2022執(zhí)業(yè)藥師《西藥一》真題及解析(一)

2022年執(zhí)業(yè)藥師考試真題

《西藥一》

一、最佳選擇題（共40題，每題1分，每題的備選項中，只有1個最佳答案）

1.關(guān)于藥物制劑與劑型的說法錯誤的是（）。

A.藥物劑型是藥物的臨床使用形式

B.制劑處方中除主藥外的所有物質(zhì)統(tǒng)稱為輔料

C.改變劑型可能改變藥物的作用性質(zhì)

D.注射劑、單劑量滴眼劑中均不得加入抑菌劑E.

吸入制劑吸收速度快，幾乎與靜脈注射相當(dāng)

【答案】D

【解析】注射劑、多劑量滴眼劑中需要加入抑菌劑，保證其無菌。一般單劑量滴眼劑無需加

入抑菌劑。劑型是適合于疾病的診斷、治療或預(yù)防的需要而制備的不同給藥形式。藥用輔料

是指在制劑處方設(shè)計時，為解決制劑成型性、有效性、穩(wěn)定性及安全性而加入處方中的除主

藥以外的一切藥用物料的統(tǒng)稱。不同的劑型可以改變藥物的作用性質(zhì)。吸入制劑起效快，吸

收速度與靜脈注射相當(dāng)。

【所屬章節(jié)】第五章：注射劑與臨床應(yīng)用-第一節(jié)：注射劑的基本要求

【考點】一、注射劑的分類和特點

2.藥物制劑穩(wěn)定性變化可分為物理性、化學(xué)性和生物性三大類。下列穩(wěn)定性變化中，屬于物

理性變化的是（）.

A.氧化變色B.水解沉淀

C.沉降分層D.降解變色

E.酶解霉敗

【答案】C

【解析】沉降分層是制劑的物理性能發(fā)生變化，屬于物理變化。氧化變色、水解沉淀、降解

變色屬于化學(xué)變化。酶解霉敗屬于藥物生物不穩(wěn)定性。藥物的穩(wěn)定性變化一般包括化學(xué)、物

理和生物學(xué)三個方面：

（1）化學(xué)不穩(wěn)定：是指藥物由于水解、氧化、還原、光解、異構(gòu)化、聚合、脫竣，以及藥物相

互作用產(chǎn)生的化學(xué)反應(yīng)，使藥物含量（或效價）、色澤產(chǎn)生變化。

（2）物理不穩(wěn)定性：是指制劑的物理性能發(fā)生變化，如混懸劑中藥物顆粒結(jié)塊、結(jié)晶生長，乳

劑的分層、破裂，膠體制劑的老化，片劑崩解度、溶出速度的改變等。

（3）生物不穩(wěn)定性：是指由于微生物污染滋長，引起藥物的酸敗分解變質(zhì)。

【所屬章節(jié)】第一章：藥品與藥品標(biāo)準(zhǔn)-第一節(jié)：藥物與藥物制劑

【考點】三、藥物穩(wěn)定性及有效期

3.關(guān)于藥物含量測定的說法錯誤的是（）。

A.含量限度是指按規(guī)定方法檢測有效物質(zhì)含量的允許范圍

B.藥物含量測定不允許使用除《中國藥典》規(guī)定方法之外的其他方法

C.采用化學(xué)方法測定含量的藥物，其含量限度用有效物質(zhì)所占的百分?jǐn)?shù)表示D.

采用生物學(xué)方法測定效價的藥物，其含量限度用效價單位表示

E.原料藥物的含量限度未規(guī)定上限時，系指含量不超過101.0%

【答案】B

【解析】含量限度是指按規(guī)定方法檢測有效物質(zhì)（API）含量的限度；如采用其他方法，應(yīng)將該

方法與規(guī)定方法做比較試驗，根據(jù)試驗結(jié)果掌握使用，但在仲裁時仍以《中國藥典》規(guī)定的方

法為準(zhǔn)。含量限度是按規(guī)定方法檢測有效物質(zhì)含量的允許范圍。對于原料藥，用“含量測定”

的藥品，其含量限度均用有效物質(zhì)所占的百分?jǐn)?shù)（％）表示。采用“效價測定”的抗生素或

生化藥品，其含量限度用效價單位表示。原料藥物的含量限度未規(guī)定上限時，系指含量不超

過101.0%。

【所屬章節(jié)】第一章：藥品與藥品標(biāo)準(zhǔn)-第二節(jié)：藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)

【考點】二、藥品標(biāo)準(zhǔn)質(zhì)量要求

4.根據(jù)《中國藥典》，關(guān)于貯臧要求的說法正確的是（）。

A.遮光系指避免日光直射

B.避光系指用不透光的容器包裝

C.密閉系指將容器密閉，以防止塵土與異物的進(jìn)入

D.密封系指將容器密封，以防止空氣與水分的進(jìn)入E.

陰涼處系指貯藏處溫度不超過10℃

【答案】C

【解析】密閉：系指用可防止塵土及異物進(jìn)入的容器包裝。該包裝條件為藥品貯藏包裝的基

本要求，除另有規(guī)定外，藥品應(yīng)密閉保存。遮光：系指用不透光的容器包裝，例如棕色容器

或黑紙包裹的無色透明、半透明容器。該貯臧條件通常應(yīng)用于遇光不穩(wěn)定的藥品，如二氫毗

咤類藥物及其制劑、維生素A及其制劑的貯藏均要求遮光、密封保存。避光：系指避免日光

直射。該貯藏條件為藥品貯藏的基本要求，除另有規(guī)定外，藥品應(yīng)避光保存。密封：系指用

可防止風(fēng)化、吸潮、揮發(fā)或異物進(jìn)入的容器包裝。該包裝要求適用于有引濕性或遇濕氣易水

解的藥品、具有揮發(fā)性或易風(fēng)化的藥品的包裝。陰涼處：系指貯藏處溫度不超過20℃o該貯

藏要求適用于對溫度均較為敏感的藥品貯存。

【所屬章節(jié)】第一章：藥品與藥品標(biāo)準(zhǔn)-第二節(jié)：藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)

【考點】二、藥品標(biāo)準(zhǔn)質(zhì)量要求

5.關(guān)于藥物吸收說法正確的是（）。

A.胃是被動吸收藥物的主要吸收部位

B.核黃素在十二指腸主動吸收，與促胃腸動力藥同服時吸收會增加

C.生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)藥物具有低溶解性特點，通過增加藥物脂溶性改善吸收D.

一般認(rèn)為口服劑型的生物利用度順序為：混懸液＞膠囊＞包衣片＞分散片

E.難溶性酸性藥物制成鈉鹽后可改變?nèi)芙舛?，其口服吸收會增?/p>

【答案】E

【解析】難溶性酸性藥物制成鈉鹽后可增加溶解度，其口服吸收會增加。藥物吸收的主要部

位在小腸。核黃素在十二指腸主動吸收，與促胃腸動力藥同服時會減少其在腸道的停留時間，吸收

會減少。生物藥劑學(xué)第n類藥物屬于低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物，藥物的體內(nèi)吸

收取決于溶解速率，可通過增加溶解度的方法提高藥物的吸收?？诜┬偷纳锢枚软樞驗?

