尼群地平的藥理作用

-科研訓(xùn)練論文文獻(xiàn)綜述)（題 目：尼群地平的藥理作用研究學(xué)生XX：學(xué) 號(hào)：學(xué) 院：化工學(xué)院班 級(jí)：制藥工程2015年12 月 -用，1）摘要：目的研究尼群地平的藥理作用。方法通過(guò)收集最具權(quán)威的有關(guān)尼群地平的研究成果整理及綜合其最有價(jià)值的容對(duì)尼群地平的藥理性質(zhì)給出最準(zhǔn)確的定位。結(jié)果尼群地平又名硝苯乙吡啶，是一種新型的雙氫吡啶類鈣通道阻滯劑，結(jié)構(gòu)式為它是一種毒副作用小并且可以口服給藥的用于治療高血壓的藥物主要作用于心肌細(xì)胞的質(zhì)網(wǎng)，攝取并潴留鈣離子，阻斷鈣離子流，使血管平滑肌松弛。結(jié)論尼群地平是一種具有冠脈擴(kuò)作用，降壓效果顯著并且毒副作用小的抗高血壓藥物，在臨床應(yīng)用中有著優(yōu)異的表現(xiàn)。關(guān)鍵詞：尼群地平抗高血壓藥理作用 臨床應(yīng)用引言：近年來(lái)，我國(guó)心腦血管疾病發(fā)病率為增長(zhǎng)趨勢(shì)。2002年大規(guī)模高血壓患病率人群抽樣調(diào)查結(jié)果顯示我國(guó)十八歲以上成年人的高血壓患病率為18.%2004年我國(guó)十四省市2976人高血壓的流行病學(xué)研究顯示，高血壓的總患病率為27.86%【1】。所以說(shuō)，在中國(guó)經(jīng)濟(jì)多 -數(shù)高血壓都是由肥胖和攝鹽過(guò)起的此在生活中我們應(yīng)該少吃鹽多鍛煉【2】。本文主要介紹有關(guān)尼群地平的藥理作用、藥代合 -國(guó)外研究成果，具體介紹容如下。一、藥理作用（一）作用機(jī)理尼群地平作為二代二氫吡啶類抗高血壓藥物鈣拮抗劑同性質(zhì)的子通道尼群地平有著不同現(xiàn)慢通道群地的下血管平滑肌上的絕大多數(shù)鈣離于高親和力狀態(tài)而心肌細(xì)胞上的鈣離子通道卻處于低親和力狀態(tài)因此尼群地平對(duì)血管的作用強(qiáng)于對(duì)心肌的作用【3】。（二）對(duì)腎臟的作用對(duì)于腎功能不足這一因素，并群地平的藥動(dòng)學(xué)。因此，腎功能不好的高血壓人群也可用對(duì)于能正常的高壓人群來(lái)說(shuō)，不會(huì)出現(xiàn)腎血流或腎小球?yàn)V增大或減小的情地平阻斷了腎小管對(duì)鈉的重吸收并且促心鈉的釋放從而產(chǎn)生利尿利鈉的現(xiàn)象，以此來(lái)降血壓【4】。二、尼群地平的藥代動(dòng)力學(xué)大量的研究表明尼群地平能夠使主動(dòng)脈的管徑增大從而增大血流量小動(dòng)脈壓強(qiáng)及血力。正常人口服地平5~40mg，會(huì)迅速被吸收并在半小時(shí)起效1.5~24h血藥濃度達(dá)到最大值，并且持續(xù)作用8~24h【5對(duì)大量的大鼠使用電壓門控KQ/M鉀通道開放劑 . -QO58-lysin在大濃度的方法檢測(cè)發(fā)現(xiàn)，QO58-lysin與尼群地平的色譜峰保留時(shí)間分別為3.8與5.4分鐘，QO58-lysin在0.1~120g/ml濃度圍具有良好線性其在大鼠血漿的半衰期和消除半衰期分別（0.250.16h（2.150.12h【6】模擬研究發(fā)現(xiàn)平能夠迅速完全的進(jìn)入血液并且在肝臟完成代【7】。進(jìn)過(guò)市場(chǎng)調(diào)查發(fā)現(xiàn)，目前市面上銷售的尼群地平種類繁多，且來(lái)自很多不同的藥品生產(chǎn)企業(yè)由于生產(chǎn)方式方差異導(dǎo)致了晶型的差異據(jù)大量實(shí)驗(yàn)數(shù)我們發(fā)現(xiàn)晶型狀響藥品體吸收的本質(zhì)因素這說(shuō)明尼群地平的生物利用度取決于其晶型狀態(tài)【8】。