò)張血管，激動(dòng)受體②減慢心率、減弱心肌收縮力

2.胃腸道，泌尿道：平滑肌收縮3.腺體：分泌增加等

N樣作用：1.激動(dòng)N1受體，神經(jīng)節(jié)先興奮后抑制

2.激動(dòng)N2受體，骨骼肌興奮本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第16頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分（二）主要激動(dòng)M受體類(lèi)

毛果蕓香堿，匹魯卡品從毛果蕓香堿屬植物中提取的生物堿本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第17頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分【藥理作用】

1.眼

①縮瞳：激動(dòng)瞳孔括約肌的M受體，瞳孔縮小，治療虹膜炎

②降低眼內(nèi)壓：由于瞳孔括約肌收縮,虹膜向中心方向拉緊,前房角間隙變大,房水易于回流,眼內(nèi)壓下降.治療青光眼

③調(diào)節(jié)痙攣：興奮睫狀肌上的M受體,使肌肉向中心收縮,懸韌帶松弛,晶狀體變凸,屈光度增加,調(diào)節(jié)于近視。

2.腺體：分泌增加本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第18頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分虹膜房水睫狀體本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第19頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分【臨床應(yīng)用】1、治療青光眼：改善房水循環(huán)，降低眼內(nèi)壓。2、虹膜炎：與擴(kuò)瞳藥交替使用，防止虹膜和晶狀體粘連3、M受體阻斷藥中毒本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第20頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分【不良反應(yīng)】汗腺分泌、流涎、哮喘、惡心、嘔吐、視物模糊、頭痛等M樣癥狀。【注意事項(xiàng)】滴眼時(shí)應(yīng)壓迫內(nèi)眥，避免藥液經(jīng)鼻淚管流人鼻腔，因吸收而產(chǎn)生副作用。本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第21頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分1.易逆性抗膽堿酯酶藥2.難逆性抗膽堿酯酶藥二、膽堿酯酶抑制藥+膽堿酯酶復(fù)合物水解較慢+膽堿酯酶復(fù)合物極難水解本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第22頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分新斯的明作用機(jī)制（一）易逆性膽堿酯酶抑制藥本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第23頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分

①眼：縮瞳，降低眼內(nèi)壓，調(diào)節(jié)痙攣

②腺體分泌增加

③心血管系統(tǒng)功能減退

④胃腸道：促進(jìn)胃腸道平滑肌收縮，增加胃酸

⑤膀胱平滑?。喊螂妆颇蚣∨d奮⑥骨骼肌神經(jīng)肌肉接頭：興奮骨骼肌【藥理作用】本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第24頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分

①重癥肌無(wú)力②術(shù)后腹氣脹和尿潴留③陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速【不良反應(yīng)】

過(guò)量時(shí)可產(chǎn)生“膽堿能危象”—肌無(wú)力癥狀加重，大量出汗、大小便失禁、縮瞳等【臨床應(yīng)用】本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第25頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第26頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分

毒扁豆堿(physostignine)又稱(chēng)依色林，選擇性差，不良反應(yīng)多，眼科用藥。[應(yīng)用]毒扁豆堿滴眼后易透過(guò)角膜，能縮小瞳孔，降低眼內(nèi)壓，收縮睫狀肌而引起調(diào)節(jié)痙攣等。現(xiàn)主要局部用于治療青光眼。本品毒性較大，滴眼時(shí)應(yīng)壓迫內(nèi)眥，避免藥液經(jīng)鼻淚管流人鼻腔，因大量吸收而引起中毒。

本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第27頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分（二）難逆性膽堿酯酶抑制藥本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第28頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分１.急性中毒：M樣癥狀、N樣癥狀，中樞癥狀。M樣癥狀

①縮瞳，嚴(yán)重者幾乎全部出現(xiàn)，早期可能不出現(xiàn)②腺體分泌增多，重者可口吐白沫，大汗淋漓。③支氣管平滑肌收縮和腺體分泌增加，致呼吸困難④胃腸道，惡心、嘔吐、腹痛等。⑤泌尿系統(tǒng)，因膀胱逼尿肌收縮而引起小便失禁。⑥心血管系統(tǒng)，M樣作用，起心率減慢和血壓下降

【中毒機(jī)制與臨床表現(xiàn)】本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第29頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分

N樣癥狀

①N1受體被激動(dòng)，神經(jīng)節(jié)興奮。在胃腸道、腺體、眼等方面，結(jié)果和M樣一致在心血管，心收縮力加強(qiáng)、血壓上升。