混懸液〉膠囊〉分散片＞包衣片。

【所屬章節(jié)】第七章：生物藥劑學(xué)與藥代動力學(xué)-第二節(jié)：藥物的吸收

【考點】一、藥物的胃腸道吸收

6.栓劑質(zhì)量要求不正確的是（）。

A.外觀完整光滑B.有適宜的硬度

C.崩解時限應(yīng)符合要求D.無刺激性

E.塞入腔道后應(yīng)能融化、軟化或溶解

【答案】C

【解析】栓劑需要檢查融變時限，不檢查崩解時限。栓劑的質(zhì)量要求包括：

（1）藥物與基質(zhì)應(yīng)混合均勻，栓劑外形應(yīng)完整光滑，無刺激性。

（2）塞入腔道后，應(yīng)能融化、軟化或溶解，并與分泌液混合，逐漸釋放出藥物，產(chǎn)生局部或全身

作用。

（3）有適宜的硬度，以免在包裝、儲存或使用時變形。

（4）供制備栓劑用的固體藥物，應(yīng)預(yù)先用適宜的方法制成細(xì)粉或最細(xì)粉。根據(jù)使用腔道和使用

目的不同，制成各種適宜的形狀。

（5）栓劑所用的內(nèi)包裝材料應(yīng)無毒性，并不得與原料藥物或基質(zhì)發(fā)生理化作用。

（6）陰道膨脹栓內(nèi)芯應(yīng)符合有關(guān)規(guī)定，以保證其安全性。

（7）除另有規(guī)定外，栓劑應(yīng)進(jìn)行重量差異，融變時限的檢查；陰道膨脹栓應(yīng)進(jìn)行膨脹值的檢查；

栓劑的微生物限度應(yīng)符合規(guī)定。

【所屬章節(jié)】第六章：皮膚和黏膜給藥途徑制劑與臨床應(yīng)用-第二節(jié)：黏膜給藥制劑

【考點】六、栓劑

7.關(guān)于伊托必利藥物描述的說法，錯誤的是()。

A.具有多巴胺D2受體拮抗作用，可增加乙酰膽堿釋放

B.具有乙酰膽堿酯酶抑制作用，阻止乙酰膽堿水解

C.幾乎無甲氧氯普胺的錐體外系副作用D.

易通過血-腦屏障而產(chǎn)生中樞副作用

E.幾乎無西沙必利的致室性心律失常副作用

【答案】D

【解析】伊托必利在中樞神經(jīng)系統(tǒng)分布少，選擇性高，不良反應(yīng)少。伊托必利具有阻斷多巴

胺D2受體活性和抑制乙酰膽堿酯酶活性的雙重活性，通過對D2受體的拮抗作用而增加乙酰

膽堿的釋放，同時通過對乙酰膽堿酯能的抑制作用來抑制已釋放的乙酰膽堿分解，從而增強(qiáng)

胃、十二指腸收縮力，加速胃排空，并有止吐作用。不產(chǎn)生甲氧氯普胺的錐體外系癥狀，較

少引起血催乳素水平增高，無西沙必利的致室性心律失常及其他嚴(yán)重的藥物不良反應(yīng)，安全

性更高。

【所屬章節(jié)】第三章：常用的藥物結(jié)構(gòu)與作用-第四節(jié)：消化系統(tǒng)疾病用藥

【考點】二、促胃腸動力藥

8.羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑類調(diào)血脂藥阿托伐他汀鈣的化學(xué)結(jié)構(gòu)如下，其藥效團(tuán)是

()?

A.氟苯基結(jié)構(gòu)B.lft咯基結(jié)構(gòu)

C.3,5二羥基戊酸結(jié)構(gòu)D.異丙基結(jié)構(gòu)

E.苯氨甲酰基結(jié)構(gòu)

【答案】C

【解析】無論是天然還是合成的他汀類藥物分子中都含有3,5-二羥基竣酸藥效團(tuán)，3,5--

羥基較酸的5位羥基有時會和較基形成內(nèi)酯，該內(nèi)酯須經(jīng)水解后才能起效，可看作前體藥物。

且3,5-二羥基的絕對構(gòu)型對產(chǎn)生藥效有至關(guān)重要的作用。

【所屬章節(jié)】第三章：常用的藥物結(jié)構(gòu)與作用-第五節(jié)：循環(huán)系統(tǒng)疾病用藥

【考點】二、調(diào)節(jié)血脂藥

9.脂質(zhì)體的質(zhì)量要求中，檢查項目不包括的是()。

A.粒徑B.包封率

C.載藥量D.滲漏率

E.沉降體積比

【答案】E

【解析】脂質(zhì)體不需檢測沉降體積比。沉降體積比是混懸劑的質(zhì)量要求。脂質(zhì)體的質(zhì)量要求

包括：

(1)形態(tài)、粒徑及其分布。

(2)包封率：通常要求脂質(zhì)體的藥物包封率達(dá)80%以上。

(3)載藥量：載藥量愈大，愈易滿足臨床需要。載藥量與藥物的性質(zhì)有關(guān)，通常親脂性藥物或親

水性藥物較易制成脂質(zhì)體。

(4)脂質(zhì)體的穩(wěn)定性：①物理穩(wěn)定性：主要用滲漏率表示，即在貯存期間脂質(zhì)體的包封率變化

情況。

②化學(xué)穩(wěn)定性：磷脂氧化指數(shù)：一般規(guī)定磷脂氧化指數(shù)應(yīng)小于0.2。

【所屬章節(jié)】第五章：注射劑與臨床應(yīng)用-第三節(jié)：微粒制劑

【考點】二、脂質(zhì)體

10.常與乙醇、丙二醵、注射用水組成注射劑的復(fù)合溶劑，大劑量注射時可能會導(dǎo)致患者出現(xiàn)

驚厥、麻痹、溶血等現(xiàn)象的是()。

A.PEG6000B.聚山梨酯20

C.甘油D.注射用油

E.二甲基亞颯

【答案】C

【解析】甘油與水或爵可任意混溶，但在揮發(fā)油和脂肪油中不溶。由于黏度和刺激性較大，

不單獨作注射劑溶劑用。常用濃度為1%~50%,但大劑1注射會導(dǎo)致驚厥、麻痹、溶血。PEG6000常

作為栓劑水溶性基質(zhì)。聚山梨酯20是非離子型表面活性劑。注射用油是注射劑油溶性溶劑。二

甲基亞颯為極性溶劑。

【所屬章節(jié)】第五章：注射劑與臨床應(yīng)用-第一節(jié)：注射劑的基本要求

【考點】二、注射劑的溶劑與附加劑

11.乳劑在放置過程中可能出現(xiàn)下列現(xiàn)象，不影響乳劑質(zhì)量的是（）。

A.分層與絮凝B.分層與合并

C.合并與轉(zhuǎn)相D.破裂與轉(zhuǎn)相

E.轉(zhuǎn)相與酸敗

【答案】A

【解析】乳劑屬于熱力學(xué)不穩(wěn)定的非均相分散體系，制成后在放置過程中常出現(xiàn)分層、合并、破裂、

絮凝、轉(zhuǎn)相、酸敗等不穩(wěn)定的現(xiàn)象。分層、絮凝可逆，不影響乳劑質(zhì)量。合并、破裂、酸敗屬于

不可逆變化，會影響乳劑質(zhì)量.

【所屬章節(jié)】第四章：口服制劑與臨床應(yīng)用-第二節(jié)：口服液體制劑

【考點】七、口服乳劑

12.關(guān)于非雷體抗炎藥雙氯芬酸鈉的說法，錯誤的是（）。

A.是芳基乙酸類代表性藥物，具有較強(qiáng)的抗炎作用B.

主要代謝產(chǎn)物為苯環(huán)羥基化衍生物，無抗炎活性C.

可通過抑制環(huán)氧合酶產(chǎn)生抗炎作用

D.可通過抑制脂氧合酶產(chǎn)生抗炎作用

E.可通過抑制花生四烯酸釋放產(chǎn)生抗炎作用

【答案】B

【解析】雙氯芬酸鈉的主要代謝產(chǎn)物為苯環(huán)羥基化衍生物，均有抗炎鎮(zhèn)痛活性，但活性均低

于本品。雙氯芬酸鈉屬于芳基乙酸類非雷體抗炎藥，其作用機(jī)制除抑制環(huán)氧化酶的活性，阻

斷前列腺素的生物合成外，還能抑制5-脂氧合酶，使炎癥介質(zhì)白三烯的合成減少。同時，本

品也能促進(jìn)花生四烯酸與三酰甘油結(jié)合，使細(xì)胞內(nèi)游離的花生四烯酸濃度降低，抑制花生四

烯酸的釋放。

【所屬章節(jié)】第三章：常用的藥物結(jié)構(gòu)與作用-第三節(jié)：解熱鎮(zhèn)痛及非錯體抗炎藥

【考點】二、非雷體抗炎藥

13.甲磺酸伊馬替尼的作用靶點是（）。

A.二氫葉酸還原酶B.拓?fù)洚悩?gòu)酶

C.酪氨酸蛋白激酶D.胸腺啥咤核甘酸合成酶

E.腺酰琥珀酸合成酶

【答案】C

【解析】甲磺酸伊馬替尼為酪氨酸蛋白激酶抑制劑，所以其作用靶點為酪氨酸蛋白激酶。

【所屬章節(jié)】第三章：常用的藥物結(jié)構(gòu)與作用-第八節(jié)：抗腫瘤藥

【考點】四、靶向抗腫瘤藥

14.下列關(guān)于生物技術(shù)藥物注射劑的說法錯誤的是（）。

A.穩(wěn)定性易受溫度的影響

B.穩(wěn)定性易受pH的影響

C.處方中加入蔗糖用作穩(wěn)定劑

D.處方中一般不得添加EDTA

E.處方中加入聚山梨酯80防止蛋白變性

【答案】D

【解析】生物技術(shù)藥物的結(jié)構(gòu)和性質(zhì)大多與體內(nèi)的內(nèi)源性生物分子相似，因此生物分子的結(jié)

