影響自體活性物質(zhì)藥物

關(guān)于影響自體活性物質(zhì)藥物2024/4/262自體活性物質(zhì)（autacoids）

或稱(chēng)局部激素（localhormones）:具有明顯生物活性的內(nèi)源性物質(zhì)，廣泛存在于體內(nèi)的許多組織，作用于局部或附近的多種靶器官，產(chǎn)生特定的生理效應(yīng)或病理反應(yīng)。與激素、遞質(zhì)均不同包括：PG、組胺、5－HT、白三烯、血管活性肽類(lèi)、NO、腺苷

第2頁(yè),共28頁(yè)，2024年2月25日，星期天2024/4/263第三節(jié)

組胺和抗組胺藥第3頁(yè),共28頁(yè)，2024年2月25日，星期天2024/4/264肥大細(xì)胞組胺+R一系列生物效應(yīng)刺激釋放一.組胺(histamine)

廣泛存在于生物體內(nèi)：心肌、肥大細(xì)胞、皮膚、胃腸道、肺臟含量高、CNS

病理介質(zhì)第4頁(yè),共28頁(yè)，2024年2月25日，星期天2024/4/265受體類(lèi)型所在組織效應(yīng)阻斷藥H1支氣管、胃腸、子宮皮膚血管心房，房室結(jié)平滑肌收縮擴(kuò)張收縮增強(qiáng)傳導(dǎo)減慢苯海拉明、異丙嗪及氯苯那敏等H2胃壁細(xì)胞血管心室，竇房結(jié)分泌增多擴(kuò)張收縮加強(qiáng)心率加快西米替丁、雷尼替丁等H3中樞與外周神經(jīng)末梢負(fù)反饋性調(diào)節(jié)組胺合成與釋放thioperamide組胺受體分布及效應(yīng)表第5頁(yè),共28頁(yè)，2024年2月25日，星期天2024/4/266H1R（+）平滑肌收縮、毛細(xì)血管透性↑部分血管擴(kuò)張H2R（+）胃酸分泌、部分血管擴(kuò)張H3R（+）負(fù)反饋調(diào)節(jié)自身合成與釋放第6頁(yè),共28頁(yè)，2024年2月25日，星期天2024/4/2673.擴(kuò)張血管H1-R、H2-RBp↓甚休克

2.興奮平滑肌→H1-R支氣管痙攣，胃腸絞痛1.促進(jìn)腺體分泌→H2-R(+)胃酸分泌組胺的藥理作用：→第7頁(yè),共28頁(yè)，2024年2月25日，星期天2024/4/268組胺(histamine)小量:三重反應(yīng)毛細(xì)血管擴(kuò)張—紅斑毛細(xì)血管透性—丘疹軸索反射—紅暈大量注射：強(qiáng)而持久降壓，甚至發(fā)生休克麻風(fēng)病人輔助診斷第8頁(yè),共28頁(yè)，2024年2月25日，星期天2024/4/269組胺臨床應(yīng)用：晨起空腹皮下注射,用于鑒別胃癌和惡性貧血患者是否發(fā)生真性胃酸缺乏不良反應(yīng)：顏面潮紅、頭痛、直立性低血壓

支氣管哮喘者禁用第9頁(yè),共28頁(yè)，2024年2月25日，星期天2024/4/2610培他司汀(betahistine,抗眩啶)擴(kuò)張血管↑腦干和迷路血循環(huán),糾正內(nèi)耳血管痙攣，減輕迷路積水,抗血小板聚集，抗血栓形成用于:內(nèi)耳眩暈病，慢性缺血性腦血管病，多種原因頭痛.但潰瘍,哮喘禁用H1-R激動(dòng)藥第10頁(yè),共28頁(yè)，2024年2月25日，星期天2024/4/2611英普咪定（impromidine，甲雙咪胍）選擇性作用于H2受體，刺激胃酸分泌。用于：胃功能檢查H2-R激動(dòng)藥第11頁(yè),共28頁(yè)，2024年2月25日，星期天2024/4/2612二.抗組胺藥（一）H1受體阻斷藥(抗過(guò)敏藥)

