執(zhí)業(yè)藥師職業(yè)資格考試《藥學(xué)專業(yè)知識（一）》考前沖刺卷及詳解

2020年執(zhí)業(yè)藥師職業(yè)資格考試《藥學(xué)

專業(yè)知識（一）》考前沖刺卷及詳解

考前沖刺卷

2020年執(zhí)業(yè)藥師職業(yè)資格考試《藥學(xué)專業(yè)知識

（一）》考前沖刺卷及詳解（一）

最佳選擇題

1.化學(xué)名稱為9-（2-羥乙氧甲基）鳥噂吟的是（）。

□

a

回

D.

【答案】：D

【解析】：

抗病毒藥物阿昔洛韋是開環(huán)鳥音類似物，鳥噂吟環(huán)為其母核結(jié)構(gòu)，其原子編號

非笛體抗炎藥蔡普生以蔡環(huán)為母核結(jié)

構(gòu)，化學(xué)名為（+）-a-甲基-6-甲氧基-2-蔡乙酸；B項，降糖藥格列本胭以

苯環(huán)為母核結(jié)構(gòu)，化學(xué)名為N-［2-［4-［［［（環(huán)己氨基）皴基］氨基］磺酰基］苯基］

乙基］-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺；C項，腎上腺皮質(zhì)激素類抗炎藥氫化可的松以

雷體為母核結(jié)構(gòu),化學(xué)名為118,17a,21-三羥基孕笛-4-烯-3,20-二酮；E

項，中樞鎮(zhèn)靜催眠藥地西泮以苯二氮草環(huán)為母核結(jié)構(gòu)，化學(xué)名為1-甲基-5-苯

基-7-氯-1,3-二氫-2HT,4-苯并二氮雜草-2-酮。

2.有關(guān)疏水膠體的敘述，錯誤的是（）。

A.屬于均相液體制劑

B.具有動力學(xué)穩(wěn)定性

C.具有C電位

D.分散相與介質(zhì)親和力小，為熱力學(xué)不穩(wěn)定體系

E.Tyndall效應(yīng)明顯

【答案】：A

【解析】：

A項，疏水膠體即溶膠劑，指1?lOOnm的藥物微粒以多分子聚集體形式分散在

水中形成的非均相液體制劑。B項，膠粒在分散介質(zhì)中有布朗運動，使其在重

力場中不易沉降，具有動力學(xué)穩(wěn)定性。C項，溶膠劑具有雙電層結(jié)構(gòu)，雙電層

之間的電位差稱為C電位，C電位可以表示溶膠劑膠粒之間的斥力，C電位

愈大斥力愈大，膠粒愈不易聚結(jié)，溶膠劑愈穩(wěn)定。D項，溶膠劑的分散相與介

質(zhì)親和力小，有極大的分散度，屬于熱力學(xué)不穩(wěn)定體系。E項，膠體的丁達爾

（Tyndall）效應(yīng)明顯，是由于膠粒的光散射所致。

3.維生素A和維生素D降解的主要途徑是（）。

A.光學(xué)異構(gòu)化

B.聚合

C.水解

D.氧化

E.脫竣

【答案】：D

【解析】：

水解和氧化是藥物降解的兩個主要途徑。其他異構(gòu)化、聚合、脫竣等反應(yīng)，在

某些藥物中也有發(fā)生。易氧化藥物包括：①含有碳碳雙鍵的藥物，如維生素A

和維生素D；②酚類藥物，如腎上腺素、左旋多巴、嗎啡、水楊酸鈉；③烯醇

類藥物，如維生素C；④芳胺類藥物，如磺胺嚓咤鈉；⑤曝嗪類藥物，如鹽酸

氯丙嗪、鹽酸異丙嗪；⑥毗喋酮類藥物，如氨基比林、安乃近。

4.關(guān)于洛伐他?。↖__________________________________I）性質(zhì)和結(jié)構(gòu)特征的說

法，錯誤的是（）。

A.洛伐他汀是天然的HMG-CoA還原酶抑制劑

B.洛伐他汀結(jié)構(gòu)中含有內(nèi)酯環(huán)

C.洛伐他汀在體內(nèi)水解后，生成的3,5-二羥基竣酸結(jié)構(gòu)是藥物活性必需結(jié)構(gòu)

D.洛伐他汀可用于治療高膽固醇血癥

E.洛伐他汀具有3個手性中心

【答案】：E

【解析】：

ABC三項，洛伐他汀是天然的HMG-CoA還原酶抑制劑，但由于分子中是內(nèi)酯結(jié)

構(gòu)，所以體外無HMG-CoA還原酶抑制作用，需進入體內(nèi)后分子中的羥基內(nèi)酯結(jié)

構(gòu)水解為3,5-二羥基戊酸才表現(xiàn)出活性。D項，洛伐他汀可競爭性抑制HMG-

CoA還原酶，選擇性高，能顯著降低LDL水平，并能提高血漿中HDL水平，臨

床上用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥，也可用于缺血性腦卒中的防

治。E項，洛伐他汀有8個手性中心，若改變手性中心的構(gòu)型，將導(dǎo)致活性的

降低。

5.巴比妥酸pK,為4.12,在生理pH7.4條件下，其離子形式藥物約占()以

上。

A.11%

B.33%

C.55%

D.75%

E.99%

【答案】：E

【解析】：

根據(jù)公式lg([HA]/[A-])=pKa—pH計算，1g([HA]/[A-])=4.12-7.4=-

3.28,[HA]/[A」Q0.0005,故99%以上的藥物以離子形式存在，不能通過血-

腦屏障進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)而起作用。注：將巴比妥酸5位雙取代以后，pKj直達

到7.0?8.5之間，在生理pH下，苯巴比妥約有50%左右以分子形式存在，可

進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)而起作用。

6.在環(huán)己巴比妥結(jié)構(gòu)的N原子上引入甲基，得到海索比妥，結(jié)果是()。

0

A.水溶性提高

B.解離度增大

C.脂水分配系數(shù)降低

D.在生理pH環(huán)境下分子形式增多

E.藥效降低

【答案】：D

【解析】：

環(huán)己巴比妥N原子上的氫原子在生理pH環(huán)境下可以解離，使藥物分子變成離子

型，藥效降低；N上引入甲基后成為海索比妥，在生理pH環(huán)境下不易解離，分

子形式增多，脂溶性提高，脂水分配系數(shù)提高。藥物分子中引入姓基，可改變

溶解度、解離度、分配系數(shù)，還可增加位阻，從而增加穩(wěn)定性。

7.下列哪個藥物的對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相反的活性？（）

A.扎考必利

B.甲基多巴

C.氯苯那敏

D.普羅帕酮

E.乙胺丁醇

【答案】：A

【解析】：

A項，抗精神病藥扎考必利是通過作用于5-HT：；受體而起效的，其中（R）-對映

體為5-HZ受體拮抗劑，（S）-對映體為5-HL受體激動劑。對映異構(gòu)體之間產(chǎn)

