氨基苷類和多粘菌素類課件

氨基苷類和多粘菌素類第一節(jié)氨基苷類抗生素

aminoglycosides天然氨基苷類

鏈黴素(streptomycin)

慶大黴素(gentamicin)

卡那黴素(kanamycin)妥布黴素(tobramycin)

西索米星(sisomicin) 新黴素(neomycin)

小諾米星(micronomicin)大觀黴素(spectinomycin)半人工合成氨基苷類 阿米卡星 (amikacin)奈替米星(netilmicin)一、抗菌作用與體內(nèi)過程

抗菌機(jī)制

主要抗G-桿菌、綠膿桿菌、結(jié)核桿菌 為殺菌藥

①多環(huán)節(jié)阻礙細(xì)菌蛋白質(zhì)合成

②通過離子吸附作用，增加膜通透性體內(nèi)過程 胃腸吸收極少或不吸收蛋白結(jié)合率低，主要分佈細(xì)胞外液鹼性環(huán)境中作用增強(qiáng) 主要經(jīng)腎小球原形排泄(90%)

在內(nèi)耳外淋巴液中濃度高，t1/2長產(chǎn)生鈍化酶改變細(xì)胞膜通透性細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)功能異常作用靶位改變二、耐藥機(jī)制三、不良反應(yīng)1.過敏反應(yīng)2.第八對腦神經(jīng)損害前庭功能損害耳蝸神經(jīng)損害3.腎毒性4.神經(jīng)肌肉阻斷作用常用氨基苷類藥物鏈黴素

streptomycin臨床應(yīng)用

1、布氏桿菌病

2、感染性心內(nèi)膜炎

3、抗結(jié)核不良反應(yīng)

多而嚴(yán)重

①第八對腦神經(jīng)損害

②過敏性休克

③神經(jīng)肌肉阻滯

臨床應(yīng)用

可與羧芐西林合用

①嚴(yán)重G-桿菌感染

②綠膿桿菌感染如心內(nèi)膜炎

③原因未明的G-細(xì)菌混合感染

④內(nèi)服用於腸道感染慶大黴素

gentamicin不良反應(yīng)

腎毒性前庭功能損害抗菌作用G+(金葡菌、炭疽桿菌）

G-桿菌(腸道桿菌、綠膿桿菌卡那黴素

kanamycin抗菌譜、臨床用途類似鏈黴素妥布黴素

kanamycin

抗菌譜、臨床用途類似慶大黴素阿米卡星(丁胺卡那黴素)

amikacin

耐藥菌株感染第二節(jié)多粘菌素polymyxin抗菌作用

多數(shù)G-桿菌尤綠膿桿菌殺菌藥

→膜通透性↑作用機(jī)制

多粘菌素游離氨基＋

G-菌膜磷脂磷酸根－臨床應(yīng)用

1、其他抗生素治療無效的局部綠膿桿菌感染

2、腸道感染不良反應(yīng)

腎毒性神經(jīng)系統(tǒng)毒性神經(jīng)肌肉阻滯

四環(huán)素類和氯黴素類第一節(jié)四環(huán)素類抗生素半人工合成四環(huán)素類 多西環(huán)素米諾環(huán)素美他環(huán)素天然四環(huán)素類 四環(huán)素土黴素金黴素地美環(huán)素天然四環(huán)素類抗菌譜與抗菌作用

廣譜

G+菌

G-菌厭氧菌支原體衣原體立克次氏體螺旋體放線菌阿米巴

對綠膿桿菌、病毒、真菌無效低濃→抑菌高濃→殺菌抗菌機(jī)制

與30S亞基A位結(jié)合，抑制蛋白質(zhì)合成增加細(xì)胞膜通透性天然四環(huán)素類體內(nèi)過程

內(nèi)服吸收不規(guī)則可與多價陽離子形成絡(luò)合，影響吸收分佈廣泛，有“腸肝迴圈”現(xiàn)象。臨床應(yīng)用 首選

立克次氏體→豬附紅細(xì)胞體病

次選支原體→豬喘氣病、雞慢呼

天然四環(huán)素類不良反應(yīng)

①胃腸反應(yīng)

②二重感染

③對骨生長的影響

④其他二重感染

廣譜抗生素長期大量應(yīng)用，使敏感菌受抑，不敏感菌(如真菌等)乘機(jī)在體內(nèi)生長繁殖所造成的繼發(fā)感染。反芻成年動物禁止內(nèi)服給藥。半人工合成四環(huán)素類多西環(huán)素(deoxycycline,強(qiáng)力黴素)

抗菌譜、作用機(jī)制同前 抗菌作用強(qiáng)，對耐藥金葡菌有效 臨床用於呼吸道（禽滿呼—飲水、豬喘氣病---肌注）、泌尿生殖和膽道感染 常見胃腸反應(yīng)半人工合成四環(huán)素類米諾環(huán)素(minocycline)

長效、高效美他環(huán)素(metacycline)

對耐四環(huán)素、土黴素的菌株仍有效二、氯黴素類抗生素抗菌譜廣譜G+、G-、厭氧菌、立克次氏體、支原體、衣原體作用機(jī)制與50S亞基結(jié)合，抑制蛋白質(zhì)合成傷寒桿菌流感桿菌副流感桿菌氯黴素的不良反應(yīng)

①抑制骨髓造血系統(tǒng)

a.可逆性血細(xì)胞減少

b.不可逆性再生障礙性貧血

甲碸黴素(thiamphenicol)

抗菌譜和作用機(jī)制同氯黴素用於消化道（沙門氏菌引起的傷寒、副傷寒，大腸桿菌引起的仔豬黃、白??；魚類腸炎等）呼吸系統(tǒng)（鴨漿膜炎等）、泌尿生殖、乳腺炎等的感染。與氯黴素相比交叉耐藥、療效不優(yōu)、造血系統(tǒng)反應(yīng)相同

氟甲碸黴素是一種化學(xué)合成的氯黴素類動物專用抗生素。其抗菌譜與甲碸黴素類似，抗菌活性優(yōu)於甲碸黴素