妥舒沙星資料

一、 商品名：甲苯磺酸妥舒沙星，化學(xué)名稱：7-[3-氨基-1-（毗咯烷基）]-1-（2,4-二氟苯基）-6-氟-1,4-二氫-4-氧-1,8-蔡啶-3-羧酸對甲苯磺酸鹽一水物。主要成份：甲苯磺酸妥舒沙星單水化合物。產(chǎn)品代碼：C0001二、 分子式及結(jié)構(gòu)式：分子式：C19H15F3N4O3?C7H8O3S?H2O 分子量：594.57結(jié)構(gòu)式：?卜叩F三、作用與用途:本品為原料藥，為第三代喹諾酮類廣譜抗菌藥，通過抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶達(dá)到抑菌或殺菌作用，主要用于由妥舒沙星敏感菌所致的各種感染，如尿路感染；呼吸道感染；眼、耳、鼻、喉感染；婦科、生殖系統(tǒng)感染；腹部和肝、膽系統(tǒng)感染；骨和關(guān)節(jié)感染；皮膚感染；敗血癥和心內(nèi)膜炎；腦膜炎等。其抗菌作用比環(huán)丙沙星強(qiáng)2-4倍，且對中樞神經(jīng)毒性低，對革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性菌、厭氧菌等細(xì)菌有抗菌作用。四、理化性質(zhì)：本品為白色至淡黃色結(jié)品性粉末，無臭，味微苦，有引濕性，遇光色漸變深，本品在二甲基甲酰胺或冰醋酸中易溶，在氫氧化鈉試液中微溶，在水、氯仿中幾乎不溶。五、 抗菌譜本品為喹諾酮類廣譜抗菌藥。體外對下列細(xì)菌有抗菌作用：革蘭陽性菌：肺炎球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌、腸球菌、葡萄球菌屬細(xì)菌等。革蘭陰性菌：腸桿菌科細(xì)菌如不動(dòng)桿菌屬、變形桿菌屬、檸檬酸菌屬、沙門菌屬（傷寒和副傷寒沙門菌除外）、沙雷菌屬細(xì)菌及大腸埃希菌等。其他革蘭陰性菌包括銅綠假單胞菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌等。厭氧菌：消化鏈球菌、瘞瘡丙酸桿菌等。六、 臨床優(yōu)點(diǎn)：1、 妥舒沙星與其它喹諾酮類藥物相比，一個(gè)顯著的差異在于7位接3-氨基-1-毗咯烷基而不是哌嗪環(huán)。使妥舒沙星對革蘭氏陽性菌和陰性菌以及厭氧菌具有很強(qiáng)的抗菌活性。本品藥理與臨床研究表明：本品對金葡菌、耐甲氧西林金葡、表皮菌球菌、化膿性鏈球菌和肺炎球菌的最低抑菌濃度明顯較環(huán)丙沙星、氧氟沙星、諾氟沙星強(qiáng)；對糞腸球菌和屎腸球菌略強(qiáng)于環(huán)丙沙星，明顯強(qiáng)于氧氟沙星和諾氟沙星；對脆弱類桿菌、難梭菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌和脆弱類桿菌強(qiáng)于氧氟沙星等，體外傳代（8代）無耐藥性出現(xiàn)。2、 本品具有良好的藥代動(dòng)力學(xué)性能，口服吸收迅速而完全，口服37.5mg、75mg、150mg和300mg的血藥峰濃度（Cmax）分別為0.16mg/mL、0.29mg/mL、0.37mg/mL、0.81mg/mL，達(dá)峰時(shí)間（tmax）為1?1.5小時(shí)，血消除半衰期。1/2）為3?4小時(shí)，24小時(shí)內(nèi)尿中排出的藥物為服藥量的25?48%。本品無藥物蓄積作用，在大部分組織中的濃度均高于血清濃度。3、臨床實(shí)驗(yàn)中甲苯磺酸妥舒沙星片治療呼吸道、尿路、腹腔和皮膚軟組織感染319例，結(jié)果顯示有效率89.6%，痊愈率68.6%，細(xì)菌清除率90.4%，甲苯磺酸妥舒沙星片的不良反應(yīng)少見而輕微，發(fā)生率為6.9%，主要為消化道反應(yīng)和皮疹等，均呈一過性。綜上所述，甲苯磺酸妥舒沙星片具有抗菌范圍廣，抗菌活性強(qiáng)，