17級(jí)《藥物化學(xué)》-考前復(fù)習(xí)

《藥物化學(xué)》資料一、單項(xiàng)選擇題1.下面哪個(gè)藥物的作用與受體無(wú)關(guān)CA.氯沙坦B.奧美拉唑C.降鈣素D.普侖司特E.氯貝膽堿.硝苯地平的作用靶點(diǎn)為CA.受體B.酶C.離子通道D.核酸E.細(xì)胞壁.異戊巴比妥可與吡啶和硫酸銅溶液作用，生成BA.綠色絡(luò)合物B.紫色絡(luò)合物C.白色膠狀沉淀D.氨氣E.紅色溶液4.咖啡因的結(jié)構(gòu)如下圖，其結(jié)構(gòu)中R1、R3、唧分別為H、CH3、CH3CH3、CH3、CH3CH3、CH3、HD.H、H、HR3E.CHOH、CH、CH332.不屬于苯并二氮卓的藥物是：CA.地西泮B.氯氮卓C.唑吡坦D.三唑侖E.美沙唑侖.下列哪種敘述與膽堿受體激動(dòng)劑不符BA.乙酰膽堿的乙?；糠譃榉辑h(huán)或較大分子量的基團(tuán)時(shí)，轉(zhuǎn)變?yōu)槟憠A受體拮抗劑B.乙酰膽堿的亞乙基橋上P位甲基取代，M樣作用大大增強(qiáng)，成為選擇性M受體激動(dòng)劑CarbaChOl作用較乙酰膽堿強(qiáng)而持久BethaneChOlChlOride的S構(gòu)型異構(gòu)體的活性大大高于R構(gòu)型異構(gòu)體E.中樞M膽堿受體激動(dòng)劑是潛在的抗老年癡呆藥物.下列何者具有明顯中樞鎮(zhèn)靜作用AA.ChlOrphenamineB.ClemastineC.ACrivastineD.LOratadineE.Cetirizine.屬于Angn受體拮抗劑是：EA.ClOfibrateB.LOvastatinC.DigOxinD.NitrOglyCerinE.LOsartan.鹽酸美西律屬于（）類鈉通道阻滯劑。BA.IaIbICId上述答案都不對(duì).可用于胃潰瘍治療的含咪唑環(huán)的藥物是C鹽酸氯丙嗪奮乃靜西咪替丁鹽酸丙咪嗪E.多潘立酮.下列藥物中，具有光學(xué)活性的是DA.雷尼替丁多潘立酮雙環(huán)醇D.奧美拉唑E.甲氧氯普胺.下列藥物中那個(gè)藥物不溶于NaHCO3溶液中EA.布洛芬阿司匹林雙氯酚酸萘普生萘普酮.下列非甾體抗炎藥物中那個(gè)在體外無(wú)活性AA.萘普生B.雙氯酚酸C.塞利西布D.萘普生E.阿司匹林.下列哪種性質(zhì)與布洛芬符合CA.在酸性或堿性條件下均易水解B.具有旋光性C.可溶于氫氧化鈉或碳酸鈉水溶液中D.易溶于水，味微苦E.在空氣中放置可被氧化顏色逐漸變黃至深棕色，.下列哪個(gè)藥物不是抗代謝藥物DA.鹽酸阿糖胞苷B.甲氨喋呤C.氟尿嘧啶D.卡莫司汀E.巰嘌呤.化學(xué)結(jié)構(gòu)如下的藥物的名稱為CB.甲氨喋呤A.喜樹堿C.米托蒽醌D.長(zhǎng)春瑞濱E.阿糖胞苷.化學(xué)結(jié)構(gòu)如下的藥物是AHNH2A.頭孢氨芐HHCNH.IOLNjI.H2OOOHB.頭孢克洛C.頭孢哌酮D.頭孢噻肟E.頭孢噻吩.克拉霉素屬于哪種結(jié)構(gòu)類型的抗生素AA.大環(huán)內(nèi)酯類氨基糖苷類β-內(nèi)酰胺類D.四環(huán)素類E.氯霉素類.能引起骨髓造血系統(tǒng)的損傷，產(chǎn)生再生障礙性貧血的藥物是BA.氨芐西林氯霉素泰利霉素阿齊霉素E.阿米卡星.最早發(fā)現(xiàn)的磺胺類抗菌藥為AA.百浪多息B.可溶性百浪多息C.對(duì)乙酰氨基苯磺酰胺D.對(duì)氨基苯磺酰胺 E.苯磺酰胺二、多項(xiàng)選擇題，多選、少選均不得分。.下列屬于“藥物化學(xué)”研究范疇的是ABCDA.發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥 B.合成化學(xué)藥物 C.闡明藥物的化學(xué)性質(zhì)D.研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞（生物大分子）之間的相互作用 E.劑型對(duì)生物利用度的影響.巴比妥類藥物的性質(zhì)有ABDEA.