西藥執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(一)分類模擬題39

西藥執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(一)分類模擬題39一、最佳選擇題1.

有關(guān)可待因敘述錯(cuò)誤的為A.嗎啡的3-甲醚衍生物B.具有成癮性C.（江南博哥）用作中樞鎮(zhèn)咳藥D.在肝臟被代謝，約8%轉(zhuǎn)化成嗎啡E.嗎啡的6-甲醚衍生物正確答案：E[解析]可待因?yàn)橹袠墟?zhèn)咳藥，是嗎啡3位甲基化的產(chǎn)物，體內(nèi)可代謝得到嗎啡，因此具有成癮性。

2.

通過使痰液中黏蛋白二硫斷裂，降低痰液黏滯性的祛痰藥物有A.苯丙哌林B.乙酰半胱氨酸C.羧甲司坦D.右美沙芬E.氨溴索正確答案：B[解析]乙酰半胱氨酸分子內(nèi)末端含有游離的巰基，此基團(tuán)是其發(fā)揮祛痰作用的關(guān)鍵。

3.

下列關(guān)于鎮(zhèn)咳藥敘述錯(cuò)誤的是A.可待因?qū)儆谥袠墟?zhèn)咳藥B.右美沙芬分子內(nèi)含有嗎啡喃結(jié)構(gòu)C.可待因在體內(nèi)可代謝得到嗎啡D.左美沙芬具有鎮(zhèn)痛作用E.右美沙芬分子內(nèi)含有五個(gè)環(huán)正確答案：E[解析]右美沙芬含有嗎啡喃結(jié)構(gòu)，嗎啡喃結(jié)構(gòu)與嗎啡類似，但其分子內(nèi)沒有呋喃環(huán)，也就是右美沙芬分子內(nèi)含有四個(gè)環(huán)。

4.

臨床用于治療哮喘的糖皮質(zhì)激素藥物有A.丙酸倍氯米松B.醋酸氫化可的松C.地塞米松D.潑尼松龍E.曲安奈德正確答案：A[解析]臨床用于治療哮喘的糖皮質(zhì)激素藥物主要有丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松和布地奈德。

5.

下列屬于影響白三烯的平喘藥有A.班布特羅B.乙酰半胱氨酸C.孟魯司特D.色甘酸鈉E.茶堿正確答案：C[解析]孟魯司特為影響白三烯的平喘藥；班布特羅是腎上腺素β2受體激動(dòng)劑；乙酰半胱氨酸為祛痰藥；色甘酸鈉為肥大細(xì)胞穩(wěn)定劑；茶堿為磷酸二酯酶抑制劑。

6.

下列關(guān)于異丙托溴銨的敘述錯(cuò)誤的是A.是M膽堿受體拮抗劑B.將阿托品季銨化的產(chǎn)物C.分子內(nèi)含有噻吩片斷D.分子中含有羥基E.結(jié)構(gòu)中含有季銨堿正確答案：C[解析]含有噻吩片段的此類藥物為噻托溴銨，由其名稱也容易分辨。

7.

分子結(jié)構(gòu)中含有縮醛基團(tuán)，經(jīng)肝代謝成活性僅為原藥1%的產(chǎn)物的平喘藥是A.氨茶堿B.曲尼司特C.孟魯司特D.醋酸氟輕松E.布地奈德正確答案：E[解析]布地奈德結(jié)構(gòu)中的縮醛是其重要的基團(tuán)。

8.

有關(guān)茶堿的敘述不正確的是A.與咖啡因作用相似B.是黃嘌呤的衍生物C.為白色結(jié)晶性粉末，易溶于水D.屬于磷酸二酯酶抑制劑E.在肝臟中代謝，可脫掉N-甲基，或8-位氧化成尿酸正確答案：A[解析]二者結(jié)構(gòu)雖然相似，但是咖啡因主要用于中樞興奮，而茶堿用于控制哮喘。

9.

