《藥學(xué)專業(yè)知識（二）》高頻考點(diǎn)

《藥學(xué)專業(yè)知識(二)》高頻考點(diǎn)

高頻考點(diǎn)L鎮(zhèn)靜與催眠藥作用機(jī)制、藥理作用

分類作用機(jī)制藥理作用

苯二氮草促進(jìn)神經(jīng)遞質(zhì)Y-氨隨著用量的加大，可出現(xiàn)

類基丁酸(GABA)的釋鎮(zhèn)靜到催眠再到昏迷

放或突觸的傳遞

巴比妥類引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)劑量由小到大，相繼出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、

非特異性抑制催眠、基礎(chǔ)代謝率降低、麻醉及

昏迷、死亡

褪黑素類-激動褪黑素受體維持正常睡眠-覺醒周期生理節(jié)律

雷莢替胺

例；

苯二氮卓類藥物的藥理作用機(jī)制是

A.阻斷谷氨酸的興奮作用

B.抑制GABA代謝增加其腦內(nèi)含量

C.激動甘氨酸受體

D.促進(jìn)中樞神經(jīng)性神經(jīng)遞質(zhì)GABA的釋放

E.增加多巴胺刺激的uAMP活性

正確答案：D

高頻考點(diǎn)2：鎮(zhèn)靜與催眠藥典型不良反應(yīng)和禁忌

分類不良反應(yīng)

苯三嗖侖-短效①常見：覺醒后，肌無力、嗜睡、步履蹣跚、共

二艾司噗侖、勞濟(jì)失調(diào)、認(rèn)知障礙等“宿醉”現(xiàn)象。

氮拉西泮和替馬②依賴性：長期用藥，會發(fā)生依賴性，突然停藥

草西泮-中效藥可出現(xiàn)撤藥癥狀。

類氟西泮和夸西③呼吸抑制、顯著的呼吸無力、妊娠期、新生兒

泮-長效藥禁用。

④嚴(yán)重肝損害者禁用硝西泮、氟西泮

巴比妥類①常見嗜睡、步履蹣跚、肌無力等“宿醉”現(xiàn)

象。

②依賴性：長期用藥可發(fā)生藥物依賴性，突然停

藥可出現(xiàn)戒斷綜合征。

③過敏反應(yīng)：皮疹，剝脫性皮疹和史蒂文斯-約

翰遜綜合征

醛類常見：頭暈、笨拙、宿醉

嚴(yán)重的不良反應(yīng)：心律失常、尖端扭轉(zhuǎn)型室也心

動過速

褪黑素類-雷美替胺常見：有嗜睡、頭暈、惡心、乏力和頭痛。

可能發(fā)生催乳素水平升高和睪丸素水平下降。

例：

巴比妥類藥物常見不良反應(yīng)不包括

A.嗜睡

B.皮炎

C.精神依賴

D.“宿醉”現(xiàn)象

E.肌痙攣

正確答案：E

高頻考點(diǎn)3：環(huán)毗咯酮類及其他非苯二氮草類環(huán)——鎮(zhèn)靜催眠的特異性較好

佐匹克隆，其主要鎮(zhèn)靜催眠；抗焦慮、肌肉松弛和抗驚厥作

異構(gòu)體右佐匹用弱

毗咯酮類藥克隆

物含咪口坐并毗咤僅有鎮(zhèn)靜催眠；無抗焦慮、肌肉松弛和抗驚厥

結(jié)構(gòu)-嗖毗坦作用

例：

哩毗坦的藥理作用包括

A.鎮(zhèn)靜催眠

B,抗焦慮

C.肌肉松弛

D.抗驚厥

E.抗抑郁

正確答案：A

高頻考點(diǎn)4：非苯二氮草類藥物

非苯二氮草類藥夜間覺醒或早間覺醒過早喋毗坦、佐匹克隆

物入睡困難扎來普隆

原發(fā)性失眠

例：

對入睡困難者首選

A.阿米替林

B.谷維素

C.嗤毗坦

D.氟西泮

E.扎來普隆

正確答案：E

高頻考點(diǎn)5：鎮(zhèn)靜催眠藥作用特點(diǎn)

扎來普半衰期1小時，起效快,保持近似生理睡眠,醒后

隆無不適感，但不適合長期使用

佐匹克吸收迅速，生物利用度約為80樂血漿蛋白結(jié)合率

隆低，無蓄積作用，由腎臟排泄。

口坐叱坦吸收迅速，血漿蛋白結(jié)合率高，經(jīng)肝臟代謝，經(jīng)腎

臟排出。

苯巴比從胃腸道吸收，肌內(nèi)注射也易被吸收，腦和肝臟內(nèi)

妥類濃度分布較高。其中脂溶性高的藥物出現(xiàn)中樞抑制

作用快一異戊巴比妥；脂溶性低作用慢一苯巴比妥

例:

苯巴比妥顯效慢的主要原因是

A.吸收不良

B.體內(nèi)再分布

C.腎排泄慢

D.脂溶性較小

E.血漿蛋白結(jié)合率低

正確答案：D

高頻考點(diǎn)6：抗癲癇藥

作用特點(diǎn)不良反應(yīng)

卡

用于癲癇、躁當(dāng)癥、三叉神常引發(fā)視物模糊、復(fù)視、眼球震顫、頭

馬

經(jīng)痛、神經(jīng)源怛尿崩癥、糖痛

西

尿病神經(jīng)病變引起的疼痛

平

苯

用于癲癇大發(fā)作（強(qiáng)直陣攣血漿藥物濃度超過20ug/ml時出現(xiàn)眼

妥

性發(fā)作）、三叉神經(jīng)痛、洋地球震頗，超過30Ug/ml時出現(xiàn)共濟(jì)失

英

黃中毒所致的室性及室上性調(diào)，超過40ug/ml會出現(xiàn)嚴(yán)重不良反

鈉

心律失常應(yīng)，如嗜睡、昏迷;禁用于房室阻滯、

竇房結(jié)阻滯、竇性心動過緩等心功能損

害者

丙用于各種類型的癲癇（全肝臟中毒，出現(xiàn)球結(jié)膜和皮膚黃染;致

戊

能）死性肝功能障礙;胰腺炎;月經(jīng)不規(guī)則及

酸

多囊

鈉

卵巢;體重減輕

左

廣譜抑郁緊張、情感障礙、心境不穩(wěn)、敵意

乙

行為;嚴(yán)重的不良反應(yīng)后血細(xì)胞減少、

拉

肝衰竭等

西

坦

例:

