抗菌藥物綜述

抗生素緒論

β-內(nèi)酰胺類抗生素大環(huán)內(nèi)酯類

林可霉素類及多肽類抗生素

抗結(jié)核病藥

整理課件抗菌藥物常用術(shù)語1．抗菌藥能抑制或殺滅細菌的藥物，包括人工合成抗菌藥和抗生素。2．抗生素由各種微生物〔包括細菌、真菌、放線菌屬〕產(chǎn)生，能殺滅或抑制其它微生物的物質(zhì)。3．抗菌譜抗菌藥物的抗菌范圍。4．抗菌活性藥物抑制或殺滅細菌的能力。5．最低抑菌濃度〔MIC〕藥物能夠抑制培養(yǎng)基內(nèi)細菌生長的最低濃度。6．最低殺菌濃度〔MBC〕藥物能夠殺滅培養(yǎng)基內(nèi)細菌的最低濃度。整理課件抗菌藥物常用術(shù)語7．化療指數(shù)是評價化療藥物有效性與平安性的指標，常以化療藥物的LD50/ED50或LD5/ED95的比值表示。8.抗菌后效應指細菌與抗生素短暫接觸后，抗生素濃度下降，低于MIC或消失后，細菌生長仍受到持續(xù)抑制的效應。整理課件抗菌藥物的作用機制1、主要通過抑制蛋白質(zhì)合成產(chǎn)生抗生菌作用的藥物是〔〕A.青霉素GB.四環(huán)素C.多粘菌素ED.環(huán)丙沙星E..利福平

B三者作用位點相近，可相互拮抗1.抑制細菌細胞壁的合成青霉素G萬古霉素2.改變胞漿膜的通透性多粘菌素E3.抑制蛋白質(zhì)的合成{大環(huán)內(nèi)酯類林可霉素類氯霉素}四環(huán)素氨基糖苷類4.影響核酸和葉酸代謝磺胺類——抑制二氫葉酸合酶甲氧芐啶——抑制二氫葉酸復原酶喹諾酮類——抑制DNA盤旋酶利福平整理課件細菌耐藥性

耐藥的機制

⑴產(chǎn)生滅活酶⑵抗菌藥物作用靶位改變⑶改變細菌外膜通透性⑷影響主動流出系統(tǒng)整理課件抗菌藥作用性質(zhì)分為四大類型繁殖期殺菌藥〔Ⅰ〕，如β-內(nèi)酰胺類抗生素靜止期殺菌藥〔Ⅱ〕，如氨基苷、多粘菌素類它們對繁殖期、靜止期細菌都有殺菌作用快速抑菌藥〔Ⅲ〕，如四環(huán)素、大環(huán)內(nèi)酯類慢速抑菌藥〔Ⅳ〕，如磺胺類藥物等聯(lián)合應用的四種效果：產(chǎn)生協(xié)同〔Ⅰ+Ⅱ〕拮抗〔Ⅰ+Ⅲ〕相加〔Ⅲ+Ⅳ〕無關或相加〔Ⅰ+Ⅳ〕A問；青霉素和慶大霉素聯(lián)合應用的效果是〔〕A協(xié)同作用B.相加作用C無關.D.拮抗作用整理課件細菌對β-內(nèi)酰胺酶類抗生素產(chǎn)生

耐藥性的機制產(chǎn)生水解酶酶與藥物牢固結(jié)合PBPs的改變改變菌膜通透性增強藥物外排缺乏自溶酶整理課件青霉素類抗生素耐酸青霉素類青霉素V特點：耐酸，不耐酶，抗菌譜≈PG，較PG弱。耐酶青霉素類苯唑、雙氯西林甲氧西林特點：耐酸、耐酶、抗菌譜≈PG。(耐青霉素G的金葡菌)廣譜青霉素類氨芐西林、阿莫西林特點：耐酸，不耐酶，抗菌譜廣(G+菌<G-菌)對G-桿菌強抗菌〔傷寒沙門桿菌〕對銅綠假單胞菌無效。抗綠膿桿菌廣譜青霉素類羧芐西林特點：不耐酸，不耐酶，抗菌譜廣對綠膿桿菌有效，G-菌作用強作用于G-菌的青霉素類替莫西林

以下屬于廣譜青霉素類的是〔〕A甲氧西林B羧芐西林C氨芐西林D雙氯西林E替莫西林C整理課件青霉素抗菌譜及其應用抗菌譜：①大多數(shù)G+球菌，如溶血性鏈球菌球菌等；

