氣霧劑粉霧劑和噴霧劑講解

氣霧劑、粉霧劑和噴霧劑任務(wù)一

氣霧劑任務(wù)二

噴霧劑任務(wù)三

粉霧劑目錄項目十七?氣霧劑、粉霧劑和噴霧劑學(xué)習(xí)目標掌握

氣霧劑、噴霧劑和粉霧劑的概念、特點

熟悉

氣霧劑、噴霧劑和粉霧劑的分類、制備方法和舉例了解

氣霧劑、噴霧劑和粉霧劑的質(zhì)量控制項目十七?氣霧劑、粉霧劑和噴霧劑氣霧劑任務(wù)一項目十七?氣霧劑、粉霧劑和噴霧劑任務(wù)一

氣霧劑任務(wù)一

氣霧劑（一）氣霧劑的含義和特點（二）?氣霧劑的分類（三）?氣霧劑的組成（四）?氣霧劑的質(zhì)量要求

一、氣霧劑概述（一）氣霧劑的含義與特點1.概念：氣霧劑系指含藥溶液、乳狀液或混懸液與適宜的拋射劑共同裝封于具有特制閥門系統(tǒng)的耐壓容器中，使用時借助拋射劑的壓力將內(nèi)容物呈霧狀物噴出，用于肺部吸入或直接噴至腔道黏膜、皮膚及空間消毒的制劑。任務(wù)一

氣霧劑一、氣霧劑概述（一）氣霧劑的含義與特點2.特點●具有速效和定位作用●提高藥物的穩(wěn)定性●生物利用度高●劑量準確●成本高●可引起不適和刺激重點強調(diào)：氣霧劑可直接到達作用部位或吸收部位，藥物分布均勻，起效快，是呼吸系統(tǒng)疾病急性發(fā)作時的首選。任務(wù)一

氣霧劑一、氣霧劑概述

（二）氣霧劑的分類1.?按分散系統(tǒng)分類

溶液型、混懸型（粉末氣霧劑）、乳劑型氣霧劑。2.?按處方組成分類

二相氣霧劑和三相氣霧劑。3.?按給藥途徑分類

吸入氣霧劑、非吸入氣霧劑和外用氣霧劑。4.?按給藥劑量分類

定量氣霧劑和非定量氣霧劑。任務(wù)一

氣霧劑乳劑型（氣-液-液）

一、氣霧劑概述

（二）氣霧劑的分類1.?按分散系統(tǒng)分類?溶液型、混懸型（粉末氣霧劑）、乳劑型氣霧劑。任務(wù)一

氣霧劑

一、氣霧劑概述固體或液體藥物固體藥物液體藥物或藥物溶液（1）溶液型氣霧劑（2）混懸型氣霧劑（3）乳劑型氣霧劑溶解在拋射劑中分散在拋射劑中與拋射劑形成W/O型O/W型

其中混懸型氣霧劑又叫粉末氣霧劑。O/W型氣霧劑在噴射時隨內(nèi)相拋射劑的汽化而以泡沫形式噴霧；W/O型氣霧劑在噴射時隨外相拋射劑的汽化而形成液流。

（二）氣霧劑的分類2.?按處方組成分類

二相氣霧劑和三相氣霧劑。（1）二相氣霧劑——溶液型氣霧劑，氣—液兩相組成。（2）三相氣霧劑——混懸型氣霧劑（氣—液—固）、乳劑型氣霧劑（氣—液—液）。任務(wù)一

氣霧劑乳劑型（氣-液-液）一、氣霧劑概述

（二）氣霧劑的分類3.?按給藥途徑分類

吸入氣霧劑、非吸入氣霧劑和外用氣霧劑。（1）吸入氣霧劑特制定量閥門，肺部吸收（2）非吸入氣霧劑特制定量閥門，腔道黏膜吸收（3）外用氣霧劑非定量閥門，皮膚、黏膜、空間消毒任務(wù)一

