甲磺酸阿帕替尼

甲磺酸阿帕替尼2016年1月6日目錄一、藥物簡介通用名稱:甲磺酸阿帕替尼片商品名稱:艾坦英文名稱:ApatinibMesylateTablets化學(xué)名稱:N-[4-(1氰-基環(huán)戊基)苯基]-2-(啶甲基)氨基-3-吡啶甲酰胺甲磺酸鹽化學(xué)結(jié)構(gòu)式:【規(guī)格】按阿帕替尼計:（1）0.425g；（2）0.375g；（3）0.25g推薦劑量:850mg，每日1次【性狀】本品為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色一、藥物簡介二、作用機(jī)制及不良反應(yīng)作用機(jī)制:阿帕替尼是血管內(nèi)皮生長因子受體–2(VEGFR-2)的小分子酪氨酸激酶抑制劑。通過高度選擇性競爭細(xì)胞內(nèi)VEGFR–2的ATP結(jié)合位點，阻斷下游信號轉(zhuǎn)導(dǎo)，抑制酪氨酸激酶的生成從而抑制腫瘤組織新血管的生成，最終達(dá)到治療腫瘤的目的。艾坦常見不良反應(yīng):1、高血壓高血壓發(fā)生的機(jī)制是由于抗血管生成治療本身的血管退化作用使外周阻力增加，從而引起高血壓。2、蛋白尿臨床研究中觀察到服用阿帕替尼可引起蛋白尿，當(dāng)用于腎功能不全患者時應(yīng)謹(jǐn)慎和密切監(jiān)測。3、手足綜合癥手或足的麻木、感覺遲鈍，嚴(yán)重者影響正常活動。二、藥代動力學(xué)吸收:健康受試者單次空腹口服250mg，500mg和750mg后，在體內(nèi)吸收較快，原形藥血漿濃度平均達(dá)峰時間約為1.7-2.3；h消除較慢，平均消除半衰期為7.9-9.4。h晚期結(jié)直腸癌患者與同等劑量下健康受試者藥代參數(shù)相似，而胃癌患者吸收延遲，暴露水平更低。代謝:體外代謝酶研究表明阿帕替尼主要由CYP3A4代謝，其次CYP2D6、CYP2C9和CYP2E1代謝。在人體阿帕替尼主要經(jīng)肝臟代謝，主要代謝途徑為E-3-羥基化、Z-3-羥基化、25-N-氧化、N-去烷基化、16-羥基化、雙羥基化及E-3-羥基化后與O-葡萄糖醛酸結(jié)合。三、研發(fā)情況原研企業(yè):江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司上市時間:2014年12月13日，獲得CFDA批準(zhǔn)上市。專利情況:三、研發(fā)情況市場情況:阿帕替尼是全球第一個在晚期胃癌被證實安全有效的小分子抗血管生成靶向藥物，也是晚期胃癌標(biāo)準(zhǔn)化療失敗后，明顯延長生存期的單藥。同時，該藥是胃癌靶向藥物中唯一一個口服制劑，可有效提高患者治療的依從性，并明顯減低治療費(fèi)用。艾坦價格:三、研發(fā)情況加、情況合成路線:加、藥物1.Ramucirumab(Cyramza,禮來)Ramucirumab是一種完全的人源性單克隆抗體,主要用于治療實體瘤。它是一種血管內(nèi)皮生長因子2(VEGFR)的抑制劑,可特異性地與受體結(jié)合并阻止受體活化?？芍委煼伟⑽赴?。2.貝伐單抗貝伐單抗為重組人源化抗VEGF的單克隆抗體,其治療腫瘤具有良好的效果。目前,FDA已批準(zhǔn)貝伐單抗用于轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌、轉(zhuǎn)移性乳腺癌、晚期非小細(xì)胞肺癌、轉(zhuǎn)移性