具有明顯肝毒性的抗癲癇藥物是

A.苯巴比妥

B.丙戊酸鈉

C.卡馬西平

D.苯妥英鈉

E.撲米酮

正確答案：B

高頻考點(diǎn)7：抗癲癇特殊人群禁用藥

駕駛員和機(jī)械操撤藥后6個月再駕車

作者

奸娠及哺乳期婦有致畸風(fēng)險，為降低神經(jīng)管缺陷的風(fēng)險，建議在奸娠前

女和妊娠期應(yīng)補(bǔ)充葉酸，一R5mg;在妊娠后期3個月給予

維生素K,一日10mg,

例：

患者，女，30歲，因患癲癇，正在服用抗癲癇藥，目前計劃懷孕，執(zhí)業(yè)藥師對

其用藥教育的內(nèi)容有

A、應(yīng)權(quán)衡利弊，妊娠期服用抗癲癇藥有致畸風(fēng)險，注意監(jiān)測和產(chǎn)前篩查

B、妊娠前和妊娠期建議每日補(bǔ)充5mg葉酸

C、妊娠期應(yīng)監(jiān)測抗癲癇藥的血藥濃度

D、妊娠后期3個月建議補(bǔ)充維生素K

E、抗癲癇藥物規(guī)律服用半年后，如無發(fā)作方可停藥

答案：A,B,C,D

高頻考點(diǎn)8：抗抑郁藥分類

三環(huán)類（抑制5-HT和NA再攝阿米替林、丙咪嗪、氯米帕明、多塞平

?。?/p>

5-HT及NA再攝取抑制劑文拉法辛、度洛西汀

四環(huán)類（抑制NA再接?。R普替林

選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑舍曲林、氟西汀、帕羅西汀、西酰普蘭

單胺氧化酶抑制劑嗎氯貝胺

5-HT受體阻斷劑/再攝取抑制劑：曲睫酮

其他類選擇性NA再攝取抑制劑：瑞波西汀

NA能及特異性5-HT能抗抑郁藥:米氮平

例：

屬于四環(huán)類抗抑郁藥的是

A.馬普替林

B.丙米嗪

C.西酥普蘭

D.度洛西汀

E.阿米替林

正確答案：A

高頻考點(diǎn)9：氟西汀

用藥不良反應(yīng)

氟西汀1.需停藥5周才能換用單胺氧化商戒斷反應(yīng)、5-HT綜合

抑制劑，其他5-HT再攝取抑制劑需征、嗜睡、睡眠異常、

2周°焦慮、性功能障礙、抗

2.單胺氧化酶抑制劑在停用2周后膽堿能效應(yīng);米氮平常見

才能換用5-1IT再攝取抑制劑。體重加。

例：

氟西汀不可與下列哪類藥物合用

A.肝藥酶抑制劑

B.單胺氧化酶抑制劑

C.核酸合成抑制劑

D.競爭性內(nèi)酰胺酶抑制劑

E.二氫蝶酸合成酶抑制劑

正確答案：B

高頻考點(diǎn)10：腦功能改善及抗記憶障礙藥

酰胺類中樞興奮藥叱拉西坦、茴拉西坦、奧拉西坦

乙酰膽堿酯酶抑制多奈哌齊、利斯的明、石杉堿甲

劑

其他類胞磷膽堿鈉、艾地苯醒、銀杏葉提

取物

例：

屬于酰胺類的腦功能改善及抗記憶障礙藥是

A.毗拉西坦

B.胞磷膽堿

C.利斯的明

D.多奈哌齊

E.石杉堿甲

正確答案：A

高頻考點(diǎn)11：治療缺血性腦血管病藥

作用機(jī)制作用特點(diǎn)不良反應(yīng)

倍他擴(kuò)張毛細(xì)血管、1.用于內(nèi)耳眩暈偶見出血性膀胱炎，發(fā)熱，

司汀增加前毛細(xì)血管癥、腦動脈硬過敏，妊娠期慎用，對倍他

微循環(huán)血流量，化、缺血性腦血司汀過敏者、嗜銘細(xì)胞瘤患

降低內(nèi)耳靜脈管疾病及高血壓者應(yīng)禁用。消化性潰瘍史和

壓、促進(jìn)內(nèi)耳淋所致體位性眩活動期消化性潰瘍者、支氣

巴吸收；消除內(nèi)暈、耳鳴管哮喘患者、肝臟疾病患者

耳性眩暈、耳鳴2.口服后吸收快，和腎上腺髓質(zhì)瘤患者慎用

和耳閉感等癥狀服藥3~5小時后

達(dá)血藥濃度峰值

丁苯重構(gòu)缺血區(qū)微循治療輕、中度急性輕度幻覺和消化道不適，停

酥環(huán)缺血性腦卒中藥后可恢復(fù):正常

保護(hù)線粒體、抑可迅速通過血-腦脊對芹菜過敏者及有嚴(yán)重出血

制神經(jīng)細(xì)胞凋液屏障傾向者禁用

亡、抗腦血栓形

成和抗血小板聚

集

尼麥加強(qiáng)腦細(xì)胞的能改善腦梗死后遺導(dǎo)致心動過緩和血壓降低、

角林量代謝、增加血癥，用于急、慢性肺部病變、中樞神經(jīng)系統(tǒng)紊

氧及葡萄糖的利周圍血管障礙，如亂

用肢體血管閉塞性疾

降低動脈血壓病、雷諾綜合征及

其他末梢循環(huán)不良

癥狀

例:

可增加前毛細(xì)血管微循環(huán)血流量，降低內(nèi)耳靜脈壓，用于治療缺血性腦血管

疾病的藥物是

A.華法林

B,丁苯酸

C.尼麥角林

D.倍他司汀

E.卡托普利

正確答案：D

高頻考點(diǎn)12：解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥的不良反應(yīng)

（1）常見胃腸道反應(yīng)：胃、十二指腸潰瘍、出血、胃穿孔等。

（2）選擇性C0X-2抑制劑可促進(jìn)血栓形成，存在心血管不良反應(yīng)風(fēng)險。

（3）由于腎臟同時具有兩種COX,某些NSAID類藥導(dǎo)致下肢浮腫、血壓升

高、電解質(zhì)紊亂，甚至一過性腎功能不全。

（4）可見肝壞死、肝衰竭、哮喘、支氣管痙攣加重、血小板計數(shù)減少、再生

障礙性貧血、中毒性表皮壞死松解癥等。

（5）塞來昔布有類磺胺過敏反應(yīng)，常見皮疹、瘙癢、尊麻疹，甚者致史蒂文

斯約翰遜綜合征、中毒性表皮壞死松解癥、剝脫性皮炎。

（6）尼美舒利可引起肝損傷，表現(xiàn)為肝藥酶升高、黃疸。

尼美舒利為選擇性COX—2非酸性類解熱鎮(zhèn)痛藥

例：

非酸性解熱鎮(zhèn)痛抗炎類藥物的是

A.舒林酸

B.雙氯芬酸鈉

C呼|跺美辛

D.對乙酰氨基酚

E.尼美舒利

正確答案：E

高頻考點(diǎn)13：鎮(zhèn)痛藥分類

非麻醉性鎮(zhèn)痛非密休抗炎藥、中樞性鎮(zhèn)痛藥（曲馬多）以及其他機(jī)制的鎮(zhèn)