生相反的活性的藥物還包括：哌西那朵、依托睫琳、異丙腎上腺素。B項，甲

基多巴僅L-構(gòu)型的化合物有效。C項，氯苯那敏的左旋體和右旋體都有抗過敏

作用，但右旋體活性更大。D項，對普羅帕酮抗心律失常的作用而言，其兩個

對映體的作用一致。E項，抗結(jié)核病藥乙胺丁醇，D-對映體活性比L-對映體強

200多倍，而毒性也較L-型小得多，即一種對映體具有藥理活性，另一對映體

具有毒性作用。

8.關(guān)于抗抑郁藥的說法，錯誤的是（）。

A.丙米嗪為選擇性NE重攝取抑制劑

B.氟西汀為選擇性的中樞5-HT重攝取抑制劑

C.氟西汀及其體內(nèi)代謝產(chǎn)物去甲氟西汀均有抗抑郁活性

D.丙米嗪及其代謝產(chǎn)物地昔帕明均有抗抑郁活性

E.氟西汀結(jié)構(gòu)中具有手性中心，通常使用其左旋體

【答案】：E

【解析】：

E項，氟西汀含有手性碳，但使用外消旋混合物。兩個對映體對人體5-HT重吸

收轉(zhuǎn)運蛋白都顯示了相似的親和力。

9.下列輔料中，可作為腸溶型包衣材料的是（）。

A.HPMCP

B.HPC

C.HPMC

D.EC

E.PVP

【答案】：A

【解析】：

薄膜包衣可用高分子包衣材料，分為三大類：①胃溶型，主要有羥丙甲纖維素

（HPMC）、羥丙纖維素（HPC）、丙烯酸樹脂IV號、聚乙烯毗咯烷酮（PVP）和

聚乙烯縮乙醛二乙氨乙酸（AEA）等；②腸溶型，主要有蟲膠、醋酸纖維素獻酸

酯（CAP）、丙烯酸樹脂類（I、II、III號）、羥丙甲纖維素酰酸酯（HPMCP）

等；③水不溶型，主要有乙基纖維素（EC）、醋酸纖維素等。

10.將青霉素鈉制為粉針劑的目的是（）。

A.免除微生物污染

B.防止水解

C.防止氧化分解

D.攜帶方便

E.易于保存

【答案】：B

【解析】：

青霉素在臨床上常用青霉素鈉，或青霉素鉀。青霉素鈉鹽的刺激性較鉀鹽小，

故臨床使用較多。但由于鈉鹽的水溶液在室溫下不穩(wěn)定、易分解，所以制成粉

針劑以防止水解。

11.注射劑出現(xiàn)熱原的主要原因是（）。

A.原輔料帶入

B.從溶劑中帶入

C.容器具管道生產(chǎn)設(shè)備帶入

D.制備過程中帶入

E.從輸液器中帶入

【答案】：B

【解析】：

溶劑帶入是注射劑被熱原污染的主要途徑，如注射用水在制備時操作不當或蒸

儲水器結(jié)構(gòu)不合理，或貯存時間較長都有可能使蒸儲水中帶有熱原。因此，注

射劑的配制，要注意溶劑的質(zhì)量，最好是新鮮制備的溶劑。

12.下列關(guān)于粉霧劑的說法錯誤的是（）。

A.可用于全身治療和局部治療

B.藥物吸收迅速，給藥后起效快

C.首關(guān)效應(yīng)明顯

D.順應(yīng)性好

E.小分子藥物尤其適用于呼吸道直接吸入或噴入給藥

【答案】：C

【解析】：

粉霧劑的特點包括：①無胃腸道降解作用；②無肝臟首關(guān)效應(yīng)；③藥物吸收迅

速，給藥后起效快；④大分子藥物的生物利用度可以通過吸收促進劑或其他方

法的應(yīng)用來提高；⑤小分子藥物尤其適用于呼吸道直接吸入或噴入給藥；⑥藥

物吸收后直接進入體循環(huán)，達到全身治療的目的；⑦可用于胃腸道難以吸收的

水溶性大的藥物；⑧順應(yīng)性好，特別適用于原需進行長期注射治療的患者；⑨

起局部作用的藥物，給藥劑量明顯降低，毒副作用小。

13.下列可作為栓劑抗氧劑的是（）。

A.白蠟

B.羥甲基纖維素鈉

C.BHT

D.單硬脂酸甘油酯

E.對羥基苯甲酸酯類

【答案】：C

【解析】：

A項，白蠟可作為栓劑硬化劑；B項，羥甲基纖維素鈉可作為栓劑吸收促進劑;

C項，當主藥對氧化作用特別敏感時可加入抗氧劑，如叔丁基羥基茴香酸

（BHA）、2,6-二叔丁基對甲酚（BHT）、沒食子酸酯類等。D項，單硬脂酸甘

油酯可作為栓劑增稠劑；E項，對羥基苯甲酸酯類可作為栓劑防腐劑。

14.關(guān)于體內(nèi)藥物檢測的體內(nèi)樣品，說法錯誤的是（）。

A.在體內(nèi)藥物檢測中最為常用的樣本是血樣

B.血藥濃度監(jiān)測通常是指血漿或血清中藥物濃度的測定

C.當藥物在體內(nèi)達到穩(wěn)定狀態(tài)時，血漿中藥物的濃度最能夠反映藥物在靶器

官的狀況

D.如果抗凝劑與藥物可能發(fā)生作用，并對藥物濃度測定產(chǎn)生干擾，則以血漿

為檢測樣本

E.尿液藥物濃度測定主要用于藥物尿液累積排泄量、尿清除率或生物利用度

的研究，以及藥物代謝物及其代謝途徑、類型和速率等的研究

【答案】：D

【解析】：

D項，全血和血漿采集后都需要加抗凝劑，而血清不需加抗凝劑。如果抗凝劑

與藥物可能發(fā)生作用，并對藥物濃度測定產(chǎn)生干擾，則以血清為檢測樣本。

15.利用擴散原理達到緩（控）釋作用的方法是（）。

A.制成溶解度小的鹽或酯

B.與高分子化合物生成難溶性鹽

C.制微囊

D.控制粒子大小

E.將藥物包藏于溶蝕性骨架中

【答案】：C

【解析】：

緩釋、控釋制劑所涉及的釋藥原理主要有溶出、擴散、溶蝕、滲透壓或離子交

換等。其中利用擴散原理達到緩、控釋作用的方法包括：增加黏度以減小擴散

速度、包衣、制微囊、不溶性骨架片、植入劑、乳劑等。

16.表觀分布容積的定義敘述正確的是（）。

A.藥物在體內(nèi)分布的真正容積

B.它的大小與藥物的蛋白結(jié)合有關(guān)，但與藥物在組織中的蓄積無關(guān)

C.不同藥物的表觀分布容積相同

D.它是指體內(nèi)藥量與血藥濃度間的一個比例常數(shù)

E.它代表血漿容積，具有生理意義

【答案】：D

【解析】：

ADE三項，表觀分布容積不是真正的容積，是指體內(nèi)藥量與血藥濃度間的一個

比例常數(shù)，不具有解剖學(xué)意義。B項，表觀分布容積與藥物的蛋白結(jié)合和藥物

在組織蓄積有關(guān)。一般而言，蛋白結(jié)合率越高，血藥濃度越高，表觀分布容積

越?。凰幬镌诮M織中蓄積越多，血藥濃度越低，表觀分布容積越大。C項，不

同藥物的表觀分布容積不同。

17.藥物代謝的主要器官是（）。

臟

肝

A.