構(gòu)和功能對溫度、pH、離子強(qiáng)度及酶等條件極為敏感，很容易被降解或失活，可加入EDTA

等螯合劑抑制氧化發(fā)生。組成蛋白質(zhì)的部分氨基酸易被氧化，可加入蔗糖等穩(wěn)定劑，為防止

蛋白的變性，可以在制劑中添加少量的表面活性劑分子，如吐溫80等。

【所屬章節(jié)】第五章：注射劑與臨床應(yīng)用-第四節(jié)：其他注射劑

【考點】一、生物技術(shù)藥物注射劑

15.嗎啡化學(xué)結(jié)構(gòu)如下，關(guān)于其結(jié)構(gòu)與臨床使用的說法，錯誤的是（）。

A.具有多氫菲環(huán)結(jié)構(gòu)的生物堿，常制成鹽類供臨床使用

B.3位酚羥基甲基化得到可待因，具有鎮(zhèn)咳作用

C.是兩性化合物，3位的酚羥基顯弱酸性，17位的N-甲基叔胺顯弱堿性

D.3位酚羥基在體內(nèi)與葡萄糖醛酸結(jié)合，口服生物利用度提高

E.在酸性溶液中加熱會生成阿撲嗎啡，具有催吐作用

【答案】D

【解析】嗎啡3位酚羥基在體內(nèi)與葡萄糖醛酸結(jié)合，口服生物利用度降低。嗎啡是具有菲環(huán)

結(jié)構(gòu)的生物堿，3位是具有弱酸性的酚羥基，17位是堿性的N-甲基叔胺，因此，嗎啡具有酸

堿兩性。通常將嗎啡的堿性基團(tuán)與酸，如鹽酸、硫酸等成鹽后供藥用，在我國臨床上用嗎啡

的鹽酸鹽。將嗎啡3位羥基甲基化得到可待因。嗎啡在酸性溶液中加熱，可脫水并進(jìn)行分子

重排，生成阿撲嗎啡。阿撲嗎啡為多巴胺激動劑，可興奮中樞的嘔吐中心，臨床上用作催吐

劑。

【所屬章節(jié)】第三章：常用的藥物結(jié)構(gòu)與作用-第一節(jié)：中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥

【考點】四、鎮(zhèn)痛藥

16.下列不屬于第二信使的是（）。

A.蛋白激酶CB.鈣離子

C.二酰甘油D.前列腺素

E.一氧化氮

【答案】D

【解析】前列腺素屬于第一信使。細(xì)胞內(nèi)的Ca2+激活蛋白激酶C,與二酸甘油（DAG）有協(xié)

同作用，共同促進(jìn)其他信息傳遞蛋白及效應(yīng)蛋白活化，也屬于第二信使。第二信使還包括：

①環(huán)磷酸腺首（cAMP）；②環(huán)磷酸鳥昔（cGMP）；③二?；视停―G）和三磷酸肌醇（1P3）；

④鈣離子；⑤廿碳烯酸類（花生四烯酸）；⑥一氧化氮（NO）,也是第一信使。

【所屬章節(jié)】第八章：藥物對機(jī)體的作用-第三節(jié)：藥物的作用機(jī)制與受體

【考點】二、藥物的作用與受體

17.氯霉素滴眼劑I滴眼后感覺口苦，改用氯霉素滴眼劑II滴眼后該現(xiàn)象明顯減輕。推測其較為

合理的原因是（）。

A.滴眼液I中氯霉素原料藥苦味較

重B.滴眼液II中雜質(zhì)含量少

C.滴眼液I生產(chǎn)工藝不完善，在其生產(chǎn)過程中產(chǎn)生了苦味雜質(zhì)

D.滴眼液H中有可能添加了高分子材料，增加了藥液黏度

E.滴眼液II中可能含有矯味劑

【答案】D

【解析】氯霉素滴眼液n中有可能添加了高分子材料，增加了藥液黏度，從而增加了藥液與眼睛

的接觸時間，增加局部作用時間，減少了苦味。

【所屬章節(jié)】第六章：皮膚和黏膜給藥途徑制劑與臨床應(yīng)用-第二節(jié)：黏膜給藥制劑

【考點】五、眼用制劑

18.藥物分子與靶標(biāo)的鍵合方式中，作用強(qiáng)而持久的是（）。

A.離子鍵結(jié)合B.共價鍵結(jié)合

C.氫鍵結(jié)合D.離子-偶極結(jié)合

E.范德華力結(jié)合

【答案】B

【解析】共價鍵鍵合類型鍵能較大，作用強(qiáng)而持久，結(jié)合牢固，除非被體內(nèi)特異的酶解斷裂

外，很難斷裂。因此，以共價鍵結(jié)合的藥物，是一種不可逆的結(jié)合形式。非共價鍵的鍵合是

可逆的結(jié)合形式，其鍵合的形式有：范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物、偶

極相互作用力等。

【所屬章節(jié)】第二章：藥物的結(jié)構(gòu)與作用-第一節(jié)：藥物結(jié)構(gòu)與作用方式對藥物活性的影響

【考點】二、藥物與靶標(biāo)相互作用對活性的影響

19.關(guān)于卡托普利結(jié)構(gòu)中疏基作用的說法，錯誤的是（）。

A.可與酶中鋅離子結(jié)合，是關(guān)鍵的藥效團(tuán)

B.可產(chǎn)生皮疹和味覺障礙的副作用

C.可與半胱氨酸形成結(jié)合物，參與排泄D.

分子間易形成二聚合物，失去活性E.

疏基不易被氧化代謝，故作用持久

【答案】E

【解析】由于筑基的存在，卡托普利易被氧化，能夠發(fā)生二聚反應(yīng)而形成二硫鍵，失去活性。分子

中的毓基可有效地與酶中的鋅離子結(jié)合，為關(guān)鍵藥效團(tuán)；會產(chǎn)生皮疹和味覺障礙。體內(nèi)代謝有

40%~50%的藥物以原型排泄；剩下的以二毓聚合體或卡托普利-半胱氨酸二硫化物形式排泄。

【所屬章節(jié)】第三章：常用的藥物結(jié)構(gòu)與作用-第五節(jié)：循環(huán)系統(tǒng)疾病用藥

【考點】一、抗高血壓藥

20.關(guān)于藥動學(xué)參數(shù)說法錯誤的是（）。

A.某藥的生物半衰期為0.5小時，表明該藥從體內(nèi)消除的速率較快

B.地高辛在人體的表觀分布容積約500L,表明藥物廣泛分布于組織中

C.表觀分布容積不代表真實的生理容積

D.某藥物經(jīng)肝腎兩種途徑從體內(nèi)消除，該藥物總清除率等于肝清除率與腎清除率之和E.

米氏常數(shù)是指血藥濃度降低一半時所對應(yīng)的藥物消除速率

【答案】E

【解析】米氏常數(shù)是指藥物消除速度為匕,一半時的血藥濃度。生物半衰期指體內(nèi)藥量或血藥濃

度降低一半所需要的時間，常以32表示，6/2越小表示藥物從體內(nèi)消除的速率越快。表觀分布

容積是體內(nèi)藥量與血藥濃度間的一個比例常數(shù)，它可以設(shè)想為體內(nèi)的藥物按血漿濃度分布時,

所需要體液的理論容積，地高辛在人體的表觀分布容積約500L,遠(yuǎn)超過人體的體液量，說明藥

物廣泛分布于組織中。表觀分布容積不代表真實的生理容積。清除率具有加和性，多數(shù)藥物以

肝代謝和腎排泄兩種途徑從體內(nèi)消除，因此藥物的總清除率等于肝清除率與腎清除率之和。

【所屬章節(jié)】第七章：生物藥劑學(xué)與藥代動力學(xué)-第四節(jié)：藥代動力學(xué)模型及應(yīng)用

【考點】二、非線性藥動學(xué)

21.關(guān)于藥物效價強(qiáng)度的說法，正確的是（）。

A.用于藥物內(nèi)在活性的比較

B.用于引起藥理效應(yīng)的最低藥物濃度或劑量的比較C.

