匯總藥物化學復習資料

藥物化學復習資料

第一章緒論

學習要求

1、了解藥物化學的起源與發(fā)展及我國藥物化學的現(xiàn)狀，熟悉藥物化學學科

的研究內容和發(fā)展方向。了解藥物化學課程的學習內容。

2、熟悉中國藥品通用名稱及化學名的命名規(guī)則；了解商品名的作用及命名要求。

術語解釋

1、藥物（drug）:藥物是人類用來預防、治療、診斷疾病、或為了調節(jié)人體

功能，提高生活質量，保持身體健康的特殊化學品。

2、藥物化學（medicinalchemistry）：藥物化學是一門發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥、研究

化學藥物的合成、闡明藥物的化學性質、研究藥物分子與機體細胞（生物大分子）

之間相互作用規(guī)律的綜合性學科，是藥學領域中重要的帶頭學科以及極具朝氣的

朝陽學科。

3、國際非專有藥名（internationalnon-proprietarynamesforpharmaceutical

substance,INN）：是新藥開發(fā)者在新藥研究時向世界衛(wèi)生組織（WHO）申請，

由世界衛(wèi)生組織批準的藥物的正式名稱并推薦使用。該名稱不能取得任何知識產(chǎn)

權的保護，任何該產(chǎn)品的生產(chǎn)者都可使用，也是文獻、教材及資料中以及在藥品

說明書中標明的有效成分的名稱。在復方制劑中只能用它作為復方組分的名稱。

目前，INN名稱已被世界各國采用。

4、中國藥品通用名稱（ChineseApprovedDrugNames,CADN）：依據(jù)INN

的原則，中華人民共和國的藥政部門組織編寫了《中國藥品通用名稱》（CADN）,

制定了藥品的通用名。通用名是中國藥品命名的依據(jù)，是中文的INN。CADN

主要有以下的一些規(guī)則：中文名使用的詞干與英文INN對應，音譯為主，長音

節(jié)可簡縮，且順口；簡單有機化合物可用其化學名稱。

自測練習1

一、單項選擇題

1-1、下面哪個藥物的作用與受體無關

A.氯沙坦B.奧美拉座

C.降鈣素D.普侖司特

E.氯貝膽堿

1-2、下列哪一項不屬于藥物的功能

A.預防腦血栓B.避孕

C.緩解胃痛D.去除臉上皺紋

E.堿化尿液，避免乙酰磺胺在尿中結晶。

1-3、腎上腺素（如下圖）的a碳上，四個連接部分按立體化學順序的次序為

OH

H。丫e%人

A.羥基〉苯基〉甲氨甲基〉氫B.苯基〉羥基〉甲氨甲基〉氫

C.甲氨甲基＞羥基＞氫＞苯基D.羥基〉甲氨甲基〉苯基〉氫

E.苯基〉甲氨甲基〉羥基〉氫

1-4、凡具有治療、預防、緩解和診斷疾病或調節(jié)生理功能、符合藥品質量標

準并經(jīng)政府有關部門批準的化合物，稱為

A.化學藥物B.無機藥物

C.合成有機藥物D.天然藥物

E.藥物

1-5、硝苯地平的作用靶點為

A.受體B.酶

C.離子通道D.核酸

E.細胞壁

二、配比選擇題

[1-6-1-10]

A.藥品通用名B.INN名稱

C.化學名D.商品名

E.俗名

1-6、對乙酰氨基酚A1-7、泰諾D

1-8、ParaacetamolB1-9、N-（4?羥基苯基）乙酰胺C

1-10.醋氨酚E

三、比較選擇題

[1-11-1-15]

A.商品名B.通用名

C.兩者都是D.兩者都不是

1/1、藥品說明書上采用的名稱C

1-12,可以申請知識產(chǎn)權保護的名稱A

1-13、根據(jù)名稱，藥師可知其作用類型的名稱B

1-14、醫(yī)生處方采用的名稱A

1-15、根據(jù)名稱就可以寫出化學結構式的名稱。D

四、多項選擇題

1-16、下列屬于“藥物化學”研究范疇的是

A.發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥

B,合成化學藥物

C.闡明藥物的化學性質

D.研究藥物分子與機體細胞（生物大分子）之間的相互作用

E.劑型對生物利用度的影響

1-17、已發(fā)現(xiàn)的藥物的作用靶點包括

A.受體B.細胞核

C.酶D.離子通道

E.核酸

1-18、下列哪些藥物以酶為作用靶點

A.卡托普利B.澳新斯的明

C.降鈣素D.嗎啡

E.青霉素

1-19、藥物之所以可以預防、治療、診斷疾病是由于

A.藥物可以補充體內的必需物質的不足

B.藥物可以產(chǎn)生新的生理作用

C.藥物對受體、酶、離子通道等有激動作用

D.藥物對受體、酶、離子通道等有抑制作用

E.藥物沒有毒副作用

1-20、下列哪些是天然藥物

A.基因工程藥物B.植物藥

C.抗生素D.合成藥物

E.生化藥物

1-21、按照中國新藥審批辦法的規(guī)定，藥物的命名包括

A.通用名B.俗名

C.化學名（中文和英文）D.常用名

E.商品名

1-22.下列藥物是受體拮抗劑的為

A.可樂定G激動劑）B.心得安（鹽酸普蔡洛爾）

C.氟哌唳醇D.雷洛昔芬

E.嗎啡

1-23.全世界科學家用于腫瘤藥物治療研究可以說是開發(fā)規(guī)模最大，投資最

多的項目，下列藥物為抗腫瘤藥物的是

A.紫杉醇B.苯海拉明

C.西咪替丁D.氮芥

E.甲氧羊唳

1-24.下列哪些技術已被用于藥物化學的研究

A.計算機技術B.PCR技術

C.超導技術D.基因芯片

E.固相合成

1-25.下列藥物作用于腎上腺素的§受體

A.阿替洛爾B.可樂定

C.沙丁胺醇D.普蔡洛爾

E.雷尼替丁

五、問答題

1-26.為什么說“藥物化學”是藥學領域的帶頭學科？

藥物化學是一門歷史悠久的經(jīng)典科學，它的研究內容包含化學又涉及到生命科

學，它既能研究化學藥物的化學結構特征，以此相聯(lián)系的理化性質，穩(wěn)定性質狀

況，同時又要了解藥物進入人體后的生物轉化等化學生物學內容，最重要的是藥

物化學是藥學其他學科的基礎，只有藥物化學發(fā)現(xiàn)或者發(fā)明新的具有生物活性的

物質，才能進行藥理.藥物代謝動力學及藥劑學等研究，所以說藥物化學是藥學

領域的帶頭學科。

1-27、藥物的化學命名能否把英文化學名直譯過來？為什么？

不行，因為英文名基礎團的排列順序是按照字母順序排列，而中文名沒母核前的

基團吮順序應按立體化學中的次序規(guī)制進行命名。

1-28.為什么說抗生素的發(fā)現(xiàn)是個劃時代的成就？

因為它的醫(yī)用價值不可估量，尤其是把這些全新的發(fā)現(xiàn)逐漸發(fā)展為一種能夠大規(guī)