具有以下化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物屬于

A.H2受體拮抗劑B.質(zhì)子泵抑制劑C.H+/K+-ATP酶抑制劑D.多巴胺D2受體拮抗劑E.膽堿受體拮抗劑正確答案：A[解析]組胺H2受體桔抗劑由三部分組成：堿性芳核、柔性鏈(多為含硫四原子碳鏈)和氫鍵鍵合極性基團(tuán)(如胍基和脒基)。

10.

以下有關(guān)奧美拉唑的敘述哪項(xiàng)是正確的A.屬于質(zhì)子泵抑制劑B.其(R)-異構(gòu)體的體內(nèi)清除率大大低于(S)-異構(gòu)體C.在強(qiáng)酸性水溶液中不易分解D.不具有手性E.體外無活性，是前體藥物正確答案：A[解析]奧關(guān)拉唑?qū)儆谫|(zhì)子泵抑制劑，即：H+/K+-ATP酶抑制劑。

11.

與下方藥物具有相似臨床作用的藥物是A.西替利嗪B.奧美拉唑C.地氯雷他定D.多潘立酮E.西咪替丁正確答案：E[解析]題干中給出的結(jié)構(gòu)為西咪替丁，“替丁”類藥物關(guān)鍵的結(jié)構(gòu)集中于三點(diǎn)：堿性芳核、柔性鏈(多為含硫四原子碳鏈)和氫鍵鍵合極性基團(tuán)(如胍基和脒基)。雷尼替丁也屬于H2受體拮抗劑。

12.

阿托品的結(jié)構(gòu)為A.東莨菪醇和莨菪酸形成的酯B.莨菪醇和莨菪酸形成的酯C.莨菪醇和消旋莨菪酸形成的酯D.山莨菪醇和莨菪酸形成的酯E.東莨菪堿和樟柳酸形成的酯正確答案：C[解析]東莨菪醇和莨菪酸形成的酯為東莨菪堿；阿托品是外消旋的莨菪堿，莨菪酸(托品酸)在提取過程中極易消旋化；山莨菪醇和莨菪酸形成的酯為山莨菪堿。

13.

下述結(jié)構(gòu)是

A.山莨菪堿B.東莨菪堿C.阿托品D.后馬托品E.丁溴東莨菪堿正確答案：A[解析]山莨菪堿分子內(nèi)含有兩個(gè)羥基。

14.

對(duì)具有以下結(jié)構(gòu)的藥物說法錯(cuò)誤的是

A.該藥物是甲氧氯普胺，是促胃動(dòng)力藥B.是中樞性和外周性多巴胺D2受體拮抗劑C.該結(jié)構(gòu)與普魯卡因相似，為苯甲酰胺的類似物D.有中樞神經(jīng)系統(tǒng)的副作用E.該藥臨床用于局部麻醉正確答案：E[解析]雖然甲氧氯普胺的結(jié)構(gòu)與普魯卡因相似，但是其臨床用于促胃動(dòng)力。

二、配伍選擇題A.可待因B.右美沙芬C.羧甲司坦D.噴托維林E.氨溴索1.

含有巰基，但巰基不是游離的，其作用機(jī)制與乙酰半胱氨酸不同的藥物是正確答案：C

2.

溴己新的環(huán)己烷羥基化、N-去甲基的活性代謝物為正確答案：E

3.

具有嗎啡喃結(jié)構(gòu)，通過抑制延髓咳嗽中樞而發(fā)揮中樞性鎮(zhèn)咳作用的藥物為正確答案：B[解析]羧甲司坦的巰基被乙?；?，得到了硫代羧酸酯；氨溴索是溴己新的活性代謝產(chǎn)物；右美沙芬具有嗎啡喃結(jié)構(gòu)，通過抑制延髓咳嗽中樞發(fā)揮作用。

A．

B．

C．

D．

E．4.

沙美特羅的結(jié)構(gòu)為正確答案：C

5.

沙丁胺醇的結(jié)構(gòu)為正確答案：A

6.