用于相同劑量或濃度下藥物效應(yīng)的比較

D.用于藥物安全范圍的比較

E.用于作用性質(zhì)相同的藥物等效濃度或劑量的比較

【答案】E

【解析】效價強(qiáng)度是指能引起等效反應(yīng)（一般采用50%效應(yīng)量）的相對劑量或濃度。效價強(qiáng)

度用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量或濃度的比較，其值越小則強(qiáng)度越大。效能用于

藥物內(nèi)在活性的比較。

【所屬章節(jié)】第八章：藥物對機(jī)體的作用-第二節(jié)：藥物作用的量-效和時-效規(guī)律與評價

【考點】一、藥物的量-效關(guān)系

22.新生兒使用氯霉素可導(dǎo)致“灰嬰綜合征”的主要原因是（）。

A.新生兒有較高的藥物血漿蛋白結(jié)合率B.

新生兒的藥酶系統(tǒng)發(fā)育不完全

C.新生兒的藥物吸收較完全

D.新生兒的胃腸蠕動能力弱

E.新生兒阻止藥物分布的屏障功能發(fā)育不完全

【答案】B

【解析】新生兒由于體內(nèi)肝臟尿甘二磷酸葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶活性尚未健全，因此會引起代謝

上的問題，導(dǎo)致藥物在體內(nèi)聚集產(chǎn)生毒性，如新生兒在使用氯霉素時，由于不能使氯霉素和

葡萄糖醛酸形成結(jié)合物而排出體外，導(dǎo)致藥物在體內(nèi)聚集，引起“灰嬰綜合征”。

【所屬章節(jié)】第二章：藥物的結(jié)構(gòu)與作用-第三節(jié)：藥物結(jié)構(gòu)與藥物代謝

【考點】二、藥物結(jié)構(gòu)與第n相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律

23.孕激素黃體酮化學(xué)結(jié)構(gòu)如下，關(guān)于其結(jié)構(gòu)特征與應(yīng)用的說法，錯誤的是（）。

A.可口服，不易被代謝，療效持續(xù)時間長

B.結(jié)構(gòu)為△<3,20二酮孕笛烷

C.在體內(nèi)主要代謝途徑是6位羥基化，16位和17位氧化

D.在6位引入雙鍵、鹵素或甲基，可延長體內(nèi)半衰期

E.是最強(qiáng)效的內(nèi)源性孕激素

【答案】A

【解析】黃體酮口服后迅速從胃腸道吸收，并在肝內(nèi)迅速代謝而失活，故不能口服。黃體酮

屬于天然孕激素，結(jié)構(gòu)為△久3,20二酮孕蛋烷。在肝臟中代謝快，主要途徑是6位羥基化、

16位和17位氧化。在黃體酮的6位引入雙鍵、鹵素或甲基及17位酯化，因立體障礙可使黃

體酮代謝受阻，可極大地延長體內(nèi)半衰期，得到可以口服的醋酸甲羥孕酮、醋酸甲地孕酮等。天

然孕激素主要由黃體合成和分泌，體內(nèi)含量極少，黃體酮是最強(qiáng)效的內(nèi)源性孕激素。

【所屬章節(jié)】第三章：常用的藥物結(jié)構(gòu)與作用-第六節(jié)：內(nèi)分泌系統(tǒng)疾病用藥

【考點】一、錯體激素類藥物

24.結(jié)構(gòu)內(nèi)含有羥基金剛烷胺片段，增加代謝穩(wěn)定性的降糖藥是（）。

A.格列本胭B.那格列奈

C.沙格列汀D/比格列酮

E.卡格列凈

【答案】C

【解析】沙格列汀屬于羥基金剛烷胺的a-氨基酰胺衍生物，其羥基的引入增加化合物對微粒

體的穩(wěn)定性，提高化學(xué)穩(wěn)定性。格列本胭屬于磺酰版類促胰島素分泌劑，是甲苯磺丁胭分子

中胭上丁基被環(huán)己基取代，苯環(huán)上甲基被苯甲酰胺乙基取代的衍生物。那格列奈屬于非磺酰

版類促胰島素分泌劑，為D-苯丙氨酸衍生物。毗格列酮屬于睡口坐烷二酮類胰島素增敏劑，具

有嚷唾烷二酮的結(jié)構(gòu)，也可看作是苯丙酸的衍生物。卡格列凈是鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運蛋白2抑

制藥，具有噬吩環(huán)結(jié)構(gòu)。

【所屬章節(jié)】第三章：常用的藥物結(jié)構(gòu)與作用-第六節(jié)：內(nèi)分泌系統(tǒng)疾病用藥

【考點】二、降血糖藥

25.根據(jù)《中國藥典》，多劑量包裝的滴鼻劑在啟用后最多可使用的時間是（）。

A,周B.4周

C.2周D.3周

E.5周

【答案】B

【解析】除另有規(guī)定外，多劑量包裝的鼻用制劑在開啟后使用期最多一般不超過4周。

【所屬章節(jié)】第六章：皮膚和黏膜給藥途徑制劑與臨床應(yīng)用-第二節(jié)：黏膜給藥制劑

【考點】八、鼻用制劑

26.在單室模型靜脈滴注過程中，關(guān)于穩(wěn)態(tài)血藥濃度的描述，正確的是（）。

A.血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)后，加快滴注速率，血藥濃度又會重新上升并趨于穩(wěn)定B.

滴注開始時，藥物的消除速率大于給藥速率

C滴注速率越大，達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時間越短

D.達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的75%所需要的滴注時間是3個生物半衰期

E.可通過減慢滴注速率的方式降低藥物的消除速率

【答案】A

【解析】靜脈滴注開始的一段時間內(nèi)，血藥濃度逐漸上升，然后趨近于恒定水平，此時的血

藥濃度值稱為穩(wěn)態(tài)血藥濃度或坪濃度，用Css表示。穩(wěn)態(tài)血藥濃度的大小與靜滴速度切成正比,

達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度時，加快滴注速率，血藥濃度又會重新上升并趨于穩(wěn)定。滴注開始時，藥物的

給藥速率大于消除速率。藥物達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時間與半衰期有關(guān)，大約經(jīng)過5-6個半衰

期達(dá)穩(wěn)態(tài)，所以與靜脈滴注速率無關(guān)。達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的75%所需要的滴注時間是2個生

物半衰期。藥物的消除速率是個定值，與半衰期成反比。

【所屬章節(jié)】第七章：生物藥劑學(xué)與藥代動力學(xué)-第四節(jié)：藥代動力學(xué)模型及應(yīng)用

【考點】一、房室模型

27.參與體內(nèi)藥物代謝最主要的氧化酶是（）。

A.CYP450酶B.過氧化酶

C.單胺氧化酶D.黃素單加氧酶

E.多巴胺p單加氧酶

【答案】A

【解析】細(xì)胞色素P450（CYP450）酶是一個多功能酶系，可以催化數(shù)十種代謝反應(yīng)。大多數(shù)