②G+桿菌，如白喉棒狀桿菌等；

③G-球菌，如腦膜炎奈瑟菌等；

④少數(shù)G-桿菌，如流感桿菌等；

⑤螺旋體、放線桿菌，如梅毒螺旋體等。臨床上主要用于治療敏感的G+球菌和桿菌，G-球菌及螺旋體所致感染為首選。也可與抗毒素合用治療破傷風、白喉病人。整理課件不良反響及防治變態(tài)反響〔過敏反響〕皮膚過敏血清病樣反響過敏性休克過敏性休克主要防治措施：①仔細詢問過敏史，對青霉素過敏者禁用；②防止濫用和局部用藥；③防止在饑餓時注射青霉素；④不在沒有急救藥物〔如腎上腺素〕和搶救設備的條件下使用；⑤初次使用、用藥間隔3天以上或換批號者必須做皮膚過敏試驗，反響陽性者禁用；⑥注射液需臨用現(xiàn)配；⑦病人每次用藥后需觀察30min，無反響者方可離去；⑧一旦發(fā)生過敏性休克，應首先立即皮下或肌內(nèi)注射腎上腺素0.5～1.0mg，同時采用其他急救措施。赫氏反響應用青霉素G治療梅毒、鉤端螺旋體等感染時，可有病癥加劇現(xiàn)象，表現(xiàn)為全身不適、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、咽痛、肌痛、心跳加快等病癥。其他不良反響如高鉀血癥、高鈉血癥整理課件頭孢菌素類抗生素第一代頭孢頭孢噻吩、頭孢拉定①抗菌譜：對G+菌抗菌作用較2、3代強，但對G-菌的作用差②對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性較差，小于第2、3代頭孢。③對腎臟有一定毒性第二代頭孢頭孢孟多，頭孢呋新，①抗菌譜：對G+菌作用<第1代頭孢，G-菌作用較強，但對銅綠假單胞菌無效。②β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，>第1代頭孢。③腎毒性<第1代頭孢。第三代頭孢頭孢曲松、頭孢哌酮①抗菌譜：G+菌作用<第2代，G-菌作用強，銅綠假單胞菌，厭O2菌有效。②對β-內(nèi)酰胺穩(wěn)定性高>第1代頭孢。③對腎根本無毒性。第四代頭孢頭孢匹羅、、頭孢利定①抗菌譜：對G+菌、G-菌均有高效。②對β-內(nèi)酰胺穩(wěn)定性高度穩(wěn)定。③對腎根本無毒性。整理課件大環(huán)內(nèi)酯類

抗菌譜窄，似PG，但較PG廣?！睪+菌，G-球菌，厭O2球菌，支原體、衣原體、軍團菌等有效〕抗菌活性較PG弱機制：抑制細菌蛋白質(zhì)合成〔與細菌蛋白體50S亞基結(jié)合，對哺乳動物無影響〕有良好抗生素后效應口服,容易受到食物影響整理課件紅霉素抗菌譜對G+菌抗菌作用強〔耐青霉素金葡菌〕對局部G-菌高度敏感〔腦膜炎奈瑟菌，流感桿菌，軍團菌〕對某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體和螺桿菌也有菌作用，但效力不及青霉素，臨床應用：1治療耐青霉素的金黃色葡萄球菌感染和對青霉素過敏者2還用于上述敏感菌所致的各種感染3也能用于厭氧菌引起的口腔感染和肺炎支原體、肺炎衣原體、溶脲脲原體等非典型病原體所致的呼吸系統(tǒng)、泌尿生殖系統(tǒng)感染。是治療軍團菌病和白喉帶菌者等的首選藥不良反響：口服發(fā)生胃腸道反響、肝損傷、偽膜性腸炎靜注發(fā)生血栓性靜脈炎整理課件萬古霉素VS多粘菌素E抑制細胞壁的合成G+耳毒性腎毒性過敏反響

改變細胞漿膜的通透性G-〔對銅綠假單胞菌有效〕腎毒性神經(jīng)毒性過敏反響作用機制抗菌譜不良反響對難辨梭菌感染引起的偽膜性腸炎可選用的藥物是〔〕A頭孢哌酮B克林霉素C萬古霉素D鏈霉素E氯霉素C整理課件一線抗結(jié)核病藥包括異煙肼利福平乙胺丁醇鏈霉素吡嗪酰胺異煙肼〔肝藥酶抑制劑〕活動性肺結(jié)核有殺菌作用，靜止期結(jié)核桿菌有抑菌作用，各類結(jié)核均為首選〔殺菌力強、不良反