苦木的藥用價值及分布研究

苦木的藥用價值及分布研究

苦木科苦木科植物以苦味而聞名。它有“苦樹”和“苦膽”兩個名字。苦木是中國藥店收集的苦木是苦木的干燥樹枝和葉子。具有清熱祛濕、解毒消腫的功效,用于風熱感冒、咽喉腫痛、溫熱瀉痢、濕疹、毒蛇咬傷等。主要分布于我國黃河流域以南各省區(qū),其中廣東和廣西的山區(qū)資源比較豐富,生長在山坡、山谷及村邊較潮濕處,我國北方地區(qū)也有分布,藥源豐富?，F將近年來苦木的化學成分及藥理作用方面的研究進展進行總結,為深入研究和開發(fā)利用苦木提供思路。1基礎性研究近年來,中外學者對苦木化學成分進行了大量的基礎性研究,取得了很大的研究進展。已報道的苦木化學成分主要包括苦木苦味素類、生物堿類,其次為揮發(fā)油、三萜、甾醇、皂苷、香豆素、醌類等。1.1鐵勞動化合物類化合物從苦木中分離到的生物堿主要有β-咔巴啉型生物堿和鐵屎米酮類生物堿以及生物堿二聚體。β-咔巴啉型生物堿主要有:1-甲氧丙酰基-β-咔巴啉、1-乙烯基-4-甲氧基-β-咔巴啉、1-甲?；?4-甲氧基-β-咔巴啉、1-乙氧甲?；?β-咔巴啉、1-甲氧甲?；?β-咔巴啉、1-甲酰基-β-咔巴啉、1-乙烯基-4,8-二甲氧基-β-咔巴啉、1-乙烯基-4,9-二甲氧基-β-咔巴啉、1-乙基-4-甲氧基-β-咔巴啉、1-羥甲基-β-咔巴啉、1-(2-羥基)-丙酸基-β-咔巴啉、1-(1,2-二羥基)-丙酸基-β-咔巴啉,quassidineA、B、C、D。鐵屎米酮類生物堿主要有:4-甲氧基-5-羥基鐵屎米酮、鐵屎米酮、4-甲氧基-鐵屎米酮、5-甲氧基-鐵屎米酮、3-甲基-鐵屎米-5,6-二酮、3-甲基-鐵屎米-2,6-二酮、4,5-二甲氧基鐵屎米酮、4,10-二羥基-5-甲氧基鐵屎米酮、1-羥基-3-甲基鐵屎米-2,6-二酮。已得到的生物堿二聚體包括picrasidineA、picrasidineC、picrasidineM、picrasidineN、picrasidineH、picrasidineR、(±)picrasidineF、(±)picrasidineS、(±)picrasidineT、picrasidineU。1.2素類及苦木素類苦木苦味素多為四環(huán)三萜內酯及五環(huán)三萜內酯,是該科的特征性成分,有解熱、驅蟲、治阿米巴痢疾及殺蟲作用?？嗄舅辔端仡愔饕锌嗄景肟s醛(nigakihemiacetal)A、B、C、D、E、F,苦木內酯(nigakilactone)A、B、C、D、E、F、G、H、I、J、K、L、M、N,苦樹素(picrasin)C、D、E、F、G,picraqualidesA、B、C、D,苦木苷(picrasinosides)A、B、C、D、E、F、G。1.3酚苷類化學成分從苦木中分離得到的三萜類化合物有:(24Z)-3α-oxa-homo-27-hydroxy-7,24-triucalladien-3-one、(24Z)-27-hydroxyl-3-oxo-7,24-triucalladien-21-a1、(24Z)-27-hydroxyl-7,24-trircalladien-3-one、(24Z)-27-hydroxyl-3-oxo-7,24-triucalladien-21-oate、(24Z)-7,24-triucalladienene-3β,27-diol、(24Z)-3β-27-dihydroxy-7,24-triucalladien-21-al?？嗄镜男迈r果實中得到的酚苷類成分有:PicraquassiosidesA、B、C、D。苦木果實揮發(fā)油中還含有順十八碳-6-烯酸和十八碳烯酸,palmitic,laurie,oleic,linolicandlinolicacids。此外,苦木中還含有環(huán)己酮類化合物紫羅蘭酮衍生物,苯丙素類化合物,黃酮類以及酚酸類化合物。2苦木的藥理作用2.1苦木氧化物體外抑菌能力何穎等用杯碟法進行體外抑菌試驗,測定苦木生物堿對大腸桿菌C249、WM和YL株的體外抑菌效果。