藥物都可經(jīng)CYP450催化而氧化，是最主要的藥物代謝酶系。過氧化酶以過氧化物作為氧的

來源，在酶的作用下進(jìn)行電子轉(zhuǎn)移，通常是對雜原子進(jìn)行氧化（如N-脫燃基化反應(yīng)）和1,4-

二氫毗咤的芳構(gòu)化?單胺氧化酶在調(diào)節(jié)神經(jīng)組織中的兒茶酚胺和5-羥色胺的代謝中具有非常

重要的作用。黃素單加氧酶主要催化氧化雜原子N和S。多巴胺0單加氧酶是哺乳動物體內(nèi)含

有的一種含銅酶，能催化碳羥基化、環(huán)氧化和S-氧化及M脫烷基反應(yīng)。

【所屬章節(jié)】第二章：藥物的結(jié)構(gòu)與作用-第三節(jié)：藥物結(jié)構(gòu)與藥物代謝

【考點】一、藥物結(jié)構(gòu)與第I相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律

28.下列核普類藥物中，在體內(nèi)產(chǎn)生活性代謝產(chǎn)物而發(fā)揮抗病毒作用，屬于前藥的是（）。

A.阿昔洛韋B.伐昔洛韋

C.更昔洛韋D.齊多夫定

E.司他夫定

【答案】B

【解析】伐昔洛韋為阿昔洛韋的前藥，進(jìn)入人體后迅速分解為L級氨酸和阿昔洛韋。前者在

體內(nèi)參與正常生理生化代謝，后者發(fā)揮抗病毒作用。

【所屬章節(jié)】第三章：常用的藥物結(jié)構(gòu)與作用-第七節(jié)：抗感染藥

【考點】三、抗病毒藥

29.在藥物代謝的n相反應(yīng)中，與藥物結(jié)合的內(nèi)源性極性小分子不包括（）。

A.葡萄糖醛酸B.硫酸

C.乳酸D.甘氨酸

E.谷胱甘肽

【答案】C

【解析】藥物結(jié)合反應(yīng)是在酶的催化下將內(nèi)源性的極性小分子如葡萄糖醛酸、硫酸鹽、氨基

酸、谷胱甘肽等結(jié)合到藥物分子中或第I相的藥物代謝產(chǎn)物中。通過結(jié)合使藥物去活化以及產(chǎn)

生水溶性的代謝物有利于從尿和膽汁中排泄。乳酸不屬于其中的內(nèi)源性物質(zhì)。

【所屬章節(jié)】第二章：藥物的結(jié)構(gòu)與作用-第三節(jié)：藥物結(jié)構(gòu)與藥物代謝

【考點】二、藥物結(jié)構(gòu)與第n相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律

30.在臨床使用過程中，防止輸液微粒污染的方法，不正確的是（）。

A.嚴(yán)格控制原料藥的質(zhì)量

B.在輸液器中安置孔徑不大于0.8/m的終端濾膜過濾器

C.嚴(yán)格控制輔料的質(zhì)量

D.合理安排工序，加強(qiáng)生產(chǎn)過程管理

E.嚴(yán)格滅菌條件，嚴(yán)密包裝

【答案】B

【解析】輸液存在的問題的解決方法：（1）按照輸液用的原輔料質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，嚴(yán)格控制原輔料的

質(zhì)量；（2）提高丁基膠塞及輸液容器質(zhì)量；（3）盡量減少制備生產(chǎn)過程中的污染，嚴(yán)格滅

菌條件，嚴(yán)密包裝；（4）合理安排工序，加強(qiáng)工藝過程管理，采取單向?qū)恿鲀艋諝?，及時除

去制備過程中新產(chǎn)生的污染微粒，采用微孔濾膜濾過和生產(chǎn)聯(lián)動化等措施，以提高輸液的澄

明度；（5）在輸液器中安置終端過濾器（0.8/m孔徑的薄膜），可解決使用過程中微粒污染

問題。

【所屬章節(jié)】第五章：注射劑與臨床應(yīng)用-第二節(jié)：普通注射劑

【考點】六、輸液

31.氯雷他定的化學(xué)結(jié)構(gòu)如下，關(guān)于其結(jié)構(gòu)和應(yīng)用的說法，錯誤的是（）。

A.結(jié)構(gòu)中含有氯原子，藥效強(qiáng)于賽庚呢

B.作用于組胺Hi受體，臨床用作抗過敏藥

C.具有抗過敏介質(zhì)血小板活化因子PAF的作用

D.易通過血腦屏障，有明顯中樞鎮(zhèn)靜副作用

E.在體內(nèi)發(fā)生去乙氧城基代謝，代謝產(chǎn)物仍具有活性

【答案】D

【解析】氯雷他定為第二代抗組胺藥，不易透過血腦屏障，無中樞鎮(zhèn)靜副作用。氯雷他定可

看成是在阿扎他咤的苯環(huán)上引入氯原子，并將堿性氮甲基部分換以中性的氨甲酸乙酯得到。

藥效強(qiáng)于賽庚咤。作用于組胺M受體，臨床用作抗過敏藥，同時還具抗過敏介質(zhì)血小板活化

因子PAF的作用。氯雷他定在體內(nèi)的主要代謝產(chǎn)物為去乙氧段基氯雷他定，對H,受體選擇性更

高，藥效強(qiáng)。

【所屬章節(jié)】第三章：常用的藥物結(jié)構(gòu)與作用-第二節(jié)：外周神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥

【考點】一、組胺Hi受體阻斷劑抗過敏藥

32.當(dāng)仿制藥處方輔料不影響藥物吸收時，可以豁免人體生物等效性試驗的劑型是（）。

A.普通片劑或膠囊劑B.口服混懸劑

C.延遲釋放制劑D.口服溶液劑

E.緩釋制劑

【答案】D

【解析】對于口服溶液、糖漿等溶液劑型，如果不含可能顯著影響藥物吸收或生物利用度的

輔料?，則可豁免人體生物等效性試驗。

【所屬章節(jié)】第七章：生物藥劑學(xué)與藥代動力學(xué)-第六節(jié)：生物利用度與生物等效性

【考點】二、生物等效性

33.下列藥物發(fā)揮的作用屬于對因治療的是（）。

A.抗高血壓藥B.解熱藥

C.抗驚厥藥D.抗菌藥

E.鎮(zhèn)痛藥

【答案】D

【解析】對因治療指用藥后能消除原發(fā)致病因子，治愈疾病的藥物治療?？咕帉儆趯σ蛑?/p>

療?？垢哐獕核?、解熱藥、抗驚厥藥、鎮(zhèn)痛藥都屬于對癥治療。

【所屬章節(jié)】第八章：藥物對機(jī)體的作用-第一節(jié)：藥物作用的兩重性

【考點】三、藥物的治療作用

34.臨床應(yīng)用中，抗精神病藥氯丙嗪可產(chǎn)生錐體外系副作用，其原因是（）。

A.該藥物結(jié)構(gòu)中含有毒性基團(tuán)

B.該藥物與非治療部位靶標(biāo)結(jié)合

C.該藥物與治療部位靶標(biāo)結(jié)合

D.該藥物激動用膽堿受體

E.該藥物在體內(nèi)代謝產(chǎn)生酯類毒性代謝物

【答案】B

【解析】經(jīng)典的抗精神病藥物產(chǎn)生的錐體外系副作用，是藥物與非治療部位靶標(biāo)結(jié)合產(chǎn)生的

副作用。如氯丙嗪、氯普嘎噸、氨哌咤醇、奮乃靜、洛沙平等，這些藥物屬于多巴胺受體阻

斷藥。

【所屬章節(jié)】第二章：藥物的結(jié)構(gòu)與作用-第四節(jié)：藥物結(jié)構(gòu)與毒副作用

【考點】一、藥物與非靶標(biāo)結(jié)合引起的毒副作用

35.關(guān)于個體化給藥方案調(diào)整的方法錯誤的是（）。

A.可通過監(jiān)測患者血藥濃度調(diào)整給藥劑量

B.可通過患者肌酊清除率調(diào)整給藥劑量

C.可根據(jù)患者體重、體表面積及年齡調(diào)整給藥劑量D.

