第十章抗寄生蟲藥

第十章抗寄生蟲藥抗寄生蟲病藥是指用于殺滅、驅(qū)除和治療預(yù)防寄生于人和動(dòng)物體內(nèi)的腸蟲、血吸蟲、絲蟲、瘧原蟲、阿米巴原蟲及滴蟲等的藥物。第一節(jié)驅(qū)腸蟲藥能作用于腸寄生蟲，如蛔蟲、鉤蟲、蟯蟲及絳蟲等，將其殺死或驅(qū)除體外的藥物，稱為驅(qū)腸蟲藥。一、咪唑類：鹽酸左旋咪唑咪唑環(huán)：含氮雜環(huán)噻唑環(huán)，堿性條件下易開環(huán)*苯環(huán)：共軛鹽酸鹽，氯化物的反應(yīng)性質(zhì)

1、白色或類白色的針狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末；無臭，味苦。2、極易溶于水，易溶于乙醇，微溶于氯仿，極微溶于丙酮。3、分子結(jié)構(gòu)中含有手性碳原子，存在光學(xué)異構(gòu)體，藥用品為左旋體，其驅(qū)蟲作用是外消旋體的2倍。鑒別：1、本品水溶液加氫氧化鈉試液并煮沸，放冷，加亞硝基鐵氰化鈉試液，即顯紅色，放置后色漸為淺。原因：在堿性條件下，分子結(jié)構(gòu)中的噻唑環(huán)不穩(wěn)定，易水解，其產(chǎn)物與亞硝基鐵氰化鈉試液反應(yīng)，生成紅色配位化合物。2、本品水溶液加入碘試液生成紅棕色沉淀。3、水溶液顯氯化物的反應(yīng)。用途：為廣譜驅(qū)腸蟲藥，常用于驅(qū)蛔蟲、蟯蟲、鉤蟲；對(duì)絲蟲成蟲、幼蟲及微絲幼蟲也有較強(qiáng)作用。阿苯達(dá)唑咪唑環(huán)有機(jī)硫鑒別：1、本品灼燒時(shí)分解產(chǎn)生的硫化氫氣體，能使醋酸鉛試紙變黑色。2、本品的稀硫酸溶液加碘化鉍鉀試液，產(chǎn)生紅棕色沉淀。用途：本品為高效、廣譜驅(qū)腸蟲藥，臨床上用于驅(qū)除蛔蟲、蟯蟲、鉤蟲、鞭蟲等二、嘧啶類：嘧啶類驅(qū)蟲藥主要有噻嘧啶和酚嘧啶，臨床均以雙羥萘酸鹽供藥用。常用于驅(qū)除蛔蟲鉤蟲、蟯蟲，鞭蟲，其中酚嘧啶是驅(qū)除鞭蟲的首選藥。雙羥萘酸噻嘧啶碳碳雙鍵：具還原性含氮雜環(huán)酚羥基性質(zhì)：

淡黃色粉末，無臭，無味；幾乎不溶于水，略溶于二甲基甲酰胺，極微溶于乙醇分子結(jié)構(gòu)中存在順、反幾何異構(gòu)體，臨床上使用反式異構(gòu)體，其活性為順式異構(gòu)體的60倍。穩(wěn)定性：對(duì)光敏感，紫外光照射后，反式異構(gòu)體轉(zhuǎn)化為順式異構(gòu)體，驅(qū)蟲活性大大降低。鑒別

