中藥藥理學(xué)解表方藥(常用配伍)

常用配伍麻黃桂枝麻黃-桂枝是典型的相須配伍藥對，源于《傷寒論》麻黃湯。麻黃辛溫氣薄，善行肌表衛(wèi)分，長于發(fā)汗解表；桂枝色赤入營，善于解肌和營。二者相須為伍，麻黃開玄府行衛(wèi)氣，桂枝解肌表和營氣，二者并重，調(diào)和營衛(wèi)、增強(qiáng)發(fā)汗解表之力，具有發(fā)汗解表的功效，為辛溫解表之重劑，善治風(fēng)寒感冒，惡寒發(fā)熱，頭身疼痛之表實(shí)證。正如《湯液本草》所云：“夫麻黃治衛(wèi)實(shí)之藥，桂枝治衛(wèi)虛之藥。桂枝、麻黃，雖為太陽證藥，其實(shí)榮衛(wèi)藥也。肺主衛(wèi)（為氣），心主榮（為血），故麻黃為手太陰之劑，桂枝為手少陰之劑。故傷寒傷風(fēng)而嗽者，用麻黃桂枝，即湯液之源也?！薄九湮檠芯俊?.與功效相關(guān)的主要藥理作用（1）發(fā)汗研究結(jié)果表明，麻黃桂枝煎劑能夠促進(jìn)正常大鼠足跖部汗液分泌，使汗腺上皮細(xì)胞的分泌活動(dòng)明顯增強(qiáng)，可使汗腺上皮細(xì)胞內(nèi)水泡擴(kuò)大，數(shù)目增加，但對麻醉大鼠足跖部汗腺分泌無明顯影響；可使小鼠腋窩部皮膚汗腺導(dǎo)管內(nèi)徑增加，麻黃與桂枝配伍有協(xié)同增效的作用。外界溫度對其發(fā)汗有顯著影響，常溫及低溫環(huán)境下，麻黃與桂枝總生物堿無明顯的發(fā)汗作用，水煎液、總揮發(fā)油、總生物堿+總揮發(fā)油均有明顯的發(fā)汗作用；高溫環(huán)境下，上述四種具有顯著的發(fā)汗作用。作用機(jī)制除與單味麻黃下調(diào)中樞體溫調(diào)定點(diǎn)、興奮機(jī)體α1受體及單味桂枝可擴(kuò)張皮膚血管，通過增加散熱而發(fā)汗外，二者配伍，不同機(jī)制的多個(gè)靶點(diǎn)協(xié)同作用，故發(fā)汗作用明顯增強(qiáng)。發(fā)汗的物質(zhì)基礎(chǔ)有麻黃揮發(fā)油、麻黃堿、桂皮油、桂皮醛和桂皮酸等。（2）解熱單味麻黃和單味桂枝均可使啤酒酵母致發(fā)熱大鼠肛溫下降，表現(xiàn)出解熱作用，但麻黃桂枝配伍解熱作用較單味藥顯著增強(qiáng)，提示二者配伍具有協(xié)同增效作用。作用機(jī)制與麻黃桂枝促進(jìn)發(fā)汗、擴(kuò)張皮膚血管、抑制體溫調(diào)節(jié)中樞PGE2、cAMP生成和釋放有關(guān)。揮發(fā)油成分是解熱的主要物質(zhì)基礎(chǔ)。（3）抗銀屑病麻黃桂枝配伍能改善普萘洛爾誘發(fā)的豚鼠銀屑樣皮損，減輕皮膚過度角化、灶性角化和局部炎性病損，該作用與其發(fā)汗作用有關(guān)。2.其他藥理作用麻黃桂枝配伍，桂枝能顯著拮抗麻黃的中樞興奮作用，緩解麻黃導(dǎo)致的焦慮反應(yīng)，同時(shí)拮抗麻黃所致的額葉皮層氧化應(yīng)激損傷，促進(jìn)麻黃堿在額葉皮層的分布和代謝，減少麻黃堿在體內(nèi)的蓄積。并能降低大鼠腦內(nèi)谷氨酸（glutamicacid，Glu）、甘氨酸和γ-氨基丁酸（gamma-aminobutyricacid，GABA）等氨基酸類神經(jīng)遞質(zhì)的含量，降低大鼠額葉皮質(zhì)中Glu/GABA的比值，但單用麻黃則可提高谷氨酸和天冬氨酸水平。