藥痛藥

①阿片生物堿嗎啡、可待因

②半合成嗎啡樣鎮(zhèn)雙氫可待因、丁丙諾啡、氫嗎啡酮卻

痛藥羥嗎啡酮

a.苯哌咤類芬太尼、舒芬太尼和

麻醉性鎮(zhèn)痛藥阿芬太尼等；

③合成阿片類鎮(zhèn)痛b.二苯甲烷美沙酮、右丙氧芬；

藥類

C.嗎啡燒類左啡諾、布托啡諾；

d.苯并嗎啡噴他佐辛、非那佐

烷類辛。

例：

屬于半合成嗎啡樣鎮(zhèn)痛藥的是

A.嗎啡

B.芬太尼

C.美沙酮

D.曲馬多

E,雙氫可待因

正確答案：E

高頻考點(diǎn)14：抗帕金森病藥分類和代表藥物

（1）擬多巴胺藥：①DA的前體一左旋多巴（帕金森病對癥治療最有效）；②

兒茶酚胺氧位甲基轉(zhuǎn)移酶（COMT）抑制劑一恩他卡朋；③外周脫竣酶抑制劑一

茉絲股、卡比多巴；④中樞DA受體激動劑一濱隱亭、普拉克索、培高利特

（2）抗膽堿藥：苯海索

（3）單胺氧化酶B抑制劑：司來吉蘭、雷沙吉蘭

（4）其他：金剛烷胺、美金剛

例：

帕金森病對癥治療最有效的藥物是

A、左旋多巴

B、恩他卡朋

C、苯海索

D、司來吉蘭

E、金剛烷胺

正確答案：A

高頻考點(diǎn)15：解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥作用特點(diǎn)

藥理作用作用機(jī)制作用特點(diǎn)

1.解熱作用抑制中樞PG的合成只能使發(fā)熱者的體溫下降，

而對正常體溫沒有影響

2.鎮(zhèn)痛作用①抑制PG的合成；1.對各種創(chuàng)傷引起的劇烈疼

②減少對傳入神經(jīng)末痛和內(nèi)臟平滑肌絞痛無效。

梢的刺激；③直接作2.對慢性疼痛，如頭痛、關(guān)

用于傷害性感受器，節(jié)肌肉疼痛、牙痛等效果較

阻止致痛物質(zhì)的形成好

和釋放

3.抗炎作用抑制PG合成，抑制對乙酰氨基酚兒乎沒有抗炎

白細(xì)胞的聚集，減少作用

緩激肽的形成，抑制

血小板的凝集

4.抗風(fēng)濕作用除解熱、鎮(zhèn)痛作用—

外，主要在于抗炎作

用

5.抑制血小板抑制血小板的環(huán)氧化抗血栓

聚集酶，減少前列腺素的

生成

6.預(yù)防腫瘤作—NSA1D特別是C0X-2抑制劑

用對預(yù)防結(jié)直腸癌有一定作用

例：

解熱鎮(zhèn)痛藥的解熱作用機(jī)制是

A.增加中樞PG釋放

B.抑制外周PG合成

C.增加中樞PG合成

D.抑制外周PG降解

E.抑制中樞PG合成

正確答案：E

高頻考點(diǎn)16：解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥?？嫉慕勺C

藥物?？嫉慕勺C

阿司匹林出血性疾病、血友病或血小板減少癥患者禁用

雙氯芬酸肛門炎者禁止直腸給藥

尼美舒利12歲以下兒童禁用

塞來昔布對磺胺類藥過敏者，有心肌梗死病史或腦卒中病史，

重度肝損患者禁用

口引口朵美辛癲癇、帕金森病及精神疾病者禁用，肛門炎者禁止直

腸給藥

例：

屬于阿司匹林禁忌證的有

A.急性心肌梗死

B.上消化道出血

C.血友病

D.血小板減少

E.退行性骨關(guān)節(jié)炎

正確答案：BCD

高頻考點(diǎn)17：抗痛風(fēng)藥的作用特點(diǎn)

急性痛風(fēng)發(fā)作主要用秋水仙堿和NSAID,慢性痛風(fēng)發(fā)作主要用丙磺舒和別喋

醇等。

抑制粒細(xì)胞浸代表藥秋水仙堿

潤炎癥反應(yīng)藥臨床作用用于痛風(fēng)的急性期、痛風(fēng)關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作

和預(yù)防

促進(jìn)尿酸排泄代表藥丙磺舒、苯溟馬隆

藥臨床作用可抑制近端腎小管對尿酸鹽的重吸收，使

尿酸排出增加，降低血尿酸濃度，減少尿

酸沉積。亦促進(jìn)尿酸結(jié)晶的重新溶解。

代表藥別喋醇

抑制尿酸生成臨床作用別喋醇尤其適用于血尿酸和24小時尿尿

藥酸過多或有痛風(fēng)結(jié)石、腎結(jié)石、泌尿系統(tǒng)

結(jié)石、不宜應(yīng)用促進(jìn)尿酸排出藥者。

堿化尿液藥代表藥碳酸氫鈉

臨床作用服用碳酸氫鈉期間宜多飲水，使尿液呈堿

性以利于排酸。

例：

在痛風(fēng)發(fā)作的急性期，應(yīng)當(dāng)首選的抗痛風(fēng)藥是

A.秋水仙堿

B.二馬氟尼

C.苯溟馬隆

D.別噂酹

E.阿司匹林

正確答案：A

高頻考點(diǎn)18：秋水仙堿用藥注意事項

（1）盡量避免靜脈注射和長期口服給藥，即使在痛風(fēng)發(fā)作期也不要靜脈和口

服途徑。

（2）對老年人及肝腎功能有潛在損害者應(yīng)減少秋水仙堿劑量。

（3）長期服用秋水仙堿可引起肌炎和周圍神經(jīng)病變，后者往往不易恢復(fù)。

不主張將秋水仙堿作為長期預(yù)防痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎發(fā)作的藥物。

（4）與維生素B6合用可減輕本品毒性；長期服用可致可逆性維生素B12

吸收不良。

（5）靜脈注射秋水仙堿只用于禁食患者，如手術(shù)后痛風(fēng)發(fā)作。藥物要稀釋，

在10?20min內(nèi)注入，否則會引起局部靜脈炎。

例：

秋水仙堿可導(dǎo)致下列哪種維生素可逆性的吸收不曳

A.維生素B1

B.維生素B12

C.維生素c

D.維生素B6

E.維生素A

正確答案：B

高頻考點(diǎn)19：鎮(zhèn)咳藥的分類

鎮(zhèn)咳藥的分類

中樞性鎮(zhèn)咳藥右美沙芬、噴托維林；可待因、雙氫可待因、福爾

可定、苯丙哌林、依普拉酮、二氧丙嗪

外周性鎮(zhèn)咳藥那可「、左羥丙哌嗪

兼有中樞性和外苯丙哌林、依普拉酮

周性兩種鎮(zhèn)咳藥

例：

為人工合成的非依賴性中樞鎮(zhèn)咳藥，兼有中樞和外周鎮(zhèn)咳作用的是()

A.噴托維林

B.苯丙哌林

C.可待因

D.右美沙芬

E.愈創(chuàng)甘油酸

正確答案：B

高頻考點(diǎn)20：鎮(zhèn)咳藥的不良反應(yīng)

