2020年藥理學期末測試復習題F含參考答案

2020年藥理學期末測試復習題[含參考答案]一、問答題1．簡述維甲酸類藥物的發(fā)展概況。答：近年來對維甲酸類的研究有了很大的進展，已合成了三代維甲酸類藥物；第一代非芳香維甲酸類，包括維生素Ａ自然代謝產物，在合成時改變了其末端極性基團，如反式維甲酸和順式維甲酸；第二代單芳香維甲酸類；第三代多芳香維甲酸。2．簡述近年來頭孢菌素類抗生素的研究動向。答：近年來頭孢菌素的主要研究動向是：1.為提高抗革蘭氏陽性菌、銅綠假單胞菌和臨床上難控制的細菌等活性，尋找新一代頭孢菌素。2.大力發(fā)展口服頭孢菌素，第四代頭孢菌素已應用臨床。3.探索具有雙重作用的頭孢菌素。試圖連接抗菌作用機制不同的喹諾酮類抗菌藥，以期擴展抗菌譜、增強抗菌活性，改善藥代動力學性能。3．簡述黃酮類化合物對中樞神經系統(tǒng)的作用。答：1.精神調節(jié)作用，包括抗抑郁作用：抗焦慮作用，治療精神分裂；2.對神經系統(tǒng)的保護作用；3.中樞神經抑制作用；4.鎮(zhèn)痛作用，改善記憶作用，對神經內分泌具有調節(jié)作用。4．簡述碳酸鋰的臨床新用途。答：碳酸鋰可以抑制腦內去甲腎上腺素的釋放并促進其再攝取，因而具有抗躁狂作用，主要用于躁狂癥。其新用途有：1.防治粒細胞減少癥，治療再生障礙性貧血、白血病。2.急性菌痢、腹瀉，治療貪食癥。3.甲狀腺功能亢進。4.月經過多、經前期緊張綜合征。5．簡述新藥臨床試驗的分期及意義。答：1.Ⅰ期：初步的臨床藥理學及人體安全性評價。觀察人體對新藥的耐受程度和藥動學，為制訂給藥方案提供依據。2.Ⅱ期，治療作用的初步評價階段，觀察對患者的治療作用和安全性，為Ⅲ期研究設計和給藥方案確定提供依據。3.Ⅲ期，擴大臨床試驗階段（批準試生產后進行），進一步驗證治療作用和安全性，評價利益風險關系，最終為獲批提供充分依據。4.Ⅳ期，上市后藥品臨床再評價階段，考察藥品在廣泛使用條件下的療效與不良反應。6．簡述辣椒素的藥理學研究進展。答：辣椒素是辣椒中產生刺激性辣味的活性成份。其主要藥理作用有：⑴激活傷害感受性神經末梢。⑵鎮(zhèn)痛作用：辣椒末對風濕性關節(jié)炎、病毒感染和糖尿病并發(fā)的神經痛都有治療作用。⑶神經毒作用。⑷其他作用：大鼠、豚鼠在皮下或腹腔注射辣椒后體溫能迅速下降，在呼吸系統(tǒng)，低濃度辣椒末引起的氣管收縮，高濃度引起舒張等。7．簡述阿斯匹林臨床新用途。答：阿司匹林在臨床治療上的新用途有：1、用于動脈硬化癥、冠心病、腦血管和其它栓塞性血管疾病的預防和治療。2、阿司匹林可用作男性避孕藥，還可用于治療痛經。3、阿司匹林可以減輕腫瘤引起的胃腸道癥狀，還具有抗腫瘤轉移作用。4、其他如用阿司匹林治療腹瀉、膽道蛔蟲、嬰兒動脈導管未閉等。8．簡述抗氧化劑藥物研究進展。答：1.抗氧化劑藥物的作用方法包括三方面：阻止活性氧的過度產生；清除過量產生的活性氧；防止或減輕活性氧對機體的損害。2.主要包括以下一些藥物：⑴維生素及及內源性物質，如ＶｉｔＥ、ＶｉｔＣ、ＶｉｔＡ、谷胱甘肽等；⑵活性氧防御酶，如ＳＯＤ、過氧化氫酶、過氧化物酶、輔酶Ｑ類等；⑶微量元素，如硒；⑷植物藥及其有效成分，如銀杏、丹參、云芝等。9．器官移植免疫抑制劑研究進展。答：50年代末至80年代初，臨床上一直沿用皮質類固醇和硫唑嘌呤等傳統(tǒng)的免疫抑制劑。自80年代初開始，環(huán)孢素Ａ（ＣｓＡ）被廣泛用于臨床以后，移植器官的成活率大幅度提高，以后許多新藥相繼面世。如：普樂可復（ＦＫ506）。雷帕霉素（ＲＡＤ）是一種目前正進行Ⅲ期臨床試驗的高效免疫抑制劑?？煞乐挂浦参飫用}粥樣硬化的發(fā)生。另外免疫抑制劑可以兩種聯合應用，產生更加有效的免疫抑制治療作用，還能減少免疫抑制劑的用量，減少不良反應的發(fā)生。10．簡述纖維蛋白溶解藥（溶栓藥）治療的用藥原則。答：1.力爭盡早用藥：血栓溶解程度與血栓形成時間有關，新鮮血栓易于溶解。而且，由于血栓堵塞血管，組織供血中斷時間過長將造成細胞不可逆的損傷，乃至死亡。2.首次應用一般采用大劑量：這是因為溶栓藥進入血循環(huán)后必須先中和體內可能存在的抗體和抗纖溶物質，然后才能發(fā)揮其溶栓作用。3.溶栓藥與抗栓藥的聯合應用：為加速溶栓和減少再閉塞，在應用溶栓藥時常并用抗栓藥，已成為溶栓治療常規(guī)。