氣霧劑

一、氣霧劑概述上呼吸道口、鼻、咽、喉、氣管、支氣管下呼吸道呼吸性細支氣管、肺泡管、肺泡囊

（二）氣霧劑的分類3.?按給藥途徑分類

任務(wù)一

氣霧劑一、氣霧劑概述任務(wù)一

氣霧劑一、氣霧劑概述肺部吸收面積巨大。肺泡的數(shù)目估計達3億-4億，總表面積可70-100m2，為體表面積的25倍。藥物到達肺泡即可迅速吸收顯效。肺泡壁緊靠著致密的毛細血管網(wǎng)，血流量大。吸收后的藥物直接進入血液循環(huán)，無肝臟首過效應(yīng)。肺部吸收，通常1-2min發(fā)揮療效，不亞于靜脈注射。肺由氣管、支氣管、細支氣管、肺泡管、肺泡組成。

（二）氣霧劑的分類4.?按給藥劑量分類

（1）定量氣霧劑（2）非定量氣霧劑任務(wù)一

氣霧劑

一、氣霧劑概述

（三）氣霧劑的組成任務(wù)一

氣霧劑一、氣霧劑概述1.拋射劑2.?藥物與附加劑3.?耐壓容器4.?閥門系統(tǒng)

（三）氣霧劑的組成1.拋射劑?拋射劑是噴射藥物的動力，有時兼作藥物溶劑或稀釋劑。（1）氟氯烷烴：氟利昂，三氯一氟甲烷（F11）、二氯二氟甲烷（F12）、二氯四氟乙烷（F14），由于對臭氧層有破壞，已要求停用。（2）氫氟烷烴類：性狀、沸點與氟氯烷烴類似，是目前較理想替代品。四氟乙烷（HFA-134a）、七氟丙烷（HFA-227ea）（3）碳氫化合物:丙烷、正丁烷、異丁烷，國內(nèi)不常用。雖穩(wěn)定，但易燃易爆，不宜單獨使用。（4）壓縮氣體：CO2、N2、NO，目前在氣霧劑中基本不用，主要用于噴霧劑。任務(wù)一

氣霧劑一、氣霧劑概述取決于拋射劑的用量及自身蒸氣壓。一般來說，用量大，蒸氣壓高，噴射能力強，反之則弱。一般采用混合拋射劑，通過調(diào)整用量和蒸氣壓來達到調(diào)整噴射能力的目的。任務(wù)一

氣霧劑一、氣霧劑概述想一想，氣霧劑噴射能力的強弱取決于什么呢？

（三）氣霧劑的組成

2.?藥物與附加劑

（1）藥物

固體粉末、液體藥物、半固體藥物都可制成氣霧劑。（2）附加劑

潛溶劑、潤濕劑、乳化劑、抗氧劑、防腐劑等。①潛溶劑溶液型氣霧劑中的拋射劑可用作溶劑，常加入乙醇、丙二醇、聚乙二醇等作潛溶劑。②潤濕劑混懸型氣霧劑中可加入潤濕劑（滑石粉、膠體二氧化硅等）使藥物細粉易分散于拋射劑中。③乳化劑乳劑型氣霧劑中，若藥物不溶于水或在水中不穩(wěn)定，可用甘油、丙二醇類代替水，還應(yīng)加適當(dāng)?shù)娜榛瘎?。④抗氧劑如維生素C、焦亞硫酸鈉等增加藥物的穩(wěn)定性。任務(wù)一

氣霧劑一、氣霧劑概述

（三）氣霧劑的組成3.?耐壓容器

玻璃瓶：耐壓性和抗撞擊性較差，外加塑料層解決。一般外加塑料層比較透明，在較強光線下可以看到內(nèi)容物的多少，目前使用較廣，便于觀察。金屬容器：鋁制、不銹鋼等容器。耐壓性強，抗腐蝕性好，但對藥液不穩(wěn)定。需要內(nèi)涂聚乙烯或歡顏樹脂等。任務(wù)一

氣霧劑一、氣霧劑概述

（三）氣霧劑的組成4.?閥門系統(tǒng)?氣霧劑的閥門系統(tǒng)除一般閥門外，還有供吸入用的定量閥門、供腔道或皮膚等外用的泡沫閥門系統(tǒng)。閥門系統(tǒng)應(yīng)堅固、耐用和結(jié)構(gòu)穩(wěn)定。任務(wù)一