中樞性鎮(zhèn)咳藥興奮、幻想、驚厥、便秘、心率增快、情緒激動、

耳鳴、口十；患者重復(fù)使用中樞性鎮(zhèn)咳藥M產(chǎn)生耐

藥性，久用有成癮性

右美沙芬：無鎮(zhèn)痛，無成癮，無耐受，不抑制呼

吸。

苯丙哌林：無麻醉作用，不引起便秘，無成癮性，

無耐受性，不引起膽道和十二指腸痙攣。

中樞兼外周性鎮(zhèn)口腔麻木，應(yīng)整片吞服

咳藥（苯丙哌

林）

例：

具有成癮性的中樞鎮(zhèn)咳藥是

A.右美沙芬

B.苯丙哌林

C.噴托維林

D.可待因

E.氨漠索

正確答案：D

高頻考點(diǎn)21：鎮(zhèn)咳藥作用強(qiáng)度

苯丙哌林的鎮(zhèn)咳作用為可待因的2?4倍；

可待因鎮(zhèn)咳作用強(qiáng)而迅速為嗎啡的1/4；

右美沙芬的鎮(zhèn)咳強(qiáng)度與可待因相等或略強(qiáng)。

噴托維林鎮(zhèn)咳作用強(qiáng)度約為可待因的1/3；

苯丙哌林〉右美沙芬、可待因A噴托維林

例：

關(guān)于鎮(zhèn)咳藥作用強(qiáng)度的比較，正確的是

A.噴托維林〉苯丙哌林〉可待因

B.可待因〉苯丙哌林〉噴托維林

C.苯丙哌林〉噴托維林〉可待因

D.苯丙哌林〉可待因〉噴托維林

E.噴托維林,可待因＞苯丙哌林

正確答案：D

高頻考點(diǎn)22：平喘藥分類

①腎上腺素能B2受體激動短效：沙丁胺醇、特布他林

刑拴制蟀物總?cè)斡炎鱄K效：xx特羅、沙丁胺醇緩釋片

解除支選

氣管痙②M膽堿受體阻斷劑：異丙托浪鐵、睡托浪錢

攣藥③黃噂吟類(磷酸二酯酶抑制劑)：XX茶堿

抗炎平①白三烯受體阻斷劑：XX司特

喘藥②吸入性糖皮質(zhì)激素：丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、布地奈德

③過敏介質(zhì)阻釋劑：色甘酸鈉、酮替芬

例：

控制哮喘急性發(fā)作的首選藥是

A.白三烯受體阻斷劑

B.M膽堿受體阻斷劑

C.B2受體激動劑

D.磷酸二酯酶抑制劑

E.抗生素

正確答案：C

高頻考點(diǎn)23：平喘藥一B2腎上腺素受體激動劑特點(diǎn)

短效B2受體沙丁胺醇和特布他林

激動劑緩解輕、中度急性哮喘癥狀的首選藥

沙丁胺醇不良反應(yīng)常見震顫、惡心、心

悸、頭痛、失眠等，尤其可能引起嚴(yán)重的

血鉀過低。

長效82受體福莫特羅、沙美特羅及丙卡特羅

激動劑長效跖受體激動劑不推薦單獨(dú)使用，須與

吸入型腎上腺皮質(zhì)激素聯(lián)合應(yīng)用，不適合

初始用于快速惡化的急性哮喘發(fā)作，僅用

于需要長期用藥的患者。

例：

推薦與吸入性腎上腺皮質(zhì)激素聯(lián)合使用，尤其適合于中、重度持續(xù)哮喘患者長

期治療的藥物是()

A.黃喋吟類

B.白三烯受體阻斷劑

C.長效B2受體激動劑

D.M膽堿受體阻斷劑

E,吸入性腎上腺皮質(zhì)激素

正確答案：C

高頻考點(diǎn)24：平喘藥一黃喋吟類藥物

作用特點(diǎn)①茶堿為代表藥物，與鹽基或堿基可形成復(fù)鹽，如氮

茶堿。水溶性顯著提高，不增強(qiáng)藥理作用。

②茶堿衍生物（多索茶堿、二羥丙茶堿）：藥理作用

比茶堿弱，對胃腸道刺激較小。適用于慢性哮喘，尤

其是夜間發(fā)作的哮喘患者

典型不良反應(yīng)①血藥濃度在15?20Umol/ml時：會出現(xiàn)毒性反應(yīng)，

早期多見惡心、嘔吐、易激動、失眠等；

②血藥濃度超過20umol/ml時：會出現(xiàn)心動過速、心

律失常；

③當(dāng)血藥濃度超過40Umol/m】時：會出現(xiàn)發(fā)熱、失

水、驚厥，嚴(yán)重者呼吸、心跳停止，甚至致死

茶堿衍生物，通常血藥濃度在10ug/ml時可達(dá)到有效的治療濃度，20

ug/ml以上會出現(xiàn)毒性反應(yīng)。

例：

茶堿衍生物的有效血漿濃度范圍是

A.1?5ug/ml

B.0.05?1ug/ml

C.5?20ug/ml

D.20-30ug/ml

E.30?40ug/ml

正確答案：C

高頻考點(diǎn)25：抗酸劑

作用特點(diǎn)直接中和胃酸，能夠快速有效地緩解反酸、胃痛等不

適癥狀，作用時間短。

氫氧化鋁具有抗酸、吸附、局部止血和保護(hù)潰瘍面

等作用。

①收斂止血，可致便秘：

②與胃液混合，形成凝膠，覆蓋在潰瘍表

面，起機(jī)械保護(hù)作用。

鋁碳酸鎂在胃中可迅速轉(zhuǎn)化為氫氧化鋁和氫氧化

鎂。鋁離子松弛胃平滑肌引起胃排空延遲

和便秘，而鎂有導(dǎo)瀉作用，因此基本上抵

消了便秘和腹瀉等不良反應(yīng)。

典型不良反應(yīng)①鋁、鈣劑可致便秘，與劑量相關(guān)。

②嚴(yán)重鋁潴留僅發(fā)生于腎衰竭患者，且可能會在長期

應(yīng)用氫氧化鋁后出現(xiàn)神經(jīng)毒性和貧血。

③氫氧化鋁會阻礙腸道對磷酸鹽的吸收，中等劑量氫

氧化鋁治療2周可導(dǎo)致嚴(yán)重低磷血癥。

例：

不易導(dǎo)致便秘或腹瀉不良反應(yīng)的抗酸劑是

A.氫氧化鋁

B.三硅酸鎂

C.碳酸鈣

D.鋁碳酸鎂

E.硫糖鋁

正確答案：D

高頻考點(diǎn)26：胃粘膜保護(hù)劑

鈿劑：枸椽酸鈿鉀，對幽門螺桿菌具有殺滅作用。膠體果膠鈿的膠體特性更

好。

硫糖鋁、吉法酯（金合歡乙酸香葉醇酯）能夠保拭胃黏膜

例：

胃黏膜保護(hù)劑的作用不包括

A.與受損黏膜部位結(jié)合后形成薄膜，起隔離作用

B.促使消化道黏膜細(xì)胞分泌黏液等保護(hù)性物質(zhì)