模生產(chǎn)的產(chǎn)品，能具有使用價值，并開拓出抗生素類藥物一套完善的系統(tǒng)研究生

產(chǎn)方法。

1-29、簡述現(xiàn)代新藥開發(fā)與研究的內容。

4見書第二頁圖表

1-30、簡述藥物的分類。

藥物可以分為天然藥物，半合成藥物，合成藥物及基因工程藥物

1-31、“優(yōu)降糖”作為藥物的商品名是否合宜？

不合宜，會引導公眾客觀認識“一藥多名”。

第二章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物

學習要求

1、熟悉鎮(zhèn)靜催眠藥的結構類型和作用機制。掌握異戊巴比妥、地西泮的化

學名、理化性質、體內代謝及用途。熟悉奧沙西泮、阿普理侖、座噬電的結構、

化學名及用途。了解三喔侖的結構和用途。了解異戊巴比妥的合成路線。熟悉巴

比妥類藥物的構效關系。

2、熟悉抗癲癇藥物的結構類型和作用機制。熟悉苯妥英鈉的結構、化學名

及用途。了解卡馬西平、鹵加比的結構和用途。

3、熟悉抗精神病藥的結構類型和作用機制。掌握氯丙嗪、氟哌唳醇的結構、

化學名、理化性質、體內代謝及用途。熟悉氯氮平的結構、化學名及用途。了解

抗精神病藥的發(fā)展。

4、熟悉抗抑郁藥的分類和作用機制。掌握丙咪嗪的化學名、理化性質、體

內代謝及用途。熟悉氟西汀的結構、化學名及用途。了解抗抑郁藥的發(fā)展。

5、熟悉鎮(zhèn)痛藥的結構類型和作用機制。掌握嗎啡的結構、化學名、理化性

質、體內代謝及用途。熟悉哌替唳的結構、化學名及用途。了解美沙酮、噴他佐

辛的結構和用途。了解鎮(zhèn)痛藥的構效關系和發(fā)展

6、熟悉中樞興奮藥的結構類型和作用機制。掌握咖啡因的結構、化學名、

理化性質、體內代謝及用途。熟悉噬拉西坦的結構、化學名及用途。了解甲氯芬

酯的結構和用途。了解中樞興奮藥的發(fā)展。了解咖啡因的合成路線。

術語解釋

1、巴比妥類藥物(barbituratesagents)：具有5,5二取代基的環(huán)丙酰胭結構

的一類鎮(zhèn)靜催眠藥。20世紀初問市的一類藥物，主要由于5,5取代基的不同，

有數(shù)十個各具藥效學和藥動學特色的藥物供使用。因毒副反應較大，其應用已逐

漸減少。

2、內酰胺-內酰亞胺醇互變異構(lactam-lactimtautomerism)：類似酮-烯醇式

互變異構，酰胺存在酰胺-酰亞胺醇互變異構。即酰胺厥基的雙鍵轉位，靛基成

為醇羥基，酰胺的碳氮單鍵成為亞胺雙鍵，兩個異構體間互變共存。這種結構中

的亞胺醇的羥基具有酸性，可成鈉鹽。如下圖：

3、錐體外系反應(effectsofextrapyramidalsystem,EPS)：錐體外系指在中樞

錐體系以外的連接大腦皮層、基底神經(jīng)節(jié)、丘腦、小腦網(wǎng)狀結構及神經(jīng)元的神經(jīng)

束和傳導系統(tǒng)。是一套復雜的神經(jīng)環(huán)路。錐體外系的反應指震顫麻痹，靜坐不能、

急性張力障礙和遲發(fā)性運動障礙等神經(jīng)系統(tǒng)錐體外系的癥狀，常是抗精神病藥物

的副反應。

4、非經(jīng)典的抗精神病藥物(atypicalantipsychoticagents)：近年來問世的一些

抗精神病藥物。和傳統(tǒng)的吩嘎嗪類和氟哌喔醇藥物不同，其拮抗多巴胺受體的作

用較弱，可能是產(chǎn)生多巴胺和5-羥色胺受體的雙相調節(jié)作用，其錐體外系的副反

應較少，具有明顯治療精神病陽性和陰性癥狀的作用。代表藥物如氯氮平。

5、構效關系(structure-activityrelationship,SAR):在同一基本結構的一系列

藥物中，藥物結構的變化，引起藥物活性的變化的規(guī)律稱該類藥物的構效關系。

其研究對揭示該類藥物的作用機制、尋找新藥等有重要意義。

6、選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(selectiveserotonin-reuptakeinhibitors,