11．植物性雌激素的研究進展。答：1.植物性雌激素來源于各種植物，是具有動物雌激素生物活性的一類化合物。其結構和功能相似于雌二醇。2.迄今為止，已發(fā)現的植物性雌激素主要有黃酮類、異黃酮類、香豆素類、木脂素類、三萜類、查兒酮類等。3.植物性雌激素對激素依賴性疾病如乳腺癌、前列腺癌、心血管疾病及骨質疏松等具有廣泛的防治作用，并且較少有雌激素樣副作用的產生。12．簡述藥物作用的兩重性。答：所謂藥物作用的兩重性，即藥物一方面可改變機體的生理生化過程，有利于治病，稱治療效應。另一方面可引起生理生化過程紊亂或結構改變等危害機體的不良反應。危害機體的不良反應包括：毒性反應、副作用、繼發(fā)性作用、變態(tài)反應、特異質反應等。11.簡述藥物作用與藥理效應。答：藥物作用是指藥物對機體的初始作用，是動因。藥理效應是藥物作用的結果，是機體反應的表現。功能提高稱為興奮，功能降低稱為抑制。13．簡述氟喹諾酮類藥物的心臟毒性研究進展。答：氟喹諾酮類藥物的心臟不良反應罕見，明顯少于肝臟毒性、光毒性、中樞神經系統(tǒng)毒性。但是，心臟毒性一旦發(fā)生，后果嚴重，甚至可威脅生命。氟喹諾酮類藥物導致心臟毒性的主要原因是其阻滯了心臟鉀通道，特別是ＩＫｒ，從而延長ＱＴｃ間期。臨床上，此類ＱＴｃ間期延長可引發(fā)心律失常。14．藥物相互作用包括哪些內容？答：藥物相互作用包括：1.藥物吸收的相互作用；2.競爭血漿及細胞外液的蛋白質結合；3.藥物代謝的相互作用；4.競爭腎排泄的相互作用；5.藥物效應的協同作用和拮抗作用；6.直接的化學或物理性相互作用。15．簡述奧硝唑的藥理作用及臨床應用。答：奧硝唑進入易感的微生物細胞后，在無氧或少氧環(huán)境和較低的氧化還原電位下，其硝基易被電子傳遞蛋白還原成具細胞毒作用的氨基，抑制細胞ＤＮＡ的合成，并使已合成的ＤＮＡ降解，破壞ＤＮＡ的雙螺旋結構或阻斷其轉錄復制，從而使病原體細胞死亡。臨床應用于：⑴抗厭氧微生物感染；⑵治療蘭伯氏賈第蟲?。虎侵委熽幍姥?；⑷治療阿米巴??；⑸放射增敏等。16．簡述抗病毒藥的研究進展。答：迄今開發(fā)的抗皰疹病毒的抗病毒劑中大多數是核苷類似物。其中一些也有副作用，包括用藥物后直接出現或損傷細胞ＤＮＡ后出現的副作用。阿昔洛韋較安全，但其生物利用度較低，伐昔洛韋開創(chuàng)了核苷類似物的新篇章。它是阿昔洛韋的Ｌ－纈氨酸酯，在體內能迅速轉化成阿昔洛韋。未來治療皰疹病毒仍需這類核苷類似物。目前尚需努力開發(fā)具有分子尋靶功能及更具有安全性的新藥。17．簡述青霉素類抗生素用量加大出現的不良反應。答：（1）中樞癥狀，引起肌肉陣攣、抽搐、昏迷等稱為“青霉素腦病”；鞘內或腦室內注入青霉素類，引發(fā)腦膜刺激癥或神經根刺激癥出現頸項強直、頭痛、嘔吐、感覺過敏、背及下肢痛等癥狀；大劑量可致高熱、驚厥、昏迷、尿潴留、呼吸和循環(huán)衰竭；有的可致新生兒顱內壓升高。（2）連續(xù)應用幾天可引起低鉀血癥，致精神不振、乏力、腹脹、心悸等；也可無癥狀。心電圖檢查可見有關異常，尚有竇性心動過速、室性早博、房性早博、血氣分析異常及代謝性堿中毒等。18．簡述細菌對抗菌藥物產生耐藥機制的近代解說。答：⑴產生抗菌藥物滅活酶：細菌可產生β－內酰胺酶，氯霉素乙酰轉移酶等。這些酶都可催化相應的藥物分解而滅活，失去抗菌作用。⑵細菌外膜的通透性改變阻止藥物進入菌體抵達靶位。⑶青霉素結合蛋白的改變：青霉素結合蛋白是細菌細胞膜上的β－內酰胺類抗生素的作用靶位蛋白，其結合量及親和力降低，使細菌產生耐藥性，細菌改變靶蛋白的親和力也產生耐藥。⑷改變藥物傳遞通道：減少抗菌藥物的攝入。以上各點尚具有相互促進或制約的關系。19．ＷＨＯ提出的合理用藥標準是什么？答：ＷＨＯ早在70年代便提出合理用藥標準，主要內容是：“用適宜的藥物，在適宜的時間，以公眾能支付的價格保證藥品供應，正確地調配處方，在正確的劑量、用藥間隔、用藥日數下使用藥物，確保藥物質量安全有效”。30多年來，合理用藥觀點已廣泛被接受，開展了大量研究，采取了許多措施。20．簡述抗真菌藥物的研究進展。答：抗真菌藥按照應用范圍不同，分為治療深部霉菌病和治療淺部霉菌病兩大類。