②N2受體被激動(dòng)，骨骼肌興奮，肌束顫動(dòng)常自小肌肉如眼瞼始，嚴(yán)重者呼吸肌麻痹死亡中樞癥狀：腦內(nèi)Ach含量升高，先興奮，后抑制，可因血壓下降及呼吸中樞麻痹而死亡。２.慢性毒性：神經(jīng)衰弱征候群和腹脹、多汗等本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第30頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分【中毒解救】1、清除毒物，避免繼續(xù)吸收

應(yīng)用溫水或肥皂水清洗染毒皮膚；對(duì)經(jīng)口中毒者，可用2％碳酸氫鈉或1％食鹽水反復(fù)洗胃，然后再用硫酸鎂導(dǎo)瀉。敵百蟲(chóng)口服中毒時(shí)，不能用堿性溶液洗胃，因在堿性溶液中此藥可變成敵敵畏而增加毒性。對(duì)硫磷中毒者忌用高錳酸鉀洗胃，否則可氧化成對(duì)氧磷而增加毒性。本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第31頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分2、對(duì)癥治療阿托品，迅速解除M樣癥狀，使昏迷病人蘇醒，但不能制止骨骼肌震顫，應(yīng)早期、足量、反復(fù)使用，至阿托品化，待中毒癥狀基本消失后方可停藥。主要指征：瞳孔擴(kuò)大、皮膚變干、顏面潮紅，意識(shí)好轉(zhuǎn)。輕度癥狀：皮下注射1-2mg中毒癥狀：靜脈滴射2-5mg中毒癥狀：靜脈滴射5-10mg本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第32頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分膽堿酯酶復(fù)活藥碘解磷定3、對(duì)因治療本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第33頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分解毒特點(diǎn)

1.解毒效果因不同有機(jī)磷酸酯類(lèi)而異內(nèi)吸磷、對(duì)馬拉硫磷和對(duì)硫磷中毒的療效較好對(duì)敵百蟲(chóng)、敵敵畏中毒的療效稍差對(duì)樂(lè)果中毒則無(wú)效。

2.對(duì)骨骼肌作用最明顯，迅速制止肌束顫動(dòng)。

3.碘解磷定不能對(duì)抗乙酰膽堿，應(yīng)與阿托品合用

4.對(duì)老化酶無(wú)效，應(yīng)及早用藥其他藥物：氯磷定，雙解磷，雙復(fù)磷本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第34頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分一Ｍ受體阻斷藥二N1受體阻斷藥三N2受體阻斷藥第三節(jié)抗膽堿藥本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第35頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分一、Ｍ受體阻斷藥阿托品類(lèi)生物堿洋金花唐古特莨菪莨菪本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第36頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分阿托品作用機(jī)制：競(jìng)爭(zhēng)性阻斷Ｍ受體，大劑量阻斷Ｎ１受體藥理作用與臨床應(yīng)用：

１抑制腺體分泌，唾液和汗腺最敏感

可用于麻醉前給藥，防止分泌物阻塞氣道

２眼，松弛括約肌，擴(kuò)瞳、眼內(nèi)壓升高，調(diào)節(jié)麻痹

用于虹膜睫狀體炎，驗(yàn)光配鏡，眼底檢查

３平滑肌，松弛內(nèi)臟平滑肌，解除平滑肌痙攣

用于各種內(nèi)臟絞痛，常與哌替啶合用本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第37頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分一Ｍ受體阻斷藥本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第38頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分４心臟，加快心率，解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制

①加快房室傳導(dǎo)，可用于治療緩慢型心律失常②部分病人治療量可出現(xiàn)心率短暫性減慢５血管，大劑量擴(kuò)張血管，與抗Ｍ膽堿作用無(wú)關(guān)

可用于抗休克，改善微循環(huán)６大劑量興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)，嚴(yán)重中毒后轉(zhuǎn)為抑制７解救有機(jī)磷酸酯中毒腦神經(jīng)中最長(zhǎng)，分布最廣的一對(duì)，支配呼吸，消化系統(tǒng)器官及心臟等本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第39頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分【不良反應(yīng)】1、副作用：口干、視物模糊、皮膚潮紅、心悸、體溫升高、排尿無(wú)力等2、毒性反應(yīng)：頭暈、幻覺(jué)、言語(yǔ)不清等中樞中毒癥狀。嚴(yán)重時(shí)可有興奮轉(zhuǎn)入抑制，表現(xiàn)為昏迷、血壓下降、呼吸抑制，重者因呼吸肌麻痹而死亡【禁忌癥】青光眼、前列腺增生及高熱患者禁用。老年人、心動(dòng)過(guò)速患者慎用。本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第40頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分

