執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)-藥學(xué)專業(yè)知識一第一章-藥物與藥學(xué)專業(yè)知識

執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)藥學(xué)專業(yè)知識一第7頁第一章藥物與藥學(xué)專業(yè)知識考情分析

屬綜合學(xué)科，第一節(jié)屬藥物化學(xué)范疇；

每年考試分比：7～9分；

難度適中，內(nèi)容基礎(chǔ)，知識點(diǎn)零碎。

建議：熟讀，理解，誦記。

高頻考點(diǎn)

藥物化學(xué)的基本母核結(jié)構(gòu)；

藥品名稱：商品名、通用名和化學(xué)名；

制劑與劑型，是否經(jīng)胃腸道-判斷有無首過效應(yīng)；

藥物穩(wěn)定性及其影響因素，有效期的標(biāo)注與計算；

藥物的化學(xué)降解途徑，水解、氧化及對應(yīng)藥物；

藥物穩(wěn)定性試驗(yàn)方法：影響因素、加速和長期；

藥包裝，I類（塑料）、II類（玻璃、膠塞）、III類（蓋）。第一節(jié)藥物與藥物命名

一、藥物的來源與分類

藥物的應(yīng)用目的：預(yù)防、治療、診斷疾病和調(diào)節(jié)人的生理功能。4

藥物的分類：化學(xué)合成藥物、來源于天然產(chǎn)物的藥物和生物技術(shù)藥物。3分類來源具體藥物化學(xué)合成藥物化學(xué)合成方法得到小分子的有機(jī)或無機(jī)藥物來源于天然產(chǎn)物的藥物從天然產(chǎn)物中提取、通過發(fā)酵方法得到以及半合成得到有效單體、抗生素、天然藥物和半合成抗生素生物技術(shù)藥物通過現(xiàn)代生物技術(shù)制得細(xì)胞因子、重組蛋白質(zhì)藥物、抗體、疫苗和寡核苷酸藥物二、藥物的結(jié)構(gòu)與命名

（一）藥物常見的化學(xué)結(jié)構(gòu)及名稱

其基本骨架主要包括兩類：一類是只含有碳?xì)湓拥闹緹N環(huán)、芳烴環(huán)，另一類是除含有碳?xì)湓油?，還含有氮、氧、硫等雜原子的雜環(huán)。

兩個苯環(huán)駢合稱萘，三個苯環(huán)平行駢合稱蒽（一苯二萘三蒽）

（二）常見的藥物命名

藥物的名稱包括藥物的通用名、化學(xué)名和商品名。

1.藥物的商品名

（1）通常是針對藥物的最終產(chǎn)品，劑型和劑量確定，如代文、泰諾、斯達(dá)舒等。

（2）制藥企業(yè)擁有專利權(quán)，不得冒用、頂替。

（3）選用的商品名不能暗示療效和用途，最好簡單順口。

2.藥品的通用名

（1）國際非專利藥品名稱（INN），世界衛(wèi)生組織（WHO）推薦使用。

（2）INN通常指有活性的藥物物質(zhì)，而非最終藥品。

（3）一個藥物只有一個通用名，新藥申請過程中向世界衛(wèi)生組織提出，不受專利保護(hù)，不能與已有名稱相同，不能與商品名近似。

（4）藥典使用的名稱，與英文名對應(yīng)，多采用音譯。

3.藥物的化學(xué)名

（1）標(biāo)明藥品化學(xué)結(jié)構(gòu)的名稱。

（2）依據(jù)：國際純化學(xué)和應(yīng)用化學(xué)會（IUPAC）、中國化學(xué)會、美國化學(xué)文獻(xiàn)（CA）的原則。

（3）命名原則：選取特定的部分作為母體，規(guī)定母體的位次編排法，其他部分視為取代基，手性化合物規(guī)定立體構(gòu)型或幾何構(gòu)型。專題五基本理論考點(diǎn)專題

基本理論重要考點(diǎn)

1.藥物劑型的重要性

2.藥物制劑穩(wěn)定性變化

3.易水解藥物VS易氧化藥物

4.影響藥物制劑穩(wěn)定性的因素

5.藥物制劑穩(wěn)定化方法

6.藥物穩(wěn)定性試驗(yàn)方法

7.藥物配伍目的

8.藥物配伍變化的類型

9.化學(xué)配伍變化

10.藥品儲存要求

11.新藥研發(fā)考點(diǎn)1——藥物劑型的重要性

劑型與給藥途徑相適應(yīng)

1.變性：硫酸鎂口服瀉下，外用消炎、靜滴鎮(zhèn)靜

2.變速：注射、吸入急救，丸劑、緩控釋長效

3.降低/消除不良反應(yīng)：緩控釋血藥濃度平穩(wěn)