氣霧劑一、氣霧劑概述（四）氣霧劑的質(zhì)量要求1.?氣霧劑的容器耐壓，各組成部件不得與藥物或附加劑發(fā)生理化作用，其尺寸精度與溶脹性必須符合要求。2.?二相氣霧劑應(yīng)澄清，三相氣霧劑應(yīng)將微粉化（或乳化），藥物和附加劑充分混合制成穩(wěn)定的混懸液或乳狀液，粒徑應(yīng)符合要求。3.?吸入氣霧劑中所有附加劑均應(yīng)對呼吸道黏膜和纖毛無刺激性、無毒性。非吸入氣霧劑及外用氣霧劑中所有附加劑均應(yīng)對皮膚或黏膜無刺激性。4.?氣霧劑應(yīng)置涼暗處貯存，并避免暴曬、受熱、敲打、撞擊。氣霧劑的閥門系統(tǒng)除一般閥門外，還有供吸入用的定量閥門、供腔道或皮膚等外用的泡沫閥門系統(tǒng)。任務(wù)一

氣霧劑一、氣霧劑概述二、氣霧劑的制備（一）?氣霧劑生產(chǎn)工藝流程（二）?氣霧劑的制備過程（三）?氣霧劑的生產(chǎn)設(shè)備任務(wù)一

氣霧劑（一）氣霧劑的生產(chǎn)工藝流程任務(wù)一

氣霧劑氣霧劑的生產(chǎn)工藝流程二、氣霧劑的制備容器、閥門系統(tǒng)的處理與裝配藥物的配制與分裝拋射劑的填充質(zhì)量檢查包裝得成品至少D級潔凈區(qū)（二）氣霧劑的制備過程1.

容器、閥門系統(tǒng)的處理與裝配?2.

藥物的配制與分裝3.

拋射劑的填充（1）壓灌法：是先將配好的藥液在室溫下灌入容器內(nèi)，再將閥門裝上并軋緊，然后通過壓裝機灌入定量拋射劑（最好先將容器內(nèi)空氣抽去）。[多用]（2）冷灌法：將藥液借冷灌裝置中熱交換器冷卻至-20℃左右，拋射劑冷卻至沸點以下至少5℃。先將冷卻的藥液灌入容器中，隨后加入已冷卻的拋射劑。任務(wù)一

氣霧劑二、氣霧劑的制備（三）氣霧劑的生產(chǎn)設(shè)備在工業(yè)生產(chǎn)中，通常采用氣霧劑自動灌裝機。該機器由輸送帶、旋轉(zhuǎn)工作臺、理蓋機、電磁閥組、電器控制五大部分組成，輸送帶將空鋁聽送入旋轉(zhuǎn)工作臺、將已灌裝好的鋁聽從旋轉(zhuǎn)工作臺取出。在旋轉(zhuǎn)工作臺上，鋁聽通過旋轉(zhuǎn)盤的等分轉(zhuǎn)動，依次進入灌液、裝蓋、封口、灌氣等工位，完成自動灌液、裝蓋、封口、灌氣等工序。機器的工作過程如下：空鋁聽送入旋轉(zhuǎn)工作臺→定量灌注藥物混懸液→自動加裝瓶蓋→外抓型蓋的封口→定量壓入拋射劑→已灌裝好的鋁聽送入儲存盤。任務(wù)一

氣霧劑二、氣霧劑的制備三、氣霧劑的質(zhì)量檢查1.每瓶總撳次定量氣霧劑2.每撳主藥含量定量氣霧劑，每撳主藥含量應(yīng)為標示量的80%-120%。3.噴出總量非定量氣霧劑，每瓶噴出總量不得少于標示裝量的85%。4.噴射速率非定量氣霧劑5.霧滴粒度吸入混懸型氣霧劑，5μm以下、10μm以上的粒子不得超過10粒。6.無菌檢查：用于燒傷（Ⅰ°、淺Ⅱ°）、嚴重創(chuàng)傷、潰瘍。7.微生物限度部分氣霧劑產(chǎn)品直接吸收呼吸道，應(yīng)進行微生物檢查。任務(wù)一

氣霧劑四、制備舉例硫酸沙丁胺醇氣霧劑【處方】硫酸沙丁胺醇24.4g 卵磷脂 4.8g無水乙醇 1.2kg 四氟乙烷16.5kg

制成1000支【制法】將硫酸沙丁胺醇粉碎至7μm以下，取處方量2/3的無水乙醇，加入卵磷脂，攪拌20分鐘，將再加入粉碎后的硫酸沙丁胺醇攪拌30分鐘，補充余量無水乙醇，繼續(xù)攪拌20分鐘，灌裝壓閥，充拋射劑四氟乙烷，即得。任務(wù)一

