專業(yè)一考點手冊

第1藥物與第1藥物與藥學專業(yè)（一）制劑和劑型的二、藥物穩(wěn)定性及藥品有（一）藥物的化學降解途1.（1）（2）（2）2.含有碳碳雙鍵的藥物，如維生素A或維生素D3.差向異構作用；維生素A——幾何異構化。（二）影響藥物制劑穩(wěn)定性的因1.（6）2.（三）藥物制劑穩(wěn)定化方3.4.6.1.5.維生素C、半胱氨酸等（BHA對甲酚（BHT)、維生素E（四）藥物穩(wěn)定性試驗方（五）（五）藥品有期。恒溫時，t0.9（二）藥物配伍變化的類型1.2.化學的配伍變化（產(chǎn)生沉淀、變色、產(chǎn)氣、發(fā)生爆炸如含有酚羥基的藥物與鐵鹽相遇，可使顏色變深。如維生C與煙酰胺，即使干燥粉末混合也會（三）注射液（三）注射液的配伍變化的水解。膠體分散體系加到含有電解質的輸液中，會因鹽析作用而產(chǎn)生凝聚。如兩性霉素B煙酸配伍(9)反應時間(10)氧與二氧化碳的影響(11)(12)四、藥品的包裝與貯存（一）藥品包裝的含義和作用1.1.（三）藥品儲存和養(yǎng)護第三節(jié)藥學第三節(jié)藥學專業(yè)知識二、藥物化學專業(yè)知三、藥劑學專業(yè)（一）四、藥理學專業(yè)(1)Ⅰ期臨床試驗：為人體安全性評價試驗，一般選20～30例健康成年志愿者。(3)Ⅲ期臨床試驗：完成例數(shù)大于300例。(4)Ⅳ1．(1)(2)(3)第二章藥物的結構與藥物作用藥物理化性質與藥物活性第一節(jié)滲透性二、藥物的二、藥物的酸堿性、解離度和pKa對藥效的酸性藥物：pKa＝pH，解離／非解離各一第二節(jié)藥物結構與藥物活性第二節(jié)藥物結構與藥物活性二、藥物的化學結構與生物活性（一）結構對藥物轉運、轉運體的影響二肽類：烏苯美司、β內(nèi)酰胺類(**西林、頭孢**）ACEI(**普利)、伐昔洛韋（三）藥物與作用靶標結合的化學本質與DNA中鳥嘌呤堿基形成共價結合鍵，產(chǎn)生細胞毒活性）。舉例：水楊酸甲酯（分子內(nèi)氫鍵） 舉例：常見于羰基類（乙酰膽堿與受體（5）（）藥物的手性特征及其對藥物作用的影響1.對映異構體之間具有等同的藥理活性和強度2.扎考必利依托唑啉扎考必利依托唑啉5.6.一種對映體具有藥理活性，另一對映體具有毒性作用米安色林氯胺酮青霉胺乙胺丁醇左旋多巴四咪唑第三節(jié)藥物化學結構與藥物代9.二、藥物結構與第Ⅱ相生物轉化的規(guī)1. 1. 1234 6.第三章藥物固體制劑和液體制劑與臨床應一、概述（一）固體制劑的分1.（三）片劑的質量要口訣：分散、可溶三pH6.81（四）片劑的常用輔料常用的稀釋劑主要有:淀粉、乳糖、糊精（較少單獨使用，多與淀粉、蔗糖等合用）、蔗糖（吸濕性強）、預膠化淀粉（又稱可壓性淀粉）、微晶纖維素（MCC，亦有“干黏合劑”之潤滑劑潤滑劑張老師口訣：華為石油應聚一起（）片劑制備中的常見問題及原因2.松片3.4.（六）片劑的包衣2.烯吡咯烷酮（PVP）和聚乙烯縮乙醛二乙氨乙酸（AEA）等。（2）腸溶型：主要有蟲膠、醋酸第二節(jié)液體制劑1.（二（二）表面活性劑的其他低分子液體制劑第四章藥物滅菌制劑和其他制劑與臨床應用第一節(jié)滅菌第四章藥物滅菌制劑和其他制劑與臨床應用第一節(jié)滅菌制劑（二）注射劑的溶劑與附加1.3.4.