前者主要包括兩性霉素Ｂ和氟胞嘧啶，后者有灰黃霉素等可供外用的藥物，如水楊酸、硫化硒等。近年來開發(fā)的唑類抗霉菌藥，如咪康唑、酮康唑等屬廣譜的抗霉菌藥，對深部或淺表霉菌病都可適用。抗霉菌藥都有較強的毒性，兩性霉素Ｂ的腎毒性，酮康唑類和灰黃霉素的肝毒性，都是需要重視的問題。21．簡述新大環(huán)內酯類藥物抗菌作用特性。答：新藥的抗菌譜與紅霉素相仿，但與紅霉素相比，增強了對流感嗜血桿菌、粘膜炎莫拉菌等革蘭陰性菌的作用，其中以阿奇霉素為最強，其次為克拉霉素；并加強了對厭氧菌、軍團菌、衣原體等病原體的作用，羅紅霉素、米歐卡霉素對誘導產生的某些耐紅霉素菌株亦有抗菌作用，新品種與紅霉素相仿，對需氧革蘭氏陽性球菌有較強的抗菌后效應。與紅霉素不同的是，它們對流感嗜血桿菌等革蘭氏陰性菌亦有抗菌后效應。22．簡述我國流感疫苗的有關進展情況。答：目前我國批準的流感疫苗有3種：全病毒滅活疫苗、裂解疫苗和亞單位疫苗。到目前為止，接種流感疫苗是防治流感的基本手段，可以預防同型流感病毒的感染，并降低死亡率。目前廣泛應用的滅活流感疫苗在同型免疫情況下，對健康人的保護率可達70％～90％，但對兒童和老年人的保護率僅40％～60％。由于每年疫苗所含毒株成分因流行優(yōu)勢株不同而變化，所以每年都需要接種當年度的流感疫苗。。23．簡述鉻與2型糖尿病的研究進展。答：鉻（Ｃｒ）是地殼元素之一，也是動物及人類必需的微量元素，其生物化學作用主要是通過形成葡萄糖耐量因子（ｇｌｕｃｏｓｅｔｏｌｅｒａｎｃｅｆａｃｔｏｒ，ＧＴＦ）或其他有機鉻化合物，作為胰島素（ｉｎｓｕｌｉｎ，ＩＮＳ）的輔助因子在糖、脂代謝中起重要作用。此外，鉻還參與核酸分子結構完整性的維持和基因表達的調理過程。糖尿病患者多低鉻，對其試行補鉻可改善糖脂代謝，減輕胰島素（ＩＮＳ）抵抗。鉻有望作為改善ＩＮＳ抵抗、防治Ｔ2ＤＭ的胰島素“增敏劑”而應用于臨床。24．簡述脈絡寧注射液的藥理學研究進展。答：1.對凝血機制的影響：研究表明本品具有同時抑制體外，體內血小板聚集的作用，進而可能抑制血栓的形成；可對抗血栓的形成與促進血栓消除。2.改善血液流變學特性，改善微循環(huán)，對內皮細胞有保護作用。3.對心腦血管系統(tǒng)的影響：可通過改善血管和凝血功能，發(fā)揮治療作用；對心肌細胞有保護作用。對腦組織和血管有保護、修復作用。25．簡述色甘酸鈉治療哮喘的機制研究進展。答：1.該藥在接觸抗原之前用藥，能穩(wěn)定肥大細胞膜，可以防止Ｉ型變態(tài)反應所致的哮喘，在運動負荷前用藥可以防止運動誘發(fā)的哮喘；2.該藥無松弛氣管平滑肌的作用，不能對抗組織胺、白三烯等過敏介質收縮支氣管平滑肌的作用，亦無抗炎作用；對抗原－抗體結合無影響，也不抑制抗體的生成。3.色甘酸鈉對外源性哮喘療效佳，但對內源性哮喘療效較差；對運動性哮喘的療效較滿意，預先用藥幾乎可防止全部病例發(fā)作。26．簡述唑類抗真菌藥的分類、代表藥物及適應證。答：1.分類：唑類抗真菌藥可分為咪唑類和三唑類。2.代表藥物及適應證：（1）咪唑類如酮康唑、克霉唑、咪康唑和益康唑等，酮康唑可作為治療淺表真菌感染的首選藥。（2）三唑類包括氟康唑、伊曲康唑等，可作為治療深部真菌感染的首選藥。27．簡述氟桂利嗪（西比靈）的臨床新用途。答：氟桂利嗪（西比靈）是保護腦細胞的選擇性鈣內流阻滯劑，臨床主要用于治療偏頭痛。近年來，其應用范圍不斷擴大，包括：（1）失眠、耳鳴；（2）治療腦血管疾病；（3）輔助治療癲癇；（4）治療消化系統(tǒng)疾病。28．簡述維生素Ｃ用于治療肝炎及合理應用。答：維生素Ｃ可激活脯氨酸羥化酶，促進膠原纖維蛋白的合成，從而減少出血的可能性。另外，由于肝炎患者的食欲不振、惡心、嘔吐等，均可造成維生素Ｃ的攝入量減少。所以，維生素Ｃ作為肝炎治療的輔助用藥，是必不可少的。常用量：每次100ｍｇ，每日3次口服。29．簡述甲氧氯普安（胃復安）的新用途。答：胃復安除具有較強的止吐作用外，在臨床上有許多新的用途：1、十二指腸潰瘍。2、糖尿病性胃輕癱。3、幽門梗阻。4、催乳、急腹癥、暈動病、直立性低血壓等。30．簡述目前治療胃潰瘍藥物按作用方式的分類。答：胃及十二指腸潰瘍病較多見，近年來由于對該病發(fā)病機理的認識不斷深入，使其治療藥物也不斷增加，歸納起來有如下幾類：（1）抗酸藥。（2）抑制胃酸分泌藥。