臟

BC.心

臟

腎

腸

D.大

臟

E.脾

【答案】：A

【解析】：

藥物在體內(nèi)吸收、分布的同時可能伴隨著化學(xué)結(jié)構(gòu)上的轉(zhuǎn)變，這就是藥物的代

謝過程，又稱生物轉(zhuǎn)化。藥物代謝的主要部位是肝臟，它含有大部分代謝活性

酶，由于它的高血流量，使它成為一個最重要的代謝器官。除肝臟以外，胃腸

道也是常見的代謝部位。

18.使用解熱、鎮(zhèn)痛藥降低高熱患者的體溫屬于（）。

A.補充療法

B.對因治療

C.對癥治療

D.蕈代療法

E.標本兼治

【答案】：C

【解析】：

使用解熱、鎮(zhèn)痛藥降低高熱患者的體溫屬于對癥治療，指的是用藥后能改善患

者疾病的癥狀。AD兩項，補充體內(nèi)缺乏或不足的營養(yǎng)或代謝物質(zhì)稱為補充療法

（又稱替代療法）。B項，對因治療指用藥后能消除原發(fā)致病因子，治愈疾病

的藥物治療，如使用抗生素殺滅病原微生物，達到控制感染性疾病的目的；鐵

制劑治療缺鐵性貧血。E項，對癥治療和對因治療兩種治療相輔相成，一起使

用稱為標本兼治。

19.藥物安全范圍指的是（）。

A.ED$,與LD95的比值

B.LDs。與EDs。的比值

C.LDs與ED95的比值

D.ED5。與LD5。之間的總巨離

E.ED.和LD5之間的距離

【答案】：E

【解析】：

較好的藥物安全指標是EDg5（95%有效量）和LDs（5%的中毒死亡量）之間的距

離，稱為藥物安全范圍，其值越大越安全。

20.嗎啡與阿片受體結(jié)合后，產(chǎn)生的最大鎮(zhèn)痛作用強于曲馬多，是因為（）。

A.嗎啡的效價強度大于曲馬多

B.曲馬多的劑量太小

C.嗎啡的脂溶性強于曲馬多

D.嗎啡的內(nèi)在活性高于曲馬多

E.嗎啡與阿片受體的親和力強于曲馬多

【答案】：D

【解析】：

最大鎮(zhèn)痛作用是指效能（最大效應(yīng)）。在一定范圍內(nèi)，增加藥物劑量或濃度，

其效應(yīng)強度隨之增加，但效應(yīng)增至最大時，繼續(xù)增加劑量或濃度，效應(yīng)不能再

上升，此效應(yīng)為一極限，稱為最大效應(yīng)，也稱效能。效能是由藥物的內(nèi)在活性

所決定的。嗎啡的效能高于曲馬多，是因為嗎啡的內(nèi)在活性高于曲馬多。

21.受體與配體所形成的復(fù)合物可以解離，也可被另一種特異性配體所置換，這

體現(xiàn)了受體的（）。

A.飽和性

B.特異性

C.可逆性

D.靈敏性

E.多樣性

【答案】：C

【解析】：

受體具有飽和性、特異性、可逆性、靈敏性和多樣性。其中可逆性是指受體與

配體的結(jié)合是可逆的，即受體與配體所形成的復(fù)合物可以解離，也可被另一種

特異性配體所置換，解離后得到原來的配體和受體而非代謝物。

22.下列不屬于第二信使的是（）。

A.cAMP

B.NO

C.鈣離子

D.乙酰膽堿

E.IP3

【答案】：D

【解析】：

常見的第二信使有環(huán)磷酸腺甘（cAMP）、環(huán)磷酸鳥甘（cGMP）、NO、鈣離子、

三磷酸肌醇（IP3）、二?；视停―G）等，其中NO既有第一信使特征，也有

第二信使特征。D項，乙酰膽堿是神經(jīng)遞質(zhì)，屬于第一信使。

23.關(guān)于藥物和血漿蛋白結(jié)合的描述錯誤的是（）。

A.結(jié)合型藥物不呈現(xiàn)藥理活性

B.結(jié)合型藥物可以被腎排泄

C.結(jié)合型藥物不被肝臟代謝滅活

D.結(jié)合型藥物不能通過血-腦屏障

E.只有游離型藥物才能發(fā)揮藥效作用

【答案】：B

【解析】：

藥物被吸收入血后，有一部分與血漿蛋白發(fā)生可逆性結(jié)合，稱結(jié)合型，另一部

分為游離型。ABCD四項，結(jié)合型藥物有以下特性：①不呈現(xiàn)藥理活性；②不能

通過血-腦屏障；③不被肝臟代謝滅活；④不被腎排泄。E項，藥物的血漿蛋白

結(jié)合率各不相同，只有游離型藥物才能發(fā)揮藥效作用。

24.具有以下化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物屬于（）。

0

A.也受體拮抗劑

B.質(zhì)子泵抑制劑

C.H+/K+-ATP酶抑制劑

D.多巴胺D?受體拮抗劑

E.膽堿受體拮抗劑

【答案】：A

【解析】：

組胺比受體拮抗劑由三部分組成：堿性芳核、柔性鏈（多為含硫四原子碳鏈）

和氫鍵鍵合極性基團（如臟基和瞇基）。如本題圖中給出的雷尼替丁的化學(xué)結(jié)

構(gòu)式，其含有吠喃核，柔性鏈，以及氫鍵鍵合的極性藥效團二氨基硝基乙烯。

25.阿替洛爾與氫氯啜嗪合用可產(chǎn)生（）。

A.增敏作用

B.相加作用

C.生理性拮抗作用

D.增強作用

E.藥理性拮抗作用

【答案】：B

【解析】：

ABD三項，藥物的協(xié)同作用包括三種：①相加作用：兩藥合用的效應(yīng)是兩藥分

別作用的代數(shù)和，如B受體拮抗藥阿替洛爾與利尿藥氫氯噬嗪合用后，降壓作

用相加。②增強作用：兩藥合用時的作用大于單用時的作用之和，如磺胺甲臼］

喋與甲氧茉咤合用（SMZ+TMP）,其抗菌作用增加10倍，由抑菌變成殺菌。③

增敏作用：某藥可使組織或受體對另一藥的敏感性增強，如鈣增敏藥，在不增

加細胞內(nèi)Ca?+濃度的條件下，增強心肌收縮力。CE兩項，藥物效應(yīng)的拮抗作用

是指兩種或兩種以上藥物作用相反，或發(fā)生競爭性或生理性拮抗作用，表現(xiàn)為

聯(lián)合用藥時的效果小于單用效果之和；或一種藥物部分或全部拮抗另一種藥物

的作用，合用時引起藥效降低；或兩種藥物的生理或藥理作用相反。藥物效應(yīng)

的拮抗作用包括生理性拮抗和藥理性拮抗。

26.某藥物的市售口服制劑給藥10mg,其AUC為500（ug/ml）?h；該藥物的

試驗口服制劑給藥10mg,其AUC為400（ug/ml）?h；該藥物的靜脈注射制劑

給藥5mg,其AUC為400（□為ml）?h。若以市售口服制劑為參比制劑,該試

驗口服制劑的相對生物利用度是（）。

A.80%

B.100%

C.40%

D.50%

E.200%

【答案】：A

【解析】：

試驗制劑的相對生物利用度=（AUG/AUCR）X100%=（400/500）X100%=

80%o（T：試驗制劑；R：參比制劑；AUC：血藥濃度-時間曲線下面積）

27.藥材和飲片、植物油脂和提取物的質(zhì)量標準收載在《中國藥典》的（）。

A

一部正文

B

二部正文

c

三部正文

D

四部正文

E

五部正文

【答案】：A

【解析】：

《中國藥典》由一部、二部、三部、四部和增補本組成。一部分類收載藥材和

飲片、植物油脂和提取物、成方制劑和單味制劑；二部分為兩部分，第一部分

收載化學(xué)藥、抗生素、生化藥品及各類藥物制劑，第二部分收載放射性藥物制

劑；三部收載生物制品；四部收載通則（包括制劑通則、通用方法/檢測方法與

指導(dǎo)原則）和藥用輔料。

28.下列藥物中，目前沒有發(fā)現(xiàn)有耳毒性的是（）。

A.慶大霉素

B.新霉素

C.卡那霉素

D.順銷

E.他汀類

【答案】：E

【解析】：

前庭神經(jīng)和耳蝸神經(jīng)損害如氨基糖昔類抗生素具有前庭毒性、耳蝸毒性，慶大

霉素對前庭毒性大于耳蝸毒性，鏈霉素、卡那霉素、阿米卡星則對耳蝸毒性大

于前庭毒性。新霉素具有耳毒性，如耳部有皮膚破損或鼓膜穿孔，藥液易被吸

收，長期使用可能引起神經(jīng)性耳聾，應(yīng)禁止長時間使用。順伯的水溶性差，且

僅能注射給藥并伴有嚴重的腎臟、胃腸道毒性、耳毒性及神經(jīng)毒性。E項，他

汀類藥物常發(fā)生的藥源性疾病是肝損傷、橫紋肌溶解或肌肉疼痛。

29.關(guān)于生物等效性的說法，正確的是（）。

A.兩種藥物在相同試驗條件下,給以相同劑量，其吸收程度無明顯差異

B.兩種藥物在相同試驗條件下,給以相同劑量，其吸收速度無明顯差異

C.兩種藥物在相同試驗條件下,給以相同劑量，其吸收速度與程度無明顯差

異

D.兩種藥物在相同試驗條件下,給以相同劑量，其消除時間無明顯差別

E.一種藥物的不同制劑在相同試驗條件下，給以相同劑量，其吸收速度與程

度無明顯差異

【答案】：E

【解析】：

生物等效性（BE）是指一種藥物的不同制劑在相同試驗條件下，給以相同劑

量，反映其吸收程度和速度的主要藥動學(xué)參數(shù)無統(tǒng)計學(xué)差異。通常意義的生物

等效性研究是指采用生物利用度的研究方法，以藥動學(xué)參數(shù)為指標，根據(jù)預(yù)先

確定的等效標準和限度進行的比較研究，評價同種藥物不同制劑內(nèi)在質(zhì)量是否

相等。

30.關(guān)于非線性藥物動力學(xué)特點的說法，正確的是（）。

A.平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量成正比

B.AUC與劑量成正比

C.劑量改變，消除半衰期不變

D.消除呈現(xiàn)一級動力學(xué)特征

E.劑量增加，消除速率常數(shù)減小

【答案】：E

【解析】：

非線性藥動學(xué)體內(nèi)過程的特點有：①藥物的消除不呈現(xiàn)一級動力學(xué)特征，遵從

米氏方程；②當劑量增加時，藥物消除消除速率常數(shù)變小、半衰期延長、清除

率減??；③AUC和平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量不成正比；④原藥與代謝產(chǎn)物的組