（三）1.（1）水溶性（2）不揮發(fā)性（3）耐熱性（4）過濾性（5）3.（二）輸液的質量要求無菌、無熱原或細菌內(nèi)毒素、不溶性微粒等項目，必須符合規(guī)定；pH（三）凍（二）輸液的質量要求無菌、無熱原或細菌內(nèi)毒素、不溶性微粒等項目，必須符合規(guī)定；pH（三）凍干制劑常見問題及產(chǎn)生原（2）（3）（二）眼用液體制劑的附加抑菌 三氯叔丁醇、尼泊金類、硝酸苯汞、硫柳第二節(jié)其他制劑（一）氣霧劑的分類、特點和質量（二）氣霧劑的拋射劑與附六、（PEG：PEG1000第五藥物遞送系統(tǒng)（DDS）與臨床應用第一節(jié)快速釋放制劑一、口服速釋片劑（一）分分散片系指在水中能迅速崩解并均勻分散的片劑，分散片中的藥物應是難溶性的，分散片可分散后口服，也可將分散分散后口服，也可將分散片含于口中吮服或吞（二）口1.口崩片的與普通口服片劑相比，口崩片具（1）吸收快，生物利用度 （2）服用方便，患者順應性胃腸道反應小，副作用（三）速釋技術與釋藥原固體分散（4）顯著減少了肝臟的首過固體分散體（SD）系指藥物高度分散在適宜的載體材料中形成的固態(tài)分散物藥物在載體材料中以分子、膠態(tài)、微晶或無定形狀態(tài)分散（一）滴丸劑的分類與特點1.滴丸劑的速釋高效滴丸、緩釋、控釋滴丸、溶液滴丸、栓劑滴丸、硬膠囊3.滴丸劑的常用水溶性基質：聚乙二硬脂酸鈉、甘油明膠（栓劑水溶性基質、泊洛沙姆（栓劑水溶性基質、聚氧乙烯單硬脂酸酯（S-脂溶性基質：硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、氫化植物油、蟲蠟、蜂蠟第二節(jié)緩釋、控釋制緩釋制劑——緩慢地非恒速釋放藥物1.緩釋、控釋制劑控釋制劑——緩慢地恒速釋放藥（1）根據(jù)藥物的存在狀態(tài)：緩釋、控釋制劑可分為骨架型、貯庫型以及滲透泵型三（三）緩釋、控釋制劑所涉及的釋藥原理主要有溶出、擴散、溶蝕、滲透壓或離子交換溶出原可采用制成溶解度小的鹽或酯、與高分子化合物生成難溶性鹽、控制粒子大小等方法和技擴散原增加黏度以減小擴散速度、包衣、制微囊、不溶性骨架片、植入劑、乳劑溶蝕原滲透壓驅動離子交換服藥間隔時間:口服緩釋、控釋制劑的服藥間隔時間一般為12小時或24五、經(jīng)皮給藥（一）經(jīng)皮給藥制劑的1.經(jīng)皮給藥制劑的1.經(jīng)皮給藥制劑的維持恒定的血藥濃度，增強了治療效果，減少了胃腸給藥的副作延長作用時間，減少用藥次數(shù)，改善患者用藥順應患者可以自主（三）經(jīng)皮給藥制劑是由幾層具有不同性質和功能的高分子薄膜層疊而成。大致可分以下五背襯層：用來防止藥物的揮發(fā)和流藥物貯庫層：是由厚為.～.mm放速率，是經(jīng)皮給藥制劑的關鍵部（4）膠（5）保護2.經(jīng)皮給藥制劑的按結構不同，可分為儲庫型和骨架型；按基質大致分為貼劑和凝膠膏劑（亦稱巴布劑）兩大（四）經(jīng)皮給藥制劑的處方壓敏膠：主要包括：聚異丁烯（PIB）類、丙烯酸類和硅橡膠壓敏第三靶向制劑1.按靶向原靶向制劑可分為被動靶向制劑、主動靶向制劑和物理化學靶向制劑三大被動靶向制劑亦稱自然常見的被動靶向制劑有脂質體、微乳、微囊、微球、納米粒被動靶向制劑經(jīng)靜脈注射后在體內(nèi)的分布首先取決于其粒徑的大小，通常粒徑在2.5～10μm時，大部分積集于巨噬細胞。