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解熱鎮(zhèn)痛藥的合理使用五一、概念解熱鎮(zhèn)痛藥是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛作用,而且大多數(shù)還有抗炎和抗風(fēng)濕作用的藥物,這些藥物雖然有抗炎、抗風(fēng)濕作用,但在化學(xué)結(jié)構(gòu)上與腎上腺皮質(zhì)激素不同,故又稱非甾體抗炎藥(NSAID)。主要用于治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎或急性痛風(fēng)關(guān)節(jié)炎。第2頁(yè),共22頁(yè),2024年2月25日,星期天二、解熱鎮(zhèn)痛藥的分類1、甲酸類,也稱水楊酸類,代表為阿司匹林2、乙酸類,代表為雙氯酚、吲哚美辛3、苯胺類,代表為對(duì)乙酰氨基酚4、丙酸類,代表為布洛芬5、昔康類,6、昔布類7、吡唑酮類,安乃近、氨基比林、保泰松8、其他,尼美舒利第3頁(yè),共22頁(yè),2024年2月25日,星期天三、藥物的臨床應(yīng)用鎮(zhèn)痛作用(與鎮(zhèn)痛藥區(qū)別)抗炎、抗風(fēng)濕作用解熱作用(與氯丙嗪解熱作用區(qū)別)抗血小板聚集作用第4頁(yè),共22頁(yè),2024年2月25日,星期天阿司匹林阿司匹林到目前為止已應(yīng)用百年,是醫(yī)藥史上三大經(jīng)典藥物之一(其他二藥為青霉素、安定)。至今它仍是世界上應(yīng)用最廣泛的解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎藥。阿司匹林的天然原質(zhì)“水楊酸”成分,存在于柳樹皮之中。

第5頁(yè),共22頁(yè),2024年2月25日,星期天阿司匹林19世紀(jì)90年代,德國(guó)拜耳化學(xué)制藥公司29歲的研究員費(fèi)利克斯·霍夫曼為緩解父親風(fēng)濕性關(guān)節(jié)痛,在探索研制療效明顯的止痛藥過(guò)程中,用化學(xué)方法合成了“乙酰水楊酸”。1899年,拜耳化學(xué)制藥公司生產(chǎn)出品了水溶性白色阿司匹林藥粉,不久又制成阿司匹林藥片。德國(guó)化學(xué)家德瑞瑟將其命名為Aspirin(阿司匹林)。

第6頁(yè),共22頁(yè),2024年2月25日,星期天阿司匹林1971年,英國(guó)藥學(xué)家約翰·萬(wàn)恩在研究前列腺素過(guò)程中,獲知并證實(shí)阿司匹林能拮抗機(jī)體內(nèi)血栓素A2的釋放,從而抑制血小板凝集,對(duì)防止血管栓塞有明顯功效。這一科學(xué)研究發(fā)現(xiàn),受到了全世界醫(yī)學(xué)界的重視和青睞。1982年,約翰·萬(wàn)恩與另兩位瑞典學(xué)者伯格斯特隆、塞繆爾松,由于研究前列腺素所取得的成就,共同榮獲該年度諾貝爾生理學(xué)與醫(yī)學(xué)獎(jiǎng)。

第7頁(yè),共22頁(yè),2024年2月25日,星期天阿司匹林用量解熱、鎮(zhèn)痛:一次0.3~0.6g,一日3次,必要時(shí)每4小時(shí)1次;抗風(fēng)濕:一日3~6g,分4次口服;抑制血小板聚集:應(yīng)用小劑量,如每日80~300mg,一日1次;治療膽道蛔蟲病:一次1g,一日2~3次,連用2~3日;陣發(fā)性絞疼停止24小時(shí)后停用,然后進(jìn)行驅(qū)蟲治療。