成比例隨劑量改變而變化；⑤其他可能競爭酶或載體系統(tǒng)的藥物，影響其動力

學(xué)過程。

31.單室模型靜脈滴注給藥達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度99%所需半衰期的個數(shù)為（）。

A.8

B.6.64

C.5

D.3.32

E.4

【答案】：B

【解析】：

許多藥物的有效血藥濃度為穩(wěn)態(tài)水平，而欲達到穩(wěn)態(tài)的90%?99%,則需3.32?

6.64個如下表所示。根據(jù)下表，可知單室模型靜脈滴注給藥達到穩(wěn)態(tài)血

藥濃度99%所需半衰期的個數(shù)為6.64o

表靜脈滴注半衰期個數(shù)與達坪濃度分數(shù)的關(guān)系

因

32.棕稠氯霉素（無味氯霉素）具有A、B和C三種晶型，其中A晶型為（）。

A.穩(wěn)定晶型，在腸道中難被酯酶水解、生物活性低

B.亞穩(wěn)晶型，在腸道中難被酯酶水解、生物活性低

C.不穩(wěn)定晶型,可以轉(zhuǎn)化為A晶型

D.亞穩(wěn)定晶型,易被酯酶水解

E.不穩(wěn)定晶型,不能轉(zhuǎn)化為A晶型

【答案】：A

【解析】：

A晶型為穩(wěn)定晶型，在腸道中難被酯酶水解、生物活性低；B晶型為亞穩(wěn)晶型,

易被酯酶水解，生物活性高，血藥濃度為A晶型的7倍；C晶型為不穩(wěn)定晶

型，可以轉(zhuǎn)化為A晶型。

33.磺胺喀咤鈉注射液應(yīng)貯藏在何種材質(zhì)的安甑中（）。

A.琥珀色玻璃安瓶

B.中性玻璃

C.含錯玻璃

D.熔點高的玻璃

E.含鋼玻璃

【答案】：E

【解析】：

含鋼玻璃的耐堿性好，適用于堿性較強的注射液，如磺胺喀咤鈉注射液（pH

10—10.5）

34.以下關(guān)于抗血栓藥的分類正確的是（）。

A.華法林鈉屬于凝血酶抑制藥

B.利伐沙班屬于凝血因子Xa抑制藥

C.替羅非班為血小板二磷酸腺昔受體阻斷藥

D.氯毗格雷和嚷氯匹定屬于糖蛋白GPII/IIL受體阻斷藥

E.達比加群酯屬于凝血因子X；,抑制藥

【答案】：B

【解析】：

A項，香豆素類抗凝血藥包括華法林鈉、雙香豆素和醋硝香豆素，它們的化學(xué)

結(jié)構(gòu)均與維生素K相似。B項，利伐沙班屬于凝血因子Xa抑制藥，正確。C

項，臨床應(yīng)用的血小板二磷酸腺甘受體阻斷藥主要有氯哦格雷和睡氯匹定。D

項糖蛋白GPH/IIL受體阻斷藥主要分為肽類和小分子非肽類阻斷藥，用于臨

床的肽類藥物主要包括單克隆抗體阿昔單抗和依替巴肽；小分子非肽類藥物有

替羅非班。E項，凝血酶抑制藥包括達比加群酯和阿加曲班。

35.以下屬于軟膏劑常用水溶性基質(zhì)的是（）。

A.凡士林

B.液狀石蠟

C.聚乙二醇

D.硬脂酸

E.硅油

【答案】：C

【解析】：

軟膏劑基質(zhì)可分為油脂性基質(zhì)和水溶性基質(zhì)。常用的油脂性基質(zhì)有凡士林、石

蠟、液狀石蠟、硅油、蜂蠟、硬脂酸、羊毛脂等。水溶性基質(zhì)主要有聚乙二

醇、卡波姆、甘油、明膠等。

36.關(guān)于貼膏劑，下列說法正確的是（）。

A.貼膏劑無需密封貯存

B.貼膏劑可用在皮膚上，起固定敷料，保護創(chuàng)傷的作用

C.急性、亞急性炎癥及糜爛滲出性皮膚病以及水皰、結(jié)痂和潰瘍性病變等也

可使用

D.多毛部位宜使用

E.橡膠膏劑常用基質(zhì)有聚丙烯酸鈉、竣甲基纖維素鈉等

【答案】：B

【解析】：

貼膏劑可用在皮膚上，起固定敷料，保護創(chuàng)傷的作用。A項，除另有規(guī)定外,

貼膏劑應(yīng)密封貯存。CD項，禁用于急性、亞急性炎癥及糜爛滲出性皮膚病以及

水皰、結(jié)痂和潰瘍性病變等。多毛部位不宜使用。E項，橡膠膏劑系指原料藥

物與橡膠等基質(zhì)混勻后涂布于背襯材料制成的貼膏劑，常用基質(zhì)有橡膠、熱可

塑性橡膠、松香、松香衍生物、凡士林、羊毛脂和氧化鋅等。

37.呼吸道對組胺反應(yīng)的敏感性在何時最高，因此，哮喘患者易在何時發(fā)作

（）O

A.0：00—02：00,

B.2：00—04：00,

C.12：00~14：00,

D.16：00—18：00,

E.19：00~23：00,

【答案】：A

【解析】：

呼吸道對組胺反應(yīng)的敏感性在0：00?02：00最圖，因此，哮喘患者易在凌晨

發(fā)作。

38.平時無癥狀，但在吃蠶豆后會出現(xiàn)血紅蛋白尿、黃疸、貧血等急性溶血反應(yīng)

的病癥稱為（）。

A.胰島素受體缺陷病

B.粒細胞缺乏癥

C.維生素D缺乏癥

D.G-6-PD缺乏癥

E.維生素A缺乏癥

【答案】：D

【解析】：

G-6-PD缺乏癥（葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏）是一種主要表現(xiàn)為溶血性貧血的