結果表明脂溶性苦木生物堿在體外對大腸桿菌有較強的抑制作用,對大腸桿菌C249、WM、YL株的抑菌圈直徑分別為19.07±0.23、20.77±0.59、23.00±0.21mm,屬高度敏感,最小抑菌濃度分別為3.2、1.6和1.6mg/mL;水溶性苦木生物堿對上述菌株幾乎無抑菌作用,其抑菌圈直徑均小于13mm,屬低度敏感。苦木生物堿體外抗菌實驗發(fā)現苦木總堿對溶血性乙型鏈球菌816、金黃色葡萄球菌209P、宋內氏痢疾桿菌51334、枯草桿菌6633和八疊球菌有抑菌作用。Rahman研究表明苦木的成分在體外具有抑制結核桿菌的活性。2.2苦木提取物對hepg25-氟尿特性的抑制作用日本學者Shinsaku等的研究表明:苦木中的化合物picrasinosideB、苦木素(picrasin)B和picrasinosideA對P388白血病細胞有抑制活性,并且picrasinB具有促進腫瘤細胞生長的作用而picrasinosideB的抑制活性比陽性對照藥5-氟尿嘧啶稍弱。劉巖等通過MTT法檢測不同濃度的苦木提取物及不同時間對人肝癌細胞HepG-2的抑制作用,發(fā)現抑制作用隨著藥物濃度的增高和時間的延長而增強,且提取物對肝癌細胞有顯著的凋亡作用。最新研究表明,苦木中的部分β-咔巴啉生物堿對煙草花葉病毒有中等強度的抑制作用,當與苦木內酯B聯(lián)合應用時則抑制效果顯著。2.3苦木突出、降壓張振杰等對苦木的化學成分進行了系統(tǒng)的分離和藥理篩選,發(fā)現一種苦味素化合物-苦木內酯甲具有較強的降壓作用,在3μg/kg體重時降壓作用非常明顯。程準權等用苦木內酯甲片劑(0.03mg/片)與降壓靈做雙盲對照,對136例高血壓病人臨床觀察五周,結果治療組總有效率為84.5%,對照組總有效率為79%。馬樹德等實驗發(fā)現對麻醉犬、兔靜脈注射苦木總生物堿和對正常大鼠、腎型高血壓大鼠灌胃總生物堿均有明顯降壓作用,降壓強度隨劑量增大而增大,未發(fā)現快速耐受現象。總堿抑制家兔頸交感神經放電。2.4半干中方基磷酸酯酶抑制劑劉軍峰等使用高效液相色譜法體外測定磷酸二酯酶活性的方法,測定分離自中藥苦木的單體生物堿,4-甲氧基-5-羥基鐵屎米酮、4,5-二甲氧基鐵屎米酮、3-甲基鐵屎米-2,6-二酮體外對磷酸二酯酶的抑制活性。研究結果表明,苦木單體生物堿體外對豬嗜中性粒細胞提取的磷酸二酯酶有顯著的抑制作用,可能是其具有較強抗炎活性的原因。Sung等研究表明苦木溶于硫酸的堿性部分具有很強cAMP磷酸酶抑制活性,并通過比較β-咔巴啉和鐵屎米酮類衍生物的活性發(fā)現,β-咔巴啉類生物堿在有甲?；〈鷷r抑制cAMP磷酸酯酶活性較強,而甲氧基則是鐵屎米酮類cAMP磷酸酯酶活性抑制劑的必需基團。Ohmoto等研究發(fā)現二聚體生物堿有很強的抑制活性。2.5家兔血清谷-丙勞動變化杜志德等通過給家兔耳靜脈給藥發(fā)現,苦木總生物堿對正常家兔血清谷-丙轉氨酶沒有明顯影響,但對四氯化碳嚴重中毒性肝炎家兔血清谷-丙轉氨酶卻有明顯的降低作用,而且能減少四氯化碳中毒家兔的死亡率,表明其具有解毒能力。2.6銀環(huán)蛇毒感染小鼠和狗的保護作用梁文法通過苦木注射液對蛇毒中毒小白鼠和狗的保護試驗,證明其對銀環(huán)蛇毒中毒小白鼠和狗的保護作用非常顯著,小白鼠保護率為75.6%,犬為100%。對眼鏡蛇毒和五步蛇毒中毒小白鼠沒有明顯的保護作用。2.7抗病力的測定Yujiro等研究發(fā)現苦木中的成分能夠保護胃黏膜,治療胃黏膜損傷和胃潰瘍。此外苦木的樹汁中和非洲苦木中的苦木內酯還具有抗瘧作用。謝偉宣通過臨床試驗表明苦木注射液治療帶狀皰疹,其止皰、止痛、結痂、痊愈時間(天)較病毒唑注射液明顯縮短。2.8實質性器官心、肝、脾、腎、腎、腎苦木總生物堿對大鼠生長、發(fā)育、肝腎功能、血象及實質性器官心、肝、脾、肺、腎未見明顯影響?？嗄究偵飰A對四氯化碳嚴重中毒性肝炎家兔血清谷丙轉氨酶有明顯降低作用,表明其具有一定解毒作用。3苦木活性成分研究化學研究表明,苦木中的主要成分是苦味素和生物堿,筆者通過對苦木的化學成分進行系統(tǒng)分離,發(fā)現生物堿中含量最多的是4-甲氧基-5-羥基鐵屎米酮,約占0.2%,為苦木的指標性成分,有關該成分的藥理活性及代謝研究目前研究較少,還需進一步深入。此外,對苦木的水溶性生物堿的研究也得進一步深入。目前應用較廣的苦木注射液及苦木藥材和飲片還