（3）胃粘膜保護劑。（4）抗幽門螺桿菌藥。31．簡述根治幽門螺桿菌的研究進展。答：根治潰瘍中的幽門螺桿菌感染可減少消化潰瘍病的復發(fā)。以鉍劑為基礎的三聯用藥（鉍劑＋四環(huán)素＋甲硝唑）在菌株敏感及病人配合的情況下，根治率可達95％以上，但副作用較多。由奧美拉唑與兩種抗生素［克拉霉素和（或）阿莫西林和（或）甲硝唑］組成的三聯用藥或與以鉍劑為基礎的三聯組成的四聯用藥更有效或療程更短，療效不受菌株對咪唑類藥物耐藥性的影響。32．簡述可使茶堿血藥濃度升高的藥物。答：1.大環(huán)內酯類抗生素：為肝微粒體酶抑制劑，可抑制茶堿的代謝和清除。2.喹諾酮類、異煙肼、西咪替丁、別嘌呤醇、口服避孕藥：為肝藥酶抑制劑，可抑制茶堿的代謝和排泄。3.其他藥物：磺胺甲基異噁唑競爭性與蛋白結合，使茶堿血藥濃度明顯升高；氯霉素、克林霉素、林可霉素影響茶堿的肝內代謝；沙丁胺醇、大蒜素使茶堿ｔ1／2延長，血藥濃度明顯升高；美西律可阻止茶堿脫甲基，從而清除降低血藥濃度升高。33．簡述胰島素非注射給藥途徑劑型研究概況。答：近年來胰島素非注射給藥途徑劑型研究包括眼內、鼻腔、口腔、舌下和直腸給藥系統(tǒng)，主要有：（1）胰島素眼用液。⑵胰島素鼻腔用微球、粉劑、噴霧劑、膠漿。（2）其他還研究了胰島素微乳、胰島素口腔貼、胰島素直腸用軟膠囊、凝膠栓、植入劑、微丸、微囊等新劑型。34．不同年齡段用藥參考劑量是多少？答：1.新生兒用藥參考劑量為1／16成人用藥量；2.1個月－6個月的幼兒用藥參考劑量為1／10成人用藥量；血腦屏障，大部份以原形由尿排出。3.抗菌譜廣，對Ｇ－菌有強大抗菌活性，在堿性環(huán)境中作用增強；抗菌機制相似，為阻礙細菌蛋白質的合成。4.主要不良反應為耳毒性、腎毒性和阻滯神經肌肉接頭。5.易產生抗藥性，各藥之間有完全或單向交叉抗藥性。35．老年人用藥時產生藥源性疾病的原因有哪些？老年患者易出現不良反應的藥物是什么？答：1.原因有：⑴藥物濫用；⑵飲食失調和營養(yǎng)缺乏；⑶慢性病態(tài)對藥物作用的影響。（4）生理機能和器官功能減退.（5）各種原因引起的藥物依從性差（如隨意增減劑量、忘服、誤服）及重復用藥等。2.老年患者易出現不良反應的藥物是：（1）抗高血壓藥物；（2）抗心律失常藥；（3）抗微生物藥；（4）強心苷類藥物。36．小兒使用非處方藥的注意事項。答：小兒如果患了小傷小病或已明確診斷的一切慢性疾病，家長可依據醫(yī)生的意見使用非處方藥進行治療，但應注意：1.辯明病情，有的放矢。小兒抵抗力弱，易患病，不可隨便給藥；2.選藥慎重，把握劑量。3.妥善保管，防止意外。4.療效不佳或出現異常反應時應及時就醫(yī)，以免延誤病情.37．羅格列酮的臨床研究進展。答：羅格列酮是治療糖尿病的新型藥物，屬于噻唑烷二酮類，通過對二型糖尿病病人的空腹血糖和糖基化血紅蛋白ＨｂＡ1ｃ均值變化的比較，該藥與其他傳統(tǒng)抗糖尿病藥物如與二甲雙胍、磺酰脲類、胰島素聯合用藥時，可有效控制血糖水平，降糖效果優(yōu)于單獨用藥，對只接受過飲食療法的病人的效果優(yōu)于接受過其他抗糖尿病藥治療的病人。38．何謂抗生素后效應？答：抗生素后效應（Ｐｏｓｔａｎｔｉｂｉｏｔｉｃｅｆｆｅｃｔ，ＰＡＥ）系指細菌與抗生素短暫接觸后，當抗生素濃度下降，低于ＭＩＣ或消失后，細菌生長仍受到持續(xù)抑制的效應，其是抗生素藥效學的一個重要特性。1.粘液分泌促進藥：口服后刺激胃粘膜引起惡心，反射性促進支氣管腺體分泌增加。由于分泌物主要是漿液，故使痰液稀釋，易于咳出。2.粘痰溶解藥：粘痰溶解藥是一類能改變痰中粘性成分，降低痰的粘滯度使之易于咳出的藥物。39．請列舉幾項近幾年新發(fā)展的色譜技術在體內藥物分析中的應用。答：在體內藥物分析中，色譜技術一直是研究體內藥物及其代謝產物最強有力的手段，目前隨著藥物分析技術與其他學科新技術相結合，色譜技術在進樣方式、分離模式、檢測技術及適用對象等方面迅速發(fā)展。近年來，色譜技術在體內藥物分析中應用的最新研究進展主要集中在柱切換技術、手性色譜技術、高效毛細管電泳、超臨界流體色譜及液質、色譜聯用技術。40．新抗結核藥除要求有顯著的效能和毒性極小或沒有毒性外，還應具備的理想條件有哪些？答：1.口服有效，排泄緩慢，在一定時間內血中濃度能維持高水平；41．