遺傳病，平時一般無癥狀，但在吃蠶豆或服用伯氨口奎琳類藥物后可出現(xiàn)血紅蛋

白尿、黃疸、貧血等急性溶血反應(yīng)。G-6-PD在紅細胞還原反應(yīng)中起重要作用，

維持紅細胞膜完整性。G-6-PD缺乏癥使用氧化性藥物時容易發(fā)生藥物性溶血。

39.滴耳劑中為了液化分泌物，促進藥物分散，通常要加入的附加劑為（）。

A.抗氧劑

B.藥物分散劑

C.抑菌劑

D.乳化劑

E.潤濕劑

【答案】：B

【解析】：

藥物分散劑：患慢性中耳炎時，由于黏稠分泌物的存在，使藥物很難達到中耳

部。如在滴耳劑中加入溶菌酶、透明質(zhì)酸酶等，可液化分泌物，促進藥物分

散，加速肉芽組織再生。

40.關(guān)于馬來酸氯苯那敏說法錯誤的是（）。

A.嗜睡副作用較大，不適用于日間服用

B.臨床使用氯苯那敏外消旋體的馬來酸鹽

C.該藥在體內(nèi)大部分由肝臟代謝，代謝物主要有N-去甲基氯苯那敏和氯苯那

敏N-氧化物

D.對組胺用受體的競爭性阻斷作用甚強，且作用持久

E.對中樞抑制作用較弱，抗膽堿作用也較弱

【答案】：A

【解析】：

馬來酸氯苯那敏對組胺上受體的競爭性阻斷作用甚強，且作用持久。對中樞抑

制作用較弱，嗜睡副作用較小，抗膽堿作用也較弱，適用于日間服用，治療尊

麻疹、過敏性鼻炎、結(jié)膜炎等。也用在多種復(fù)方制劑和化妝品中。

配伍選擇題

1.（共用備選答案）

A.商品名

B.通用名

C.化學(xué)名

D.別名

E.藥品代碼

（1）世界衛(wèi)生組織推薦使用的藥品名稱是（）。

【答案】：B

（2）準確表述藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物名稱是（）。

【答案】：C

⑶由制藥企業(yè)自己選擇，可進行注冊和申請專利保護的藥物名稱是（）。

【答案】：A

【解析】：

藥物的名稱包括藥物的通用名、化學(xué)名和商品名：①藥品通用名，也稱為國際

非專利藥品名稱，是世界衛(wèi)生組織（WHO）推薦使用的名稱，也是藥典中使用的

名稱；②藥物的化學(xué)名是根據(jù)其化學(xué)結(jié)構(gòu)式來進行命名的，可準確表述藥物的

化學(xué)結(jié)構(gòu)；③藥品的商品名由制藥企業(yè)自己選擇，可進行注冊和申請專利保

護，這樣的商品名只能由該藥品的擁有者和制造者使用，代表著制藥企業(yè)的形

象和產(chǎn)品的聲譽。

2.（共用備選答案）

A.靜脈注射

B.動脈內(nèi)注射

C.皮內(nèi)注射

D.肌內(nèi)注射

E.腹腔注射

⑴可使藥物靶向特殊組織或器官的注射方式的是（）。

【答案】：B

【解析】：

動脈內(nèi)注射將藥物或診斷藥直接輸入靶組織或器官。如抗腫瘤藥經(jīng)動脈作區(qū)域

性滴注，用于腫瘤治療，可提高療效和降低毒性。

(2)注射后藥物先經(jīng)結(jié)締組織擴散，再經(jīng)毛細血管和淋巴進入血液循環(huán)的是

()O

【答案】：D

【解析】：

肌內(nèi)注射有吸收過程，藥物經(jīng)結(jié)締組織擴散，再由毛細血管和淋巴吸收進入血

液循環(huán)。肌內(nèi)注射可以是溶液劑、混懸劑或乳劑，所用溶劑有水、復(fù)合溶劑或

油等，容量一般為2?5ml。

3.(共用備選答案)

A.甲氨蝶吟

B.筑喋吟

C.依托泊在

D.吉西他濱

E.卡莫氟

(1)屬尿喀咤抗代謝物的藥物是()。

【答案】：E

【解析】：

尿喀咤抗代謝物主要有氟尿喀咤、去氧氟尿昔、卡莫氟等。

(2)屬胞喀咤抗代謝物的藥物是()。

【答案】：D

【解析】：

胞喀咤抗代謝物主要有阿糖胞甘、吉西他濱、卡培他濱等。

4.（共用備選答案）

A.與葡萄糖醛酸結(jié)合

B.與硫酸結(jié)合

C.與氨基酸結(jié)合

D.乙?；Y(jié)合

E.甲基化結(jié)合

（1）水楊酸在體內(nèi)代謝成水楊酰甘氨酸，發(fā)生的代謝反應(yīng)是（）。

【答案】：C

【解析】：

在與氨基酸結(jié)合反應(yīng)中，主要是取代的苯甲酸參加反應(yīng)。如苯甲酸和水楊酸在

體內(nèi)參與結(jié)合反應(yīng)后生成馬尿酸和水楊酰甘氨酸。

（2）對氨基水楊酸在體內(nèi)主要發(fā)生的H相結(jié)合反應(yīng)是（）。

【答案】：D

【解析】：

乙?；磻?yīng)是含伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肺和酰脫等基團藥物或代謝物的一

條重要代謝途徑。例如，含芳伯氨基的對氨基水楊酸經(jīng)乙?；Y(jié)合后得到對乙

酰氨基水楊酸。

（3）沙丁胺醇在體內(nèi)主要發(fā)生的n相結(jié)合反應(yīng)是（）。

【答案】：B

【解析】：

支氣管擴張藥沙丁胺醇在體內(nèi)主要發(fā)生的n相結(jié)合反應(yīng)是與硫酸結(jié)合，其結(jié)構(gòu)

中的三個羥基，只有其中的酚羥基形成硫酸酯化結(jié)合物，而脂肪醇羥基硫酸酯

化結(jié)合率較低，且形成的硫酸酯易水解成為起始物。

5.（共用備選答案）

A.灌腸劑

涂膜

B.

洗齊H

C.u

搽齊H

D.u

涂齊H

E.U

（1）供清洗或涂抹無破損皮膚或腔道用的液體制劑是（）。

【答案】：C

【解析】：

洗劑系指含原料藥物的溶液、乳狀液、混懸液，供清洗或涂抹無破損皮膚或腔

道用的液體制劑。

（2）使用時用消毒紗布或棉球等柔軟物料蘸取涂于皮膚或口腔與喉部黏膜的液體

制劑是（）。

【答案】：E

【解析】：

涂劑系指含原料藥物的水性或油性溶液、乳狀液、混懸液，供臨用前用消毒紗

布或棉球等柔軟物料蘸取涂于皮膚或口腔與喉部黏膜的液體制劑。A項，灌腸

劑系指灌注于直腸的水性、油性溶液、乳狀液和混懸液，以治療、診斷或營養(yǎng)

為目的的液體制劑。B項，涂膜劑系指原料藥物溶解或分散于含有膜材料溶劑

中，涂搽患處后形成薄膜的外用液體制劑。D項，搽劑系指原料藥物用乙醇、

油或適宜的溶劑制成的溶液、乳狀液或混懸液，供無破損皮膚揉擦用的液體制

劑。

6.(共用備選答案)

A.潛溶劑

B.增溶劑

C.絮凝劑

D.消泡劑

E.助溶劑

(1)制備揮發(fā)油類藥物的水溶液時，加入的表面活性劑是作為()。

【答案】：B

【解析】：

在藥劑中，一些難溶性維生素、留體激素、揮發(fā)油等許多難溶性藥物在水中的

溶解度很小，達不到治療所需的濃度，此時可利用表面活性劑的增溶作用提高

藥物的溶解度。這種起增溶作用的表面活性劑稱為增溶劑。

(2)在碘化鉀的存在下，碘的溶解度顯著增加，加入的碘化鉀是作為()。

【答案】：E

【解析】：

難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子間的絡(luò)合物、締合物

或復(fù)鹽等，以增加藥物在溶劑中的溶解度。這第三種物質(zhì)稱為助溶劑，如碘化

鉀可與碘單質(zhì)形成復(fù)合物而使其溶解度增加。

(3)甲硝唾在水中的溶解度為10%(W/V),使用水-乙醇混合溶劑，則溶解度提

高5倍。水-乙醇混合溶劑是作為（）。

【答案】：A

【解析】：

潛溶劑系指能形成氫鍵以增加難溶性藥物溶解度的混合溶劑。能與水形成潛溶

劑的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。如甲硝唾在水中的溶解度為10%

（W/V）,使用水-乙醇混合溶劑，則溶解度提高5倍。

7.（共用備選答案）

A.溶劑

B.油相

C.等滲調(diào)節(jié)劑

D.穩(wěn)定劑

E.乳化劑

靜脈注射用脂肪乳的處方組成：精制大豆油、精制大豆磷脂、注射用甘油和注

射用水

（1）處方組成中的精制大豆磷脂是作為（）。

【答案】：E

（2）處方組成中的甘油是作為（）

【答案】：C

【解析】：

精制大豆油是油相，也是主藥；精制大豆磷脂是乳化劑；注射用甘油是等滲調(diào)