C.堿式碳酸鈿同時還有抗酸作用

D.枸檬酸鈿鉀有殺滅幽門螺旋桿菌的作用

E.枸檬酸銹鉀的膠體特性較果膠鈍'更好

正確答案：E

高頻考點(diǎn)27：H2受體拮抗劑——XX替丁+羅沙替丁乙酸酯

作用特點(diǎn)1.可逆性競爭壁細(xì)胞基底膜上的H2受體

2.顯著抑制胃酸分泌

西米替丁為肝藥酶抑可顯著降低環(huán)抱素、茶堿、卡馬西平、華法林利多卡

制劑因、奎尼丁、苯二氮草類等藥物在體內(nèi)的消除速度c

雷尼替丁與法莫替丁雷尼替丁會減慢苯妥英鈉的代謝，也可能干擾磺酰麻

不屬于肝藥酶抑制劑類口服降糖藥的藥效，導(dǎo)致低血糖或高血糖。

例：

西咪替丁的作用機(jī)制是

A.阻斷組胺H2受體

B.抑制H+,K+-ATP酶

C.中和胃酸

D.保護(hù)胃黏膜

E.增加胃黏膜血流量

正確答案：A

高頻考點(diǎn)28：質(zhì)子泵抑制劑（PPI）

作用特點(diǎn)1.H+-K+-ATP酶抑制劑

2.可與抗菌藥物、鈿劑聯(lián)合用于幽門螺桿菌感染的根除治

療

適應(yīng)癥用于胃及十二指腸潰瘍、胃食管反流病、卓-艾綜合征、

消化性潰瘍急性出血、急性胃黏膜病變出血，與抗菌藥物

聯(lián)合用于Hp根除治療。

藥物相互作用①奧美拉彈、艾司奧美拉晚會明顯降低氯觸格雷的療效。

(可競爭肝藥酶CYP2C19,CYP2C19而影響氯毗格雷代謝

為有活性的產(chǎn)物)

②蘭索拉1坐、右蘭索拉理、泮托拉陛對氯此格雷的療效影

響弱

典型不良反應(yīng)①增加感染風(fēng)險：胃酸是殺滅食物中細(xì)菌的一道防線，目

和禁忌前對PPI增加感染風(fēng)險的關(guān)注主要集中在胃腸道和呼吸道

兩個方面。

②高胃泌素血癥：胃酸和胃泌素存在明顯的負(fù)反饋關(guān)系，

會引起血清胃泌素濃度的反應(yīng)性升高。

③氣或“C尿素呼氣試驗(UBT)結(jié)果出現(xiàn)假陰性:PPI對

幽門螺桿菌有直接或間接的抑制作用。臨床上應(yīng)在PPI治

療后至少4周才能進(jìn)行UBT試驗。

④不建議用5%葡萄糖稀釋PPI針劑，葡萄糖注射液偏酸

性，會加快PPI稀釋后的降解速度

⑤高胃泌素血癥：尚沒有確鑿證據(jù)提示長期應(yīng)用PPI引起

的高胃泌素血癥會增加腫瘤的風(fēng)險。

例：

質(zhì)子泵抑制劑的臨床適應(yīng)證包括

A.胃及十二指腸潰瘍

B.胃食管反流病

C.卓-艾綜合征

D.消化性潰瘍急性出血

E.與抗菌藥物聯(lián)合用于Hp根除治療

正確答案：ABCDE

高頻考點(diǎn)29：阿托品適應(yīng)癥

阿托品：適應(yīng)（1）各種內(nèi)臟絞痛，如胃腸絞痛及膀胱刺激癥狀。對

癥膽絞痛、腎絞痛的療效較差。

（2）全身麻醉前給藥，嚴(yán)重盜汗和流涎癥。

（3）迷走神經(jīng)過度興奮所致的竇房阻滯、房室阻滯等

緩慢性的心律失常。

（4）抗休克。

（5）解救有機(jī)磷酸酯類農(nóng)藥中毒。

例：

以下不屬于阿托品的適應(yīng)證的是

A.胃潰瘍

B.內(nèi)臟絞痛

C.抗休克

D.抑制迷走神經(jīng)過度興奮

E.解救有機(jī)磷農(nóng)藥中毒

正確答案：A

高頻考點(diǎn)30：解痙藥的作用特點(diǎn)及不良反應(yīng)

作用特點(diǎn)①阿托品：劑量增加可依次出現(xiàn)如下反應(yīng)：腺體分泌

減少、瞳孔擴(kuò)大和調(diào)節(jié)麻痹、心率加快、膀胱和胃腸

道平滑肌的興奮性降低、胃液分泌抑制。

②山蔗若堿：作用與阿托品相似或稍弱，但擴(kuò)瞳和抑

制腺體分泌（如唾液腺）作用較弱，且極少引起中樞

興奮癥狀。

③東葭菅堿：散瞳及抑制腺體分泌作用比阿托品強(qiáng)。

更易通過血-腦屏障和胎盤屏障，對呼吸中樞具有興奮

作用，但對大腦皮層有明顯的抑制作用，此外還有擴(kuò)

張毛細(xì)血管，改善微循環(huán)以及抗暈船、暈車等作用

典型不良反應(yīng)抗膽堿能效應(yīng)包括口鼻咽喉干燥、便秘、出汗減少、

瞳孔散大、視物模糊、眼嗡炎、眼壓升高、排尿困

難、心悸、皮膚潮紅腸動力低下、胃食管反流等。

例：

毒性作用較低，且極少引起中樞興奮癥狀的是

A.顛茄

B.山蔗若堿

C.阿托品

D.東蔗若堿

E.美加明

正確答案：B

高頻考點(diǎn)31：促胃腸動力藥的作用特點(diǎn)及不良反應(yīng)

中樞性和外周性多代表藥物甲氧氯普胺

巴胺灰受體阻斷劑作用特點(diǎn)抑制多巴胺受體，提高該感受區(qū)的閾

值。鎮(zhèn)吐、促進(jìn)胃腸蠕動、刺激泌乳素

釋放

不良反應(yīng)易透過血-腦屏障，故易引起錐體外系

反應(yīng)，常見嗜睡和倦怠

外周多巴胺必受體代表藥物多潘立酮

阻斷劑作用特點(diǎn)直接阻斷胃腸道多巴胺D?受體，促進(jìn)

胃腸蠕動，促進(jìn)胃排空

不良反應(yīng)不易透過血-腦屏障，不易導(dǎo)致錐體外

系反應(yīng)

選擇性5-HT」受體代表藥物莫沙必利、西沙比利

激動劑作用特點(diǎn)莫沙必利：選擇性作用于上消化道，通

過興奮胃腸道膽堿能中間神經(jīng)元及肌間

神經(jīng)叢的5-HL受體，促進(jìn)乙酰膽堿的

釋放，從而增強(qiáng)上消化道(胃和小腸)

運(yùn)動。不影響胃酸分泌。

西沙比利可導(dǎo)致QT間期延長

不良反應(yīng)在腦內(nèi)幾乎沒有分布，故不會引起隹體

外系反應(yīng)和泌乳素分泌增多的副作用。

既阻斷多巴胺必受代表藥物伊托必利

體又抑制乙酰膽堿

酯酶

例：

大劑量可導(dǎo)致QT間期延長

A.胃復(fù)安

B.多潘立酮

C.西沙必利

D.莫沙必利

E.伊托必利

正確答案：C

高頻考點(diǎn)32：止吐藥的分類

抗膽堿能藥物東菖著堿

抗組胺藥苯海拉明

多巴胺受體阻斷甲氧氯普胺、氯丙嗪、氟哌咤醉和氟

劑哌利多

5-羥色胺受體3昂丹司瓊、格拉司瓊、托烷司瓊、

(5-HT3)拮抗劑帕洛諾司瓊、雷莫司瓊、阿扎司瓊

神經(jīng)激肽(NK-阿瑞匹坦

1)

受體阻斷劑

糖皮質(zhì)激素地塞米松

苯二氮草類勞拉西泮、阿普理侖

精神疾病藥物奧氮平

例:

作用于神經(jīng)激肽T受體阻斷劑的是

A.甲氧氯普胺

B.昂丹司瓊

C.格雷司瓊

D.阿瑞匹坦

E.托烷司瓊

正確答案：D

高頻考點(diǎn)33：止吐藥的典型不良反應(yīng)

（1）錐體外系癥狀主要見于甲氧氯普胺。

（2）腸分泌及蠕動功能受損是引起便秘最常見的原因

（3）便秘也是5-HT3受體阻斷劑最常見的不良反應(yīng)。

（4）頭痛是5-HT受體阻斷劑的常見不良反應(yīng).