4.靶向：脂質(zhì)體、微球、微囊濃集于肝、脾

5.提高穩(wěn)定性：固＞液

6.影響療效：制備工藝不同，影響藥物釋放

考點(diǎn)2——藥物制劑穩(wěn)定性變化穩(wěn)定性變化現(xiàn)象特點(diǎn)化學(xué)水解、氧化、還原、光解、異構(gòu)化、聚合、脫羧含量、效價、色澤變化物理混懸劑顆粒結(jié)塊、結(jié)晶生長，乳劑分層、破裂，膠體老化，片劑崩解度、溶出速度的改變質(zhì)量下降，引起化學(xué)、生物變化生物內(nèi)在-酶解；外部-微生物污染，發(fā)霉腐敗分解考點(diǎn)3——易水解藥物、易氧化藥物

酯類酰胺易水解

酚類烯醇易氧化

考點(diǎn)4——影響藥物制劑穩(wěn)定性的因素處方因素外界因素1.pH

2.廣義酸堿催化

3.溶劑

4.離子強(qiáng)度

5.表面活性劑

6.基質(zhì)/賦形劑1.溫度

2.光線

3.空氣（氧）

4.金屬離子

5.濕度和水分

6.包裝材料QIAN溫室光氧金寶財

考點(diǎn)5——藥物制劑穩(wěn)定化方法常用方法其他方法1.控制溫度

2.控制水分及濕度

3.遮光

4.驅(qū)逐氧氣

5.加入抗氧劑

6.調(diào)節(jié)pH

7.改變?nèi)軇?.改進(jìn)劑型與生產(chǎn)工藝：制成固體、制成微囊/包合物、直接壓片、包衣

2.制成衍生物：改造結(jié)構(gòu)，前體藥物

3.改善包裝考點(diǎn)6——藥物穩(wěn)定性試驗(yàn)方法穩(wěn)定化試驗(yàn)方法考點(diǎn)影響因素試驗(yàn)（強(qiáng)化試驗(yàn)）高溫、高濕、強(qiáng)光，10天→篩選工藝、選擇包材、確定貯存條件加速試驗(yàn)化學(xué)動力學(xué)理論：含量降低與分解速度有關(guān)長期試驗(yàn)

（留樣觀察法）接近實(shí)際貯存條件下貯藏，1－2年，確定有效期！考點(diǎn)7——藥物配伍目的配伍目的考點(diǎn)協(xié)同增效復(fù)方阿司匹林片、復(fù)方降壓片提高療效，延緩或減少耐藥性阿莫西林＋克拉維酸配伍、磺胺藥＋甲氧芐啶拮抗，克服不良反應(yīng)嗎啡＋阿托品預(yù)防或治療合并癥或多種疾病考點(diǎn)8——藥物配伍變化的類型配伍變化考點(diǎn)物理溶解度改變氯霉素注射液＋5%葡萄糖→↓

地西泮+葡、氯→↓（溶劑組成改變）吸濕/潮解/液化/結(jié)塊·中藥干浸膏、顆粒、酶、無機(jī)鹽

·低共熔混合物

·散劑、顆粒劑粒徑或分散狀態(tài)改變?nèi)閯?、混懸劑化學(xué)渾濁/沉淀、變色、產(chǎn)氣、爆炸、產(chǎn)毒、分解破壞、療效下降藥理學(xué)協(xié)同、拮抗、增加毒副作用考點(diǎn)9——化學(xué)配伍變化渾濁/沉淀pH改變（鹽酸氯丙嗪＋異戊巴比妥鈉）、水解、生物堿鹽溶液、復(fù)分解變色酚羥基＋鐵鹽、VC＋煙酰胺（VB3）、多巴胺＋碳酸氫鈉、氨茶堿/異煙肼＋乳糖產(chǎn)氣酸＋堿（溴化銨、烏洛托品）爆炸氯化鉀＋硫、高錳酸鉀＋甘油、強(qiáng)氧化劑＋蔗糖/葡萄糖產(chǎn)毒朱砂＋溴（碘）化鉀/鈉、硫酸亞鐵分解破壞、療效下降VB12＋VC、甲硝唑+乳酸環(huán)丙沙星、紅霉素乳糖酸鹽＋葡萄糖氯化鈉注射液QIAN化學(xué)配伍

變化口訣

酸堿產(chǎn)氣無休止

變色羥基遇鐵鹽

胃炎多痰安靜躺

流感爆發(fā)吃點(diǎn)糖

渾濁沉淀藥效無考點(diǎn)10——藥品儲存要求

遮光：用不透光的容器包裝。

避光：避免日光直射。

密閉：防止塵土及異物進(jìn)入。

密封：防止風(fēng)化、吸潮、揮發(fā)或異物進(jìn)入。

熔封/嚴(yán)封：防止空氣與水分的侵入并防止污染。

常溫：10～30℃

冷處：2～10℃

陰涼處：≯20℃

涼暗處：避光且≯20℃考點(diǎn)11——新藥研發(fā)

臨床前研究→主要藥效學(xué)、一般藥理學(xué)、藥動學(xué)、毒理學(xué)

（GLP）↓

臨床研究

（GCP）臨床研究階段病例數(shù)目的I期20-30選擇