班布特羅的結(jié)構(gòu)為正確答案：E[解析]沙美特羅結(jié)構(gòu)中最為顯著的特點(diǎn)即為其長鏈結(jié)構(gòu)；沙丁胺醇分子內(nèi)含有叔丁基；班布特羅是特布他林的前藥。

A.β2腎上腺素受體激動(dòng)劑B.M膽堿受體抑制劑C.糖皮質(zhì)激素D.與白三烯有關(guān)的藥物E.磷酸二酯酶抑制劑7.

氨茶堿為正確答案：E

8.

班布特羅為正確答案：A

9.

孟魯司特為正確答案：D

10.

布地奈德為正確答案：C[解析]氨茶堿為磷酸二酯酶抑制劑；班布特羅為β2腎上腺素受體激動(dòng)劑；孟魯司特為與白三烯有關(guān)的藥物；布地奈德為糖皮質(zhì)激素。

A．

B．

C．

D．

E．11.

分子內(nèi)含有莨菪醇結(jié)構(gòu)的藥物為正確答案：B

12.

分子內(nèi)含有吡喃雙色酮結(jié)構(gòu)的藥物為正確答案：A

13.

分子內(nèi)含有黃嘌呤結(jié)構(gòu)的藥物為正確答案：D[解析]莨菪醇是阿托品類藥物的特征結(jié)構(gòu)；吡喃是六元含氧雜環(huán)；嘌呤結(jié)構(gòu)為嘧啶并咪唑。

A.西咪替丁B.法莫替丁C.尼扎替丁D.雷尼替丁E.羅沙替丁14.

分子內(nèi)含有二甲氨基甲基取代呋喃環(huán)的抗?jié)兯幬餅檎_答案：D

15.

分子內(nèi)含有甲基取代咪唑環(huán)的抗?jié)兯幬餅檎_答案：A[解析]西咪替丁分子內(nèi)含有咪唑環(huán)；雷尼替丁分子內(nèi)含有呋喃環(huán)。

A．

B．

C．

D．

E．16.

其為前藥，臨床以消旋體上市的藥物為正確答案：A

17.

其為前藥，臨床以單一對(duì)映體上市的藥物為正確答案：E[解析]奧美拉唑需經(jīng)過前藥循環(huán)發(fā)揮最終的藥效作用，但是其是以消旋體上市的；而其(S)-異構(gòu)體，埃索美拉唑目前也已經(jīng)上市。

A.硫酸阿托品B.氫溴酸東莨菪堿C.氫溴酸山莨菪堿D.丁溴東莨菪堿E.后馬托品18.

因?yàn)榻Y(jié)構(gòu)中含有環(huán)氧橋，易進(jìn)入中樞神經(jīng)的藥物為正確答案：B

19.

因?yàn)榻Y(jié)構(gòu)中含有兩個(gè)羥基，不易通過血-腦屏障的藥物為正確答案：C

20.

因?yàn)榻Y(jié)構(gòu)中含有季銨鹽結(jié)構(gòu)，難以通過血-腦屏障的藥物為正確答案：D[解析]東莨菪堿分子內(nèi)有環(huán)氧橋致使其脂溶性較高，易通過血-腦屏障；山莨菪堿分子內(nèi)含有兩個(gè)羥基，極性較強(qiáng)；丁溴東莨菪堿分子內(nèi)含有季銨鹽，難以進(jìn)入中樞。

A.多潘立酮B.西沙必利C.莫沙必利D.伊托必利E.甲氧氯普胺21.

為普魯卡因胺類似物，系中樞性和外周性多巴胺D2受體拮抗劑，具有促胃動(dòng)力作用的藥物為正確答案：E

22.

分子內(nèi)含有兩分子苯并咪唑基團(tuán)，具有較強(qiáng)的外周性多巴胺D2受體拮抗作用，具有促胃動(dòng)力作用的藥物為正確答案：A[解析]甲氧氯普胺為普魯卡因胺類似物，系中樞性和外周性多巴胺D2受體拮抗劑；多潘立酮分子內(nèi)含有兩個(gè)苯并咪唑基團(tuán)，選擇性作用于外周多巴胺D2受體。

三、綜合分析選擇題

患兒，女，5歲，2歲時(shí)受涼后反復(fù)咳嗽。往后患兒每年冬、春季節(jié)均有類似發(fā)作，喘息明顯且不能平臥，有夜間憋醒經(jīng)歷，入院診斷為支氣管哮喘。1.