此外，麻黃對小鼠外周血淋巴細(xì)胞DNA有損傷作用，合用桂枝則無此作用，提示麻黃桂枝配伍在對氨基酸類神經(jīng)遞質(zhì)的改變和外周血淋巴細(xì)胞DNA損傷方面具有降低麻黃副作用的效果?！倔w內(nèi)過程】麻黃桂枝配伍后麻黃堿、偽麻黃堿藥時(shí)曲線呈一室模型；麻黃堿的t1/2為1.94小時(shí)、K為0.36/小時(shí)；偽麻黃堿t1/2為1.74小時(shí)、K為0.40/小時(shí)。二者配伍后麻黃的吸收過程加速，起效時(shí)間縮短。桂枝能增加麻黃生物堿在大鼠腦和肺組織中的分布，增加去甲基麻黃堿、麻黃堿和偽麻黃堿在腎中的分布，減少其在心臟的分布?！九R床應(yīng)用】1.麻黃桂枝配伍在復(fù)方中主要是加強(qiáng)發(fā)汗解表的作用，用于風(fēng)寒表實(shí)證治療，相當(dāng)于西醫(yī)學(xué)的感冒（包括普通感冒和流行感冒）及感冒或扁桃體炎等導(dǎo)致的高熱，尤以皮溫高、無汗性高熱為宜，此即“體若燔炭，汗出而散”之意。2.麻黃桂枝配伍可用于局部凍傷的治療。也可用于銀屑病的治療。桂枝白芍桂枝-白芍是典型的相制（相殺相畏）配伍藥對，源于《傷寒論》桂枝湯。桂枝辛溫通陽，善于宣陽氣于衛(wèi)分，暢營血于肌表，有助衛(wèi)實(shí)表，發(fā)汗解肌，外散風(fēng)寒之功；白芍酸寒?dāng)筷?，能養(yǎng)血和營斂陰。二者伍用，發(fā)汗之中有養(yǎng)陰斂汗之效，雖發(fā)汗而不傷陰；斂陰之中有溫通之妙，雖斂陰而不留邪，和營之中有調(diào)衛(wèi)之功，使?fàn)I陰不滯，共奏發(fā)汗解肌，調(diào)和營衛(wèi)之功。適用于外感風(fēng)寒表虛所致的發(fā)熱、惡寒、汗出、頭痛、脈浮緩等癥，以及營衛(wèi)不和所致的自汗、盜汗、發(fā)熱等癥。又因桂枝能溫通陽氣，白芍能養(yǎng)血和營，對于內(nèi)傷陰陽兩虛、寒熱錯(cuò)雜之證，能通陽調(diào)衛(wèi)氣，斂陰和營氣，從陰引陽，從陽引陰，使陰陽得以協(xié)調(diào)，二者配伍又有益氣養(yǎng)血，滋陰和陽之妙。因桂枝又能溫中散寒止痛，白芍又能柔肝緩急止痛，二藥相配，對脾胃虛寒所致的脘腹攣急疼痛，有補(bǔ)虛止痛之功；此外又可振奮心陽，平抑沖逆之氣；還能通調(diào)血脈以治婦人妊娠癥痼之害?！九湮檠芯俊?.與功效相關(guān)的主要藥理作用（1）鎮(zhèn)痛桂枝和白芍均按兩個(gè)劑量（6.5g/kg、13g/kg）灌胃小鼠，冰醋酸致扭體法實(shí)驗(yàn)顯示桂枝兩個(gè)劑量組無明顯鎮(zhèn)痛作用，白芍兩個(gè)劑量組均表現(xiàn)出扭體次數(shù)減少，但桂枝和白芍配伍兩個(gè)劑量（13g/kg、26g/kg）灌胃可使小鼠扭體次數(shù)減少最明顯，高劑量組作用強(qiáng)于白芍單味藥。（2）抗炎桂枝和白芍配伍，對急性、亞急性和慢性炎癥均有拮抗作用，且配伍后有協(xié)同增效作用。對二甲苯致小鼠耳腫脹模型，單味桂枝（100mg/kg）和單味白芍（100mg/kg）的腫脹抑制率分別為3.4%和31.7%，而桂枝白芍組（100mg/kg）則為33.2%。對蛋清性足腫脹模型，單味白芍（100mg/kg）和白芍-桂枝1∶1配伍（100mg/kg）對足跖腫脹率均有顯著的抑制作用，單味桂枝（100mg/kg）抑制作用較弱。