（5）腹脹是應(yīng)用止吐藥物的不良反應(yīng)之一。

例：

可以引起錐體外系反應(yīng)的是

A.甲氧氯普胺

B.昂丹司瓊

C.格雷司瓊

D.阿瑞匹坦

E.托烷司瓊

正確答案：A

高頻考點(diǎn)34：肝膽用藥禁忌

1.含苯甲醇，可導(dǎo)致致命性的“喘息綜合征”，新生兒和

早產(chǎn)兒禁用；口服劑12歲以下兒童禁用。

多烯磷脂酰膽堿2.嚴(yán)禁用電解質(zhì)溶液，只能用5%、10%葡萄糖溶液或木糖

醇注射液稀釋。

甘草酸二錢1.嚴(yán)重低鉀血癥、高鈉血癥、高血壓、心衰、腎功能衰竭

患者禁用。

2.未經(jīng)稀釋不得進(jìn)行注射。

能去氧膽酸1.熊去氧膽酸膠囊熊去氧膽酸膠囊不能在妊娠期前三個月

服用“0

2.禁用：急性膽囊炎和膽管炎：膽道阻塞（膽總管和膽囊

管）嚴(yán)重肝功能減退者；膽囊不能在X射線下被看到、膽

結(jié)石鈣化、膽囊不能正常收縮以及經(jīng)常性的膽絞痛

例：

熊去氧膽酸屬于

A.促進(jìn)代謝類

B.解毒類

C.抗炎類

D.降酶藥

E.利膽藥

正確答案：E

高頻考點(diǎn)35：熊去氧膽酸藥相互作用

1.與考來烯胺、氫氧化鋁、氫氧化鋁-三硅酸鎂等藥同服，可以在腸中相結(jié)合,

從而阻礙熊去氧膽酸的吸收，影響療效。應(yīng)間隔2小時服用。

2.熊去氧膽酸可以增加環(huán)抱素腸道吸收。

例

用于膽石癥患者，增加膽汁酸分泌，降低膽汁中膽固醇的治療藥物是

A、匹維澳鏤

B、熊去氧膽酸

C、嗎啡

D、山食管堿

E、顛茄浸膏

答案：B

高頻考點(diǎn)36：瀉藥的分類

1.刺激性瀉比沙兀咤，慈醍類藥物（大黃、番瀉葉及麻仁丸）和薨麻油。

藥

2.滲透性瀉聚乙二醇、乳果糖、鹽類瀉藥（硫酸鎂）

藥

3.容積性瀉歐車前、聚卡波非鈣和麥數(shù)

藥

4.潤滑性瀉甘油、液體石蠟、多庫酯鈉

藥

伊托必利（多巴胺受體阻斷劑和膽堿酯酶抑制劑）

5.促動力藥莫沙必利和普蘆卡必利（5-HTo受體激動劑）

伊托必利可促進(jìn)結(jié)腸運(yùn)動

普蘆卡必利是一種高選擇性5-1IT受體激動劑

6.促分泌藥魯比前列酮（國內(nèi)未上市）和制那洛版

藥物

例:

卜述關(guān)于甘油的描述，錯誤的是

A.用于便秘的治療

B.屬于滲透性瀉藥

C.屬于潤滑性瀉藥

D.妊娠期婦女慎用

E.可在溶液中加入檸檬汁以改善口味

正確答案：B

高頻考點(diǎn)37：止瀉藥分類及作用特點(diǎn)

藥物分類代表藥物作用特點(diǎn)