簡述喹諾酮類藥物的共同特點。答：1.抗菌譜廣，抗菌活性強，具有獨特的抗菌作用機制，與其他類抗菌藥物無明顯交叉耐藥。2.口服吸收好，組織穿透力強，體內分布廣，體液及組織內濃度高。3.多數品種為口服制劑，其血漿ｔ1／2較長，某些品種可供注射給藥。42．簡述喹諾酮類藥物的作用機理。答：喹諾酮類藥物以細菌的脫氧核糖核酸為作用點，通過抑制細菌ＤＮＡ螺旋酶活性，造成染色體上不可逆損害，阻礙ＤＮＡ復制，并且與ＤＮＡ的ＳＯＳ修復有關聯，使細胞失去分裂功能而起抗菌作用。除此之外，其殺菌作用的出現可能是喹諾酮類藥物使細菌產生新的粘肽水解酶或自溶酶，最終導致細菌產生溶菌。43．簡述為什么抗膽堿酯酶藥也是一類擬膽堿藥？答：抗膽堿酯酶藥是一類能與ＣｈＥ（膽堿酯酶）結合，并使之喪失活性的藥物。酶受到抑制的后果為Ａｃｈ（乙酰膽堿）在膽堿能突觸或接頭處的積聚與隨之發(fā)生的膽堿受體激動。所以抗膽堿酯酶藥也是一類擬膽堿藥。44．簡述傳出神經系統(tǒng)藥物的作用機制。答：1.作用于受體：許多傳出神經系統(tǒng)藥物可直接與膽堿受體或腎上腺素受體結合而發(fā)揮作用。結合后所產生效應與神經末梢釋放的遞質效應相似，稱為激動藥；結合后不產生或較少產生擬似遞質的作用，并可妨礙遞質與受體結合，從而產生與遞質相反的作用，稱為阻斷藥。2.影響遞質：影響遞質的合成、釋放、轉運、存儲和轉化。45．簡述傳出神經系統(tǒng)受體的分類？答：1.膽堿受體：能與Ａｃｈ結合的受體為膽堿受體或乙酰膽堿受體?？煞譃椋文憠A受體和Ｍ膽堿受體。2.腎上腺素受體：能與去甲腎上腺素或腎上腺素結合的受體。腎上腺素受體又可分為α腎上腺素受體和β腎上腺素受體。3.多巴胺受體：能與多巴胺受體結合的受體。4.突觸前膜受體：通過正反饋或負反饋來調控遞質的釋放，影響效應器官的反應。46．簡述血漿藥物濃度與藥效的關系。答：血藥濃度可劃分為三個范圍：無效范圍、治療范圍與中毒范圍。治療范圍或稱有效血濃度范圍是指最小有效濃度與最大耐受濃度之間的范圍。就多數人來說，血藥濃度在治療范圍之內，藥物顯效而無毒。低于其下限，療效不佳；高于其上限，常致毒性反應。47．簡述何謂半衰期？答：半衰期一般情況下是指消除半衰期，它是指藥物在體內分布達到平衡狀態(tài)后血藥濃度下降一半所需要的時間，它是反映藥物消除快慢的程度的參數，也反映體內消除藥物的能力。48．簡述競爭性拮抗藥和非競爭性拮抗藥。答：根據拮抗藥與受體結合是否有可逆性而將其分為競爭性拮抗藥和非競爭性拮抗藥。競爭性拮抗藥能與激動藥競爭相同受體，其結合是可逆的。而非競爭性拮抗藥與受體結合非常牢固，一般是共價鍵結合，分解極慢或不可逆轉，生理功能恢復靠受體新生。49．簡述基因工程藥物。答：基因工程藥物是指應用基因工程技術生產的藥品，這類藥物是將目的基因與載體分子組成重組ＤＮＡ分子后轉移到新的宿主細胞系統(tǒng)，并使目的基因在新的宿主細胞系統(tǒng)內進行表達，然后對基因表達產物進行分離、純化和鑒定，大規(guī)模生產目的基因表達的產物。50．簡述抗消化性潰瘍病藥物的作用。答：這類藥物的作用主要是：1.降低胃液中胃酸濃度，減少胃蛋白酶活性，從而減少＂攻擊因子＂的作用；2.增強胃腸粘膜的保護功能，修復或增強胃的＂防御因子＂。51．簡述何謂腎上腺素作用的翻轉。答：腎上腺素是作用于α和β受體的擬腎上腺素藥。α受體阻斷藥能選擇性地阻斷腎上腺素與血管收縮有關的α效應（使血壓升高），但不影響與血管舒張有關的β效應（使血壓降低），結果使腎上腺素的升壓作用翻轉為降壓，這種現象稱為＂腎上腺素作用的翻轉＂。52．細菌耐藥性研究進展。答：細菌產生耐藥性與酶對抗生素的修飾或破壞、膜通透性改變、細菌能主動外排抗生素、新靶位的改變或產生藥物靶位的過度表達有關。只有了解以上產生細菌耐藥性的機理及相互關系，才能幫助我們合理使用抗生素，并有目的地開展新的抗菌藥物，以減少細菌耐藥性的發(fā)生，保證抗菌治療的成功。減少細菌耐藥性的對策：⑴合理使用抗生素。⑵開發(fā)新的抗生素，改造現有藥物。⑶使用生物制劑。53．嗎啡為什么能治療心臟性哮喘？答：1.嗎啡能夠舒張外周血管，降低外周血管阻力，減少回心血量，減輕心臟的前后負荷，降低肺動、靜脈壓，有利于水腫的消除。2.