SSRIS)：通過選擇性的阻礙突觸間隙中的神經(jīng)遞質5-羥色胺的再攝取，提高5-

羥色胺的濃度，產(chǎn)生抗抑郁作用的一類藥物。三環(huán)類抗抑郁藥無選擇性的抑制去

甲腎上腺素、和5-羥色胺，阻斷M膽堿、組胺H1和備腎上腺素受體。與三環(huán)類

抗抑郁藥比較，選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑較少抗膽堿作用和心臟毒性。代表

藥物如氟西汀。

7、內啡吠(endorphin)：在腦內發(fā)現(xiàn)的內源性鎮(zhèn)痛物質。包括-內啡肽(-

促脂解激素的c端30個氨基酸殘基)及-和-內啡肽(分別為-內啡肽N端

的16和17個氨基酸殘基)，三者均能與腦中的阿片受體結合，具有很強的止痛

效能。

8、血腦屏障(blood-brainbarrier；BBB):為保護中樞神經(jīng)系統(tǒng)，使其具有

更加穩(wěn)定的化學環(huán)境，腦組織具有特殊的構造，具有選擇性的攝取外來物質的能

力，被稱作血腦屏障。通常脂溶性高的藥物易通過血腦屏障，而離子化的藥物不

能通過。

案例學習

案例2-1

醫(yī)師向你提出咨詢。咨詢的病例是：一個嚴重的車禍的受傷者趙某，轉院到

你所在的醫(yī)院，從發(fā)生車禍到現(xiàn)在，原醫(yī)院對趙某使用嗎啡鎮(zhèn)痛，已有4個多月。

趙某的主治醫(yī)生考慮到長期使用嗎啡，可能導致藥物的依賴性，并想到他曾在文

獻上見過，有關生產(chǎn)廠家推出的較少藥物的成癮性的新鎮(zhèn)痛藥的報導。醫(yī)師想改

換鎮(zhèn)痛藥物，并希望得到藥劑師的幫助。

嗎啡可待因哌替唳噴

他佐辛

1、在本案例中，上面每一個藥物對阿片受體的作用如何？

答：嗎啡作用于阿片受體，產(chǎn)生鎮(zhèn)痛,鎮(zhèn)咳，鎮(zhèn)靜的作用?？纱驗殒?zhèn)痛藥和

鎮(zhèn)咳藥，適用于中度疼痛。哌替啜為典型的阿片以受體激動劑，鎮(zhèn)痛活性為嗎啡

的1/10,但成癮性亦弱，不良反應較少。噴他佐辛為阿片受體部分激動劑，作

用于k型受體，大劑量是有輕度拮抗嗎啡的作用，臨床上主要用于鎮(zhèn)痛，鎮(zhèn)痛效

力為嗎啡的1/3,為哌替咤的3倍。

2、什么是你的治療目標？

答：鎮(zhèn)痛，同時降低藥物的成癮性。

3、如果可能，你推薦給患者采用什么藥物?

答：給患者推薦噴他作佐辛這種鎮(zhèn)痛藥物。其鎮(zhèn)痛效力高，不良反應小，成

癮性小。能達到以上治療目標。

案例2-2

王某是一個藥物化學教師。因她花了兩周的學時講授膽堿激動劑，但在測驗

中間有許多學生仍不能畫出膽堿的結構式。使她自責，焦慮而精神病發(fā)作，被人

送進了你所在的醫(yī)院急診室。王某多年試圖在4個學分的學時中，教會學生她所

知道的全部的藥物化學的基礎知識，導致她持久的心動過速,她的病歷記錄顯示:

她具有色素分散綜合癥（易患青光眼的體質）。作為藥劑師的你被咨詢，請?zhí)岢?/p>

對這教師的開始治療方案，并從下列多個吩嘎嗪類（或相關的）結構中選擇。

3

1、開始治療時，你選擇上述三個藥物中的哪一個。用你的藥物的化學知識

說明理由。

2、該教師素好爭辯，在她治療時候常不與醫(yī)生配合。在后期治療中，你如

何選擇用藥？

案例2-3

李某，28歲的一個單身母親，是一個私立小學的交通車司機。她因近6個

月越來越惡化的抑郁癥去看醫(yī)生。病歷表明她常用地匹福林（dipivefirine）滴眼

（治療青光眼）和苯海拉明（防過敏），她的血壓有點偏高，但并未進行抗高血

壓的治療。

現(xiàn)有下面4個抗抑郁的藥物，請你為病人選擇。

抗抑郁藥1抗抑郁藥2抗抑郁藥3

抗抑郁藥4地匹福林苯海拉明

1、在該病例中，其工作和病史中有些什么因素在用藥時不應忽視？

病人是汽車司機，注意力高度集中。即所用藥物不應有嗜睡的副作用；病人

現(xiàn)使用擬腎上腺素的地匹福林和抗組胺藥苯海拉明，需避免藥物的相互作用，此

外還應注意病人的血壓。

2、上述藥物中，每一個抗抑郁藥的作用機制是什么？

抗抑郁藥1是地昔帕明，是去甲腎上腺素重攝取抑制劑；抗抑郁藥2是氟西

汀，是選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑；抗抑郁藥3是苯乙腓，其作用機制是抑制

單胺氧化酶；抗抑郁藥4是阿米替林，是去甲腎上腺素重攝取抑制劑。

3、你選擇推薦哪一個藥物，為什么？

氟西汀。為選擇性地抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-HT的再攝取，延長和增加5-HT

的作用，從而產(chǎn)生抗抑郁作用。本品不影響膽堿受體，組胺受體或a腎上腺素受

體功能。本品的副作用較輕，適用于大多數(shù)抑郁患者。

4、說說你不推薦的藥物和理由？

①地昔帕明，它是丙咪嗪脫甲基的代謝產(chǎn)物，是三環(huán)去甲腎上腺素攝取抑制

劑。因患者使用腎上腺素的衍生物地匹福林治療青光眼，地匹福林是腎上腺素的

前藥，選用此藥有可能干擾地匹福林的作用，減少地匹福林代謝的速度，倒置藥

物的相互作用，故不宜選用。此外該藥也可能有嗜睡的不良反應。②苯乙席，它

屬單胺氧化酶抑制劑。單胺氧化酶抑制劑因對肝臟和心血管系統(tǒng)毒副作用嚴重，

大多數(shù)已被淘汰。苯乙腫為該類藥物中保留下來的毒副作用較小的品種，但不是

一線藥物，在本病例中，使用單胺氧化酶抑制劑可能會對擬腎上腺素的地匹福林

的代謝有影響，故不適宜。③阿米替林，其情況與地昔帕明類似。

案例2-4

李X,男性（50歲），中學高級教師，近日來應聘到一個遠離自己家庭和朋

友的城市的高級中學，教授畢業(yè)班的語文。他每天清晨就要上課，其余時間要進

行輔導和批改作業(yè)。由于開始新的工作，使他每晚上不能入睡，每晚上望著天花

板，一遍又一遍地想到明天的講稿。他還敘述，一旦睡著后，就可以睡到天亮。

李X的身體并無其它疾病，醫(yī)生診斷為因工作環(huán)境改變而導致的失眠，并向藥師

咨詢選用下列的藥物之一進行治療。

1、明確藥師應幫助病人的治療問題。

答：病人要治療的問題是由于工作環(huán)境的改變而帶來的不適應，因為緊張而

導致的失眠。

2、確定為達到治療目的，病人的特殊病情和優(yōu)先解決的問題。

答：目的就是為了讓李老師適應環(huán)境，盡快能夠拋掉失眠，主要是要解決李

老師的失眠的問題。

3、對病例中提供的藥物選擇，進行構效關系的分析。

答：上述四種藥物都是苯氮二卓類藥物，分子中的七元亞胺內酰胺環(huán)是活性

必須的結構，在C-7或C-2位上引入吸電子取代基能增強活性（據(jù)認為與減

少七元環(huán)1、2位間的水解開環(huán)有關）。如在1-位上以長鏈煌基取代，可延長

作用時間。而當4、5位間的雙鍵被飽和或并入四氫嗯哇環(huán)可增加鎮(zhèn)靜和抗

抑郁的作用。

4、根據(jù)病人的病情和藥物構效關系的研究，給出用藥的建議。

答：最后一種藥物叫三喔侖，它的作用較強是第二種奧沙西泮的幾十倍，在

三座侖中，1、2位并入了三氮座環(huán)，增加了藥物的穩(wěn)定性和藥物與受體的親

和力，從而增強了藥物的生理活性，所以應該用最后一種三哇侖好。

5、向病人提出藥師的其它建議。

答：由于環(huán)境改變而引起的失眠，在服用藥物治療時用量一定要控制好，切不可

過量。最好是慢慢去適應環(huán)境，慢慢靜下心來，如果真的是睡不著才服用藥物，

而且用量慢慢減少，到最后可以不用也行啦。

自測練習2

一、單項選擇題

2-1、異戊巴比妥可與噬唳和硫酸酮溶液作用，生成

A.綠色絡合物b.紫色絡合物

C.白色膠狀沉淀d.氨氣

E.紅色溶液

2-2、異戊巴比妥不具有下列哪些性質

A.弱酸性b.溶于乙醛、乙醇

C.水解后仍有活性d.鈉鹽溶液易水解

E.加入過量的硝酸銀試液，可生成銀鹽沉淀

2-3,鹽酸嗎啡加熱的重排產(chǎn)物主要是

A.雙嗎啡b.可待因

C.苯嗎喃d.阿撲嗎啡

E.N-氧化嗎啡

24、結構中沒有含氮雜環(huán)的鎮(zhèn)痛藥是

A.鹽酸嗎啡b.枸椽酸芬太尼

C.二氫埃托啡d.鹽酸美沙酮

E.噴他佐辛

2-5、咖啡因的結構如下圖，其結構中R1、R3、R7分別為

A.H、飆、CH3B.CH3、加、CH3

C.CH3、網(wǎng)、HD.H、H、H

E.CH2OH、CH3、CH3

2-6、鹽酸氟西汀屬于哪一類抗抑郁藥

A.去甲腎上腺素重攝取抑制劑b.單胺氧化酶抑制劑

C.阿片受體抑制劑d.5-羥色胺再攝取抑制劑

E.5-羥色胺受體抑制劑

2-7、鹽酸氯丙嗪不具備的性質是

A.溶于水、乙醇或氯仿b.含有易氧化的吩嗪嗪母環(huán)

C.與硝酸共熱后顯紅色d.與三氧化鐵試液作用，顯蘭紫色

E.在強烈日光照射下，發(fā)生光化毒反應

2-8、鹽酸氯丙嗪在體內代謝中一般不進行的反應類型為

A.N-氧化b.硫原子氧化

C.茉環(huán)羥基化d.脫氯原子

E.側鏈去n-甲基

2-9、造成氯氮平毒性反應的原因是

A.在代謝中產(chǎn)生毒性的氮氧化合物B.在代謝中產(chǎn)生毒性的硫酸代謝物

C.在代謝中產(chǎn)生毒性的酚類化合物D.抑制§受體

E.氯氮平產(chǎn)生的光化毒反應

2-10、不屬于苯并二氮卓的藥物是

A.地西泮B.氯氮卓

C.座噬坦（咪座并噬喔結構）D.三喔侖

E.美沙理侖

二、配比選擇題

[2-11-2-15]

A.苯巴比妥B.氯丙嗪

C.咖啡因D.丙咪嗪

E.氟哌喔醇

2-11>N,N-二甲基-10,11-二氫-5H-二苯并[b,燈氮雜卓-5丙胺D

2-12、5-乙基-5苯基-2,4,6-（1H,3H,5H）嘯喔三第A

2-13、1-（4■氟苯基）4[4（4-氯苯基）4羥基-1哌喔基卜1-丁酮E

2-14、2-氯-N,N-二甲基-10H-吩嘎嗪-10-丙胺B

2-15、3,7-二氫3,3,7-三甲基-1H-嘿吟-2,6-二酮一水合物C

[2-16-2-20]

A.作用于阿片受體B.作用多巴胺體

C.作用于苯二氮卓31受體D.作用于磷酸二酯酶

E.作用于GABA受體

2-16、美沙酮2-17、氯丙嗪B

2-18、鹵加比2-19、咖啡因D

2-20、座毗坦

三、比較選擇題

[2-21-2-25]

A.異成巴比妥B.地西泮

C.A和B都是D.A和B都不是

2-21、鎮(zhèn)靜催眠藥C2-22、具有苯并氮雜卓結構B

2-23、可作成鈉鹽A2-24、易水解C

2-25、可用于抗焦慮B

[2-26-2-30]

A.嗎啡B.哌替唳

C.A和B都是D.A和B都不是

2-26、麻醉藥D2-27、鎮(zhèn)痛藥C

2-28、主要作用于N受體C2-29、選擇性作用于乂受體D（噴他佐新）

2-30、肝代謝途徑之一為去甲基C

[2-31-2-35]

A.氟西汀B.氯氮平

C.A和B都是D.A和B都不是

2-31、為三環(huán)類藥物B2-32、含丙胺結構A

2-33、臨床用外消旋體A2-34、屬于5-羥色胺重攝取抑制劑A

2-35、非典型的抗精神病藥物B

四、多項選擇題

2-36、影響巴比妥類藥物鎮(zhèn)靜催眠作用的強弱和起效快慢的理化性質和結構因素

是:

A.pKaB.脂溶性

C.5位取代基的氧化性質D.5取代基碳的數(shù)目

E.酰胺氮上是否含燒基取代

2-37.巴比妥類藥物的性質有：

A.具有內酰亞胺醇-內酰胺的互變異構體B.與噬喔和硫酸酮試液作用顯

紫藍色

C.具有抗過敏作用D.作用持續(xù)時間與代謝速率有關

E.pKa值大，在生理pH時，未解離百分率高

2-38、在進行嗎啡的結構改造研究工作中，得到新的鎮(zhèn)痛藥的工作有

A.羥基的?；疊.氮上的烷基化

C.1位的脫氫D.羥基的烷基化

E.除去D環(huán)

2-39、下列哪些藥物的作用于阿片受體

A.哌替喔B.噴他佐辛

C.氯氮平D.芬太尼

E.丙咪嗪

2-40,中樞興奮劑可用于

A.解救呼吸、循環(huán)衰竭B.兒童遺尿癥

C.對抗抑郁癥D.抗解救農(nóng)藥中毒

E.老年性癡呆的治療

2-41,屬于5-羥色胺重攝取抑制劑的藥物有bee

A.帕羅西汀B.氟伏沙明

C.氟西汀D.文拉法辛

E.舍曲林

242、氟哌喔醇的主要結構片段有abed

A.對氯苯基B.對氟苯甲酰基

C.對羥基哌嗪D.丁酰苯

E.哌嗪環(huán)