具有內(nèi)酰亞胺醇-內(nèi)酰胺的互變異構(gòu)體 B.與吡啶和硫酸酮試液作用顯紫藍(lán)色C.具有抗過(guò)敏作用 D.作用持續(xù)時(shí)間與代謝速率有關(guān) E.pKa值大，未解離百分率高.腎上腺素受體激動(dòng)劑的化學(xué)不穩(wěn)定性表現(xiàn)為BEA.飽和水溶液呈弱堿性B.易氧化變質(zhì)C.受到MAO和COMT的代謝D.易水解E.易發(fā)生消旋化4.關(guān)于地高辛的說(shuō)法，錯(cuò)誤的是ABCDA.結(jié)構(gòu)中含三個(gè)-D-洋地黃毒糖B.與上連接一個(gè)六元內(nèi)酯環(huán)C.屬于半合成的天然貳類藥物D.能抑制磷酸二酯酶活性E.能抑制Na÷∕K÷-ATP酶活性5.在下列水楊酸衍生物中那些是水溶性的？AD.屬于水溶性維生素的有BEA.維生素AB.維生素C.前藥的特征有ABEC.維生素K1 D.氨芐西林 E.核黃素A.原藥與載體一般以共價(jià)鍵連接.前藥只在體內(nèi)水解形成原藥，為可逆性或生物可逆性藥物C.前藥應(yīng)無(wú)活性或活性低于原藥D.載體分子應(yīng)無(wú)活性E.前藥在體內(nèi)產(chǎn)生原藥的速率應(yīng)是快速動(dòng)力學(xué)過(guò)程，以保障原藥在作用部位有足夠的藥物濃度，并應(yīng)盡量減低前藥的直接代謝名詞解釋藥物化學(xué)(medicinalchemistry)：藥物化學(xué)是一門發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥、研究化學(xué)藥物的合成、闡明藥物的化學(xué)性質(zhì)、研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞(生物大分子)之間相互作用規(guī)律的綜合性學(xué)科，是藥學(xué)領(lǐng)域中重要的帶頭學(xué)科以及極具朝氣的朝陽(yáng)學(xué)科。血腦屏障(blood-brainbarrier； BBB)：為保護(hù)中樞神經(jīng)系統(tǒng)，使其具有更加穩(wěn)定的化學(xué)環(huán)境，腦組織具有特殊的構(gòu)造，具有選擇性的攝取外來(lái)物質(zhì)的能力，被稱作血腦屏障。通常脂溶性高的藥物易通過(guò)血腦屏障，而離子化的藥物不能通過(guò)。腎上腺素受體激動(dòng)劑(adrenergicagonists)：直接與腎上腺素受體結(jié)合，激動(dòng)受體而產(chǎn)生型作用和/或型作用的藥物。是擬腎上腺素藥的一部分。解熱鎮(zhèn)痛藥(antipyreticanalgesics)：臨床上主要用于降低發(fā)熱和鎮(zhèn)痛的一些藥物，其中除苯胺類外，大都也具有抗炎作用。其作用機(jī)制被認(rèn)為是抑制前列腺素的生物合成，故也屬于非甾類抗炎藥。前體藥物（prodrug）：將一個(gè)藥物分子經(jīng)結(jié)構(gòu)修飾后，使其在體外活性較小或無(wú)活性，進(jìn)入體內(nèi)后經(jīng)酶或非酶作用，釋放出原藥物分子發(fā)揮作用，這種結(jié)構(gòu)修飾后的藥物稱作前體藥物，簡(jiǎn)稱藥物簡(jiǎn)答1、為什么說(shuō)“藥物化學(xué)”是藥學(xué)領(lǐng)域的帶頭學(xué)科？1）“藥物化學(xué)”是一門歷史悠久的經(jīng)典科學(xué)，它的研究?jī)?nèi)容既包含著化學(xué)，又涉及到生命學(xué)科，它既要研究化學(xué)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征、與此相聯(lián)系的理化性質(zhì)、穩(wěn)定性狀況，同時(shí)又要了解藥物進(jìn)人體內(nèi)后的生物效應(yīng)、毒副作用及藥物進(jìn)入體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化等化學(xué)一生物學(xué)內(nèi)容。