藥劑學(xué)-脂質(zhì)體的制備技術(shù)

脂質(zhì)體的制備技術(shù)主要內(nèi)容脂質(zhì)體的概念、特點(diǎn)脂質(zhì)體的組成與結(jié)構(gòu)脂質(zhì)體的制備方法脂質(zhì)體的質(zhì)量評(píng)價(jià)一、脂質(zhì)體（liposomes）概述1、定義：一種類似生物膜結(jié)構(gòu)的雙分子層微小囊泡。2、類型：大單室脂質(zhì)體(largeunilamellarvesicles，LUVs)小單室脂質(zhì)體(singleunilamellarvesicles，SUVs)多室脂質(zhì)體（multilamellarvesicles，MLVs）一、脂質(zhì)體（liposomes）概述一、脂質(zhì)體（liposomes）概述3、膜材組成磷脂（卵磷脂、大豆磷脂、腦磷脂、合成磷脂）附加劑（膽固醇、十八胺、磷脂酸）膽固醇用于調(diào)節(jié)磷脂膜的流動(dòng)性，又稱“流動(dòng)性緩沖劑”脂質(zhì)體的結(jié)構(gòu)脂質(zhì)體的結(jié)構(gòu)脂質(zhì)體的結(jié)構(gòu)一、脂質(zhì)體（liposomes）概述相變溫度（phasetransitiontemperature）當(dāng)溫度升高時(shí)，脂質(zhì)體分子層中酰基側(cè)鍵可從有序排列變?yōu)闊o(wú)序排列，從而引起一系列變化，如由“膠晶”變?yōu)橐壕B(tài)，膜的橫切面增加、厚度減少、流動(dòng)性增加等。轉(zhuǎn)變時(shí)的溫度即為相變溫度。4、脂質(zhì)體的理化性質(zhì)一、脂質(zhì)體（liposomes）概述4、脂質(zhì)體的理化性質(zhì)電性磷脂酸、磷脂酰絲氨酸十八胺荷正電荷負(fù)電電中性5、脂質(zhì)體的特點(diǎn)：1、靶向性2、降低藥物毒性如兩性霉素B3、緩釋性4、提高藥物穩(wěn)定性一、脂質(zhì)體（liposomes）概述6、脂質(zhì)體的應(yīng)用：1、模擬膜的研究2、制劑的可控釋放和在體內(nèi)的靶向給藥3、作為基因的載體一、脂質(zhì)體（liposomes）概述二、脂質(zhì)體的制備方法1、薄膜分散法脂溶性藥物溶于有機(jī)溶劑水溶性藥物溶于緩沖液2、逆相蒸發(fā)法藥物水溶液膜材有機(jī)溶劑W/O乳劑膠態(tài)減壓蒸發(fā)水混懸液緩沖液脂質(zhì)體超聲除游離藥物二、脂質(zhì)體的制備方法3、冷凍干燥法藥物水溶液緩沖液脂質(zhì)體超聲冷凍干燥膜材超聲二、脂質(zhì)體的制備方法4、注入法緩沖液／水溶性藥物有機(jī)溶劑脂質(zhì)體(LUV)緩緩注入連續(xù)攪拌加熱膜材／脂溶性藥物高壓乳勻SUV二、脂質(zhì)體的制備方法5、超聲波分散法二、脂質(zhì)體的制備方法二、脂質(zhì)體的制備方法影響包封率的因素：類脂質(zhì)膜材料的投料比脂質(zhì)體電荷的影響脂質(zhì)體粒徑的大小藥物的溶解度制備方法三、脂質(zhì)體的修飾1、長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體2、免疫脂質(zhì)體3、糖基脂質(zhì)體4、溫度敏感脂質(zhì)體5、pH敏感脂質(zhì)體6、其他，光敏脂質(zhì)體、磁性脂質(zhì)體、聲波敏感脂質(zhì)體等。四、脂質(zhì)體的質(zhì)量評(píng)價(jià)1、形態(tài)與粒徑及其分布2、包封率3、滲漏率四、脂質(zhì)體的質(zhì)量評(píng)價(jià)4、磷脂的氧化程度5、有機(jī)溶劑殘留量氧化指數(shù)的測(cè)定氧化產(chǎn)物的測(cè)定丙二醛硫巴比妥酸五、類脂質(zhì)體類脂質(zhì)體／泡囊（niosome