嗎啡的中樞鎮(zhèn)靜作用可消除患者的恐懼與憂郁情緒。3.嗎啡對呼吸的抑制，可降低呼吸中樞對肺部傳入刺激與二氧化碳的敏感性，從而減弱了反射性的呼吸興奮作用。54．簡述抗心律失常藥物治療的一般用藥原則。答：1.先單獨用藥，而后聯合用藥；2.以最小劑量取得滿意的臨床效果；3.先考慮降低危險性，再考慮緩解癥狀；4.充分注意藥物的副作用及致心律失常作用。55．簡述作用于鉀通道藥物的分類及臨床應用。答：1.分類：作用于鉀通道的藥物包括鉀通道阻滯藥和鉀通道開放藥，它們通過阻滯或促進細胞內Ｋ＋外流而產生各種藥理作用。2.鉀通道開放藥的臨床應用為：⑴抗高血壓作用；⑵抗心絞痛及抗心肌梗死作用；⑶心肌保護作用；⑷抗心律失常；⑸充血性心衰；⑹擴張腦血管。56．麻醉乙醚為什么麻醉誘導期較長？答：麻醉乙醚是由肺泡吸入后先使血液飽和再隨血流進入腦中神經細胞，產生中樞神經系統(tǒng)的抑制作用.吸收入血的速度與血／氣分布系數有關，由于乙醚在血中溶解度大，血中藥物分壓升高較慢，因此麻醉誘導期較長。57．使用解熱鎮(zhèn)痛藥時應注意哪些問題？答：1.解熱鎮(zhèn)痛藥用量太大時，可因大量出汗體溫劇降，血壓下降，引起虛脫，故對老年體弱和不滿3個月的嬰兒，用藥尤應慎重。2.注意各種解熱鎮(zhèn)痛藥的禁忌癥和配伍禁忌以及不良反應說明，不可濫用。在使用復方制劑時應了解其成份，避免盲目使用，防止過敏反應的發(fā)生。3.一般以毒性低的藥物如撲熱息痛等作為首選。同時應嚴格按適應癥給藥。58．嗎啡的不良反應有哪些？答：1.治療劑量時，可引起眩暈、惡心、嘔吐、便秘、排尿困難，膽絞痛、呼吸抑制等。2.連續(xù)3天～5天反復應用時易產生耐藥性，一周以上可成癮。一旦停藥即出現戒斷癥狀，如煩燥不安、失眠、流淚、流涕、嘔吐、腹痛、肌肉震顫、意識喪失等。3.急性中毒時，主要表現是昏迷、瞳孔極度縮小，呼吸高度抑制，血壓降低甚至休克。59．簡述氯丙嗪錐體外系反應癥狀有哪些？答：長期大量服用氯丙嗪可出現四種錐體外系反應：1.藥源性帕金森氏綜合癥：患者表現為肌張力增高、面容呆板、動作遲緩、肌肉震顫、流涎等；2.靜坐不能：患者表現坐立不安、反復徘徊；3.急性肌張力障礙：以面、頸、唇及舌肌痙攣多見，患者可出現強迫性張口、伸舌、斜頸、呼吸運動障礙及吞咽困難。4.遲發(fā)性多動癥，表現為不自主地有節(jié)律地刻板式運動。60．氯丙嗪主要有哪些藥理作用？答：1.安定作用：對大腦皮質的機能活動有明顯的抑制作用。2.鎮(zhèn)吐作用：小劑量能抑制延髓催吐化學感受區(qū)，大劑量則抑制嘔吐中樞，產生明顯的鎮(zhèn)吐作用。3.降溫作用，對發(fā)熱和正常體溫都有較強的降溫作用。4.增強中樞抑制藥的作用：能加強和延長麻醉藥和鎮(zhèn)痛藥等中樞抑制藥的作用。61．簡述局麻藥過敏反應的防治。答：1.詢問變態(tài)反應史和家族史，麻醉前過敏反應試驗可采用皮內注射觀察皮丘和皮疹；2.用藥時先小劑量給予，初始給藥時，務必待病人無特殊的主訴和異常反應時才能給足量；3.預防性用藥；4.一旦發(fā)生變態(tài)反應，應立即停藥、吸氧、補液和適當應用腎上腺皮質激素、腎上腺素及抗組胺藥。62．利血平與普萘洛爾合用有何危害？答：1.普萘洛爾是一種β－受體阻斷劑，能與β－受體相結合，出現降壓作用。而利血平能使交感神經末梢兒茶酚胺耗竭，降低血壓。因此，利血平與普萘洛爾合用降壓作用相加。2.利血平又能使心臟的兒茶酚胺耗竭，增強普萘洛爾的β－受體阻斷作用，導致心臟的交感神經沖動減弱，發(fā)生危險。63．應用去甲腎上腺素時的不良反應是什么？答：1.靜脈滴注時間過長，濃度過高或藥液漏出血管外，可引起局部缺血壞死。2.如劑量過大或滴注時間過長可使腎臟血管劇烈收縮，引起少尿、無尿和腎實質損傷，故用藥期間尿量至少保持每小時25ｍｌ以上。3.長時間滴注如果驟然停藥，可見血壓突然下降，故應逐漸降低滴速后停藥。此外尚可使妊娠后期婦女子宮收縮。64．肝素的不良反應和注意事項是什么？答：1.不良反應：肝素毒性較低，主要為過量引起的自發(fā)性出血，表現為各種粘膜出血、關節(jié)積血和傷口出血等，所以使用中常以凝血時間為指標，進行嚴密監(jiān)測，控制劑量。2.本品偶見過敏反應，如發(fā)熱、哮喘、蕁麻疹、鼻炎、結膜炎等。