對甲醛性足腫脹，單味白芍僅在致炎48小時(shí)后有顯著抑制作用，并明顯強(qiáng)于桂枝；桂枝僅在致炎96小時(shí)后有抗炎作用，而桂枝和白芍配伍對致炎后各個(gè)時(shí)段均有明顯的抑制作用，并且明顯強(qiáng)于各單味藥物。對大鼠棉球肉芽腫模型，單味桂枝、單味白芍對肉芽濕重抑制率和干重抑制率分別為5.7%、19.2%和6.7%、20%，而桂枝和白芍配伍則可達(dá)到25%和26.2%。冰醋酸致小鼠腹腔毛細(xì)血管通透性亢進(jìn)模型研究顯示，桂枝和白芍均按兩個(gè)劑量（6.5g/kg、13g/kg）灌胃給藥，桂枝兩個(gè)劑量均可降低小鼠毛細(xì)血管通透性的亢進(jìn)，白芍則僅13g/kg表現(xiàn)出拮抗效應(yīng)，桂枝與白芍配伍時(shí)26g/kg表現(xiàn)出拮抗效應(yīng)，提示桂枝與白芍配伍時(shí)抗炎作用呈協(xié)同作用。（3）對胃腸推進(jìn)及血管平滑肌的影響采用酚紅定量測定法發(fā)現(xiàn)，桂枝以13g/kg給藥，在動(dòng)物胃、腸3段酚紅顯著低于正常組，表明其有增加胃腸推進(jìn)功能的作用；白芍低劑量組腸2段酚紅顯著高于正常組，表明其對胃腸推進(jìn)功能有抑制作用；白芍高劑量組腸3、腸4與腸5段酚紅顯著高于正常組，表明其對胃腸推進(jìn)功能有顯著抑制作用。但桂枝與白芍配伍后，對胃和上述各段腸酚紅排泄無明顯影響，提示桂枝與白芍配伍后對胃腸運(yùn)動(dòng)無明顯影響。桂枝、白芍和桂枝白芍各劑量組對小鼠血清ET均無明顯影響，表明其對血管的作用與ET無關(guān)。2.化學(xué)成分白芍、桂枝共煎液指紋圖譜獲得13個(gè)共有特征峰，通過指紋圖譜比較分析和鑒定，上述13個(gè)峰均來源于桂枝或白芍的成分。一區(qū)指紋特征（保留時(shí)間區(qū)段在0～20分鐘）：有4個(gè)色譜峰，1號(hào)和3號(hào)峰來自于白芍；2號(hào)和4號(hào)峰來自于桂枝。其中2號(hào)峰是原兒茶酸。第二區(qū)指紋特征（保留時(shí)間區(qū)段在20～40分鐘）：有5個(gè)色譜峰，均來自于白芍，其中7號(hào)峰是芍藥苷。第三區(qū)指紋特征（保留時(shí)間區(qū)段在40～60分鐘）：有6個(gè)色譜峰，均來自于桂枝，其中12號(hào)峰是桂皮醛，13號(hào)峰是肉桂酸。第四區(qū)指紋特征（保留時(shí)間在90～120分鐘）：有8個(gè)色譜峰，除了16號(hào)峰外其他峰面積都比較小，它們共同來自于桂枝和白芍。通過指紋圖譜分析可知，桂枝和白芍藥材在煎煮過程中沒有新的化學(xué)成分產(chǎn)生。同時(shí)，通過對采用甲醇超聲提取方法的樣品指紋圖譜比較，白芍桂枝共煎后桂皮醛減少近30倍，其他峰面積沒有明顯變化?！九R床應(yīng)用】1.桂枝白芍配伍為主的復(fù)方（如桂枝湯）用于風(fēng)寒表虛證治療，相當(dāng)于西醫(yī)學(xué)的體虛感冒（包括普通感冒和流行感冒）見惡寒、有汗屬營衛(wèi)不和者。2.桂枝白芍配伍為主的復(fù)方（如小建中湯）用于脾胃虛寒所致的脘腹攣急疼痛，相當(dāng)于西醫(yī)學(xué)的慢性胃炎、萎縮性胃炎、消化性潰瘍、慢性肝炎、神經(jīng)衰弱、再生障礙性貧血、功能性發(fā)熱等屬于中焦虛寒者。3.桂枝白芍配