雙跨第8頁(yè),共22頁(yè),2024年2月25日,星期天阿司匹林不良反應(yīng)一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應(yīng)。長(zhǎng)期大量用藥(如治療風(fēng)濕熱)、尤其當(dāng)藥物血濃度大于200μg/ml時(shí)較易出現(xiàn)不良反應(yīng)。血藥濃度愈高,不良反應(yīng)愈明顯。第9頁(yè),共22頁(yè),2024年2月25日,星期天阿司匹林不良反應(yīng)胃腸道反應(yīng)中樞神經(jīng)心血管系統(tǒng)反應(yīng):凝血障礙過(guò)敏反應(yīng)出現(xiàn)于0.2%的病人,表現(xiàn)為哮喘、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫或休克。多為易感者,服藥后迅速出現(xiàn)呼吸困難,嚴(yán)重者可致死亡,稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過(guò)敏、哮喘和鼻息肉三聯(lián)征,往往與遺傳和環(huán)境因素有關(guān)。第10頁(yè),共22頁(yè),2024年2月25日,星期天阿司匹林不良反應(yīng)

逾量或中毒表現(xiàn):①輕度,即水楊酸反應(yīng);多見(jiàn)于風(fēng)濕病用本品治療者,表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運(yùn)動(dòng)(多見(jiàn)于老年人)及視力障礙等;②重度,可出現(xiàn)血尿、抽搐、幻覺(jué)、重癥精神紊亂、呼吸困難及無(wú)名熱等;兒童患者精神及呼吸障礙更明顯;過(guò)量時(shí)實(shí)驗(yàn)室檢查可有腦電圖異常、酸堿平衡改變(呼吸性堿中毒及代謝性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血癥、低鉀血癥及蛋白尿。

第11頁(yè),共22頁(yè),2024年2月25日,星期天實(shí)例分析某男,56歲,需長(zhǎng)期服用阿司匹林來(lái)預(yù)防腦中風(fēng),可他腸胃不好,每次吃完阿司匹林都說(shuō)胃不舒服,有段時(shí)間甚至拒絕服用阿司匹林。請(qǐng)問(wèn),如何才能讓阿司匹林既起到防治作用,又減少藥物對(duì)胃腸道不良反應(yīng)?

第12頁(yè),共22頁(yè),2024年2月25日,星期天實(shí)例分析選擇合適的劑型。長(zhǎng)期用藥者,應(yīng)用腸溶衣型或緩釋型阿司匹林并飯后服藥,這樣可減少胃黏膜局部損傷。劑量上每日50~100毫克(大多推薦每日75毫克),可達(dá)預(yù)防的同時(shí)把藥物毒性反應(yīng)減到最低。如果想預(yù)防因阿司匹林造成的胃腸出血,可服用預(yù)防性抑酸藥和胃黏膜保護(hù)劑。但是過(guò)去有消化道潰瘍或出血史者,尤其是此前服用阿司匹林曾發(fā)生過(guò)類似病史者,建議不要服用。在服藥前和服藥期間都應(yīng)進(jìn)行相關(guān)檢查,特別是老年人更要檢查紅細(xì)胞、血小板等指標(biāo)是否正常,如果在用藥期間出現(xiàn)上腹不適,應(yīng)盡快停藥。

第13頁(yè),共22頁(yè),2024年2月25日,星期天對(duì)乙酰氨基酚【體內(nèi)過(guò)程】【藥理作用及應(yīng)用】【不良反應(yīng)和注意事項(xiàng)】非那西丁對(duì)乙酰氨基酚(撲熱息痛)口服易吸收,主要在肝臟代謝。主要是作為解熱鎮(zhèn)痛藥,和安乃近幾乎無(wú)抗炎作用,用于感冒發(fā)熱、神經(jīng)痛,肌肉痛。副作用輕微,是小兒發(fā)熱的首選退燒藥。第14頁(yè),共22頁(yè),2024年2月25日,星期天處方分析-美息偽麻片(白加黑)

日用片夜用片

對(duì)乙酰氨基酚325mg325mg鹽酸偽麻黃堿30mg30mg氫溴酸右美沙芬15mg15mg鹽酸苯海拉明25mg第15頁(yè),共22頁(yè),2024年2月25日,星期天COX-2抑制劑傳統(tǒng)的解熱鎮(zhèn)痛藥,如阿司匹林、吲哚美辛、萘普生及雙氯芬酸(扶他林)等,屬于環(huán)氧化酶-1(COX-1)抑制劑,常會(huì)引起惡心、嘔吐等胃腸道不良反應(yīng),有些長(zhǎng)期服藥的病人還會(huì)患上胃潰瘍,甚至出現(xiàn)消化道出血。為此,藥學(xué)界研制了一系列胃腸道反應(yīng)較小的新型止痛藥,其中就包括“昔布”類藥物。萬(wàn)絡(luò)化學(xué)名為羅非昔布,正是這類藥物的代表。同類藥物還包括輝瑞公司的塞來(lái)昔布(西樂(lè)葆)。