可根據(jù)藥物分布速率常數(shù)調(diào)整給藥劑量

E.可結(jié)合患者用藥后的臨床表現(xiàn)調(diào)整給藥劑量

【答案】E

【解析】個體化給藥方案調(diào)整包括：可通過監(jiān)測患者血藥濃度調(diào)整給藥劑量；可通過患者肌

酊清除率調(diào)整給藥劑量；可根據(jù)患者體重、體表面積及年齡調(diào)整給藥劑量；可根據(jù)藥物分布

速率常數(shù)調(diào)整給藥劑量。

【所屬章節(jié)】第七章：生物藥劑學(xué)與藥代動力學(xué)-第五節(jié)：給藥方案設(shè)計與個體化給藥

【考點】一、給藥方案設(shè)計

36.通過影響機(jī)體轉(zhuǎn)運體而產(chǎn)生藥理作用的藥物是（）。

A.吠塞米B.利多卡因

C.卡托普利D.地西泮

E.普蔡洛爾

【答案】A

【解析】吠塞米抑制腎小管Na+-K+-2C1-轉(zhuǎn)運體，從而抑制Na+-K\Na+-H+交換而發(fā)揮排鈉利

尿作用。利多卡因抑制Na+通道，阻斷神經(jīng)沖動的傳導(dǎo)，產(chǎn)生局麻作用?？ㄍ衅绽种蒲?/p>

緊張素轉(zhuǎn)化酶，起到降壓的作用。地西泮是苯二氮草受體激動劑，起到鎮(zhèn)靜催眠的作用。普

蔡洛爾阻斷P受體而產(chǎn)生降壓作用。

【所屬章節(jié)】第八章：藥物對機(jī)體的作用-第三節(jié)：藥物的作用機(jī)制與受體

【考點】一、藥物的作用機(jī)制

37.作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，反復(fù)使用可能產(chǎn)生依賴性的藥物是（）。

A.氯丙嗪B.丙米嗪

C.苯妥英鈉D.毗拉西坦

E.可待因

【答案】E

【解析】嗎啡3位羥基甲基化得到可待因，可待因在體內(nèi)代謝為嗎啡，所以可待因也具有依

賴性。氯丙嗪、丙米嗪、苯妥英鈉、毗拉西坦沒有依賴性。

【所屬章節(jié)】第三章：常用的藥物結(jié)構(gòu)與作用-第一節(jié)：中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥

【考點】四、鎮(zhèn)痛藥

38.某一室模型藥物在體內(nèi)的吸收和消除均符合一級動力學(xué)特征，其吸收速率常數(shù)為2.0h',

消除速率常數(shù)為0.5hL則該藥物的吸收半衰期是（）。

A.0.42小時B.1.39小時

C.0.28小時D.0.35小時

E.0.46小時

【答案】D

【解析】吸收半衰期”/2⑶表示藥物吸收一半需要的時間，⑼越長，表示吸收越慢，力2⑸

=0.693/自=0.693/2=0.35小時。

【所屬章節(jié)】第七章：生物藥劑學(xué)與藥代動力學(xué)-第一節(jié)：藥物體內(nèi)過程的基本原理

【考點】一、機(jī)體對藥物的作用

39.可引起微管相關(guān)性神經(jīng)毒性的藥物是（）。

A.紅霉素B.紫杉醇

C.嗎啡D.氯丙嗪

E.可樂定

【答案】B

【解析】紫杉醇可引起微管相關(guān)性神經(jīng)毒性。紅霉素使用后引起腸道內(nèi)菌群生態(tài)平衡失調(diào)而

導(dǎo)致假膜性腸炎。嗎啡會引起呼吸抑制，會對呼吸系統(tǒng)產(chǎn)生毒性。氯丙嗪會導(dǎo)致皮膚色素異

常，對皮膚系統(tǒng)產(chǎn)生毒性作用。長期服用中樞性降壓藥可樂定治療高血壓，突然停藥，次日

血壓明顯升高。

【所屬章節(jié)】第八章：藥物對機(jī)體的作用-第七節(jié)：藥物應(yīng)用的毒性問題

【考點】二、藥物對機(jī)體各系統(tǒng)的毒性作用

4（）.下列物質(zhì)在混懸劑中均可發(fā)揮絮凝作用，其中絮凝作用最強(qiáng)的是（）。

A.氯化鈉B.酒石酸鈉

C.枸椽酸鈉D.三氯化鋁

E.蘋果酸鈉

【答案】D

【解析】通常陰離子的絮凝作用大于陽離子，離子的價數(shù)越高，絮凝、反絮凝作用越強(qiáng)。鈉

為一價，鋁為三價，所以三氯化鋁絮凝作用最強(qiáng)。

【所屬章節(jié)】第四章：口服制劑與臨床應(yīng)用-第二節(jié)：口服液體制劑

【考點】六、口服混懸劑

二、配伍選擇題（共60題，每題1分。題目分為若干組，每組題目對應(yīng)同一組備選項，備選

項可重復(fù)使用，也可不選用。每題只有1個備選項最符合題意）

[41-42]

A.氯米芬B.蔡替芬

C.雷洛昔芬D.他莫昔芬

E.特比蔡芬

41.含有苯并嚷吩結(jié)構(gòu)，可用于治療絕經(jīng)后婦女骨質(zhì)疏松癥的藥物是（）。

42.屬于三苯乙烯衍生物，可用于治療雌激素依賴型乳腺癌的藥物是（）。

[41-42]C、D

【解析】雷洛昔芬結(jié)構(gòu)中含有苯并嘎吩結(jié)構(gòu)，通過腸肝循環(huán)能在體內(nèi)維持較長的半衰期，主

要用于治療女性絕經(jīng)后的骨質(zhì)疏松。他莫昔芬結(jié)構(gòu)式中含有三苯乙烯結(jié)構(gòu)，主要用于治療雌

激素依賴型乳腺癌。氯米芬為非幽體化合物，結(jié)構(gòu)中含有烯鍵，E-異構(gòu)體不太容易被吸收，

且比Z-異構(gòu)消除更迅速；在體內(nèi)順式結(jié)構(gòu)藥物，血漿藥物濃度達(dá)峰時間較遲，消除較慢，給

藥后2小時，順式和反式的血藥濃度為1：1,24小時后則為6：1,可用于治療不孕癥。蔡替

芬結(jié)構(gòu)中含有烯丙胺結(jié)構(gòu)，可用于局部真菌病，如體股癬、手足癬、頭癬、甲癬、花斑癬、淺表

念珠菌病等。特比蔡芬結(jié)構(gòu)中含有乙塊基團(tuán)，適用于治療各種淺部真菌感染。

【所屬章節(jié)】第三章：常用的藥物結(jié)構(gòu)與作用-第六節(jié)：內(nèi)分泌系統(tǒng)疾病用藥

【考點】一、笛體激素類藥物

[43-44]

A.TmaxB.波動度

C.絕對生物利用度D.Css

E.相對生物利用度

43.主要用于評價吸收速度是否生物等效的藥物動力學(xué)參數(shù)是（）。

44.某藥緩釋片T以原研藥緩釋片R為參比制劑，相同劑量下，T與R的血藥濃度-時間曲線

下面積的百分比稱為（）。

[43-44]A、E

【解析】生物利用度包括兩方面內(nèi)容：藥物吸收速度與藥物吸收程度。吸收速度即藥物進(jìn)入

血液循環(huán)的快慢。常用血藥濃度-時間曲線的達(dá)峰時間Tmax來表示，達(dá)峰時間短，則藥物吸收

快。峰濃度Cmax亦與吸收速度有關(guān)，但它還與吸收程度（量）有關(guān)。吸收程度，即藥物進(jìn)入

血液循環(huán)的多少，可用血藥濃度-時間曲線下面積AUC來表示，它與藥物吸收總量成正比。

生物利用度可分絕對生物利用度與相對生物利用度。絕對生物利用度是以靜脈制劑為參比制

劑獲得的藥物活性成分吸收進(jìn)入血液循環(huán)的相對量，通常用于原料藥和新劑型的研究；相對

生物利用度是以其他非靜脈途徑給藥的制劑為參比制劑獲得的藥物活性成分吸收進(jìn)入血液循

環(huán)的相對量，用于劑型之間或同種劑型不同制劑之間的比較。波動度是指穩(wěn)態(tài)時峰濃度

「S3

與谷濃度而之差對平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度的百分比。靜脈滴注開始的一段時間內(nèi)，血藥濃度逐

漸上升，然后趨近于恒定水平，此時的血藥濃度值稱為穩(wěn)態(tài)血藥濃度或坪濃度，用Css表示。

【所屬章節(jié)】第七章：生物藥劑學(xué)與藥代動力學(xué)-第六節(jié)：生物利用度與生物等效性

【考點】一、生物利用度

[45-46]