分子內(nèi)含有吡喃雙色酮結(jié)構(gòu)，通過穩(wěn)定肥大細(xì)胞發(fā)揮平喘作用的藥物為A.丙酸氟替卡松B.沙丁胺醇C.孟魯司特D.色甘酸鈉E.異丙托溴銨正確答案：D[解析]色甘酸鈉結(jié)構(gòu)中含有吡喃結(jié)構(gòu)，其為肥大細(xì)胞穩(wěn)定劑。

2.

屬于磷酸二酯酶抑制劑類的平喘藥為A.沙美特羅B.沙丁胺醇C.多索茶堿D.丙酸倍氯米松E.異丙托溴銨正確答案：C[解析]此類藥物包括茶堿、氨茶堿和多索茶堿。

3.

丙酸氟替卡松為可用于治療哮喘的吸入藥物，是由于該藥在體內(nèi)可水解代謝成A.無活性1α-硫代羧酸衍生物，避免皮質(zhì)激素的全身作用B.無活性17β-硫代羧酸衍生物，避免皮質(zhì)激素的全身作用C.活性17α-硫代羧酸衍生物，使其治療作用增強(qiáng)D.活性17β-硫代羧酸衍生物，使其治療作用增強(qiáng)E.氟替卡松，發(fā)揮治療作用正確答案：B[解析]丙酸氟替卡松在體內(nèi)將硫代羧酸酯水解，形成無活性的17β-硫代羧酸衍生物，從而降低其皮質(zhì)激素的副作用。

潰瘍性疾病是目前發(fā)病率較高的慢性病之一，目前針對(duì)于此類疾病的藥物治療方法多集中于H2受體拈抗劑和質(zhì)子泵抑制劑。4.

下列“替丁”藥物中，含有咪唑環(huán)的藥物為A.西咪替丁B.法莫替丁C.羅沙替丁D.尼扎替丁E.雷尼替丁正確答案：A[解析]西咪替丁的名稱中已經(jīng)反映了其結(jié)構(gòu)特征。

5.

下列“替丁”類藥物中，含有胍基取代的藥物為A.西咪替丁B.法莫替丁C.尼扎替丁D.羅沙替丁E.雷尼替丁正確答案：A[解析]西咪替丁結(jié)構(gòu)中的氫鍵鍵合極性基團(tuán)為胍基。

6.

下列“拉唑”類藥物中，已有光學(xué)體藥物上市的藥物為A.泮托拉唑B.雷貝拉唑C.蘭索拉唑D.奧美拉唑E.埃索美拉唑正確答案：E[解析]奧美拉唑需經(jīng)過前藥循環(huán)發(fā)揮最終的藥效作用，但是其是以消旋體上市的；而其(S)-異構(gòu)體，埃索美拉唑目前也已經(jīng)上市。

四、多項(xiàng)選擇題1.

下列關(guān)于磷酸可待因的敘述正確的是A.為嗎啡類生物堿B.鎮(zhèn)咳作用與嗎啡類似，鎮(zhèn)痛作用弱于嗎啡C.具有成癮性D.其代謝物不產(chǎn)生成癮性E.口服給藥正確答案：ABCE[解析]磷酸可待因?yàn)閱岱阮惿飰A，鎮(zhèn)咳作用與嗎啡類似，鎮(zhèn)痛作用弱于嗎啡，在體內(nèi)可代謝成嗎啡因此具有成癮性，口服給藥。

2.

下列關(guān)于鹽酸溴己新的敘述中不正確的是A.臨床上用作祛痰藥B.代謝產(chǎn)物為氨溴索，作用比溴己新弱C.臨床上用作鎮(zhèn)咳藥D.分子內(nèi)含有溴原子和環(huán)己基E.口服吸收迅速，生物利用度約為70%～80%正確答案：BC[解析]溴己新為祛痰藥，其代謝產(chǎn)物氨溴索的作用強(qiáng)于它。

3.