最重要的是，“藥物化學(xué)”是藥學(xué)其他學(xué)科的物質(zhì)基礎(chǔ)，只有藥物化學(xué)發(fā)現(xiàn)或發(fā)明了新的具有生物活性的物質(zhì)，才能進(jìn)行藥理、藥物代謝動(dòng)力學(xué)及藥劑學(xué)等的研究。所以說(shuō)，藥物化學(xué)是藥學(xué)領(lǐng)域中的帶頭學(xué)科。2、合成M膽堿受體激動(dòng)劑和拮抗劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)有哪些異同點(diǎn)？1）相同點(diǎn)：①合成M膽堿受體激動(dòng)劑與大部分合成M膽堿受體拮抗劑都具有與乙酰膽堿相似的氨基部分和酯基部分；②這兩部分相隔2個(gè)碳的長(zhǎng)度為最好。不同點(diǎn)：①在這個(gè)乙基橋上，激動(dòng)劑可有甲基取代，拮抗劑通常無(wú)取代；②酯基的酰基部分，激動(dòng)劑應(yīng)為較小的乙?；虬奔柞；?，而拮抗劑則為較大的碳環(huán)、芳環(huán)或雜環(huán)；③氨基部分，激動(dòng)劑為季銨離子，拮抗劑可為季銨離子或叔胺；④大部分合成M膽堿受體拮抗劑的酯基的?；鵤碳上帶有羥基，激動(dòng)劑沒(méi)有；⑤一部分合成M膽堿受體拮抗劑的酯鍵可被-O-代替或去掉，激動(dòng)劑不行。總之，合成M膽堿受體激動(dòng)劑的結(jié)構(gòu)專屬性要大大高于拮抗劑。3、簡(jiǎn)述鈣通道阻滯劑的概念及其分類7）鈣通道阻滯劑是一類能在通道水平上選擇性地阻滯Ca2+經(jīng)細(xì)胞膜上鈣離子通道進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，減少細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度，使心肌收縮力減弱、心率減慢、血管平滑肌松弛的藥物。根據(jù)WTO對(duì)鈣通道阻滯劑的劃分，鈣通道阻滯劑可分為兩大類：一、選擇性鈣通道阻滯劑，包括：1.苯烷胺類，如Verapamil。2.二氫吡啶類，如Nifedipine03.苯并硫氮卓類，如Diltiazem。二、非選擇性鈣通道阻滯劑，包括：4.氟桂利嗪類，如Cinnarizine。5.普尼拉明類，如Prenylamine。4、為什么質(zhì)子泵抑制劑抑制胃酸分泌的作用強(qiáng)，而且選擇性好？1）胃酸分泌的過(guò)程有三步。第一步，組胺、乙酰膽堿或胃泌素刺激壁細(xì)胞底一邊膜上相應(yīng)的受體，引起第二信使CAMP或鈣離子的增加；第二步，經(jīng)第二信使CAMP或鈣離子的介導(dǎo)，刺激由細(xì)胞內(nèi)向細(xì)胞頂端傳遞；第三步，在刺激下細(xì)胞內(nèi)的管狀泡與頂端膜內(nèi)陷形成的分泌性微管融合，原位于管狀泡處的胃質(zhì)子泵一H/K一ATP酶移至分泌性胃管，將氫離子從胞漿泵向胃腔，與從胃腔進(jìn)入胞漿的鉀離子交換，氫離子與頂膜轉(zhuǎn)運(yùn)至胃腔的氯離子形成鹽酸（即胃酸的主要成分）分泌。質(zhì)子泵抑制劑是胃酸分泌必經(jīng)的最后一步，可完全阻斷各種刺激引起的胃酸分泌。且因質(zhì)子泵抑制劑是以共價(jià)鍵的方式與酶結(jié)合，故抑制胃酸分泌的作用很強(qiáng)。而且質(zhì)子泵僅存在于胃壁細(xì)胞表面，質(zhì)子泵抑制劑如OmeprazOle在口服后，經(jīng)十二指腸吸收，可選擇性地濃縮在胃壁細(xì)胞的酸性環(huán)境中，在壁細(xì)胞中可存留24小時(shí)，因而其作用持久。即使血藥濃度水平低到不能被檢出，仍能發(fā)揮作用。故質(zhì)子泵抑制劑的作用專一，選擇性高，副作用較小。5、試說(shuō)明順鉑的注射劑中加入氯化鈉的作用。4）順鉑為金屬配合物抗腫瘤藥物，順式有效，反式無(wú)效，通常以靜脈注射給藥。其水溶液不穩(wěn)定，能逐漸水解和轉(zhuǎn)化為反式，生成水合物，進(jìn)一步水解生成無(wú)抗腫瘤活性且有劇毒的低聚物，而低聚物在