65．簡述抗惡性腫瘤藥根據藥物化學結構和來源如何分類。答：1.烷化劑（氮芥類，等）。2.抗代謝物（葉酸，等）。3.抗腫瘤抗生素（絲裂霉素、博菜霉素類，等）。4.抗腫瘤植物藥（長春堿類，等）。5.激素類（腎上腺皮質激素，等）。6.其他類（鉑類配合物和酶，等）。66．阿托品中毒如何解救？答：1.阿托品中毒解救主要為對癥治療。2.如屬口服中毒，應立即洗胃、導瀉，以促進毒物排出，并可用毒扁豆堿1ｍｇ～4ｍｇ（兒童0.5ｍｇ）緩慢靜脈注射。3.如患者有明顯中樞興奮時，可用地西泮對抗。4.其他：患者應行人工呼吸，還可用冰袋及酒精擦浴，以降低患者的體溫，這對兒童中毒者尤其重要。67．簡述阿托品的臨床應用。答：1.解除平滑肌痙攣；2.制止腺體分泌；3.眼科：虹膜睫狀體炎、檢查眼底、驗光配眼鏡。4.緩慢型心律失常；5.抗休克；6.解救有機磷酸酯類中毒和有些毒蕈類的中毒。68．阿托品為什么能用于搶救中毒性休克的患者？答：阿托品能阻斷Ｍ－膽堿受體，屬抗膽堿類藥。常規(guī)劑量能松弛內臟平滑肌，用于解除消化道痙攣，大劑量可使血管平滑肌松弛，解除血管痙攣，因此可用于搶救中毒性休克的患者。69．應用阿托品和碘解磷定治療有機磷酸酯類藥物中毒時應注意什么？答：1.阿托品要盡早、足量、反復注射給藥，直到Ｍ樣中毒癥狀緩解并出現輕度的阿托品化，并維持8～24ｈ。2.ＡｃｈＥ復活藥要及早使用。因它們能使形成不久的磷酸化ＡｃｈＥ（中毒酶）復活，若用藥不及時，幾分鐘或幾小時內中毒酶即＂老化＂，此時，即使應用ＡｃｈＥ復活藥，也不能使之復活，須待新的ＡｃｈＥ合成，方能恢復水解Ａｃｈ的能力。70．新斯的明與琥珀膽堿或普魯卡因聯用藥效會發(fā)生什么變化？答：因新斯的明為抗膽堿酯酶藥，能抑制琥珀膽堿水解，使琥珀膽堿的作用顯著增強并延長；普魯卡因水解依賴假膽堿酯酶，新斯的明使假膽堿酯酶失活，使普魯卡因的水解減慢而作用得以延長。71．簡述何謂灰嬰綜合癥。答：早產兒及新生兒應用大劑量氯霉素時，因為他們的葡萄糖醛酸結合氯霉素的能力低，且腎臟功能發(fā)育尚未完善，因而排泄較72．簡述腎功能不全患者的用藥原則。答：1.明確診斷，合理選藥。2.避免或減少使用腎毒性大的藥物。3.注意藥物相互作用，避免有腎毒性的藥物合用。4.腎功不全而肝功正常者選雙通道排泄的藥物。5.根據腎功能情況調整用藥劑量和給藥間隔時間。6.必要時ＴＤＭ，設計個體化給藥方案。73．長期應用廣譜抗生素為什么會引起二重感染？答：正常人體口腔、鼻咽部、腸道等有許多種細菌寄生，菌群之間相互依存、相互制約，維持相對平衡共生的狀態(tài)。長期應用廣譜抗菌素，破壞了菌群之間的這種相互依存、相互制約的共生關系，使敏感細菌受到抑制，而不敏感細菌乘機大量繁殖生長，引起繼發(fā)的二重感染。74．簡述第四代頭孢菌素類藥物的特點。答：已上市的有頭孢吡肟和頭孢匹羅，它們與Ⅰ類β內酰胺酶親和力低，即對Ⅰ類β內酰胺酶穩(wěn)定，對產Ⅰ類酶的革蘭陰性桿菌如腸桿菌屬桿菌、沙雷氏菌屬、摩根桿菌、銅綠假單胞菌均有較強的抗菌作用。對腸桿菌屬的作用超過頭孢他啶等第三代頭孢菌素，對銅綠假單胞菌的作用與頭孢他啶相似或稍差。75．麻醉前為什么要服用或者注射一些有關藥物？答：1.能促使患者鎮(zhèn)靜，消除或減低緊張情緒，利于麻醉與興奮誘導期縮短，減少麻醉藥用量。2.抑制呼吸道的腺體分泌，使呼吸道干燥而暢通，防止麻醉時分泌物過多而阻塞呼吸道和術后吸入性肺炎。3.預防因迷走神經反射活動給患者帶來不良影響，使麻醉過程平穩(wěn)順利。4.其他：降低基礎代謝及刺激反應，有利于麻醉期安全；消除或對抗某些麻醉劑的呼吸抑制作用等。76．簡述乙肝疫苗的作用、用途。答：乙肝疫苗系采集乙型肝炎表面抗原攜帶者的血液為原料制成的疫苗，接種后人體能產生相應的乙型肝炎表面抗體，為保護性抗體，具有抗乙型肝炎病毒感染的作用。臨床用于乙型肝炎的預防，特別是嬰幼兒。77．簡述人用疫苗佐劑的研究進展。答：人用疫苗佐劑的研究，近年來取得了很大進展，除鋁鹽目前仍是唯一廣泛使用的人用疫苗佐劑，還包括：⑴微生物來源佐劑，如完全費氏佐劑；⑵微粒型佐劑，如脂質體，ＩＳＣＯＭＳ；⑶生物可降解聚合物，如ＰＬＧＡ；⑷乳劑，如ＭＦ－59；⑸合成佐劑，如ＣＰＧ序列等。78．簡述近年來新藥研制中的新方法－－－－合理藥物設計。