有關(guān)β2受體激動(dòng)劑敘述正確的是A.大部分β2受體激動(dòng)劑藥物均具有β-苯乙胺基本結(jié)構(gòu)B.沙丁胺醇和特布他林分子內(nèi)含有叔丁基結(jié)構(gòu)C.沙美特羅和沙丁胺醇分子內(nèi)苯環(huán)上均含有羥甲基取代D.班布特羅是特布他林的前藥E.沙美特羅分子中含有一個(gè)苯環(huán)正確答案：ABCD[解析]沙美特羅分子內(nèi)除了苯乙胺片段上的苯環(huán)取代，氮原子上的取代基也有苯基。

4.

下列關(guān)于茶堿的敘述正確的是A.其化學(xué)結(jié)構(gòu)與咖啡因相似B.是黃嘌呤的衍生物C.是甲基黃嘌呤的衍生物D.屬于磷酸二酯酶抑制劑E.在肝臟中代謝，可脫掉N-甲基，或8位氧化成尿酸正確答案：ABDE[解析]茶堿化學(xué)結(jié)構(gòu)與咖啡因相似，是黃嘌呤的衍生物，屬于磷酸二酯酶抑制劑，在肝臟中代謝，可脫掉N-甲基，或8位氧化成尿酸。

5.

雷尼替丁具有下列哪些性質(zhì)A.為H2受體拮抗劑B.結(jié)構(gòu)中含有呋喃環(huán)C.為反式體，順式體無活性D.具有速效和長效的特點(diǎn)E.本身為無活性的前藥，經(jīng)H+催化重排為活性物質(zhì)正確答案：ABCD[解析]雷尼替丁結(jié)構(gòu)中的氫鍵鍵合極性基團(tuán)為二氨基硝基乙烯，為反式體。但是其并非前藥。

6.

與奧美拉唑性質(zhì)相符的有A.屬于質(zhì)子泵抑制劑B.是前體藥物，臨床用于胃及十二指腸潰瘍的治療C.含有硝基乙烯結(jié)構(gòu)D.含有苯并咪唑環(huán)和吡啶環(huán)E.屬于H2受體拮抗劑正確答案：ABD[解析]奧美拉唑?qū)儆谫|(zhì)子泵抑制劑類藥物，在體內(nèi)需要經(jīng)過前藥循環(huán)進(jìn)行活化，苯并咪唑和吡啶是拉唑類藥物的藥效基團(tuán)。

7.

臨床用于抗?jié)兊乃幬镉蠥.氯雷他定B.奧美拉唑C.馬來酸氯苯那敏D.西咪替丁E.雷尼替丁正確答案：BDE[解析]臨床用于抗?jié)兊乃幬锕灿袃深悾矗篐2受體拮抗劑和質(zhì)子泵抑制劑。

8.

屬于質(zhì)子泵抑制劑的藥物是A.蘭索拉唑B.哌侖西平C.泮妥拉唑D.雷貝拉唑E.埃索美拉唑正確答案：ACDE[解析]質(zhì)子泵抑制劑類藥物的通用名為“-拉唑”。

9.

對(duì)具有以下結(jié)構(gòu)的藥物描述正確的是

A.該藥物是胃動(dòng)力藥多潘立酮B.具有阻斷多巴胺D2受體活性和抑制乙酰膽堿酯酶活性C.分子內(nèi)含有苯并咪唑基團(tuán)和哌啶基團(tuán)D.為較強(qiáng)的外周性多巴胺D2受體拮抗劑，可促進(jìn)上胃腸道的蠕動(dòng)，使張力恢復(fù)正常E.該藥物極性較大，不能透過血-腦屏障，故具較少中樞神經(jīng)系統(tǒng)的副作用正確答案：ACDE[解析]多潘立酮為較強(qiáng)的外周性多巴胺D2受體拮抗劑，該藥物極性較大，不能透過血-腦屏障，故較少中