小于10nm的納米粒則緩慢積集于骨髓；主動靶向制是用修飾的藥物載體作為“導彈將藥物定向地運送到靶區(qū)濃集發(fā)揮藥物理化學靶向制②熱敏靶向①磁性靶向（四）靶向性③pH敏感靶向藥物制劑的靶向性可由相對攝re、靶向效率te、峰濃度比Ce等參數(shù)來衡（二）新型靶向脂1.前體脂質2.長循環(huán)脂質體3.免疫脂質體4.熱敏脂5.pH敏感性脂三、三、球粒徑范圍一般為1～500μm；（二）微球的質量1.粒子大小與粒度3.有機溶劑殘留1.微球的載體2.載藥4.體外釋放通常微球的載藥量比脂質體作為埋植型或注射型緩釋微球制劑的可生物降解的骨架材料主要有兩大天然聚合物：如淀粉、白蛋白、明膠、殼聚糖、葡聚糖（PA（PLCG聚己內(nèi)酯、聚羥丁酸等四、粒徑在1～250μm。而粒0.1～1μm之間的稱亞微囊；而粒徑在10～100nm之間的稱納米（二）藥物微嚢化的天然高分子囊材：①明膠②阿拉伯膠③海藻酸鹽④殼半合成高分子囊材：①羧甲基纖維素鹽②醋酸纖維素酞酸酯（CAP）③乙基纖維素④甲基纖維⑤羥丙甲纖維合成高分子囊材：PLAPLGAFDA第六生物藥劑學―、藥物的體內(nèi)過程1.3.2.4.（）藥物的轉運方式1.2.現(xiàn)象；⑤受抑制劑的影響；⑥具有結構特異性；⑦主動轉運還有部位特異性。（如K+、Na+等通過主動3.膜動轉運（進入為胞飲，排出為胞吐第二節(jié)藥物的胃腸道吸2.3.3.膜動轉運（進入為胞飲，排出為胞吐第二節(jié)藥物的胃腸道吸2.3.（二）劑型與制劑因素對藥物吸收的影1.2.3.4.5.6.（一）影響藥物吸收的物理化學因第三節(jié)藥物的非胃腸道吸收（―）程，生物利用度為100%。各種注射劑中藥物的釋放速率按以下次序：水溶液>水混懸液>油溶液>O/W型乳劑>W/O型乳劑>第四節(jié)藥物的分布、代謝和排泄1.4.2.3.4.2.3.5.6.第七章藥效學第一節(jié)藥物的第七章藥效學第一節(jié)藥物的基本作第二藥物的劑量與效應關系半數(shù)致死量（LD50：引起50%試驗動物死亡的量。：LD50ED50安全范圍：ED95LD5第三藥物的作用機制與受體占領學說2.速率學說3.蛋白偶聯(lián)受體2.配體/3.酶活性受體4.占領學說2.速率學說3.蛋白偶聯(lián)受體2.配體/3.酶活性受體4.第一信使（（cAMP第三信使（只記分類和英文縮寫 ③二?；视停―G）和三磷酸肌醇【NOEmaxB.Emax1.第四節(jié)影響藥物作用的因素第五節(jié)藥物相互作用平平笨笨皇上按兵派賈紅米第八藥物不良反應與藥物濫用監(jiān)控第八藥物不良反應與藥物濫用監(jiān)控第一節(jié)藥品不良反應的定義、分類及發(fā)生原因（ADE（二）根據(jù)藥品不良反應的性質2.期A.C.B.（四）藥品不良反應新分類9（四）藥品不良反應新分類9A～HU類三、藥品不良反應發(fā)生的第二節(jié)藥品不良反應因果關系評定依據(jù)及評定方法5.