A.伯氨喳B.琥珀膽堿

C.異煙陰D.氯沙坦

E.依那普利

45.由于血管緊張素轉(zhuǎn)化酶（ACE）基因的插入/缺失多態(tài)性而影響其療效的藥物是（）。

46.由于乙?；富蚨鄳B(tài)性而影響其療效的藥物是（）。

[45-46]E、C

【解析】血管緊張素I轉(zhuǎn)化酶是ACE抑制藥的主要作用靶點。ACE基因第16號內(nèi)含子存

在287堿基的插入/缺失多態(tài)性。血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑為XX普利。異煙腫是常用的抗結(jié)

核藥。在體內(nèi)主要通過N-乙?；D(zhuǎn)移酶（簡稱乙酰化酶）將異煙腫轉(zhuǎn)變?yōu)橐阴；悷熌[而滅活。

按對異煙腫滅活的快慢，人群中可分兩類：一類稱為快代謝者，血中異煙肺八〃為45~110分

鐘；另一類稱為慢代謝者，血中異煙脫32為2~4.5小時。而慢代謝者是由于乙?；傅倪z傳

缺乏，故代謝較慢。不同種族慢代謝者發(fā)生率不同。G-6-PD缺乏癥是一種主要表現(xiàn)為溶血性貧

血的遺傳病，平時一般無癥狀，但在吃蠶豆或服用伯氨喳咻類藥物后可出現(xiàn)血紅蛋白尿、黃

疸、貧血等急性溶血反應(yīng)。血漿假性膽堿酯酶缺乏的人（約1：1500）對琥珀膽堿水解滅活

能力減弱，常規(guī)劑量應(yīng)用時可以引起呼吸肌麻痹時間延長。

【所屬章節(jié)】第八章：藥物對機(jī)體的作用-第五節(jié)：遺傳藥理學(xué)與臨床合理用藥

【考點】一、遺傳變異對藥物作用的影響

[47-49]

A.糊劑B.貼劑

C.洗劑D.酊劑

E.醋劑

47.皮膚破損呈丘疹或小片增厚無滲出液時，可以使用的劑型是（）。

48.既能保護(hù)滋潤皮膚，還能軟化附著物，促使藥物滲透到皮膚深部而起作用的藥物是（）。

49.藥物可透過皮膚入血起效的劑型是（）。

[47-49]C、D、B

【解析】皮膚疾病急性期：表現(xiàn)為紅色斑丘疹、紅腫和水皰為主，可伴有不同程度的水腫和

滲出。無滲液時，用洗劑或粉霧劑，有安撫、冷卻、止癢及蒸發(fā)作用，可改善皮膚的血液循

環(huán)，消除患處的腫脹與炎癥。不能使用糊劑及軟膏劑，因為會阻滯水分蒸發(fā)，增加局部的溫

度，使皮疹加劇。有大量滲液時，用溶液濕敷促使其炎癥消退，如3%硼酸洗劑有散熱、消炎、清

潔作用。酊劑既能保護(hù)滋潤皮膚，還能軟化附著物，促使藥物滲透到皮膚深部而起作用。貼劑

或稱經(jīng)皮給藥系統(tǒng)（簡稱TDDS或TTS）系指藥物與適宜的材料制成的供貼敷在皮膚上的，

可產(chǎn)生全身性或局部作用的一種薄片狀柔性制劑。用于完整皮膚表面，能將藥物輸送透過皮

膚進(jìn)入血液循環(huán)系統(tǒng)起全身作用的貼劑稱為透皮貼劑。糊劑系指大量的原料藥物固體粉末

（一般25%以上）均勻地分散在適宜的基質(zhì)中所組成的半固體外用制劑。根據(jù)基質(zhì)的不同，

糊劑可分為含水凝膠性糊劑和脂肪糊劑?？釀┫抵笓]發(fā)性藥物的濃乙醇溶液。揮發(fā)性藥物多數(shù)

為揮發(fā)油。凡用以制備芳香水劑的藥物一般都可以制成酷劑。

【所屬章節(jié)】第六章：皮膚和黏膜給藥途徑制劑與臨床應(yīng)用-第一節(jié)：皮膚給藥制劑

【考點】一、皮膚給藥制劑的概述；一、皮膚給藥制劑的概述：四、貼劑

[50-52]

A.曲線②B.曲線⑤

C.曲線①D.曲線③

E.曲線④

藥物的血藥濃度-時間曲線（藥-時曲線）示意圖如下：

50.口服給藥吸收速率較大的藥-時曲線是（）。

51.靜脈滴注給藥速率較大的藥-時曲線是（）。

52.單室模型靜脈注射給藥的藥-時曲線是（）。

[50-52]E、A、C

【解析】在藥-時曲線圖中，達(dá)峰時間fmax越小，表明藥物的吸收速度越快，題目中曲線④、

⑤表示口服給藥的血藥濃度-時間曲線，其中曲線④fmax比曲線⑤小，故曲線④是口服給藥吸

收速率較大的藥-時曲線。對于靜脈滴注，達(dá)峰濃度Cm"越大，達(dá)峰時間Am越小，說明給藥

速率越大，題目中曲線②、③表示靜脈滴注的血藥濃度-時間曲線，其中曲線②Cmax比曲線③

大，且曲線②/2比曲線③小，故曲線②是靜脈滴注給藥吸收速率較大的藥-時曲線。題目中

曲線①表示單室模型靜脈注射給藥的藥-時曲線。

【所屬章節(jié)】第七章：生物藥劑學(xué)與藥代動力學(xué)-第四節(jié)：藥代動力學(xué)模型及應(yīng)用

【考點】一、房室模型

[53-55]

A.高溶解度、高滲透性B.低溶解度、低解離性

C.低溶解度、低滲透性D.低溶解度、高滲透性

E.高溶解度、低滲透性

53.馬來酸依那普利在生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)中，屬于第I類，其特點是（）。

54.酮洛芬在生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)中屬于第IV類，其特點是（）。

55.阿替洛爾在生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)中屬于第ni類，其特點是（）。

[53-55]A、C、E

【解析】根據(jù)生物藥劑學(xué)將藥物進(jìn)行分類：

分類特點吸收的取決因素實例

高水溶解性、高滲透性

第I類取決于溶出度普蔡洛爾、馬來酸依那普利、鹽酸地爾硫草

的兩親性分子藥物

低水溶解性、高滲透性

第II類取決于溶解速率雙氯芬酸、卡馬西平、毗羅昔康

的親脂性分子藥物

高水溶解性、低滲透性

第川類受滲透效率影響雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾

的水溶性分子藥物

低水溶解性、低滲透性

第W類體內(nèi)吸收比較困難特非那定、酮洛芬、吠塞米

的疏水性分子藥物

【所屬章節(jié)】第二章：藥物的結(jié)構(gòu)與作用-第一節(jié)：藥物結(jié)構(gòu)與作用方式對藥物活性的影響

【考點】一、藥物結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)與藥物活性

[56-57]

A.乳汁排泄B.唾液排泄

C.汗液排泄D.膽汁排泄

E.尿液排泄

56.脂溶性的維生素排泄途徑是（）。

57.磺胺類藥物的主要排泄途徑是（）。

[56-57]D、E

【解析】藥物及其代謝物除了主要為尿液排泄外，通過膽汁排泄也是主要的消除途徑。如維

生素A、D、E、Bp、性激素、甲狀腺激素及這些藥物的代謝產(chǎn)物都有從膽汁排泄?；前奉愃?/p>

物經(jīng)腎小管分泌，將藥物轉(zhuǎn)運至尿中排泄出去。

【所屬章節(jié)】第七章：生物藥劑學(xué)與藥代動力學(xué)-第三節(jié)：藥物的分布、代謝與排泄

【考點】三、藥物排泄

[58-59]