三、毒副作用在長(zhǎng)期的服用過(guò)程中尼平不會(huì)出耐象也不影響糖血蟻?zhàn)吒?，有時(shí)出現(xiàn)輕微抽搐，停藥后癥狀則會(huì)消失【9】。尼群地平的副且與用藥量也有關(guān)系本品主要的毒副作用還有面部潮紅心悸等癥狀，對(duì)于此癥狀需將尼群地平制成緩釋制藥物作用平緩方可降低副作用【10】。以上癥狀，一般在持續(xù)服藥的過(guò)程自行消失或減輕勿需做特處理尼群地平不會(huì)產(chǎn)生顯著地體位血壓。四、臨床應(yīng)用（一）治療中度原發(fā)性高血壓將患者隨機(jī)分為對(duì)照組和治療組各并讓他們停止服用對(duì)血. 編. -壓有影響的藥物兩周對(duì)組用群平治療組聯(lián)合使用依普降降低不良反應(yīng)，保護(hù)靶器官【11】。（二）治療重度高血壓對(duì)48例患者進(jìn)行治療發(fā)現(xiàn)，治療前平均SBP18013mmHg，治療后為1455mmHg，其下降幅度為376mmHg。實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，尼群地平度高血壓有效可靠【12】。另一個(gè)針對(duì)老年高血壓的臨床試驗(yàn)表明，對(duì)于老年群體的高血壓將尼群地平和阿替洛爾聯(lián)合使用發(fā)現(xiàn)降壓迅速、壓病人的首選降壓藥【13】。（三）治療急性腎小球腎炎性高血壓根據(jù)一組實(shí)驗(yàn)調(diào)查顯示將42例患有急性腎小球腎炎性高血壓的患者隨機(jī)分20例治療組22例對(duì)照組對(duì)照組用利血平治療療組用尼群地平和卡托普利聯(lián)合治療。結(jié)果表明，治療2d~3d后，治療組的總有效率為100%，而對(duì)照組的總有效率為77.27%，由此肯定尼群地平聯(lián)合卡托普利用于治療急性腎小球腎炎性高血壓效果非常顯著【1】。（四）治療急性低氧肺動(dòng)脈高壓臨床研究發(fā)現(xiàn)急性肺動(dòng)脈高壓發(fā)病為急性低氧導(dǎo)肌 -行強(qiáng)目前用于治療急性低氧肺動(dòng)脈的良藥【15】。結(jié)論綜上所述地平是二代二啶類鈣通道劑的實(shí)作合款治療高血壓不錯(cuò)的藥物。參考文獻(xiàn)[1等.省513析志,21年1第3.]吳錫桂等.中國(guó)十組人群高血壓發(fā)病率及其影響因素.中華醫(yī)學(xué)雜志,199年1月第76卷第1期.]董會(huì)奕.壓.藥,10年月,第4第2期.]琳石.尼群地平對(duì)實(shí)驗(yàn)性腎性高血壓理藥,199第1期.]力,化.平.志,9年第210.[6]TianYangMa,BoChuanTeng.Developmentofhigh-performanceliquidchromatographyassayforphrmaokinticanalysisofKQ/M-channeloerQO58-lysininratpa,.ta/JCh.ham.ct21,2()13-5.[7]Grabnar,A.Belic.Theroleofpharmacokineticmodellingandputersimulationindrugformulationdsig.utrsinBiogyandMedice28(99)6-36.[8]等.究治療學(xué),2012J(.[9]浩特例志,93第8第2總第4.]珍力微醫(yī)藥,,. -]正輝.尼群地平單用與聯(lián)合依那普