具有與組胺分子類(lèi)似的乙基叔胺結(jié)構(gòu)競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合組胺受體第12頁(yè),共28頁(yè)，2024年2月25日，星期天2024/4/2613第一代:

苯海拉明(diphenhydramine，苯那君）異丙嗪（promethazine，非那根）曲吡那敏（pyribenzamine，撲敏寧）

氯苯那敏（chlorpheniramine，撲爾敏）

第13頁(yè),共28頁(yè)，2024年2月25日，星期天2024/4/2614中樞作用強(qiáng),有明顯的鎮(zhèn)靜和抗膽堿作用表現(xiàn):“（困）倦、耐（藥）、（作用時(shí)間）短、（口鼻眼）干”的缺點(diǎn)。第一代特點(diǎn)第14頁(yè),共28頁(yè)，2024年2月25日，星期天2024/4/2615第二代:阿司咪唑（astemizole，息斯敏）阿伐斯?。╝crivastine，新敏樂(lè)）左卡巴斯汀（levocabastin，立復(fù)汀）咪唑斯?。╩izolastine）氯雷他定（loratadine）第15頁(yè),共28頁(yè)，2024年2月25日，星期天2024/4/2616①大多長(zhǎng)效②無(wú)嗜睡作用③對(duì)噴嚏、清涕和鼻癢效果好，而對(duì)鼻塞效果較差第二代特點(diǎn):第16頁(yè),共28頁(yè)，2024年2月25日，星期天2024/4/2617【藥理作用】1.抗外周組胺H1受體效應(yīng)2.中樞抑制作用3.其他作用抗暈,止吐咪唑斯丁—鼻塞第17頁(yè),共28頁(yè)，2024年2月25日，星期天2024/4/26181.皮膚粘膜變態(tài)反應(yīng)性疾?。毫夹?蕁麻疹，過(guò)敏性鼻炎、昆蟲(chóng)叮咬所致皮膚搔癢有效：血清病、藥疹、接觸性皮炎差：支氣管哮喘無(wú)效：過(guò)敏性休克2.防暈止吐：暈動(dòng)病及嘔吐

3.失眠【臨床應(yīng)用】第18頁(yè),共28頁(yè)，2024年2月25日，星期天2024/4/2619皮膚劃痕癥又稱(chēng)人工尋麻疹第19頁(yè),共28頁(yè)，2024年2月25日，星期天2024/4/2620

血管性水腫

又稱(chēng)巨大性尋麻疹

第20頁(yè),共28頁(yè)，2024年2月25日，星期天2024/4/2621

壓迫性尋麻疹

第21頁(yè),共28頁(yè)，2024年2月25日，星期天2024/4/2622

日光性尋麻疹

第22頁(yè),共28頁(yè)，2024年2月25日，星期天2024/4/2623

寒冷性尋麻疹

第23頁(yè),共28頁(yè)，2024年2月25日，星期天2024/4/2624【不良反應(yīng)】1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)2.消化道反應(yīng)3.其他反應(yīng)：偶粒C↓,溶血貧血第24頁(yè),共28頁(yè)，2024年2月25日，星期天2024/4/2625(二)H2受體阻斷藥西咪替?。╟imetidine,甲氰咪胍）雷尼替?。╮anitidine）法莫替丁（famotidine）尼扎替?。╪izatidine）新型：乙溴替?。╡vrotidine）第25頁(yè),共28頁(yè)，2024年2月25日，星期天2024/4/2626【藥理作用】

H2-R阻斷藥1.抑制胃酸分泌停藥易反跳2.免疫功能的調(diào)節(jié)作用第26頁(yè),共28頁(yè)，2024年2月25日，星期天2024/4/26271.胃,十二指腸潰瘍2.其他胃酸分泌過(guò)多的疾