中樞興奮藥課件

2021/6/19第13章中樞興奮藥

興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng),提高其機(jī)能活動。提高大腦皮質(zhì)、延腦血管運(yùn)動、呼吸中樞的功能，促進(jìn)腦功能恢復(fù)

2021/6/19按主要作用部位分類:①興奮大腦皮層的藥物，如咖啡因、哌甲酯等；②興奮延腦呼吸中樞的藥物(呼吸興奮藥)，如尼可剎米等；③興奮脊髓的藥物，如士的寧等。2021/6/19劑量的增加,中樞作用部位擴(kuò)大,過量中樞各部位廣泛興奮致驚厥。脊髓興奮藥因毒性較大,無臨床應(yīng)用價(jià)值興奮延腦呼吸中樞的藥物劑量過大時(shí),興奮脊髓引起驚厥；作用時(shí)間短,需反復(fù)用藥。2021/6/19中樞性呼吸衰竭目前主要采用人工呼吸、吸氧等綜合措施；呼吸中樞興奮藥只作為次要的輔助治療，小劑量、間歇、多次給藥或幾種藥物交替使用。臨床資料表明，呼吸中樞興奮藥未能降低中樞性呼吸衰竭病人的死亡率。呼吸三聯(lián)針:洛貝林、回蘇靈、可拉明2021/6/19第一節(jié)興奮大腦皮層的藥物咖啡因（caffeine,咖啡堿）是咖啡豆和茶葉的主要生物堿甲基黃嘌呤類藥物:茶堿、咖啡因藥理作用相似咖啡因:中樞興奮作用較強(qiáng)，主要中樞興奮藥；茶堿:舒張平滑肌作用較強(qiáng)，主要平喘藥。2021/6/19咖啡因【藥理作用】1.中樞作用:小劑量，興奮大腦皮質(zhì),提高效率。較大劑量，直接興奮延腦呼吸中樞和血管運(yùn)動中樞，使呼吸加深加快，血壓升高。中毒劑量，興奮脊髓，引起驚厥。與苯丙胺類藥物區(qū)別:無欣快感和刻板動作，戒斷癥狀輕微，未列入麻醉藥品管理范圍。2021/6/192.心肌和平滑肌作用直接增強(qiáng)心肌收縮力,加快心率收縮腦血管,緩解偏頭痛。弱舒張支氣管平滑肌和膽道平滑肌。3.其他有利尿作用,刺激胃酸和胃蛋白酶分泌2021/6/19【臨床應(yīng)用】

對抗中樞抑制狀態(tài),如嚴(yán)重傳染病、鎮(zhèn)靜催眠藥過量引起的昏睡及呼吸循環(huán)抑制等。配伍麥角胺治療偏頭痛；配伍解熱鎮(zhèn)痛藥治療一般性頭痛、感冒腦清片（氨基比林、咖啡因）去痛片(索密痛)（乙酰氨基酚、氨基比林、咖啡因、苯巴比妥）米格來寧（安替比林、咖啡因）復(fù)方阿司匹林（阿司匹林、非那西丁、咖啡因）

2021/6/19不良反應(yīng)口服1g以上可見激動、躁動不安、失眠、呼吸加快、心動過速、肌肉抽搐和驚厥等乳嬰高熱時(shí)易致驚厥,應(yīng)選用無咖啡因的復(fù)方解熱藥。消化性潰瘍者慎用2021/6/19哌甲酯（利他林）結(jié)構(gòu)類似苯丙胺,具中樞興奮,但擬交感作用很弱,一類精神藥品管理。小劑量:興奮皮質(zhì)和皮質(zhì)下中樞，減輕疲乏感。輕

度欣快感、食欲缺乏。較大劑量:興奮呼吸中樞中毒劑量:驚厥2021/6/19臨床應(yīng)用:小兒遺尿癥，興奮大腦皮質(zhì)，易被尿意喚醒。兒童多動綜合征有較好療效，注意力集中。輕度抑郁癥、發(fā)作性睡病中樞抑制藥過量中毒。治療量時(shí)不良反應(yīng)較少。偶有失眠、興奮、心悸、焦慮、厭食和口干。大劑量:血壓升高而致眩暈、頭痛等。禁用:癲癇、高血壓、青光眼患者。長期:耐受性和依賴性，抑制兒童生長發(fā)育。2021/6/19苯丙胺類藥物（amphetamines）中樞神經(jīng)系統(tǒng)的擬腎上腺素藥物苯丙胺（去甲麻黃素、“貓目錠”）哌甲酯冰毒（甲基苯丙胺）和搖頭丸（亞甲二氧基甲基苯丙胺）。藥理作用似麻黃堿,但對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有較強(qiáng)的興奮作用,可以產(chǎn)生精神興奮、運(yùn)動興奮、刻板行為、欣快感和食欲缺乏等。較強(qiáng)的精神依賴和軀體依賴苯丙胺是麻醉藥品和第一類精神藥品,受到特殊管制。哌甲酯屬一類精神藥品管理范圍。2021/6/19第二節(jié)促腦功能恢復(fù)藥

吡拉西坦（腦復(fù)康）GABA的衍生物,作用于大腦前額葉皮層激活、保護(hù)和修復(fù)腦細(xì)胞。促進(jìn)腦組織對葡萄糖、氨基酸和磷脂的利用,提高ATP的合成。廣泛用于阿爾茨海默病、腦動脈硬化癥、腦血管意外、腦外傷等原因引起的思維與記憶功能減退以及輕、中度腦功能障礙,兒童智能發(fā)育遲緩。偶見輕度肝功能損傷。2021/6/19甲氯芬酯（氯酯醒）促進(jìn)腦細(xì)胞氧化還原代謝，增加對糖的利用，提高神經(jīng)細(xì)胞的興奮性。提高學(xué)習(xí)記憶功能和抗腦缺血、缺氧的作用。臨床用于:顱腦外傷后昏迷、腦動脈硬化及中毒所致意識障礙、兒童精神遲鈍、小兒遺尿等。作用出現(xiàn)緩慢，需反復(fù)用藥。2021/6/19胞磷膽堿（胞二磷膽堿）作為輔酶參與并促進(jìn)腦組織代謝,增加腦組織血流量對大腦功能恢復(fù)和促進(jìn)蘇醒有一定作用用于急性顱腦損傷、腦手術(shù)后的意識障礙2021/6/19第三節(jié)主要興奮延腦呼吸中樞的藥物尼可剎米（可拉明）主要直接興奮延腦呼吸中樞,提高呼吸中樞對CO2的敏感性刺激頸動脈體化學(xué)感受器,反射性興奮呼吸中樞作用僅維持5~10min,作用溫和,安全范圍大,呼吸加深加快。臨床用于各種原因所致呼吸衰竭。過量致血壓上升、心動過速、肌震顫及僵直、咳嗽、嘔吐、出汗。2021/6/19二甲弗林（回蘇靈）直接興奮呼吸中樞,作用強(qiáng)于尼可剎米、貝美格,使肺換氣量及動脈PO2提高,PCO2降低。臨床用于中樞性呼吸抑制。過量可致驚厥。2021/6/19山梗菜堿（洛貝林）通過刺激頸動脈體的化學(xué)感受器,反射性地興奮延腦呼吸中樞。其作用短暫,僅數(shù)分鐘,但安全范圍大,不易致驚厥。臨床治療:新生兒窒息、小兒感染性疾病引起的呼吸衰竭以及一氧化碳中毒。