山莨菪堿

1、選擇性解除血管痙攣，可用于感染中毒性休克

2、選擇性解除平滑肌痙攣，可用于內(nèi)臟絞痛

3、抑制腺體分泌和擴(kuò)瞳作用弱4、不易透過(guò)血腦屏障，不良反應(yīng)少東莨菪堿1.腺體及中樞抑制作用強(qiáng)

可用于麻醉前給藥，暈動(dòng)病，鎮(zhèn)吐作用。

2.中樞抗膽堿作用，可用于帕金森病（苯海索）本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第41頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分N1受體阻斷藥：美卡拉明、樟磺咪芬藥理作用：與N1受體結(jié)合，阻斷沖動(dòng)在神經(jīng)節(jié)的傳導(dǎo)

1.阻斷交感神經(jīng)節(jié)：擴(kuò)張血管，血壓下降

2.阻斷副交感神經(jīng)節(jié)：便秘、擴(kuò)瞳、口干、尿潴留臨床應(yīng)用：

麻醉時(shí)控制血壓，減少手術(shù)出血；不良反應(yīng)多且嚴(yán)重，現(xiàn)已少用二、N受體阻斷藥本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第42頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分1.骨骼肌松弛藥，阻斷神經(jīng)肌肉接頭的N2膽堿受體妨礙神經(jīng)沖動(dòng)的傳遞，產(chǎn)生神經(jīng)肌肉阻滯作用使骨骼肌松弛的藥物，也稱(chēng)神經(jīng)肌肉阻滯藥。2.根據(jù)其作用方式的特點(diǎn)，可分為①除極化型②非除極化型N2受體阻斷藥本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第43頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分（一）除極化型肌松藥

1.靜息電位：細(xì)胞在沒(méi)有受到外來(lái)刺激時(shí)，細(xì)胞膜內(nèi)外側(cè)所存在的電位差。

2.膜的極化：靜息電位存在時(shí)膜兩側(cè)所保持的內(nèi)負(fù)外正狀態(tài)

3.除極化：細(xì)胞在刺激作用下發(fā)生興奮時(shí)，由于鈉通道的開(kāi)放，Na+順濃度梯度從膜外進(jìn)入膜內(nèi)，使膜內(nèi)負(fù)電位迅速轉(zhuǎn)為正電位。本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第44頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分極化態(tài)除極復(fù)極超極化本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第45頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分作用機(jī)制：藥物與運(yùn)動(dòng)終板膜上的N2膽堿受體相結(jié)合，產(chǎn)生與乙酰膽堿相似但較持久的除極化作用，使終板不能對(duì)乙酰膽堿起反應(yīng)，骨骼肌因而松弛。琥珀膽堿由琥珀酸和兩分子膽堿組成

本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第46頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分極化態(tài)除極肌肉收縮復(fù)極Ach+N2受體離子通道開(kāi)放Ach快速水解本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第47頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分極化態(tài)除極肌肉松弛復(fù)極很慢琥珀膽堿+N2受體離子通道開(kāi)放假性膽堿酯酶水解很慢Ach+N2受體無(wú)法除極，不能使肌肉收縮本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第48頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分肌肉松弛1.1min起效，2min達(dá)作用高峰，5min作用消失。

2.松弛順序：頸部肩胛腹部四肢。①以頸部和四肢肌肉松弛最明顯，②面、舌、咽喉、咀嚼肌次之，

③對(duì)呼吸肌麻痹作用不明顯。臨床應(yīng)用：

1.對(duì)喉肌的麻痹力強(qiáng)，靜注適于氣管內(nèi)插管等。2.靜滴適用于較長(zhǎng)時(shí)手術(shù)，常先用硫噴妥鈉麻醉。藥理作用：本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第49頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分1.術(shù)后肌痛，肌肉酸痛甚至形態(tài)改變。3～5天自愈

2.升高眼內(nèi)壓，青光眼和白內(nèi)障摘除術(shù)患者禁用

3.琥珀膽堿能使肌肉持久性除極化而釋出鉀離子，使血鉀升高，故在燒傷，廣泛性軟組織損傷、偏癱和腦血管意外的患者（一般血鉀已較高），禁用琥珀膽堿，以免產(chǎn)生高血鉀癥性心跳驟停。4.呼吸肌麻痹，用時(shí)必須備有人工呼吸機(jī)。不良反應(yīng)：本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第50頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分箭毒筒箭毒堿非除極化型肌松藥（競(jìng)爭(zhēng)型肌松藥）本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第51頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分藥理活性