2-43.具三環(huán)結構的抗精神失常藥有

A.氯丙嗪B.利培酮

C.洛沙平D.舒必利

E.地昔帕明

24k鎮(zhèn)靜催眠藥的結構類型有

A.巴比妥類B.三環(huán)類

C.苯并氮卓類D.咪哇并叱喔類

E.西坦類

2-45.屬于黃吟類的中樞興奮劑量有:

A.尼可剎米B.柯柯豆堿

C.安鈉咖D.二羥丙茶堿

E.茴拉西坦

五、問答題

2-46、巴比妥類藥物的一般合成方法中，用鹵燒取代丙二酸二乙酯的氫時,

當兩個取代基大小不同時，一般應先引入大基團，還是小基團？為什么？

答：當引入的兩個燒基不同時，一般先引入較大的煌基到次甲基上。經(jīng)分儲純化

后，再引入小基團。這是因為，當引入一個大基團后，因空間位阻較大，不易再

接連上第二個基團，成為反應副產(chǎn)物。同時當引入一個大基團后，原料、一取代

產(chǎn)物和二取代副產(chǎn)物的理化性質差異較大，也便于分離純化。

2-47.巴比妥藥物具有哪些共同的化學性質？

答：①呈弱酸性巴比妥類藥物因能形成烯醇型，故均呈弱酸性。

②水解性巴比妥類物的鈉鹽水溶液，不夠穩(wěn)定，甚至在吸濕情況下，也能分解成

無效的物質。所以本類藥物的鈉鹽注射液，應做成粉針，臨用前配制為宜。

③與銀鹽的反應這類藥物的碳酸鈉的堿性溶液中與硝酸銀溶液作用，先生成可

溶性的一銀鹽，繼而則生成不溶性的二銀鹽白色沉淀。根據(jù)此性質,可利用銀量法

測定巴比妥類藥物的含量。

④與銅噬喔試液的反應這類藥物分子中含有-CONHCONHCO-的結構，能與重

金屬形成有色或不溶性的絡合物，可供鑒別。

2-48.為什么巴比妥C5位次甲基上的兩個氫原子必須全被取代，才有鎮(zhèn)靜催

眠作用？

答：其原因是：一般來說，未解離的巴比妥類藥物分子較其離子易于透過細胞膜

而發(fā)揮作用。如果巴比妥酸5位上引入一個燒基或芳基時，對它的酸性影響不大,

如5位上引入兩個基團,生成的5.5位雙取代物，則酸性大大降低，不易解離,藥物分

子能透過血屏障，進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)而發(fā)揮作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸幾

乎全部解離，均無療效。故只有當巴比妥酸5位上兩個活潑氫都被取代時才有鎮(zhèn)

靜催眠作用，單一取代無療效。

2-49、如何用化學方法區(qū)別嗎啡和可待因？

答：利用兩者還原性的差別可區(qū)別。區(qū)別方法是將樣品分別溶于稀硫酸，加入碘

酸鉀溶液，由于嗎啡的還原性，析出游離碘呈棕色，再加氯水，則顏色轉深，幾乎呈黑

色?？纱驘o此反應。

2-50、合成類鎮(zhèn)痛藥的按結構可以分成幾類？這些藥物的化學結構類型不同，

但為什么都具有類似嗎啡的作用？

答：可以分成苯基哌喔類、開鏈類、苯嗎喃類。這是因為它們有共同的結構特征:

（1）分子中具有一平坦的芳環(huán)結構；（2）有一個堿性中心，能在生PH條件下大

部分電離為陽離子，堿性中心和平坦結構在同一平面；（3）含有哌喔或類似哌唳

的空間結構，而羥基部分在立體構型中應突出的平面的前方。

2-51、根據(jù)嗎啡與可待因的結構，解釋嗎啡可與中性三氯化鐵反應，而可待

因不反應，以及可待因在濃硫酸存在下加熱，又可以與三氯化鐵發(fā)生顯色反應的

原因？

答：從結構可以看出:嗎啡分子中存在酚羥基，而可待因分子中的酚羥基已轉化為

酸鍵。因為，酚可與中性三氯化鐵反應顯藍紫色，而醒在同樣條件下卻不反應。

但酰在濃硫酸存在下，加熱，鐮鍵可斷裂重新生成酚羥基，生成的酚羥基可與三氯

化鐵反應顯藍紫色。

2-52、試說明異戊巴比妥的化學命名。

異戊巴比妥的化學命名采用芳雜環(huán)喘喔作母體。按照命名規(guī)則，應把最能表明結

構性質的官能團酮基放在母體上。為了表示酮基（=。）的結構，在環(huán)上碳2,4,6

均應有連接兩個鍵的位置，故采用添加氫（AddedHydrogen）的表示方法。

2-53、試說明地西泮的化學命名。

答：含稠環(huán)的化合物，在命名時應選具有最多累計雙鍵的環(huán)系作母體，再把

最能表明結構性質的官能團放在母體上。地西泮的母體為苯并二氮雜卓，計

有5個雙鍵，環(huán)上還有一個飽和位置。應用額外氫（IndicatedHydrogen指示

氫）表示飽和位置，以避免出現(xiàn)歧義。表示的方法為位置上加H,這樣來區(qū)

