執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)（一）考試重點(diǎn)-藥物的吸收（二）

第七章-藥物的吸收（二）

第二節(jié)藥物的吸收

（2）溶出速度

①粒子大?。核苄曰蛉鯄A性藥物（受胃排空速率支配）效果不明顯;

對(duì)胃液中不穩(wěn)定的藥物不適用；對(duì)胃有刺激性的藥物不適用

②濕潤(rùn)性（增加溶出）

③多晶型：無(wú)定型〉亞穩(wěn)定型〉穩(wěn)定型

④溶劑化物：水合物〈無(wú)水物〈有機(jī)溶劑化物

（3）藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性

影響藥物吸收的物理化學(xué)因素：

（1）脂溶性和解離度

（2）溶出速度

①粒子大小

②濕潤(rùn)性

③多晶型

④溶劑化物

（3）藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性

【例-X型題】（2015年真題）藥物的物理化學(xué)因素和患者的生理因素

均影響藥物吸收，屬于影響藥物吸收的物理化學(xué)因素有（）。

A.溶出速度

B.脂溶性

C.胃排空速度

D.在胃腸道中的穩(wěn)定性

E.解離度

答案：ABDE

2、劑型與制劑因素對(duì)藥物吸收的影響

（1）劑型對(duì)藥物吸收的影響

口服劑型藥物的生物利用度的順序?yàn)椋?/p>

溶液劑〉混懸劑＞膠囊劑〉片劑〉包衣片

（2）制劑處方對(duì)藥物吸收的影響

【例-A型題】（2015年真題）藥物的劑型對(duì)藥物的吸收有很大影響,

下列劑型中，藥物吸收最慢的是（）。

A.溶液型

B.散劑

C.膠囊劑

D.包衣片

E.混懸液

答案：D

二、藥物的非胃腸道吸收

（一）注射給藥

1、給藥部位與吸收途徑

①靜脈注射：不存在吸收過(guò)程，

生物利用度100%

②肌內(nèi)注射：有吸收過(guò)程，容量2?5ml,長(zhǎng)效一般混懸液或油溶液

③皮下注射：延長(zhǎng)藥物作用，胰島素，1?2ml

④皮內(nèi)注射：吸收差，只適用于診斷與過(guò)敏試驗(yàn)，劑量0.2ml

⑤動(dòng)脈注射：不存在吸收過(guò)程和首過(guò)效應(yīng)，降低毒性

2.影響注射給藥吸收的因素

①生理因素：三角肌〉大腿外側(cè),臀部一一血流量依次減少

②藥物理化性質(zhì)

③制劑處方

水溶液〉水混懸液〉油溶液＞o/w型乳劑〉W/O型乳劑＞油混懸液

（二）吸入給藥

吸收部位一一肺泡，無(wú)首過(guò)，肺部給藥迅速，與靜脈注射相當(dāng)。

大于10um的粒子沉積于氣管中，2-10Pm的粒子可達(dá)到支氣管與

細(xì)支氣管，2~3Hm的粒子可達(dá)到肺泡，粒徑太小的粒子不能停留在

呼吸道。

（三）鼻腔給藥

無(wú)首過(guò)+快+方便

親水性藥物可通過(guò)鼻粘膜細(xì)胞間的水孔道吸收

吸收促進(jìn)劑可增加多肽蛋白質(zhì)黏膜穿透作用

（四）口腔黏膜給藥

無(wú)首過(guò)

舌下給藥：滲透性好，唾液沖洗作用影響大，保留時(shí)間短。

頰黏膜給藥：滲透性差，唾液沖洗作用影響小，保留時(shí)間長(zhǎng)

唾液中酶活性較低，緩沖能力較差，藥物制劑本身可能改變口腔局部

環(huán)境的pHo

舌下含服不能口腔含服

（五）眼部給藥吸收途徑

1、角膜滲透：脂溶性藥物，發(fā)揮局部作用

2、結(jié)膜滲透：水溶性藥物，發(fā)揮全身作用

（六）皮膚給藥

1、皮膚結(jié)構(gòu)

表皮+真皮（吸收部位）+皮下組織

藥物從給藥系統(tǒng)中釋放

皮膚表面皮脂層

]

通過(guò)表皮通過(guò)附屬器

II

角質(zhì)層2----

穿過(guò)細(xì)胞通過(guò)細(xì)胞間毛囊、皮脂腺汗腺

'---------?---------'II

活性表皮

[1

真皮

j

毛細(xì)血管吸收

Ub藥物透皮的主要方式：完整的表皮I

2、影響藥物經(jīng)皮滲透的因素：生理因素、劑型因素

①生理因素：

個(gè)體差異

用藥部位：陰囊〉耳后）腋〉區(qū)＞頭皮）手臂〉腿部〉胸部

汗液：皮膚上覆蓋薄膜或軟膏，妨礙水分蒸發(fā)，汗在皮膚內(nèi)積蓄，使

角質(zhì)層水化。水化的角質(zhì)層密度降低，滲透性變大。

藥物的蓄積：藥物在經(jīng)皮吸收過(guò)程中可能與角質(zhì)層的角蛋白發(fā)生結(jié)合

或吸附，或者親脂性藥物溶解在角質(zhì)層內(nèi)形成高濃度，這些因素都可

能引起藥物在皮膚內(nèi)產(chǎn)生蓄積。蓄積作用有利于皮膚疾病的治療。

角質(zhì)層破壞：藥物易滲透皮膚

②劑型因素

脂溶性大、分子體積小、低熔點(diǎn)、分子型好、劑型（藥物從給藥系統(tǒng)

中容易釋放，有利于藥物的經(jīng)皮滲透）

【例-A型題］（2015年真題）關(guān)于藥物經(jīng)皮吸收及其影響因素的說(shuō)法，

錯(cuò)誤的是（）。

A.藥物在皮膚內(nèi)蓄積作用有利于皮膚疾病的治療

B.汗液可使角質(zhì)層水化而增加角質(zhì)滲透性

C.皮膚給藥只能發(fā)揮局皆治療作用

D.真皮上部存在毛細(xì)血管系統(tǒng)，藥物達(dá)到真皮可以很快被吸收

E.藥物經(jīng)皮膚附屬器的吸收不是經(jīng)皮吸收的主要途徑

答案：C

（七）直腸與陰道給藥

1、影響直腸吸收的因素

(1)藥物經(jīng)直腸吸收有兩條途徑:

直腸上靜脈一一門(mén)靜脈一一肝一