節(jié)劑，用于調(diào)節(jié)滲透壓。

8.（共用備選答案）

A.脂質(zhì)體

B.微囊

C.微球

D.分散片

E.滲透泵型控釋片

(1)以上劑型中，將藥物包封于類脂質(zhì)雙分子層內(nèi)形成微小囊泡，也稱“液晶微

囊”的是()。

【答案】：A

【解析】：

脂質(zhì)體是指將藥物包封于類脂質(zhì)雙分子層內(nèi)而形成的微小囊泡，又稱類脂小

球、液晶微囊。脂質(zhì)體按其結(jié)構(gòu)可分為單室脂質(zhì)體、多室脂質(zhì)體、大多孔脂質(zhì)

體等。

(2)以上劑型中，指藥物溶解或分散在高分子材料基質(zhì)中形成的微小球狀實體的

是()。

【答案】：C

【解析】：

微球是指藥物溶解或者分散在高分子材料基質(zhì)中形成的微小球狀實體，屬于基

質(zhì)型骨架微粒。

(3)難溶性藥物常制備成的口服速釋劑型是()。

【答案】：D

【解析】：

口服速釋制劑系指口服后能快速崩解或者溶解的固體制劑，通過口腔或胃腸道

迅速吸收，具有起效快、生物利用度高等特點?？诜籴屩苿┌ǚ稚⑵⒖?/p>

崩片和舌下片等。其中分散片系指在水中能迅速崩解并均勻分散的片劑，分散

片中的藥物應(yīng)是難溶性的，分散片可加水分散后口服，也可將分散片含于口中

吮服或吞服；分散片劑型主要適用于要求快速起效的難溶性藥物和生物利用度

低的藥物，不適用于毒副作用較大、安全系數(shù)較低和易溶于水的藥物。

9.（共用備選答案）

A.EC

B.蜂蠟

C.CAP

D.硬脂醇

E.CMC-Na

上述是緩控釋制劑的常用輔料。

（1）屬于親水性凝膠骨架材料的是（）。

【答案】：E

【解析】：

常用的親水性凝膠骨架有竣甲基纖維素鈉（CMC-Na）、甲基纖維素（MC）、聚

維酮（PVP）、卡波姆、海藻酸鹽、脫乙酰殼多糖（殼聚糖）等。

（2）屬于不溶性骨架材料的是（）。

【答案】：A

【解析】：

不溶性骨架材料是指不溶于水或水溶性極小的高分子聚合物。常用的不溶性骨

架材料有乙基纖維素（EC）、聚乙烯、聚甲基丙烯酸酯、硅橡膠等。

⑶屬于腸溶型包衣膜材料的是（）。

【答案】：c

【解析】：

常用的腸溶型包衣膜材料有醋酸纖維素酷酸酯（CAP）、醋酸羥丙甲纖維素琥珀

酸酯（HPMCAS）等。

10.（共用備選答案）

A.濾過

B.簡單擴散

C.主動轉(zhuǎn)運

D.易化擴散

E.膜動轉(zhuǎn)運

⑴膽酸和維生素員在小腸上段吸收的機制是（）。

【答案】：C

【解析】：

主動轉(zhuǎn)運的特點：①逆濃度梯度轉(zhuǎn)運；②消耗能量；③轉(zhuǎn)運速度與載體量有

關(guān)，可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象；④可與結(jié)構(gòu)類似的物質(zhì)發(fā)生競爭現(xiàn)象；⑤受代謝抑制劑

的影響，如抑制細胞代謝的二硝基苯酚、氟化物等物質(zhì)可以抑制主動轉(zhuǎn)運；⑥

具有結(jié)構(gòu)特異性；⑦具有部位特異性，如膽酸和維生素氏的主動轉(zhuǎn)運只在小腸

上段進行，維生素即在回腸末端部位吸收。

（2）蛋白質(zhì)和多肽類藥物的轉(zhuǎn)運機制是（）。

【答案】：E

【解析】：

膜動轉(zhuǎn)運是蛋白質(zhì)和多肽的重要吸收方式，并且有一定的部位特異性（如蛋白

質(zhì)在小腸下段的吸收最為明顯）。

11.（共用備選答案）

A.降低口服藥物的生物利用度

B.影響母體與胎兒間的物質(zhì)交換

C.阻礙藥物進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)

D.延長藥物體內(nèi)滯留時間

E.加速藥物排泄

（1）首關(guān)效應(yīng)可（）。

【答案】：A

【解析】：

口服藥物需經(jīng)胃腸道吸收，當藥物吸收通過胃腸道黏膜時，可能被黏膜中的酶

代謝。進入肝臟后，亦可能被肝臟豐富的酶系統(tǒng)代謝。這種藥物進入體循環(huán)前

的降解或失活稱為“首關(guān)代謝”或“首關(guān)效應(yīng)”，這種效應(yīng)能夠降低口服藥物

生物利用度。

⑵血腦屏障可（）。

【答案】：C

【解析】：

血液與腦組織之間存在屏障，腦組織對外來物質(zhì)有選擇地攝取的能力稱為血腦

屏障。血腦屏障阻礙了許多有效藥物進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)揮作用，限制了它們

的臨床應(yīng)用，以致許多中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病都得不到良好的治療。

⑶腸肝循環(huán)可（）。

【答案】：D

【解析】：

腸肝循環(huán)是指隨膽汁排入十二指腸的藥物或其代謝物，在腸道中重新被吸收，

經(jīng)門靜脈返回肝臟，重新進入血液循環(huán)的現(xiàn)象。有腸肝循環(huán)的藥物在體內(nèi)能停

留較長的時間。己烯雌酚、卡馬西平、氯霉素、n引噪美辛、螺內(nèi)酯等藥物口服

后都存在腸肝循環(huán)。

12.（共用備選答案）

A.潤濕劑

B.黏合劑

C.崩解劑

D.抗黏劑

E.稀釋劑

（1）本身沒有黏性，通過潤濕物料誘發(fā)物料黏性的制劑輔料是（）。

【答案】：A

【解析】：

潤濕劑系指本身沒有黏性，而通過潤濕物料誘發(fā)物料黏性的液體。常用的潤濕

劑有蒸儲水和乙醇，其中蒸儲水是首選的潤濕劑。

（2）能夠使片劑在胃腸液中迅速破裂成細小顆粒的制劑輔料是（）。

【答案】：C

【解析】：

崩解劑系指促使片劑在胃腸液中迅速破裂成細小顆粒的輔料。除了緩釋片、控

釋片、口含片、咀嚼片、舌下片等有特殊要求的片劑外，一般均需加入崩解

劑。

（3）依靠本身所具有的黏性賦予無黏性或黏性不足的物料以適宜黏性的制劑輔料

是（）。

【答案】：B

【解析】：

黏合劑系指依靠本身所具有的黏性賦予無黏性或黏性不足的物料以適宜黏性的

制劑輔料，過量可致片劑崩解遲緩。常用的黏合劑有淀粉漿、甲基纖維素

（MC,水溶性較好）、羥丙纖維素（HPC）、羥丙甲纖維素（HPMC）、竣甲基纖

維素鈉（CMC-Na）等。

13.（共用備選答案）

A.影響免疫功能

B.影響生理活性物質(zhì)及其轉(zhuǎn)運體

C.改變細胞周圍環(huán)境的理化性質(zhì)

D.抑制環(huán)氧酶（COX）的活性

E.干擾核酸代謝

（1）齊多夫定治療艾滋病的作用機制為（）。

【答案】：E

【解析】：

抗人類免疫缺陷病毒（HIV）藥齊多夫定可抑制核昔逆轉(zhuǎn)錄酶，抑制DNA鏈的延

長，阻礙HIV病毒的復(fù)制，治療艾滋病。

（2）阿司匹林解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎的作用機制為（）。

【答案】：D

【解析】：

阿司匹林為環(huán)氧化酶（COX）的不可逆抑制劑，可以使COX發(fā)生乙?；磻?yīng)而失

去活性，從而阻斷前列腺素等內(nèi)源性致熱致炎物質(zhì)的生物合成，起到解熱、鎮(zhèn)

