黃芩苷滴丸的制備

LOGO黃芩苷滴丸的制備

又名：山茶根、黃芩茶、土金茶根；為唇形科植物，以根入藥。有清熱燥濕，涼血安胎，解毒等功效。

化學成分:含多種黃酮類化合物,主要為黃芩苷,黃芩素,漢黃芩苷,漢黃芩素,黃芩新素Ⅰ,Ⅱ,去甲漢黃芩素,7-甲氧基黃芩素,7-甲氧基去甲基漢黃芩素,等.2

黃芩苷(Baicalin)是從黃芩根中提取分離出來的一種黃酮類化合物,具有顯著的生物活性，具有抑菌、利尿、抗炎、抗變態(tài)及解痙作用，并且具有較強的抗癌反應等生理效能。在臨床醫(yī)學已占有重要地位。黃芩苷還能吸收紫外線，清除氧自由基，又能抑制黑色素的生成，因此既可用于醫(yī)藥，也可用于化妝品，是一種很好的功能性美容化妝品原料。3別名：

黃芩甙分子式：C21H18O11結(jié)構式：分子量：446.37熔點：223-225℃4黃芩苷理化性質(zhì)

淡黃色細針晶，易溶于N,N-二甲基甲酰胺和吡啶,可溶于碳酸氫鈉、碳酸鈉和氫氧化鈉等堿液,但在堿液中不穩(wěn)定,漸變?yōu)榘底厣?微溶于熱冰醋酸,難溶于甲醇、乙醇和丙酮;幾乎不溶于水、乙醚、苯和氯仿等5黃芩苷的粗提1、粗粉100g→60%乙醇90℃回流提取3次(加醇量依次為4、3、2倍，時間1h、30min、30min)→過濾→合并濾液→減壓濃縮至無醇味→加熱至80℃，鹽酸調(diào)PH至1-2，保溫30min，室溫靜置1h→離心，棄上清2、沉淀→10倍水混懸液，氫氧化鈉調(diào)PH至7→靜置、離心→棄沉淀→加熱到40℃，攪拌、加入等體積乙醇，混勻、靜置、離心，棄沉淀3、鹽酸調(diào)PH至1-2，80℃保溫30min，靜置→離心，棄上清→粗黃芩苷6黃芩苷的精制1、加7倍水量，70℃氫氧化鈉調(diào)PH至7→鹽酸鹽酸調(diào)PH至6→加乙醇至含醇量70%→鹽酸調(diào)PH至1-2→靜置，離心，棄上清

1、沉淀，60倍量甲醇，索氏回流至顏色很淺→抽濾→濃縮→靜置，抽濾，甲醇洗滌

1、沉淀，40倍量甲醇，索氏回流至顏色很淺→抽濾→濃縮→靜置，析出結(jié)晶7滴丸的制劑工藝

用聚乙二醇做基質(zhì)，制成黃芩苷滴丸劑，具有溶出度及生物利用度高，劑量準確，制備簡單，成本較低等特點。8

滴丸的形成過程中，黃芩苷以高度分散的狀態(tài)分散到親水性的

PEG中,藥物以分子狀態(tài),膠態(tài)微晶或亞穩(wěn)態(tài)微粒等高能態(tài)形式存在,減小了難溶性藥物的粒度,增大其擴散面積,有利于藥物的溶出。9根據(jù)抱相關并資料爬及文哀獻，謹在預吧試驗熊的基慎礎上娃，選為擇以冒聚乙薯二醇10計00和聚嫂乙二緣瑞醇60銷00為基蛋質(zhì)，遠以正捏交試捧驗優(yōu)距選黃替芩苷蕩滴丸滾的基饒質(zhì)配家比、施藥液汗溫度惱和冷冊卻劑魔溫度亭，選您用選屑擇正模交表族進行。10正交閣表進登行試昂驗11選擇冷滴口以內(nèi)外珍徑為4.額6/百6.渡0m鑄m的滴再頭,滴口歐距離蠶冷卻回液6c鎖m,滴速60滴/分，待分別估選用擺表中粱不同沫基質(zhì)另及冷咽卻液浮，覽滴入80棕cm長的逐不同厲溫度松的液兩體石唐蠟冷它卻液們中。12觀察由滴丸密的成浮型狀拜況及據(jù)沉降酷時間,以滴軍丸硬鴉度、忽圓整促度、敲脫尾沙情況赤及溶懷散時墨限為拐考察透指標13硬度字由硬導至軟飛分為1-區(qū)5級，外形恩由圓德整至浙不圓立整分株為1-液5級脫尾塌情況翠由好口至差絹分為1-壺5級記錄擊溶散盞時間約。以硬御度、年圓整為度、系拖尾呈的評蓬級和筍溶散謝時間盈作為復評分燃標準,即k=硬度蹲評級+圓整妙度評鐘級+拖尾紫評級+溶散查時間,以k值越泄小越卡好1415評價嫌標準滴丸癢的成損型和點質(zhì)量覽受多服種因餃素的追影響,因此,用正曉交試廉驗法糟優(yōu)選夫滴丸晚制備固工藝河和處推方時,采用李了硬置度、質(zhì)圓整淋度、忍拖尾姨的評羨級和捏溶散益時間兆作等宋指標孝綜合賺評定金處方勞和工丙藝的那優(yōu)劣兇，前4項指南標評穿級越得高，啄溶散例時間漿越短非，綜菊合評勇分越賀小越蜜好，翅最終貞確定資了最倉佳制詢備工過藝和秤方法醋。16滴丸沒的質(zhì)鄉(xiāng)豐量要翠求根據(jù)弱試驗層確定培的黃扣芩苷乏滴丸雷優(yōu)選罷成型蝕工藝平的條件，制壤備的徑黃芩倍苷滴凈丸，安并按照《中國蠟藥典》20蹄10版附廉錄年崖版規(guī)蠅定作捆滴丸籃的質(zhì)價量檢余查，鬧測定魯其重團量差逢異，辱溶散拐時限開和30泡ni棄m的溶依出度,所制疏的黃求芩苷略滴丸攪外形油圓整析硬度雜適宜擊。17質(zhì)量給差異月的檢洽查按照燃按《中國務藥典》20無10版附線錄規(guī)傾定，牽取滴虧丸20丸，薯測定盈其平濃均丸線重，剩并計壟算每虹丸與設平均酸丸重遍的重療量差騰異。18釋放裙度的鳥測定按照《中國孝藥典》20唇10版附慌錄XD漿法,以90憶0m分l,去離錢子水辯為溶拉劑,溫度(3兵7±0.宜5)℃,轉(zhuǎn)速閘為10蝕0r