別可能的異構體。1H-苯并二氮雜卓2H-苯并二氮雜卓3H-苯并二氮雜卓地

西泮，此外地西泮的母環(huán)上只有4個雙鍵，除用額外氫表示的一個外，還有

兩個飽和位置采用加氫碳原子來表示。根據(jù)命名原則，優(yōu)先用額外氫表示結

構特征的位置，在本例中為2位酮基的位置，其余兩個飽和位置1、3位用

氫（化）表示。故地西泮的命名為1-甲基-5-苯基7氯-1,3-二氫-2H-1,小苯并二氮

雜卓2酮。其中雜環(huán)上1,4-代表氮原子的位置。

2-54、試分析酒石酸座噬坦上市后使用人群迅速增大的原因。

答：鎮(zhèn)靜催眠藥在上個世紀60年代前，主要使用巴比妥類藥物，因其有成癮

性、耐受性和蓄積中毒，在60年代苯并氮卓類藥物問世后，使用開始減少。

苯并氮革類藥物比巴比妥類的選擇性高、安全范圍大，對呼吸抑制小，在60

年代后逐漸占主導。理噬坦的作用類似苯并氮卓，但可選擇性的與苯并氮卓3

1型受體結合，具有強鎮(zhèn)靜作用，沒有肌肉

松弛和抗驚厥作用，不會引起反跳和戒斷綜合癥，被濫用的可能性比苯并氮卓

小，故問

世后使用人群迅速增大。

2-55、請敘述說鹵加比（pragabide）作為前藥的意義。

答：普羅加比在體內轉化成丫一氨基丁酰胺，成GABA6-氨基丁酸）受體的激動

劑，對癲癇、痙攣狀態(tài)和運動失調有良好的治療效果。由于丫一氨基丁酰胺的極

性太大，直接作為藥物使用，因不能透過血腦屏障進入中樞，即不能達到作用

部位，起到藥物的作用。為此作成希夫堿前藥，使極性減小，可以進入血腦屏

障。

2-56、試分析選擇性的5-HT重攝取抑制劑類藥物并無相似結構的原因。

答：它們對5-HT再攝取有強大的阻斷作用，而對其它神經(jīng)遞質功能影響較

小。兼有抗抑郁作用和抗焦慮作用，而對植物神經(jīng)系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)的影響則很

小。

第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物

學習要求

1、掌握擬膽堿藥物的類型。掌握膽堿酯類M受體激動劑的構效關系。掌握乙酰

膽堿酯酶抑制劑的作用機制及應用特點。掌握氯貝膽堿、澳新斯的明的化學名、

結構、理化性質和用途。熟悉毒蕈堿、尼古丁的結構及作用。熟悉毛果蕓香堿、

多奈哌齊的結構和用途。了解膽堿受體激動劑和乙酰膽堿酯酶抑制劑的發(fā)展和現(xiàn)

狀。

2、掌握抗膽堿藥物的類型。掌握硫酸阿托品、澳丙胺太林的結構、理化性

質和用途。熟悉食若類藥物的構效關系。熟悉氫澳酸東葭若堿、氫澳酸山食若堿、

氫澳酸樟柳堿、苯磺阿曲庫鎮(zhèn)、泮庫澳胺的結構、作用特點和用途。了解M受

體拮抗劑的發(fā)展及構效關系。了解N受體拮抗劑的發(fā)展及結構類型。

3、掌握腎上腺素受體激動劑的基本結構類型及其構效關系。掌握腎上腺素、

鹽酸麻黃堿、沙丁胺醇的化學名、結構及其特點、作用、理化性質和用途。熟悉

去甲腎上腺素、異丙腎上腺素、多巴胺、特布他林的結構和用途。了解多巴酚丁

胺、鹽酸偽麻黃堿、克倫特羅的結構和用途。了解擬腎上腺素藥物的發(fā)展。

4、掌握組胺H1受體拮抗劑的結構類型。掌握馬來酸氯苯那敏、氯雷他定、

鹽酸西替利嗪、咪座斯汀的化學名、結構、理化性質和用途。熟悉鹽酸苯海拉明、

鹽酸曲噬那敏、鹽酸賽庚喔、酮替芬的結構和用途。了解第一代(經(jīng)典)抗組胺

藥物的發(fā)展及結構變換。了解第二代(非鎮(zhèn)靜性)抗組胺藥物的發(fā)展。

5、掌握局部麻醉藥的結構類型。掌握鹽酸普魯卡因、鹽酸利多卡因的化學

名、結構、理化性質和用途。熟悉可卡因到普魯卡因的研究思路及過程。熟悉鹽

酸丁卡因、鹽酸布比卡因、鹽酸達克羅寧的結構、作用特點和用途。了解局麻藥

的作用機制、構效關系、發(fā)展和現(xiàn)狀。

術語解釋

1、擬膽堿藥(cholinergicdrugs):是一類具有與乙酰膽堿相似作用的藥物。

按作用環(huán)節(jié)和機制的不同，主要可分為膽堿受體激動劑和乙酰膽堿酯酶抑制劑兩

種類型。

2、乙酰膽堿酯酶抑制劑(AChEinhibitors):又稱為抗膽堿酯酶藥

(anticholinesterasedrug),通過對乙酰膽堿酯酶的可逆性抑制，增強乙酰膽堿的

作用。不與膽堿受體直接作用，屬于間接擬膽堿藥。在臨床上主要用于治療重癥

肌無力和青光眼，及抗早老性癡呆。

3、抗膽堿藥(anticholinergicdrugs):即膽堿受體拮抗劑(cholinoceptor

antagonists),主要是阻斷乙酰膽堿與膽堿受體的相互作用的藥物。

4、非去極化型神經(jīng)肌肉阻斷劑(nondepolarizingneuromuscularblocking

agents)：又稱非去極化型肌松藥，屬于N?膽堿受體拮抗劑。此類藥物和ACh競

爭，與運動終板膜上的N2膽堿受體結合，因無內在活性，不能激活受體，但是

又阻斷了ACh與N2受體結合及去極化作用，使骨骼肌松弛，因此又稱為競爭性

肌松藥。

5、去極化型神經(jīng)肌肉阻斷劑(depolarizingneuromuscularblockingagents)：又

稱去極化型肌松藥，屬于N2膽堿受體拮抗劑。此類藥物與骨骼肌運動終板膜上

的N2受體結合并激動受體，使終板膜及鄰近細胞長時間去極化，阻斷神經(jīng)沖動

傳遞，導致骨骼肌松弛。由于多數(shù)去極化型肌松藥不易被乙酰膽堿酯酶分解破壞，

其作用類似過量的乙酰膽堿長時間作用于受體，因此本類藥物過量時不能用抗膽

堿酯酶藥解救，使用不安全，應用較少。

6、擬腎上腺素藥(adrenergicdrugs)：是一類通過興奮交感神經(jīng)而發(fā)揮作用

的藥物，亦稱為擬交感神經(jīng)藥(sympathomimetics)于化學結構屬于胺類，且部

分藥物又具有兒茶酚(鄰苯二酚)結構部分，故又有擬交感胺(syrnpa由omimetic

amines)和兒茶酚胺(catacholamines)之稱。

7、腎上腺素受體激動劑(adrener^cagonists)：直接與腎上腺素受體結合，

激動受體而產(chǎn)生型作用和/或型作用的藥物。是擬腎上腺素藥的一部分。

8、局部麻醉藥(localanesthetics)：在用藥局部可逆性地阻斷感覺神經(jīng)沖動的

發(fā)生和傳導，在意識清醒的條件下引起感覺消失或麻醉的藥物。

案例分析

案例3-1

你作為藥物化學家受雇于一家醫(yī)藥企業(yè)。該企業(yè)正準備開發(fā)一種新藥進入眼

科用藥市場。這個新藥被命名為zitostigtninebromide,應是可逆性乙酰膽堿酯酶

抑制劑，具有比neostigminebromide(1)更快的起效時間，比carbacholchloride

(2)更長的持效時間。

問題1、可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑是怎樣產(chǎn)生作用的？何種結構特征可增