1.肌肉松弛，3-4分鐘產(chǎn)生作用頭頸小肌肉→四肢、軀干、頸肌肉→肋間肌→膈肌

2.神經(jīng)節(jié)阻斷、促進(jìn)組胺釋放，使血壓短時(shí)下降等注意事項(xiàng)1.禁用于重癥肌無(wú)力、支氣管哮喘和嚴(yán)重休克患者2.10歲下兒童對(duì)此藥高敏反應(yīng)較多，不宜用于兒童3.作用時(shí)間短，中毒后可人工呼吸，新斯的明解救筒箭毒堿本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第52頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)分類(lèi)

兒茶酚胺類(lèi)(CAs)非兒茶酚胺類(lèi)第四節(jié)擬腎上腺素藥麻黃堿間羥胺本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第53頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分根據(jù)它們對(duì)腎上腺素受體選擇性

1.激動(dòng)α和β受體的擬腎上腺素藥

腎上腺素麻黃堿多巴胺

2.主要激動(dòng)α受體的擬腎上腺素藥

去甲腎上腺素間羥胺新福林等3.主要激動(dòng)β受體的擬腎上腺素藥

異丙基腎上腺素多巴酚丁胺

本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第54頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分

【藥理作用】

1.心臟激動(dòng)心臟β1受體，心肌收縮力加強(qiáng)，心率加快

2.血管激動(dòng)α受體,皮膚粘膜和部分內(nèi)臟血管收縮激動(dòng)β2受體,冠狀血管和骨骼肌血管擴(kuò)張

3.血壓一般劑量收縮壓升高，舒張壓不變或略降較大劑量激動(dòng)α1受體收縮壓和舒張壓均升高。

4.支氣管擴(kuò)張支氣管平滑肌和收縮粘膜下血管。抑制肥大細(xì)胞釋放組胺、白三烯等過(guò)敏物質(zhì)

5.代謝提高機(jī)體代謝，促進(jìn)糖原和脂肪分解。一、α、β受體激動(dòng)藥本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第55頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分【臨床應(yīng)用】

1.搶救心臟驟停心室內(nèi)注射（溺水，手術(shù)意外等），常與利多卡因、阿托品組成“心臟復(fù)蘇三聯(lián)針”

2.過(guò)敏性休克青霉素過(guò)敏3.支氣管哮喘控制急性發(fā)作4.減少局麻藥吸收和延長(zhǎng)局麻藥作用時(shí)間減少毒性反應(yīng)5.局部止血鼻粘膜和齒齦等處【不良反應(yīng)】

心悸、激動(dòng)不安、引起心律失常、和血壓急增等(注意其不穩(wěn)定），嚴(yán)格掌握劑量【禁忌癥】器質(zhì)性心臟病、高血壓、腦動(dòng)脈硬化、甲亢等本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第56頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分藥理作用1.興奮心臟激動(dòng)心臟β1受體，作用較溫和2.血管小劑量激動(dòng)β1受體，收縮壓升高激動(dòng)α1受體，皮膚粘膜血管收縮D1受體，擴(kuò)張腎、腸和冠脈血管

大劑量α受體占優(yōu)，血管收縮，血壓升高3.腎臟治療量激動(dòng)D1受體，腎血管擴(kuò)張，利尿大劑量腎血管收縮，加重和誘發(fā)腎衰臨床應(yīng)用

1.休克2.急性腎功能衰竭（合用利尿藥）多巴胺（DA）【不良反應(yīng)】一般較輕，偶見(jiàn)惡心、嘔吐。本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第57頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分作用特點(diǎn)1.除激動(dòng)受體，還可促進(jìn)去甲腎上腺素釋放2.較腎上腺素作用弱、起效慢、持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)3.興奮中樞作用強(qiáng)。4.快速耐受性5.性質(zhì)穩(wěn)定臨床應(yīng)用1.防治支氣管哮喘發(fā)作和輕癥的治療2.各種原因引起的鼻粘膜充血性鼻塞3.防治麻醉引起的低血壓4.變態(tài)反應(yīng)性疾病蕁麻疹等麻黃堿（ephedrine）本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第58頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分去甲腎上腺素(NA,NE)基本特點(diǎn)