噻吩類衍生物，遇硫酸試液，顯紅色。溶于氨和二氧六環(huán)的混合溶液中，加入鹽酸，析出雙羥萘酸的黃色沉淀。用途：

為廣譜驅(qū)腸蟲藥，對(duì)蛔蟲、鉤蟲、蟯蟲效果較好。第二節(jié)抗血吸蟲病藥血吸蟲主要分曼氏血吸蟲、埃及血吸蟲和日本血吸蟲三種。我國防治血吸蟲病所采取的措施主要有兩個(gè)方面：一方面積極開展大規(guī)模的預(yù)防工作，消滅釘螺以切斷傳染；另一方面積極進(jìn)行血吸蟲病藥的研制、篩選和應(yīng)用的研究。吡喹酮共軛鑒別：紫外分光光譜法。用途：為新型結(jié)構(gòu)的抗血吸蟲病藥，具有廣譜、療效高、毒性小、療程短等優(yōu)點(diǎn)。對(duì)三種血吸蟲病均有效，尤其對(duì)日本血吸蟲病的作用更突出。呋喃丙胺碳碳雙鍵硝基，具氧化性鑒別：本品在酸性溶液中，加入鋅粉則黃色消失；再加入氨試液，黃色復(fù)現(xiàn)。本品與氫氧化鈉試液共熱煮沸，水解生成異丙胺，其蒸氣能使?jié)駶櫟募t色石蕊試紙變藍(lán)，并伴有胺臭氣。本品加入5%氫氧化鈉醇溶液，溶液變?yōu)榧t，加熱后顏色加深。用途：是第一個(gè)能口服殺滅日本血吸蟲的硝基呋喃類抗血吸蟲病藥，它對(duì)血吸蟲的成蟲幼蟲及蟲卵都有殺滅作用。第三節(jié)抗瘧藥瘧疾為瘧原蟲引起的一種寄生蟲病，傳播途徑主要是通過已經(jīng)受瘧原蟲感染的雌性蚊子進(jìn)行。人類的瘧疾可分為間日瘧、三日瘧和惡性瘧等，其中間日瘧在我國最常見。藥物發(fā)展：早最使用：金雞納樹皮結(jié)構(gòu)研究，制得合成品：以喹啉為母核伯氨喹、氯喹、咯萘啶嘧啶類：乙胺嘧啶青蒿素：高效、速效的抗瘧藥，為治療惡性瘧的首選藥。喹啉類藥物分類：4-氨基喹啉類：氯喹、哌喹8-氨基喹啉類：伯氨喹奎寧喹啉環(huán)喹核堿環(huán)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：由喹啉環(huán)和喹核堿環(huán)兩個(gè)部分組成，并含有兩個(gè)氮原子，為二元堿。其中喹啉環(huán)中的氮原子堿性比喹核堿環(huán)上的氮原子的堿性弱。后者可以與酸成鹽，常用的奎寧鹽類有硫酸奎寧、重硫酸奎寧、鹽酸奎寧及二鹽酸奎寧，硫酸奎寧微溶于水，常制成片劑使用，二鹽酸奎寧溶解度較大，故水溶性非常好，常供配制注射液用。鑒別：本品鹽類的微酸性溶液，滴加氯水或溴水至微過量，再加入過量氨水，顯翠綠色，亦稱奎寧綠反應(yīng)。乙胺嘧啶嘧啶環(huán)：含氮雜環(huán)、共軛苯環(huán)：共軛有機(jī)氯芳伯胺芳伯胺青蒿素過氧鍵，具氧化性內(nèi)酯鍵：羥肟酸鐵反應(yīng)鑒別：化學(xué)結(jié)構(gòu)中具有過氧鍵，具有易氧化性，與碘化鉀試液作用，氧化析出碘，再加稀硫酸和淀粉指示劑，即顯紫色。本品含有內(nèi)酯結(jié)構(gòu)，加氫氧化鈉試液加熱水解，與鹽酸羥胺試液及三氯化鐵試液作用，生成深紫紅色的異羥肟酸鐵。用途：

本品為速效、高效、低毒的抗瘧藥，主要用于間日瘧、惡性瘧，搶救腦性瘧效果良好。

抗阿米巴病和滴蟲病藥阿米巴為一種單細(xì)胞原蟲，其發(fā)育分為包囊和滋養(yǎng)體兩個(gè)階段完成。阿米巴病是指因組織內(nèi)阿米巴原蟲所引起的寄生蟲病，主要包括急性、慢性阿米巴痢疾及腸道外阿米巴病?？拱⒚装筒∷幹饕饔糜谧甜B(yǎng)體，對(duì)包囊無效。分類：甲硝唑硝基：芳香硝基類化合物咪唑環(huán)：含氮雜環(huán)，共軛鑒別：本品加氫氧化鈉試液溫?zé)岷蠹达@紫紅色，滴加稀鹽酸成酸性后即變成黃色，再滴加氫氧化鈉則變成橙紅色。本品具弱堿性，加硫酸溶解后，加三硝基苯酚試液，即生成黃色沉淀。第五章抗絲蟲病藥絲蟲病是由寄生于人體的絲狀線蟲侵入淋巴系統(tǒng)或結(jié)締組織內(nèi)所致的流行性寄生蟲病，多以蚊子為傳播媒介枸櫞酸乙胺嗪哌嗪環(huán)：含氮雜環(huán)枸櫞酸性質(zhì)：無臭，味酸苦，微有吸濕性。易溶于水，略溶于乙醇，不溶于丙酮氯仿或乙醚。鑒別：1、本品水溶液，加氫氧化鈉試液使成堿性，用氯仿振搖提取，將氯仿蒸干，殘?jiān)鱼f酸銨硫酸試液，置水浴上加熱，即生成藍(lán)色沉淀。溶