A.普蔡洛爾B.阿司匹林

C.毛果蕓香堿D.利多卡因

E.地塞米松

58.可促進(jìn)組胺釋放而引起支氣管痙攣，從而導(dǎo)致哮喘的藥物是（）。

59.抑制花生四烯酸代謝過程的環(huán)氧酶途徑而不抑制脂氧酶途徑，造成白三烯增多而引發(fā)哮喘

的藥物是（）。

[58-59]D、B

【解析】麻醉性藥物氯胺酮、普魯卡因、利多卡因等可促進(jìn)組胺釋放而引起支氣管痙攣。阿

司匹林通過抑制環(huán)氧化酶而起到解熱鎮(zhèn)痛作用。少數(shù)患者服用解熱鎮(zhèn)痛藥如阿司匹林、嗎味

美辛等，可誘發(fā)哮喘，稱為“阿司匹林性哮喘”，其發(fā)生原因是本類藥物抑制了花生四烯酸

代謝過程中的環(huán)氧酶途徑，使前列腺素合成受阻，但不抑制脂氧酶途徑，從而造成脂氧酶途

徑的代謝產(chǎn)物白三烯合成增多，導(dǎo)致支氣管痙攣引發(fā)哮喘。以普蔡洛爾為代表的。受體阻斷藥，可

阻斷支氣管平滑肌上的P受體，導(dǎo)致支氣管收縮，引發(fā)哮喘。擬膽堿藥乙酰膽堿、毛果蕓香堿等

可興奮支氣管平滑肌上的M受體，導(dǎo)致支氣管收縮，引發(fā)哮喘。激素類藥物可與轉(zhuǎn)錄因子結(jié)合

并活化從而導(dǎo)致基因表達(dá)失調(diào)而產(chǎn)生毒性，如地塞米松作為外源性配基活化糖皮質(zhì)激素受體及

下游信號通路，導(dǎo)致淋巴細(xì)胞凋亡及致畸。

【所屬章節(jié)】第八章：藥物對機(jī)體的作用-第七節(jié)：藥物應(yīng)用的毒性問題

【考點】二、藥物對機(jī)體各系統(tǒng)的毒性作用

[60-62]

A.熱敏脂質(zhì)體B.前體脂質(zhì)體

C.免疫脂質(zhì)體D.pH敏感脂質(zhì)體

E.長循環(huán)脂質(zhì)體

60.將脂質(zhì)吸附在極細(xì)的水溶性載體表面制成的脂質(zhì)體為（）。

61.利用膠態(tài)過渡到液晶態(tài)的原理，增加藥物釋放速度的脂質(zhì)體為（）。

62.采用PEG修飾增加其柔順性和親水性的脂質(zhì)體為（）。

[60-62]B、A、E

【解析】前體脂質(zhì)體：將脂質(zhì)吸附在極細(xì)的水溶性載體如氯化鈉、山梨醇等聚合糖類（增加

脂質(zhì)分散面積）制成前體脂質(zhì)體，遇水時脂質(zhì)溶脹，載體溶解形成多層脂質(zhì)體，其中載體的

大小直接影響脂質(zhì)體的大小和均勻性。熱敏脂質(zhì)體：利用在相變溫度時，脂質(zhì)體的類脂質(zhì)雙

分子層膜從膠態(tài)過渡到液晶態(tài)，脂質(zhì)膜的通透性增加，藥物釋放速度增大的原理制成熱敏脂

質(zhì)體。長循環(huán)脂質(zhì)體：PEG修飾可增加脂質(zhì)體的柔順性和親水性，從而降低與單核巨噬細(xì)胞

的親和力，延長循環(huán)時間，稱為長循環(huán)脂質(zhì)體。免疫脂質(zhì)體：類脂膜表面被抗體修飾的具有

免疫活性的脂質(zhì)體。另外還有超聲波敏感脂質(zhì)體、光敏脂質(zhì)體和磁性脂質(zhì)體等。pH敏感脂質(zhì)

體：指對pH（特別是低pH）敏感的脂質(zhì)體。

【所屬章節(jié)】第五章：注射劑與臨床應(yīng)用-第三節(jié)：微粒制劑

【考點】一、微粒制劑的概述

[63-65]

A.助懸劑B.絮凝劑

C.潛溶劑D.潤濕劑

E.拋射劑

63.在氣霧劑的處方中丙二醇的作用是（）。

64.在氣霧劑的處方中聚山梨酯80的作用是（）。

65.在氣霧劑的處方中正丁烷的作用是（）。

[63-65]C、D、E

【解析】潛溶劑為提高難溶性藥物的溶解度常使用的混合溶劑。在混合溶劑中各溶劑達(dá)到一

定比例時，藥物的溶解度出現(xiàn)極大值，這種現(xiàn)象稱為潛溶，這種混合溶劑稱為潛溶劑.常與

水形成潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘油和聚乙二醇等。聚山梨酯80可作為潤濕劑。正丁烷作

為拋射劑。

【所屬章節(jié)】第六章：皮膚和黏膜給藥途徑制劑與臨床應(yīng)用-第二節(jié)：黏膜給藥制劑

【考點】二、氣霧劑

[66-67]

A.60秒B.5分鐘

C.1小時D.30分鐘

E.15分鐘

66.舌下片的崩解時限為（）。

67.薄膜衣片的崩解時限為（）。

[66-67]B、D

【解析】舌下片、泡騰片崩解時限為5分鐘。薄膜衣片的崩解時限為30分鐘。普通片劑的崩

解時限是15分鐘；分散片、可溶片為3分鐘；腸溶衣片要求在鹽酸溶液中2小時內(nèi)不得有裂

縫、崩解或軟化現(xiàn)象，在pH6.8磷酸鹽緩沖液中1小時內(nèi)全部溶解并通過?？诒榔簯?yīng)在60

秒鐘內(nèi)全部崩解。

【所屬章節(jié)】第四章：口服制劑與臨床應(yīng)用-第一節(jié)：口服固體制劑

【考點】四、口服片劑

[68-691

A.卵磷脂B.碳酸氫錢

C.半胱氨酸D.聚乙二醇

E.聚氧乙烯富麻油

68.注射用輔酶A凍干制劑處方中，作為穩(wěn)定劑的是（）。

69.靜脈注射用脂肪乳處方中，作為乳化劑的是（）。

[68-69]C、A

【解析】注射用輔酶A凍干制劑為生物技術(shù)藥物，性質(zhì)不穩(wěn)定，需加入穩(wěn)定劑半胱氨酸。卵

磷脂是目前制備注射用乳劑的主要乳化劑。

【所屬章節(jié)】第五章：注射劑與臨床應(yīng)用-第四節(jié)：其他注射劑

第五章：注射劑與臨床應(yīng)用-第一節(jié)：注射劑的基本要求

【考點】一、生物技術(shù)藥物注射劑；二、注射劑的溶劑與附加劑

[70-72]

A.易化擴(kuò)散B.主動轉(zhuǎn)運

C.膜孔濾過D.膜動轉(zhuǎn)運

E.簡單擴(kuò)散

70.膽酸在小腸上段吸收的轉(zhuǎn)運方式為（）。

71.生物大分子藥物、微粒給藥系統(tǒng)吸收的轉(zhuǎn)運方式為（）。

72.從高濃度向低濃度轉(zhuǎn)運，需要載體的參與，不消耗能量的轉(zhuǎn)運方式為（）。

[70-72]B、D、A

【解析】主動轉(zhuǎn)運有部位特異性，例如膽酸和維生素B2的主動轉(zhuǎn)運只在小腸上段進(jìn)行，維生素

Bn在回腸末端部位吸收。一些生命必需物質(zhì)（如K+、Na+、「、單糖、氨基酸、水溶性維生

素）和有機(jī)酸、堿等弱電解質(zhì)的離子型化合物等，能通過主動轉(zhuǎn)運吸收。生物膜具有一定的

流動性，它可以通過主動變形，膜凹陷吞沒液滴或微粒，將某些物質(zhì)攝入細(xì)胞內(nèi)或從細(xì)胞內(nèi)

釋放到細(xì)胞外，此過程稱膜動轉(zhuǎn)運。細(xì)胞通過膜動轉(zhuǎn)運攝取液體稱為胞飲，攝取的是微?；?/p>

大分子物質(zhì)稱吞噬，大分子物質(zhì)從細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)運到細(xì)胞外稱為胞吐。易化擴(kuò)散又稱中介轉(zhuǎn)運，

是指一些物質(zhì)在細(xì)胞膜載體的幫助下，由膜的高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運的過程。易化擴(kuò)

散具有載體轉(zhuǎn)運的各種特征。膜孔濾過：細(xì)胞膜上存在膜孔，大多數(shù)膜孔孔徑約0.4nm,腎小

球與毛細(xì)血管內(nèi)皮的細(xì)胞膜孔徑較大。水溶性的小分子物質(zhì)依靠膜兩側(cè)的流體靜壓或滲透壓

通過孔道，如藥物通過腎小球膜的濾過過程。簡單