1.性質(zhì)不穩(wěn)定，口服易被堿性腸液破壞2.收縮血管劇烈，皮下和肌肉注射可致局部壞死3.主要激動(dòng)α受體，對(duì)β1受體作用弱,對(duì)β2受體作用更弱二、α受體激動(dòng)藥本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第59頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分

1.血管激動(dòng)血管的α1受體，收縮血管，皮膚黏膜→腎腦肝腸→骨骼肌血管因心臟興奮，冠狀血管舒張。

2.心臟激動(dòng)心臟β1受體，正性肌力作用。

3.血壓

小劑量心臟興奮，收縮壓升高明顯；

較大劑量時(shí)，因血管強(qiáng)烈收縮使外周阻力明顯增高，舒張壓也明顯升高?！舅幚碜饔谩勘疚臋n共74頁(yè)；當(dāng)前第60頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分【臨床應(yīng)用】

1.休克，主要用于神經(jīng)性休克早期血壓驟降

2.藥物中毒性低血壓，對(duì)抗中樞抑制藥中毒

3.上消化道出血，收縮血管【不良反應(yīng)】1.局部組織缺血壞死2.用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng)或劑量過(guò)大可致急性腎功衰竭3.大劑量可引起心律失常本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第61頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分作用特點(diǎn)

1.興奮α受體并促去甲腎上腺素釋放2.升壓作用較去甲腎上腺素緩和持久3.對(duì)心率影響小，較少引起心律失常4.對(duì)腎血管收縮作用較弱,亦可顯著減少腎血流量5.臨床上作為去甲腎上腺素良好替代品，用于治療各種休克或防止低血壓間羥胺(阿拉明)本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第62頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分

去氧腎上腺素（新福林）作用特點(diǎn)1.主要激動(dòng)α1受體，藥理作用較弱但維持時(shí)間長(zhǎng)2.可用于防治麻醉引起的低血壓3.可反射性減慢心率，用于陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速4.快速短效擴(kuò)瞳藥,用于眼底檢查本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第63頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分藥理作用

1.興奮心臟，激動(dòng)心臟β1受體，心肌收縮力加強(qiáng)

2.血管和血壓激動(dòng)心臟β1受體，收縮壓升高

激動(dòng)β2，擴(kuò)張骨腎腸冠血管，舒張壓降低

3.擴(kuò)張支氣管平滑肌，不能收縮支氣管黏膜下血管，抑制過(guò)敏介質(zhì)釋放

4.促進(jìn)代謝臨床應(yīng)用

1.支氣管哮喘

2.房室傳導(dǎo)阻滯3.心臟驟停4.感染性休克（少用）三β受體激動(dòng)藥異丙基腎上腺素本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第64頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分多巴酚丁胺（dobutamine）作用特點(diǎn)

1.對(duì)β1受體作用強(qiáng)于β2受體2.主要作用于心臟，加強(qiáng)心肌收縮力3.適用于治療心力衰竭?！静涣挤磻?yīng)】心悸、頭痛、面色潮紅等，大劑量可致心律失常。禁用與冠心病、心肌炎和甲亢本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第65頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分第五節(jié)抗腎上腺素藥一、α受體阻斷藥二、β受體阻斷藥本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第66頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分一α腎上腺素受體阻斷藥

腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)：α受體--------升高血壓

腎上腺素+總體升壓

β2受體--------降低血壓α受體阻斷藥能選擇性地與α腎上腺素受體結(jié)合，其本身不激動(dòng)或較少激動(dòng)腎上腺素受體，卻能妨礙去甲腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)及腎上腺素受體激動(dòng)藥與α受體結(jié)合，從而產(chǎn)生抗腎上腺素作用。它們能將腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓，這個(gè)現(xiàn)象稱(chēng)為“腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)”α受體阻斷藥本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第67頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分短效α受體阻斷藥

酚妥拉明妥拉唑啉

本類(lèi)藥物與α受體結(jié)合較松，易于解離。是競(jìng)爭(zhēng)性α受體阻斷藥，屬于短效類(lèi)藥物。藥理作用

1.舒張血管，阻斷血管平滑肌α1受體，降低血壓

2.興奮心臟，收縮力加強(qiáng)，心率加快，輸出量增加

3.擬膽堿作用，使胃腸平滑肌興奮，皮膚潮紅。本文檔共74頁(yè)；當(dāng)前第68頁(yè)；編輯于星期三\11點(diǎn)23分1.外周血管痙攣性疾病如肢端動(dòng)脈痙攣性病等。

2.防治去甲腎上腺素靜滴發(fā)生外漏

3.腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷和此病