痛、抗炎的作用。

（3）二疏基丁二酸鈉解毒的作用機制為（）。

【答案】：C

【解析】：

二筑基丁二酸鈉可與重金屬離子汞、碑等絡(luò)合，促使其隨尿排出，體內(nèi)重金屬

減少，細胞周圍環(huán)境改變，解除重金屬中毒。

14.（共用備選答案）

A.親和力及內(nèi)在活性都強

B.與親和力和內(nèi)在活性無關(guān)

C.具有一定親和力但內(nèi)在活性弱

D.有親和力、無內(nèi)在活性，與受體不可逆性結(jié)合

E.有親和力、無內(nèi)在活性，與激動藥競爭相同受體

（1）受體完全激動藥（）。

【答案】：A

【解析】：

將與受體既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物稱為激動藥，它們能與受體結(jié)合并激

活受體而產(chǎn)生效應(yīng)。根據(jù)親和力和內(nèi)在活性，激動藥又分為完全激動藥和部分

激動藥：完全激動藥對受體有很高的親和力和內(nèi)在活性（a=l）。

（2）受體部分激動藥（）。

【答案】：C

【解析】：

部分激動藥對受體有很高的親和力，但內(nèi)在活性不強（aVI）,量-效曲線高

度（Em*）較低，即使增加劑量，也不能達到完全激動藥的最大效應(yīng)，相反，卻

可因它占領(lǐng)受體，而拮抗激動藥的部分藥理效應(yīng)。

⑶競爭性拮抗藥（）。

【答案】：E

【解析】：

拮抗藥雖與受體具有較強的親和力，但缺乏內(nèi)在活性（a=0）,故不能產(chǎn)生效

應(yīng)。由于其占據(jù)了一定數(shù)量受體，反而可拮抗激動藥的作用。拮抗藥分為競爭

性拮抗藥和非競爭性拮抗藥兩種：①競爭性拮抗藥可與激動藥互相競爭與相同

受體結(jié)合，產(chǎn)生競爭性抑制作用；②非競爭性拮抗藥與受體形成比較牢固的結(jié)

合，因而解離速度慢，或者與受體形成不可逆的結(jié)合而引起受體構(gòu)型的改變，

阻止激動藥與受體正常結(jié)合。

15.（共用備選答案）

A.橫紋肌溶解

B.急性腎衰竭

C.Steven-Johnson綜合征

D.聽力障礙

E.心律失常

（1）環(huán)抱素可引起（）。

【答案】：B

【解析】：

引起急性腎衰竭的藥物有環(huán)抱素、非韻體抗炎藥、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑

等。

（2）異丙腎上腺素可引起（）。

【答案】：E

【解析】：

異丙腎上腺素對竇房結(jié)有顯著興奮作用，可興奮心臟而加快心率，產(chǎn)生心悸、

心動過速等較強的心臟副作用，引起心律失常，但較少產(chǎn)生心室顫動。

16.(共用備選答案)

A.調(diào)節(jié)pH

B.填充劑

C.調(diào)節(jié)滲透壓

D.穩(wěn)定劑

E.抑菌劑

注射用輔酶A的無菌凍干制劑中加入下列物質(zhì)的作用是

(1)水解明膠()。

【答案】：B

(2)甘露醇()o

【答案】：B

⑶半胱氨酸()。

【答案】：D

【解析】：

處方中輔酶A為主藥，水解明膠、甘露醇、葡萄糖酸鈣是填充劑，半胱氨酸是

穩(wěn)定劑。輔酶A為白色或微黃色粉末，有吸濕性，易溶于水，不溶于丙酮、乙

酸、乙醇，易被空氣、過氧化氫、碘、高錦酸鹽等氧化成無活性二硫化物，故

在制劑中加入半胱氨酸等，用甘露醇、水解明膠等作為賦形劑。輔酶A在凍干

工藝中易丟失效價，故投料量應(yīng)酌情增加。

17.（共用備選答案）

A.磺胺喀咤

B.多西環(huán)素

C.氯霉素

D.卡楚普利

E.利福平

（1）可引起灰嬰綜合征的是（）。

【答案】：C

【解析】：

新生兒在使用氯霉素時，由于不能使氯霉素和葡萄糖醛酸形成結(jié)合物而排出體

外，導(dǎo)致藥物在體內(nèi)聚集，引起“灰嬰綜合征”。

（2）可引起血管神經(jīng)性水腫的是（）。

【答案】：D

【解析】：

血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥可引起遲發(fā)性血管性水腫（血管性水腫又稱血管神經(jīng)

性水腫），通常發(fā)生于治療的最初數(shù)小時或治療后一周，也可發(fā)生于治療數(shù)月

后甚至一年，引起這些反應(yīng)的藥物有卡托普利、依那普利、賴諾普利、口奎那普

利和雷米普利等。

18.（共用備選答案）

A.格列口比嗪

B.那格列奈

C.鹽酸二甲雙胭

D.毗格列酮

E.米格列醇

(1)結(jié)構(gòu)與葡萄糖類似，對a-葡萄糖甘酶有強效抑制作用的降血糖藥物是

()O

【答案】：E

【解析】：

a-葡萄糖甘酶抑制劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)均為單糖或多糖類似物，主要有阿卡波糖、米

格列醇和伏格列波糖，可競爭性地與葡萄糖甘酶結(jié)合，抑制該酶的活性，從而

減慢糖類水解產(chǎn)生葡萄糖的速度，并延緩葡萄糖的吸收。此類藥物對1、2型糖

尿病均適用。米格列醇結(jié)構(gòu)與葡萄糖相似。

(2)能促進胰島素分泌的磺酰胭類降血糖藥物是()。

【答案】：A

【解析】：

磺酰麻類藥屬于促胰島素分泌劑，藥理作用是通過刺激胰島B細胞分泌胰島

素，增加體內(nèi)的胰島素水平而降低血糖。目前在我國應(yīng)用的磺酰胭類藥主要為

格列本胭、格列美胭、格列齊特、格列毗嗪和格列口奎酮。

(3)能促進胰島素分泌的非磺酰胭類降血糖藥物是()。

【答案】：B

【解析】：

非磺酰麻類的胰島素促泌劑有瑞格列奈、那格列奈和米格列奈。C項，鹽酸二

甲雙胭為雙胭類胰島素增敏劑。D項，毗格列酮為噬唾烷二酮類胰島素增敏

劑。

19.(共用備選答案)

A.口引味美辛

B.蔡普生

C.舒林酸

D.蔡丁美酮

E.布洛芬

（1）經(jīng)肝臟代謝為6-甲氧基-2-蔡乙酸后產(chǎn)生活性，對環(huán)氧合酶-2有選擇性抑制

作用的前體藥物是（）。

【答案】：D

【解析】：

CD兩項，舒林酸和蔡丁美酮均為前體藥物，舒林酸經(jīng)肝臟代謝為甲硫基化合物

而產(chǎn)生活性；蔡丁美酮經(jīng)肝臟代謝為6-甲氧基-2-蔡乙酸后產(chǎn)生活性，對環(huán)氧

合酶-2有選擇性的抑制作用，用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。

（2）（S）-異構(gòu)體的活性明顯強于（R）-異構(gòu)體，但以外消旋體上市的非留體抗

炎藥是（）。

【答案】：E

【解析】：

BE兩項，蔡普生和布洛芬的（S）-異構(gòu)體的活性均明顯強于（R）-異構(gòu)體。蔡

普生以（S）-異構(gòu)體上市；但布洛芬以外消旋體上市，因為布洛芬在體內(nèi)可發(fā)