答：最近進行的新藥設計則依據生物化學及遺傳學等生命學科的研究成果，針對這些基礎研究中所揭示的包括酶、受體、離子通道及核酸等潛在藥物作用靶位，再參考其內源性配體或天然底物的化學結構特征設計藥物分子，以發(fā)現選擇性作用于靶位的新藥，一些藥物往往具有活性強，作用專一，且副作用較低的特點，這種藥物設計方法稱為＂合理藥物設計＂。79．近年來對藥物的作用部位有哪些新認識。答：經過生物工程及現代藥理學研究，已經認識到藥物的作用部位主要有：⑴酶系統(tǒng)：功能在于產生新的分子，代謝是其基礎。⑵受體：信使物質的循環(huán)，生物胺和肽類，其作用在于改變細胞的活性。⑶輸送系統(tǒng)：選擇性地控制細胞膜的通透性，如離子通道和運載分子。⑷細胞復制和蛋白質合成ＤＮＡ、ＲＮＡ，等。80．簡述基因治療試驗的研究內容。答：基因治療試驗的研究內容包括：⑴目的基因的選擇，目的基因克隆、測序、基因表達及其產物的功能特點研究。⑵目的基因轉移傳遞系統(tǒng)的研究，目的基因表達調控研究。⑶療效及安全性研究。目前基因治療研究的難點和熱點主要集中在后三項內容上。81．簡要說明藥物對映體的藥效學有哪些情況。答：手性藥物中對映體間藥效學上的差異非常復雜，有如下幾種情況：⑴藥物的藥理作用僅有一個對映體產生，或兩個對映體具有性質完全相反的藥理作用，或對映體之一有毒或具有嚴重的副作用。⑵一種藥理作用具有高度的選擇性，另一些作用的立體選擇性很低或無立體選擇性。⑶兩個對映體藥理作用不同，但合并用藥有利。82．簡述群體藥代動力學的主要目的和意義。答：群體藥代動力學的主要目的和意義可概括如下：⑴采集并利用臨床常規(guī)監(jiān)測數據，所得參數為個體化給藥打下良好的基礎。⑵取樣點少，適合臨床開展，易為病人接受。定量考察患者生理，病理因素對藥代動力學參數的影響，以及各種隨機效應。⑶為新藥臨床試驗提供更全面的信息，為新藥質量評價提供新的方法。為深入開展藥物治療學、ＴＤＭ、臨床藥效學提供新的方法和途徑。83．簡述醫(yī)院藥學的發(fā)展前景。答：發(fā)展前景：（1）深入開展臨床藥學工作，做好治療藥物監(jiān)察（ＴＤＭ）、藥學信息（ＤＩ）及藥物不良反應監(jiān)察（ＡＤＲＭ），促進合理用藥。（2）根據患者需求，利用臨床優(yōu)勢，開展單劑量作業(yè)，研制特色制劑等。（3）積極開展藥學監(jiān)護工作。84．簡述革蘭氏陰性細菌的耐藥機理。答：革蘭氏陰性細菌對抗生素的耐藥機理主要包括：⑴細菌外膜通透性降低，阻礙抗生素進入細菌內膜靶位，即改變細菌外膜蛋白，減少抗生素的吸收。⑵細胞通過主動外排過程將范圍極其廣泛的結構不相關的抗生素或其他有毒物質排出細胞外，以減少藥物在細胞周圍的積累，從而使細菌產生固有的耐藥性。⑶改變抗生素的作用靶點青霉素結合蛋白（ＰＢＰ）的數量或結構，以降低藥物與ＰＢＰ的親和力。⑷質粒或染色體介質的β－內酰胺酶，破壞β－內酰胺環(huán)，使抗生素失活。85．簡要舉例說明性別對藥代動力學和藥效學的影響。答：婦女可因激素水平影響生理功能，使藥物在吸收、蛋白結合率、分布容積及代謝方面與男性有所不同。雌激素與各種酶或受體的相互作用還可能減弱或增強配伍藥物的作用，甚至是副作用。比如研究發(fā)現，婦女在月經周期的中期對阿司匹林的吸收最慢，表明激素對吸收的影響。試驗表明，心梗后的病人使用普奈洛爾80ｍｇ，用藥5次后，婦女的血藥濃度明顯高于男性。86．舉例說明什么是藥源性疾病。答：1.藥源性疾病又稱藥物誘發(fā)性疾病，是醫(yī)源性疾病的最主要組成部分。它是指由于藥物作為致病因子，引起人體功能或組織結構損害，并具有相應臨床經過的疾?。阂话悴话ㄋ幬镉繉е碌募毙灾卸?，事實上藥源性疾病就是藥物不良反應在一定條件下產生的后果。2.例如以青霉素為代表的多種抗生素的應用，出現過敏性休克、腎損害和骨髓抑制等，特別是60年代的反應停事件，在歐洲發(fā)生了8000多例畸形嬰兒的＂藥害＂災難。87．有高血壓病史的患者能同時應用麻黃素嗎？答：麻黃素為中樞興奮及升壓藥物，多次滴用，可通過鼻粘膜吸收而使血壓升高。兩者升壓作用相加，能使患者血壓大幅度升高，甚至可能引起高血壓危象。因此，不能同時應用。88．中西藥聯用在臨床使用應注意的問題是什