二、藥品不良反應因果關系評定方法（一）微觀評價法（二）宏觀評價法（數(shù)據(jù)集中后評價第三節(jié)藥物警戒第四節(jié)藥源性疾病第五節(jié)藥物流行病學在藥品不良反應監(jiān)測中的作用一、藥物流第五節(jié)藥物流行病學在藥品不良反應監(jiān)測中的作用一、藥物流行病學的主要任務（主記大標題（一）描述性研究——流行病學研究的起點第六藥物濫第六藥物濫用與藥物依賴性第九章藥物的體內(nèi)動力學過程第九章藥物的體內(nèi)動力學過程表觀分布容積V4.清除率用CL表示（AUC）零階矩代表藥物的血藥濃度隨時間的變化過程，一階矩是在藥物臨床應用中非常重要的一個參數(shù)，代表了藥物在體內(nèi)的滯留情況，與其作用時間等許多性質有關，二階矩則代表了10品質量與藥品標準第一節(jié)藥品質量與藥品標準10品質量與藥品標準第一節(jié)藥品質量與藥品標準Ph.Eur1.《中國藥典》縮寫為Ch.P（2.（一）（或效價）（%）或裝量。系指避光并不超過20℃系指2℃～l0℃5、檢驗方法78取用量為“約”:指該量不得超過規(guī)定量的（二）（三）8取用量為“約”:指該量不得超過規(guī)定量的（二）（三）8.第二節(jié)藥品質量檢驗與體內(nèi)藥物（2）（三）鑒別1.化學鑒別法（顏色、沉淀、氣體、焰色（3）（4）（3）（4）(2)3.(2)3.（四）檢查2.旋光度法檢查硫酸阿托品中莨菪堿（2）（3）3.3.內(nèi)標 內(nèi)標法測定甲地高辛含量加校正因子內(nèi)標法測定布洛偽麻膠囊含4.抗生素微生物檢定法（1）（2）(六） （二）(1)（2)（三）藥品檢驗報告書1111章常用藥物的結構特征與作用第一節(jié)重點藥精神與中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥一、鎮(zhèn)靜與催該類藥物名字記憶特點：西泮、唑侖1,2并上三氮唑：代謝穩(wěn)定性增加，提高與受體的親和力，活性顯著增加——艾司唑侖、阿普唑2.非苯二氮咪唑并吡啶結構：唑吡坦二、抗癲苯妥英鈉：具“飽和代謝動力學”特2.二苯并氮卓類（卡馬西平、奧卡西平卡馬西平作用：三叉神經(jīng)痛、用于癲癇大三、抗精神病藥物1.吩噻嗪類：氯錐體外系反應；光毒反應（避免日光照射【噻噸類構效關【活性】氟哌噻噸＞珠氯噻醇＞氯普四、抗抑郁二苯并硫氮卓類：氯——利培酮、帕利哌酮、齊拉1.去甲腎上腺素（NE）重攝取抑5-羥色胺（5-HT）重攝取抑氟西汀、帕羅西汀、文拉法辛、西酞普蘭（文西怕佛五、鎮(zhèn)痛藥第二節(jié)解熱、第二節(jié)解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥及抗痛風藥四、抗痛第三節(jié)呼吸系統(tǒng)疾病用二、祛第四節(jié)第三節(jié)呼吸系統(tǒng)疾病用二、祛第四節(jié)消化系統(tǒng)疾病用藥第五節(jié)循環(huán)系統(tǒng)疾病用藥第六節(jié)內(nèi)分泌系統(tǒng)疾病用藥第七節(jié)抗菌藥物抗病重點藥：齊多夫抗病重點藥：齊多夫定、阿昔洛韋、金剛烷胺、奧司抗腫直接影響DNA結構和功能的抗腫干擾核酸生物合成的抗腫瘤藥（抗代謝藥抑制蛋白質合成與功能的抗腫調(diào)節(jié)體內(nèi)激素平衡的抗腫靶向抗腫放療與化療的止重點藥：環(huán)磷酰胺、塞替派、順鉑、羥基喜樹堿、氟尿嘧啶、巰嘌呤、甲氨蝶呤、長春堿、紫杉醇、他莫昔芬、