注射給藥藥物的吸收

關于注射給藥藥物的吸收2

注射給藥（parenteraladministration）是一種重要的給藥方法，起效迅速，常用于一些急救或無法口服藥物的患者。注射給藥的吸收是藥物由注射部位向循環(huán)系統轉運過程。第2頁,共14頁，2024年2月25日，星期天3

注射給藥優(yōu)點：

⑴藥效迅速作用可靠,無首過效應，易于控制；

⑵適于不宜口服、口服不吸收或在胃腸道不穩(wěn)定的藥物

⑶適于不宜口服給藥的病人

⑷局部作用、全身作用、長效作用、診斷疾病

缺點：使用不便，注射疼痛

第3頁,共14頁，2024年2月25日，星期天4一、給藥部位與吸收途徑

注射方式：靜脈、皮內、皮下、肌內、鞘內、關節(jié)腔、玻璃體內、局部等1、靜脈注射（iv）

藥物→血液循環(huán)→上腔靜脈、下腔靜脈→心臟（無肝首過效應）→肺（肺首過效應：巨噬細胞吞噬、酶降解和排泄）→動脈→作用部位靜注量<50mL，否則靜滴通常為溶液劑，也可為乳劑

第4頁,共14頁，2024年2月25日，星期天52、肌內注射（im）

將藥物注射到骨骼肌中，通常選擇臀部肌作為注射部位。較安全有吸收過程，但吸收程度高，與靜脈注射相當容量一般為2~5ml溶液、乳劑、混懸劑溶媒為水、復合溶媒以油為溶媒可以緩釋第5頁,共14頁，2024年2月25日，星期天63、皮下注射與皮內注射皮下注射（sc）：結締組織→毛細血管→血液循環(huán)→全身作用血管少、血流慢→局部用藥（局麻藥）或延長治療作用（胰島素）可給予油混懸劑和植入劑注射容量：1－2mL皮內注射（ic）：真皮層注射皮內血管細、少，藥物難吸收進入體循環(huán)：診斷、過敏試驗注射容量：0.1－0.2mL第6頁,共14頁，2024年2月25日，星期天74、其他部位注射動脈注射（ia）：將藥物直接注入動脈血管內，不存在吸收過程和肺首過效應。鞘內注射：將藥物直接注射到椎管內，可用于克服血腦屏障。腹腔注射：以門靜脈為主要吸收途徑，藥物首先通過肝臟再向全身組織分布，此種給藥途徑多用于動物實驗。第7頁,共14頁，2024年2月25日，星期天8二、影響藥物吸收的因素1、生理因素：注射部位的血流狀態(tài)：上臂三角肌＞大腿外側?。就未蠹×馨鸵旱牧魉伲核苄源蠓肿雍陀腿芤鹤⑸鋭┌茨蜔岱筮\動腎上腺素收縮血管，合用減少吸收第8頁,共14頁，2024年2月25日，星期天92、藥物理化性質：分子量解離度和脂溶性影響不大。毛細血管壁的膜孔半徑3nm，允許＜800的藥物分子通過難溶性藥及非水溶液。藥物的溶解是限速過程蛋白結合。蛋白質結合物的解離速度＜透膜速率時，成為限速過程。第9頁,共14頁，2024年2月25日，星期天103、劑型因素：溶出速率：水溶液＞水混懸液＞油溶液＞O/W型乳劑＞W/O型乳劑＞油混懸劑第10頁,共14頁，2024年2月25日，星期天11溶液型注射劑混合溶媒：注射后藥物可能析出；安定注射液，療效不如口服好嚴重偏離生理pH的溶媒：在組織液的pH下可析出沉淀滲透壓：低滲→被動擴散速率↑；高滲→被動擴散速率↓；以油為溶媒：擴散慢而少，肌注形成貯庫而緩慢吸收高分子附加劑：提高粘度，產生延效作用第11頁,共14頁，2024年2月25日，星期天12有溶出與擴散過程：吸收較慢遵循溶出擴散定律粘度增加，溶出變慢，擴散變慢0.1~2

m的微粒經靜脈、動脈或腹腔注射后主要由網狀內皮系統如肝脾攝取油混懸液吸收緩慢，長達數周至數月

混懸型注射劑第12頁,共14頁，2024年2月25日，星期天13O/W型乳劑，粒徑為1

m左右，靜注易被網狀內皮系統吞噬，有定向分布作用肌肉注射主要通過