強與乙酰膽堿酯醉的親和力？被可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑抑制的乙酰膽堿酯

酶如何復能？

可逆性乙酰膽減酯酶抑制劑通過使酶的親核性絲氨酸殘基發(fā)生氨甲

酰化而產(chǎn)生作用。此重要絲氨酸殘基負責將內源性乙酰膽堿水解。當此絲氨酸被氨甲?；?/p>

后，其羥基氧原子與氨甲?；噙B，因其電子共振離域而不再具有親核性?？赡嫘砸种苿┦?/p>

先要通過離子鍵與酶的負離子位點結合，嵌入團活性中心，才能形成氨甲?；浮＿@就要求

在藥物結構中須含有一個正電性的氨基氮原于。絕大部分商業(yè)來源的氨塞甲因酪類服堿酪酶

抑制劑都是季核類化合物。季鐵鹽是離子性、中性化臺物，在任何pH均保持正電荷。可逆

性膽堿酯酶抑制劑的氨基氯原子，不論是季鎮(zhèn)還是叔錢，均帶有小烷基取代基(如甲基)，以

降低形成離子鍵時的空間位阻。酶活性中心親核性絲氨酸距兩的負離子位點大約3—5A,所

以藥物結構中氨甲酰基的碳基與其正電性氮原子之間也應維持相同距離才最有利于藥物與

酶的結合。通常氨基與翔基之間間隔3或4個原子即符合此要求。

問題2、根據(jù)上述抑制機制，在設計zitostigmine時必須考慮哪些結構特點？

回答由于Zitostismlne要比Neostigimebormide起效更快，所以應比后者對兩具有更高親和

力。Ncostigimcbormidc是一種氨基甲鼓氨基苯酚酯，苯環(huán)與碳基之間的共振使碳基的親電

性增強，有利于醬絲氨政的進攻。其氨甲?；糠譃槭迥w氮原子，氮上有兩個甲基與酶結合

時有一定位阻，而且其微弱的正誘導效應較之仲膿和伯胺為強，使聯(lián)基親電性的降低更甚。

所以zitostigime應在保持氨基甲酸氨基苯酚酯基本結構的基礎上，減少?；糠旨谆鶖?shù)目

(一個或不帶甲基)。

zitositigime還要比Carbacholchloride持效更長，意味著其形成的氨甲酰化油水解復活

AchE的過問題3、畫出你設計的zitostigminebromide的結構。

案例3-2

在期末考試周前的星期五，學生小王因對磺胺類抗菌藥過敏，發(fā)生皮疹。他

來到你的藥房尋求一種抗過敏藥。他還有很多功課必須在這個周末復習。

問題：下列抗過敏藥(1-4)哪個最適合小王的需要？指出結構特征。

答案：案例AT

案例3-2問題：下列抗過敏藥(1-4)哪個最適合小王的需要？指出結構特

征。

問題回答：小王需要保持清醒，不能選擇一種有較強鎮(zhèn)靜件的抗過敏藥。

Doxyl—amine⑴屬于氨基酸類HI受體枯抗劑，是所有抗組胺藥中鎮(zhèn)靜性最強的

類型之一。事實上Doxytamine的鎮(zhèn)靜作用已經(jīng)強到作為非處方睡眠輔助藥的主

要成分。所以Doxyl—aMine可直接排除。

Promdhazine⑵屬三環(huán)類抗組胺藥。此類藥物在2位無取代基這是區(qū)別于吩

嘎嗪類抗精神病藥物的結構特征之一。另一點是存在帶有支鏈的長度為3-4個

碳原于的氨基側鏈，吩嘎嗪類抗精神病藥物帶有丙基直鏈。三環(huán)類抗組胺藥的具

分枝側鏈是較強鎮(zhèn)靜作用的原因之一。所以Promdhasint也不適合小王之需。另

外Promethazine也不是OTC藥物。

ChlorphenamineMaleate⑶屬丙胺類抗組胺藥。在經(jīng)典抗組胺藥物中，丙胺

類屬于作用員強、鎮(zhèn)靜性最低的一類。chlorPhenamZneMaleate是OTC藥物，且

價格便宜。雖然其結構中苯環(huán)對位氯的存在使其對位的羥化/合代謝受阻而延長

了作用時間，卻仍然可按每日三次或每日四次服藥。所以cHorphenamtneMaLeate

可以是小王的首選。

Loratadine⑷是作為非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥上市的。在大部分非鎮(zhèn)靜性抗組胺

藥的或哌嗪環(huán)內含有可離子化的氮原子，以便與H1受體的負離子位點結合。在

Loratadine的呢贖環(huán)中，其氮原于不能離于化，需先經(jīng)代謝脫去乙氧?；?，生成

活性代謝產(chǎn)物。而其苯環(huán)上的氯，如chlorphenamine一樣，使作用時間延長，每

日只需服藥一次。如果小王對Chlorphenamme的鎮(zhèn)靜作用敏感，他可以去請醫(yī)生

開loratadine的處方，因為后者也是非OTc藥物。

自測練習3

一、單項選擇題

3-1、下列哪種敘述與膽堿受體激動劑不符

A.乙酰膽堿的乙?；糠譃榉辑h(huán)或較大分子量的基團時，轉變?yōu)槟憠A受體

拮抗劑

B.乙酰膽堿的亞乙基橋上位甲基取代，M樣作用大大增強（與乙酰膽堿

相同），成為選擇性M受體激動劑（

C.Carbachol作用較乙酰膽堿強而持久

D.Bethanecholchloride的S構型異構體的活性大大高于五構型異構體

E.中樞M受體激動劑是潛在的抗老年癡呆藥物

3-2、下列有關乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述不正確的是

A.Neostigminebromide溪新斯的明是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑，其與

