作用于傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物-傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論

第一節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論一、按解剖學(xué)分類

傳出神經(jīng)系統(tǒng)的分類傳出神經(jīng)自主神經(jīng)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)交感神經(jīng)副交感神經(jīng)支配心臟、平滑肌和腺體等效應(yīng)器支配骨骼肌促進(jìn)機(jī)體適應(yīng)環(huán)境急促變化保護(hù)機(jī)體，積蓄能量骨骼肌運(yùn)動(dòng)神經(jīng)心臟、腺體、平滑肌等副交感神經(jīng)交感神經(jīng)腎上腺髓質(zhì)汗腺心臟、血管等中樞神經(jīng)系統(tǒng)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)傳出神經(jīng)膽堿能神經(jīng)腎上腺素能神經(jīng)乙酰膽堿（ACh）去甲腎上腺素（NA）膽堿能神經(jīng)①全部交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)的節(jié)前纖維②全部副交感神經(jīng)的節(jié)后纖維③極少數(shù)交感神經(jīng)的節(jié)后纖維（支配汗腺）④支配腎上腺髓質(zhì)的內(nèi)臟大神經(jīng)⑤運(yùn)動(dòng)神經(jīng)去甲腎上腺素能神經(jīng)大部分交感神經(jīng)節(jié)后纖維傳出神經(jīng)系統(tǒng)的分類二、按遞質(zhì)分類

乙酰膽堿的合成、釋放與滅活乙酰輔酶A+膽堿膽堿乙?；敢阴Ｄ憠A釋放乙酰膽堿膽堿+乙酸乙酰膽堿酯酶（AChE）AchATPPGCa2+ATP

NAP去甲腎上腺素的合成、貯存、釋放及轉(zhuǎn)歸MAO釋放攝取1MAONANA心肌、平滑肌組織COMT攝取2酪氨酸酪氨酸羥化酶多巴多巴脫羧酶多巴胺多巴胺β羥化酶酪氨酸傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體及效應(yīng)一、膽堿受體1.毒蕈（xùn）堿型膽堿受體（簡(jiǎn)稱M受體）主要分布在副交感神經(jīng)的節(jié)后纖維所支配的效應(yīng)器細(xì)胞膜上，如:心臟、血管、胃腸平滑肌、腺體。激動(dòng)時(shí)表現(xiàn)為心臟抑制、血管擴(kuò)張、內(nèi)臟平滑肌收縮、瞳孔縮小及腺體分泌增加等,這些作用統(tǒng)稱為M樣作用

●M1受體●M2受體●M3受體

傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體及效應(yīng)2.煙堿型膽堿受體（N膽堿受體）●NN受體（N1）主要分布在神經(jīng)節(jié),激動(dòng)時(shí)可引起神經(jīng)節(jié)興奮,導(dǎo)致節(jié)后纖維支配的多種效應(yīng)器功能改變;●

NM受體（N2）

主要分布在骨骼肌神經(jīng)肌肉接頭(運(yùn)動(dòng)終板),激動(dòng)時(shí)引起骨骼肌收縮。NM受體及NN受體激動(dòng)后的效應(yīng)統(tǒng)稱為N樣作用。傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體及效應(yīng)二、腎上腺素受體

1.α腎上腺素受體（α受體）

●α1(位于突觸后膜)激動(dòng)時(shí)引起血管收縮●α2(位于突觸前膜)激動(dòng)時(shí)可使遞質(zhì)釋放減少,對(duì)遞質(zhì)釋放產(chǎn)生負(fù)反饋調(diào)節(jié)作用。傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體及效應(yīng)2.β腎上腺素受體（β受體）●β1(主要在心肌)心臟興奮、脂肪分解●β2(主要在支氣管和血管平滑肌)支氣管平滑肌松弛、骨骼肌血管及冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張等。三、多巴胺受體在腎、腸系膜、心、腦等器官的血管平滑肌，以及心肌上還有DA受體分布。D1受體外周組織D2受體中樞神經(jīng)組織傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式一、直接作用于受體藥物直接與受體結(jié)合而產(chǎn)生藥理作用

受體激動(dòng)藥：直接與受體結(jié)合,并對(duì)受體產(chǎn)生激動(dòng)效應(yīng);

受體阻斷藥：也可與受體結(jié)合,但不產(chǎn)生激動(dòng)效應(yīng),且可阻斷遞質(zhì)或激動(dòng)藥與受體結(jié)合。二、影響遞質(zhì)

1.影響遞質(zhì)的生物轉(zhuǎn)化2.影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn)貯存3.影響遞質(zhì)的釋放激動(dòng)藥擬膽堿藥膽堿受體激動(dòng)藥M、N受體激動(dòng)藥（Ach）M受體激動(dòng)藥（毛果蕓香堿）N受體激動(dòng)藥（煙堿）抗膽堿酯酶藥（新斯的明）腎上腺素受體激動(dòng)藥α受體激動(dòng)藥α1、α2受體激動(dòng)藥（去甲腎上腺素）α1受體激動(dòng)藥（去氧腎上腺素）α2受體激動(dòng)藥（可樂(lè)定）β受體激動(dòng)藥β1、β2受體激動(dòng)藥（異丙腎上腺素）β1受體激動(dòng)藥（多巴酚丁胺）β2受體激動(dòng)藥（沙丁胺醇）α、β受體激動(dòng)藥（腎上腺素）阻斷藥抗膽堿藥膽堿受體阻斷藥M受體阻斷藥M受體阻斷藥（阿托品）M1受體阻斷藥（哌侖西平）N受體阻斷藥N1受體阻斷藥（美加明）N2受體阻斷藥（琥珀膽堿）膽堿酯酶復(fù)活藥（碘解磷定）腎上腺素受體阻斷藥α受體阻斷藥α1、α2受體阻