生異構(gòu)體轉(zhuǎn)化，（R）-異構(gòu)體可轉(zhuǎn)化為（S）-異構(gòu)體。

20.（共用備選答案）

A.乙二胺類

B.氨基酸類

C.丙胺類

D.三環(huán)類

E.哌嗪類

⑴運用生物電子等排原理，將乙二胺和氨烷基酸類結(jié)構(gòu)中N和0用-CH-替代,

獲得的一系列衍生物是（）。

【答案】：C

【解析】：

丙胺類運用生物電子等排原理，將乙二胺和氨烷基酸類結(jié)構(gòu)中N和0用-CH-替

代，獲得一系列芳香基取代的丙胺類衍生物。包括非尼拉敏、氯苯那敏等。

（2）異丙嗪、賽庚咤、酮替芬均屬于乩受體阻斷藥中的哪一類（）。

【答案】：D

【解析】：

三環(huán)類將前述的用受體阻斷藥結(jié)構(gòu)中的兩個芳香環(huán)的鄰位連接起來即構(gòu)成三環(huán)

類用受體阻斷藥，常用的三環(huán)類乩受體阻斷藥包括異丙嗪、賽庚咤、酮替芬。

21.（共用備選答案）

A.隔日口服

B.晨低夜高

C.晨高夜低

D.隔日注射

E.飯后口服

（1）根據(jù)阿司匹林對心肌梗死晝夜節(jié)律的影響，應(yīng)如何給藥來降低心肌梗死的發(fā)

作率（）。

【答案】：A

【解析】：

隨機、雙盲、安慰劑對照研究發(fā)現(xiàn)，隔日口服阿司匹林325mg可以明顯抑制上

午6?9時的心肌梗死的發(fā)作高峰，使該時段的發(fā)作率降低59.3%,但對其他時

段發(fā)作率僅降低34.l%o

(2)根據(jù)患者呼吸道阻力的晝夜節(jié)律性變化，沙丁胺醇緩釋片該如何服用

()O

【答案】：B

【解析】：

以受體激動藥可采取劑量晨低夜高的給藥方法，有利于藥物在清晨呼吸道阻力

增加時達到較高血濃度。沙丁胺醇為受體激動藥，用于治療哮喘。

22.(共用備選答案)

A.姓基

B.鹵素

C.筑基

D.磺酸基

E.竣酸

(1)吩曝嗪類藥物，2位沒有取代基時，幾乎沒有抗精神病作用；2位引入何基

團可增強其藥效()。

【答案】：B

【解析】：

藥物分子中引入鹵素，能影響藥物分子的電荷分布，從而增強與受體的電性結(jié)

合作用。吩噬嗪類藥物，2位沒有取代基時，幾乎沒有抗精神病作用；2位引入

三氟甲基得到氟奮乃靜，由于三氟甲基的吸電子作用比氯原子強，其安定作用

比2位氯原子取代的奮乃靜強4~5倍。

(2)抗腫瘤藥物筑喋吟難溶于水，為了增加了藥物的水溶性引入()。

【答案】：D

【解析】：

磺酸基的引入，使化合物的水溶性和解離度增加，不易通過生物膜，導(dǎo)致生物

活性減弱，毒性降低?？鼓[瘤藥物疏喋吟難溶于水，但引入磺酸基后可制成鈉

鹽得到磺筑喋吟鈉，增加了藥物的水溶性，也克服了6-MP的其他缺點。

a

B._

C._

D.

岡

E.l________________________________________

(l)C-3位含有酸性較強的雜環(huán)，可通過血腦屏障，用于腦部感染治療的藥物是

()O

【答案】：E

【解析】：

E項為頭孑包曲松，其結(jié)構(gòu)的C-3位上引入酸性較強的雜環(huán)，以鈉鹽的形式注射

給藥，可廣泛分布全身組織和體液，可以通過腦膜，在腦脊液中達到治療濃

度。

(2)03位含有季鉉基團，屬于第四代頭抱菌素的是()。

【答案】：D

【解析】：

D項為頭抱毗月虧。第四代頭抱菌素是在第三代的基礎(chǔ)上3位引入季鏤基團，例

如，頭抱匹羅和頭抱毗月虧。

(3)頭抱菌素的基本結(jié)構(gòu)是()。

【答案】：C

【解析】：

C項為頭抱菌素的基本結(jié)構(gòu)。頭抱菌素的基本母核為B-內(nèi)酰胺環(huán)與氫化曝嗪環(huán)

駢合得到，為至關(guān)重要的抗菌活性藥效團。A項為頭抱氨葦。B項為青霉素的基

本結(jié)構(gòu)，其含有四元的內(nèi)酰胺環(huán)與四氫噬哩環(huán)駢合的結(jié)構(gòu)，具有較大的分

子張力。

24.（共用備選答案）

A.藥物直接與靶點分子作用

B.藥物引起細胞功能紊亂

C.藥物干擾代謝功能

D.藥物影響免疫功能

E.藥物抑制氧的吸收、運輸和利用

（1）四環(huán)素會引起脂肪肝，其毒性作用的主要產(chǎn)生機制是（）。

【答案】：C

【解析】：

藥物干擾代謝功能產(chǎn)生毒性有些藥物對機體的代謝過程可產(chǎn)生多種影響，破壞

其動態(tài)平衡，使相應(yīng)的生理功能受損，這是藥物呈現(xiàn)毒性作用較常見的方式。

如四環(huán)素通過干擾肝細胞的代謝過程，抑制三酰甘油從肝內(nèi)析出，抑制脂肪受

體蛋白的合成而導(dǎo)致肝內(nèi)脂肪堆積形成脂肪肝。

（2）長春堿影響細胞骨架蛋白聚合或解聚，其毒性作用機制為（）。

【答案】：A

【解析】：

藥物與機體內(nèi)功能蛋白相互作用而改變其構(gòu)象或結(jié)構(gòu)時可導(dǎo)致蛋白功能受到損

傷。如長春堿（或紫杉醇）與微管蛋白結(jié)合，影響細胞骨架蛋白聚合或解聚，

屬于藥物直接與靶點分子作用產(chǎn)生毒性。

綜合分析選擇題

1.（共用題干）

患者，女，55歲，患有2型糖尿病，就醫(yī)后自行去藥店購買國產(chǎn)二甲雙胭腸溶

片。二甲雙服結(jié)構(gòu)式如下：

因

（1）該藥服用的注意事項是（）。

A.嚼碎吞服

B.整片吞服

C.溶于水后飲用

D.舌下含服

E.掰碎吞服

【答案】：B

【解析】：

腸溶制劑需整片吞服，以免破壞腸溶包衣膜，失去腸溶效果。

（2）不符合二甲雙胭藥物性質(zhì)的敘述是（）。

A.吸收快，半衰期短

B.其分子呈堿性

C.腎功能減退者服用該藥物可能會引起乳酸性酸中毒

D.血漿蛋白結(jié)合率高

E.屬于胰島素增敏劑類降糖藥

【答案】：D

【解析】：

AD兩項，二甲雙胭吸收快，半衰期短，很少在肝臟代謝，也不與血漿蛋白結(jié)

合，幾乎全部以原形由尿排出。B項，二甲雙胭具有高于一般脂肪胺的強堿

性，其pK,值為12.4。其鹽酸鹽的現(xiàn)水溶液的pH為6.68,呈近中性。C項，

腎功能減退時，二甲雙胭可在體內(nèi)大量積聚，引起高乳酸血癥或乳酸性酸中

毒。E項，二甲雙胭是雙肌類胰島素增敏劑的代表藥物，為口服降糖藥。

（3）如果查找該藥的質(zhì)量標準，需要查閱（）。

A.BP

B.USP

C.EP

D.JP

E.ChP

【答案】：E

【解析】：

A項，BP是《英國藥典》的縮寫。B項，USP是《美國藥典》的縮寫。C項，EP

是《歐洲藥典》的縮寫。D項，JP是《日本藥典》的縮寫。E項，國產(chǎn)藥品需

查閱《中國藥典》，其縮寫是ChP。

2.（共用題干）

患者，男，65歲，體重55kg,甲狀腺功能亢進，進行治療。由于心房顫動，需

要接受地高辛治療。

（1）已知地高辛散劑給藥生物利用度為80%,地高辛總清除率為100ml-h1-kg

t。要維持地高辛平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度lng/ml,維持量是（）。

A.0.055mg/d

B.0.100mg/d