AChE結合后形成的二甲氨基甲?；福忉尦鲈感枰獛追昼?/p>

B.Neostigminebromide結構中NN-二甲氨基甲酸酯較physostigmine結構中

“甲基氨基甲酸酯穩(wěn)定

C.中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑可用于抗老年癡呆

D.經(jīng)典的乙酰膽堿酯酶抑制劑結構中含有季鐵堿陽離子、芳香環(huán)和氨基甲

酸酯三部分

E.有機磷毒劑也是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑

3-3、下列敘述哪個不正確

A.Scopolamine分子中有三元氧環(huán)結構，使分子的親脂性增強

B.托品酸結構中有一個手性碳原子，S構型者具有左旋光性

C.Atropine水解產(chǎn)生托品和消旋托品酸

D.黃若醇結構中有三個手性碳原子CI、C3和C5,具有旋光性（無旋光性）

E.山葭若醇結構中有四個手性碳原子C|、C3、C5和C6,具有旋光性

34、下列合成M膽堿受體拮抗劑分子中，具有9-咕噸基的是

A.GlycopyrroniumbromideB.Otphenadrine

C.Propanthelinebromide澳丙胺太林D.Benactyzine

E.Pirenzepine

3-5、下列與epinephrine腎上腺素不符的敘述是

A.可激動和受體B.飽和水溶液呈弱堿性

C.含鄰苯二酚結構，易氧化變質D.-碳以R構型為活性體，具右旋

光性（具左旋光性

E.直接受到單胺氧化酶和兒茶酚氧位甲基轉移酶的代謝

3-6、臨床藥用（一）-ephedrine麻黃堿的結構是

rOH

C.OrIVH

(1R2S)(1R2R)

E.上述四種的混合物

3-7、Diphenhydramine茉海拉明屬于組胺H,受體拮抗劑的哪種結構類型

A.乙二胺類B.哌嗪類

C.丙胺類D.三環(huán)類

E.氨基酸類

3-8、下列哪一個藥物具有明顯的中樞鎮(zhèn)靜作用

A.Chlorphenamine氯苯那敏B.Clemastine

C.AcrivastineD.Loratadine氯雷他定

E.Cetirizine西替利嗪為非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥

3-9.若以下圖代表局麻藥的基本結構，則局麻作用最強的X為

I

C

IN

)

A.-O—B.一NH一

C.-S—D.—CH2一

E.一NHNH一

3-10、Lidocaine利多卡因比procaine普魯卡因作用時間長的主要原因是

A.Procaine有芳香第一胺結構B.Procaine有酯基

C.Lidocaine有酰胺結構D.Lidocaine的中間部分較procaine

短

E.酰氨鍵比酯鍵不易水解

二、配比選擇題

[3-11-3-15]

A.演化八岬基-2（1-甲基乙基）-'［2-（9打咕噸9甲酰氧基）乙基］-2-丙

鐵

B.澳化N,N,2三甲基-3-［（二甲氨基）甲酰氧基］苯鍍

C.（㈤4［2-（甲氨基）-1-羥基乙基］-1,2-苯二酚

D.N,N?二甲基--（4-氯苯基）2叱唳丙胺順丁烯二酸鹽

E.4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯鹽酸鹽

3-1KEpinephrine腎上腺素C

3-12、Chlorphenaminemaleate馬來酸氯苯那敏D

3-13、Propanthelinebromide澳丙胺太林A

3-14、Procainehydrochloride鹽酸普魯卡因E

3-15、Neostigminebromide澳新斯的明B

[3-16-3-20]

3-16、Salbutamol沙丁胺醇B

3-17、Cetirizinehydrochloride鹽酸西替利嗪D

3-18、Atropine阿托品C

3-19、Lidocainehydrochloride鹽酸利多卡因E

3-20、Bethanecholchloride氯貝膽堿A

[3-21-3-25]

3-21、Loratadine氯雷他定D3-22、AnisodaminehydrobromideC

3-23、Mizolastine咪哇斯汀B3-24、Atracuriumbesylate苯磺阿曲

庫鎮(zhèn)E

3-25、Pancuroniumbromide泮庫澳核A

[3-26-3-30]

A.加氫氧化鈉溶液，加熱后，加入重氮苯磺酸試液，顯紅色

B.用發(fā)煙硝酸加熱處理，再加入氫氧化鉀醇液和一小粒固體氫氧化鉀，初

顯深紫色，后轉暗紅色，最后顏色消失

C.其水溶液加氫氧化鈉溶液，析出油狀物，放置后形成結晶。若不經(jīng)放置

繼續(xù)加熱則水解，酸化后析出固體

D.被高鎰酸鉀、鐵氧化鉀等氧化生成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可

使紅石蕊試紙變藍P91

E.在稀硫酸中與高鎰酸鉀反應，使后者的紅色消失

3-26、Ephedrine麻黃堿D

3-27、Neostigminebromide澳新斯的明A

3-28、Chlorphenaminemaleate馬來酸氯苯那敏E

3-29、Procainehydrochloride鹽酸普魯卡因C

3-30、Atropine阿托品B

[3-31-3-35]

A.用于治療重癥肌無力、術后腹氣脹及尿潴留

B.用于胃腸道、腎、膽絞痛，急性微循環(huán)障礙，有機磷中毒等，眼科用于

散瞳

C.麻醉輔助藥

D.用于過敏性休克、心臟驟停和支氣管哮喘的急救，還可制止鼻粘膜和牙

齦出血

E.用于治療支氣管哮喘，哮喘型支氣管炎和肺氣腫患者的支氣管痙攣等

3-31、Pancuroniumbromide泮庫澳鐵C

3-32、Neostigminebromide澳新斯的明A

3-33、Salbutamol沙丁胺醇E

3-34、Epinephrine腎上腺素D

3-35、Atropinesulphate硫酸阿托品

三、比較選擇題

[3-36-3-40]

A.Pilocarpine毛果蕓香堿B.DonepezH多奈哌齊（膽堿酯酶抑

制劑）

C.兩者均是D.兩者均不是

3-36、乙酰膽堿酯酶抑制劑B3-37、M膽堿受體拮抗劑D

3-38、擬膽堿藥物C3-39、含內酯結構A

3-40、含三環(huán)結構B

[3-41-3-45]

A.ScopolamineB.Anisodamine

C.兩者均是D.兩者均不是

3-41、中樞鎮(zhèn)靜劑3-42,茄科生物堿類

3-43、含三元氧環(huán)結構3-44.其蔗若烷6位有羥基

3-45、擬膽堿藥物

[3-46-3-50]

A.DobutamineB.Terbutaline

C.兩者均是D.兩者均不是

3-46、擬腎上腺素藥物3-47、選擇性受體激動劑

3-48、選擇性2受體激動劑3-49.具有苯乙醇胺結構骨架

3-50.含叔丁基結構

[3-51-3-55]

A.TripelennatnineB.Ketotifen

C.兩者均是D.兩者均不是

3-51、乙二胺類組胺H1受體拮抗劑3-52、氨基醛類組胺H1受體拮抗劑

3-53、三環(huán)類組胺HI受體拮抗劑3-54、鎮(zhèn)靜性抗組胺藥

3-55、非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥

[3-56-3-60]

A.Dyclonine達克羅定B.Tetracaine

C.兩者均是D.兩者均不是

3-56、酯類局麻藥3