（1）對消化道內(nèi)的病毒、病菌及其產(chǎn)生的毒

素有固定、抑制作用

吸附藥蒙脫石散（2）對消化道鉆膜有覆蓋能力，并通過與黏

液糖蛋白相宜結(jié)合，提高黏膜屏障對攻擊因

子的防御功能

(1)復(fù)方地芬諾酯直接作用于腸平滑肌，消

除局部黏膜的蠕動反射而減弱蠕動

洛哌丁胺、(2)洛哌丁胺與腸壁有高親合力，易與縱肌

抗動力藥復(fù)方地芬諾層的阿片受體結(jié)合，抑制乙酰膽堿和前列腺

酯素類的釋放，從而減少推動性蠕動，增加腸

道轉(zhuǎn)運(yùn)時間。可增強(qiáng)肛門括約肌的張力，從

而減少大便失禁和便急

地衣芽泡桿利用正常微生物制成的活的微生物制劑，可

微生態(tài)制劑菌、雙歧桿調(diào)節(jié)腸道，構(gòu)建腸道微生態(tài)平衡，可以防止

菌三聯(lián)活和治療腹瀉

例：

鹽酸洛哌丁胺用于止瀉的作用機(jī)制包括

A.作用于腸壁的阿片受體，阻止乙酰膽堿和前列腺素的釋放，從而抑制腸蠕動

B.增加肛門括約肌的壓力，抑制大便失禁和便急

C.對消化道內(nèi)的毒素有抑制、固定作用

D.抑制細(xì)菌生長

E.調(diào)節(jié)腸道菌群

正確答案：A,B

高頻考點(diǎn)38：腸道藥禁忌

洛哌丁胺禁用于2歲以下兒童、腸梗阻患者

柳氮磺毗新生兒及2歲以下兒童禁用；對磺胺及水楊

咤酸鹽過敏者、腸梗阻或泌尿系梗阻患者、急

性間歇性嚇咻病患者禁用。

乳果糖半乳糖血癥、腸梗阻、急腹痛患者禁用

利那洛肽6歲以下兒童禁用

利福昔明連續(xù)服用本藥不能超過7口，導(dǎo)致尿液呈粉

紅色

美沙拉嗪嚴(yán)重肝、腎功能不全者禁用；胃和十二指腸

潰瘍者禁用；出血體質(zhì)者（易引起出血）

禁用。

例：

2歲以下兒童腹瀉，禁用的藥品是

A.蒙脫石散

B.雙歧三聯(lián)活菌膠囊

C.洛哌丁胺片

D.地衣芽泡桿菌膠囊

E.口服補(bǔ)液鹽

正確答案：C

高頻考點(diǎn)39：微生態(tài)制劑作用特點(diǎn)、用藥監(jiān)護(hù)、注意事項

（1）微生態(tài)制劑通過調(diào)整微生態(tài)失衡，提高宿主的健康水平。

（2）主要包括乳酸菌類的乳酸桿菌、雙歧桿菌、枯草桿菌，芽胞桿菌類的婿狀

芽抱桿菌、地衣芽泡桿菌，非常駐菌類的丁酸按菌、酪酸梭菌等。

（3）臨床主要用于治療腸道菌群失調(diào)引起的腹瀉，或由寒冷和各種刺激所致的

激惹性腹瀉。

（4）很多活菌制劑對抗菌藥物敏感，不宜同服。

（5）由于微生態(tài)制劑大多數(shù)為細(xì)菌或蛋白質(zhì)，服用時應(yīng)注意過敏反應(yīng)。大劑量

服用地衣芽泡桿菌制劑可導(dǎo)致便秘、。

例：

下列關(guān)于微生態(tài)制劑的描述，錯誤的是

A.地衣芽泡桿菌制劑、雙岐三聯(lián)活菌制劑都屬于微生態(tài)制劑

B,可用于菌群失調(diào)所致的腹瀉

C.活菌制劑不宜與抗菌藥物同服

D.大劑量服用地衣芽狗桿菌制劑可出現(xiàn)便秘

E.安全性高，不會發(fā)生過敏反應(yīng)

正確答案：E

高頻考點(diǎn)40：抗心律失常藥分類

I類鈉通道阻滯藥

la類適度阻滯鈉通道，如普魯卡因胺、奎尼丁等

1b類輕度阻滯鈉通道，如苯妥英鈉、美西律、利多卡因

Tc類明顯阻滯鈉通道.如普羅帕酮、氟卡尼

作用于鉀通道的藥物延長動作電位

鉀通道阻滯劑如胺碘酮、索他洛爾（兼B受體阻斷）

鉀通道開放藥如尼可地爾

W類鈣拮抗藥維拉帕米和地爾硫草

非二氫毗咤類

例：

作用于鈣通道的抗心律失常藥是

A.胺碘酮

B.奎尼丁

C.利多卡因

D.普羅帕酮

E.維拉帕米

正確答案：E

高頻考點(diǎn)41：腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥

ACEI類代表藥卡托普利、依那普利、貝那普利、雷米普利、

福辛普利

作用機(jī)制抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶的活性，減少Angll的

生成和升高緩激肽水平（雙重保護(hù)）

藥理作用①逆轉(zhuǎn)心肌肥厚：對缺血心肌具有保護(hù)作用，

從而改善心臟的收縮和舒張功能。

②舒張血管，減低外周阻力，抑制血管肥厚，

可以減低血管僵硬程度，改善動脈順應(yīng)性，改

善血管內(nèi)皮功能。

③促進(jìn)水鈉排泄，減輕水鈉潴留。

臨床應(yīng)用臨床用于高血壓，心力衰竭、冠心病、左室肥

厚、左心室功能不全、心房顫動預(yù)防、糖尿病

腎病、蛋白尿/微量白蛋白尿、代謝綜合征、頸

動脈粥樣硬化、非糖尿病腎病。（卡托普利一

高血壓急癥、福辛普利、卡托普利一高血壓、

心力衰竭）

ARB類代表藥繳沙坦、厄貝沙坦、奧美沙坦、氯沙坦、替米

沙坦.坎地沙坦

作用機(jī)制阻斷Angll與受體ATI結(jié)合，從而抑制AngH的

心血管作用

藥理作用本類藥物對心臟、血管、腎臟的藥理作用與

ACEI類藥相似。一般無咳嗽、血管神經(jīng)水腫的

不良反應(yīng)

臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用于高血壓，心力衰竭、冠心病、左心

室肥厚、心房顫動預(yù)防、糖尿病腎病、蛋白尿/

微量白蛋白尿、代謝綜合征，尤其是不能耐受

ACEI引起咳嗽的患者

例：

可用于高血壓急癥的是

A.福辛普利

B.卡托普利

C.繳沙坦

D.厄貝沙坦

E.奧美沙坦

正確答案：B

高頻考點(diǎn)42：腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥典型不良反應(yīng)和禁忌癥