第16頁(yè),共22頁(yè),2024年2月25日,星期天COX-2抑制劑但經(jīng)過(guò)幾年的應(yīng)用,醫(yī)生們發(fā)現(xiàn),萬(wàn)絡(luò)也不完美。近來(lái),默沙東公司在進(jìn)行一項(xiàng)名為“萬(wàn)絡(luò)預(yù)防結(jié)腸腺瘤”的試驗(yàn)時(shí)發(fā)現(xiàn),連續(xù)服用萬(wàn)絡(luò)33個(gè)月以上的患者,患心血管疾病的風(fēng)險(xiǎn)會(huì)明顯增加。此后,該公司公布了研究結(jié)果,宣布將萬(wàn)絡(luò)撤出全球市場(chǎng),并準(zhǔn)備把售出的藥物盡數(shù)召回。

第17頁(yè),共22頁(yè),2024年2月25日,星期天

COX-2抑制劑---吡羅昔康為抗炎鎮(zhèn)痛藥,其作用略強(qiáng)于吲哚美辛,有明顯的鎮(zhèn)痛、抗炎及一定消腫作用。臨床主要用于治療風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等。本品是第一個(gè)應(yīng)用于臨床的具有苯并噻嗪酰胺類結(jié)構(gòu)的長(zhǎng)效非甾體抗炎藥。第18頁(yè),共22頁(yè),2024年2月25日,星期天合理使用解熱鎮(zhèn)痛藥本類藥物中以阿司匹林、對(duì)乙酰氨基酚、氨基比林、雙氯芬酸等解熱作用較好;對(duì)炎癥導(dǎo)致的疼痛,其以吲哚美辛、雙氯芬酸、氯芬那酸較好;對(duì)抗風(fēng)濕,以阿司匹林、氨基比林、吲哚美辛較強(qiáng);另解熱鎮(zhèn)痛藥常與組胺拮抗劑、中樞鎮(zhèn)靜藥、鎮(zhèn)咳藥、抗病毒藥等組成復(fù)方制劑,用于感冒的對(duì)癥治療。

第19頁(yè),共22頁(yè),2024年2月25日,星期天合理使用解熱鎮(zhèn)痛藥發(fā)熱是人體的一種保護(hù)性反應(yīng),當(dāng)體溫升高時(shí),人體內(nèi)的吞嗜細(xì)胞活性增強(qiáng),抗體的產(chǎn)生增多,有利于炎癥的修復(fù)。但另一方面,發(fā)熱會(huì)使體力消耗,感覺(jué)不適,影響休息,甚至可引起驚厥,年老者、體弱者在高熱驟然降下時(shí),有可能引起虛脫。故在應(yīng)用本類藥物時(shí),應(yīng)嚴(yán)格掌握用量,避免濫用,老年人應(yīng)適當(dāng)減量,并注意間隔一定的時(shí)間(4~6h),同時(shí)在解熱時(shí),多飲水和及時(shí)補(bǔ)充電解質(zhì)。

第20頁(yè),共22頁(yè),2024年2月25日,星期天合理使用解熱鎮(zhèn)痛藥如患者對(duì)本類藥物或其中成分之一有過(guò)敏史時(shí),不宜再使用其他同類解熱鎮(zhèn)痛藥,因?yàn)檫@類藥物中大多數(shù)之間有交叉過(guò)敏反應(yīng)。此類藥物用于解熱一般限定服用3d,用于止痛限定服用5d,如癥狀未緩解或消失應(yīng)及時(shí)向醫(yī)師咨詢,不得長(zhǎng)期服用。使用本類藥物時(shí),不宜飲酒或飲用含有酒精的飲料。同時(shí)為了避免對(duì)胃腸道的刺激,應(yīng)盡量在餐后服用。第21頁(yè),共22頁(yè),2024年

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