典型不良反應(yīng)：

①ACEI類最常見不良反應(yīng)為干咳，多見于用藥初期，癥狀較輕者可堅持服藥,

不能耐受者可改用ARB類。其他不良反應(yīng)有低血壓、皮疹，ARB類不良反應(yīng)少

見/偶有腹瀉

②嚴(yán)重不良反應(yīng)為血管神經(jīng)性水腫

③長期應(yīng)用有可能導(dǎo)致血鉀升高，應(yīng)定期監(jiān)測血鉀和血肌酎水平

禁忌癥：

①雙側(cè)腎動脈狹窄

②高鉀血癥

③妊娠期婦女

例：

使用ACEI類患者若干咳不能耐受者可改用

A.鈣通道阻滯劑（CCB）

B.血管緊張素II受體阻斷劑（ARB）

C.利尿劑

D.8受體阻斷劑

E.a受體阻斷劑

正確答案：B

高頻考點(diǎn)43：鈣通道阻滯劑——抗高血壓

二氫哦咤類鈣通道阻滯劑XX地平

非二氫毗噬類鈣通道阻滯地爾硫草、維拉帕

劑米

例：

屬于非二氫毗咤類CCB的是

A.地爾硫

B.阿利吉侖

C.硝苯地平

D.厄貝沙坦

E.福辛普利

正確答案：A

高頻考點(diǎn)44：B受體阻斷劑（XX洛爾）不良反應(yīng)和禁忌

8受體阻斷劑

不良反應(yīng)①常見的不良反應(yīng)有疲乏、肢體冷感、激動不安、胃腸不適

等，糖脂代謝異常時一般不首選B受體阻斷劑，必要時也可

慎重選用高選擇性B受體阻斷劑。

②長期應(yīng)用者突然停藥可發(fā)生反跳現(xiàn)象，較常見有血壓反跳

性升高，伴頭痛、焦慮等，稱之為撤藥綜合征

禁忌癥二，三度房空侍導(dǎo)阻滯,病態(tài)安房結(jié)綜合征患者禁用

例：

普奈洛爾禁用于

A.勞力型心絞痛

B,室上性快速心律失常

C.甲狀腺危象

D.三度房室侍導(dǎo)阻滯

E.高血壓

正確答案：D

高頻考點(diǎn)45：主要降膽固醇藥物的藥理作用與作用機(jī)制

調(diào)節(jié)血脂藥類別作用機(jī)制藥理作用

羥甲基戊二酰輔通過競爭性抑制內(nèi)源性膽固醉膽固醇水平和二酰

酶A還原酶抑制合成限速酶HMC-CoA還原酶，甘油水平降低

劑（他汀類藥從而使肝細(xì)胞內(nèi)膽固醇合成減

物）少，進(jìn)而負(fù)反饋調(diào)節(jié)使肝細(xì)胞

表面LDL受體數(shù)量和活性增

力口，致使血漿LDL降低最強(qiáng)，

繼而使血清膽固醇清除增加、

水平降低

膽固醇吸收抑制選擇性抑制小腸膽固醇轉(zhuǎn)運(yùn)蛋使膽固醇水平降

劑（依折麥布）白，有效減少腸道內(nèi)膽固醇吸低，適合不能耐受

收，降低血漿膽固醇水平以及他汀類藥物的高膽

肝臟膽固醇儲量固醇血癥

抗氧化劑（普羅其降脂作用是通過降低膽固醇降低膽固醇水平

布考）合成與促進(jìn)膽固醇分解，還使

血高密度脂蛋白膽固醇減低。

對血三酰甘油的影響小。本品

有顯著的抗氧化作用，能抑制

泡沫細(xì)胞的形成，延緩動脈粥

樣硬化斑塊的形成，消退已形

成的動脈粥樣硬化斑塊

膽汁酸結(jié)合樹脂阻滯膽汁酸的重吸收，導(dǎo)致膽降低膽固醇濃度，

（考來烯胺）汁酸在肝內(nèi)合成的增加，消耗對血清三酰甘油濃

合成膽汁酸的底物膽固醇，使度無影響或使之輕

肝內(nèi)膽固靜減少，進(jìn)而使肝臟度升高

低密度脂蛋白受體活性增加而

去除血漿中低密度脂蛋白

例：

調(diào)脂藥中降低LDL作用最強(qiáng)的一類藥是

A.他汀類藥物

B.膽固醇吸收抑制劑

C.抗氧化劑

D.膽汁酸結(jié)合樹脂

E.貝丁酸類

正確答案：A

高頻考點(diǎn)46：降膽固醇調(diào)脂藥不良反應(yīng)和禁忌

常

見①消化系統(tǒng)：惡心腹瀉、腹痛、消化不良、ALT或AST升高

不

良

②神經(jīng)系統(tǒng)：失眠、頭痛、視覺障礙、眩暈、外周神經(jīng)病變等。

應(yīng)

反

③肌毒性：肌痛、肌無力、嚴(yán)重者引起橫紋肌溶解癥。

④肝毒性：所有他汀類藥都產(chǎn)生肝毒性，呈劑量依賴性。

他

汀肝臟損害主要導(dǎo)致谷丙轉(zhuǎn)氨酶（ALT）和谷草轉(zhuǎn)氨酶（AST）升高；

類

藥

洛伐他汀、普伐他汀和匹伐他汀對轉(zhuǎn)氨酶影響小，反應(yīng)呈劑量依賴

物

肝

性，高強(qiáng)度他汀轉(zhuǎn)氨酶升高的不良反應(yīng)發(fā)生率更高。

損

害

當(dāng)轉(zhuǎn)氨酶升高至正常值上限的3倍以上，就需要減量或停藥。

他

汀脂溶性他汀能夠穿過全身各組織細(xì)胞的脂質(zhì)層，對所有細(xì)胞發(fā)揮抑

藥

類

制膽固醇合成的作用，因此引起CK升高的可能性明顯高于水溶性他

引

物

汀，橫紋肌溶解發(fā)生率，

的

起

普伐他汀與氟伐他汀較低，辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀相對

肉

肌

較高。

毒

性

：

2.禁膽汁淤積和活動性肝病者、妊娠

忌

例：

他汀類所引起的肝損害特點(diǎn)不包括

A.所有他汀類藥物都產(chǎn)生肝毒性

B.當(dāng)轉(zhuǎn)氨能升高至正常值上限的3倍以上，需要減量或停藥

C.肝毒性與劑量無關(guān)

D.使用辛伐他汀的患者轉(zhuǎn)氨酶在短期內(nèi)很快升高

E.洛伐他汀、普伐他汀和匹伐他汀對轉(zhuǎn)氨酶影響小

正確答案：C

高頻考點(diǎn)47：硝酸酯類典型不良反應(yīng)及禁忌證

典型不良反應(yīng)①硝酸酯類藥不合理使用可產(chǎn)生耐藥性，任何劑型連續(xù)使用

24小時都有可能。采用偏離心臟給藥方法，可以減緩耐藥性

②不良反應(yīng)主要繼發(fā)于其舒張血管，引起搏動性頭痛、面部

潮紅或有燒灼感、血壓下降、反射性心率加快、暈厥、血硝

酸鹽水平升高等

禁忌證①對硝酸酯類過敏者

②青光眼患者

③嚴(yán)重低血壓者

④已使用5型磷酸二酯酶抑制劑藥（如西地那非等）者

例：

硝酸酯類藥物的使用禁忌證不包括

A.急性前壁心肌梗死

B.重度主動脈瓣和二尖瓣狹窄

C.收縮壓V90mmHg的嚴(yán)重低血壓

D.肥厚性梗阻型心肌病

E.對硝酸酯過敏

正確答案：A

高頻考點(diǎn)48：抗心絞痛藥的分類

（1）具有預(yù)防心肌梗死，改善預(yù)后的藥物如下

①抑制血小板聚集的藥物（阿司匹林、氯毗格雷、替格瑞洛）

②抗凝藥

③他汀類藥物

④ACET類或ARB類藥物

⑤B受體阻斷劑

（2）用于緩解心肌缺血和減輕心絞痛癥狀的藥物三類

①硝酸酯類

②B受體阻斷劑

③鈣通道阻滯劑

（3）B受體阻斷劑

兼具改善缺血、減輕癥狀，預(yù)防心肌梗死和改善預(yù)后兩方面作用。

例：

兼具改善缺血、減輕癥狀與預(yù)防心肌梗死和改善預(yù)后兩方面作用的藥物是

A.抑制血小板聚集的藥物

B.抗凝藥

C.他汀類藥物

D.ACET類或ARB類藥物

E.B受體阻斷劑

正確答案：E

高頻考點(diǎn)49：地高辛典型不良反應(yīng)

毒性反應(yīng)特點(diǎn)：安全范圍小，易中毒，地高辛中毒劑量〉

2ng/mlo

心臟反應(yīng)①心律失常：最多見是室性心動過速，用苯妥英鈉100-

200mg解救；

②房室傳導(dǎo)阻滯:用阿托品0.5-2噌解救。

中樞神經(jīng)系①意識喪失、眩暈、嗜睡、煩躁不安

統(tǒng)反應(yīng)②神經(jīng)異常，亢奮和罕見癲癇紅一綠、藍(lán)-黃視辨認(rèn)異

（黃綠色視）

例：

強(qiáng)心甘類中毒的癥狀不包括

A.心律失常

B.嗜睡

C.紅-綠、藍(lán)-黃辨認(rèn)異常

D.心肌強(qiáng)力收縮

E.房室傳導(dǎo)阻滯

正確答案：D

高頻考點(diǎn)50：強(qiáng)心甘類的藥理作用與作用機(jī)制

例:

效力起效時間排泄

地高中效強(qiáng)心首?？诜??2小以原型從尿液中排出（腎）

辛?xí)r

靜脈5?30分

鐘

洋地1~4小時經(jīng)肝臟代謝，可用于腎功能不

黃毒全患者，體內(nèi)消除緩慢，有蓄

積性。

毛花速效強(qiáng)心甘，較洋地5?30分鐘經(jīng)腎排泄，口服吸收不規(guī)則，

昔丙黃、地高辛快，