氣霧劑噴霧劑任務(wù)二項目十七?氣霧劑、粉霧劑和噴霧劑任務(wù)二

噴霧劑（一）噴霧劑的含義及特點（二）?噴霧劑的分類（三）?噴霧劑的質(zhì)量要求

一、概述（一）噴霧劑的含義與特點1.概念噴霧劑系指含藥溶液、乳狀液或混懸液填充于特制的裝置中，使用時借助手動泵的壓力、高壓氣體、超聲振動或其他方法將內(nèi)容物呈霧狀物釋放，用于肺部吸入或直接噴至腔道黏膜、皮膚及空間消毒的制劑。任務(wù)二

噴霧劑一、概述（一）噴霧劑的含義與特點2.特點（與氣霧劑相比）●生產(chǎn)處方和工藝簡單，成本低；●無須拋射劑作動力，無大氣污染；●產(chǎn)生的霧粒直徑較大，一般以局部應(yīng)用為主；●噴出的霧滴（粒）大小及噴射量不能維持恒定。重點強調(diào)：藥效強、安全指數(shù)小的藥物不宜制成噴霧劑。任務(wù)二

噴霧劑一、概述（二）噴霧劑的分類●按霧化原理分噴射噴霧劑和超聲噴霧劑●按分散系統(tǒng)分溶液型噴霧劑、乳劑型噴霧劑和混懸型噴霧劑●按用藥途徑分吸入噴霧劑、外用噴霧劑●按給藥定量與否分定量噴霧劑和非定量噴霧劑任務(wù)二

噴霧劑一、概述（三）噴霧劑的質(zhì)量要求●吸入噴霧劑中所有附加劑均應(yīng)為生理可接受物質(zhì)?！駠婌F劑裝置中各組成部件的材料均應(yīng)安全、惰性。●溶液型噴霧劑藥液應(yīng)澄清；乳狀液型噴霧劑液滴在液體介質(zhì)中應(yīng)分散均勻；混懸型噴霧劑應(yīng)將藥物細粉和附加劑充分混勻，制成穩(wěn)定的混懸劑。粒徑應(yīng)符合要求?！駟蝿┝课雵婌F劑應(yīng)標明：每劑藥物含量；液體使用前置于吸入裝置中吸入，而非口服；有效期；貯藏條件?！穸鄤┝繃婌F劑應(yīng)標明：每瓶的裝量；主藥含量；總噴次；每噴主藥含量；貯藏條件?！駠婌F劑應(yīng)置涼暗處貯藏，防止吸潮。任務(wù)二

噴霧劑一、概述二、噴霧劑的制備氣霧劑的動力是拋射劑汽化，而噴霧劑是利用手動泵噴霧給藥。噴霧劑的制備比較簡單，配制方法與溶液劑基本相同，然后灌裝到適當(dāng)?shù)娜萜髦?，最后裝上手動泵即可。任務(wù)二

噴霧劑三、噴霧劑的質(zhì)量檢查根據(jù)《中國藥典》現(xiàn)行版規(guī)定，噴霧劑應(yīng)進行以下相應(yīng)檢查：●每瓶總噴次●每噴噴量●每噴主藥含量●霧滴（粒）分布●裝量差異●裝量●無菌●微生物限度任務(wù)二

噴霧劑四、制備舉例利巴韋林噴霧劑【處方】利巴韋林 0.5g 氯化鈉0.83g

卡波普 0.3g 5%苯扎溴銨0.2ml

氫氧化鈉溶液?適量?

加水至100ml【制法】將卡波普加適量蒸餾水，用攪拌機高速攪拌至完全溶解，加入利巴韋林、苯扎溴銨、氯化鈉繼續(xù)攪拌至完全溶解，滴入氫氧化鈉溶液適量，以調(diào)節(jié)pH至5.5～6.5，加水至100ml，灌裝于噴霧瓶中。任務(wù)二

噴霧劑粉霧劑任務(wù)三項目十七?氣霧劑、粉霧劑和噴霧劑任務(wù)三

粉霧劑（一）粉霧劑的含義和特點（二）?粉霧劑的組成（三）?粉霧劑的質(zhì)量要求

一、概述（一）粉霧劑的含義與特點1.概念粉霧劑按用途可分為吸入粉霧劑、非吸入粉霧劑和外用粉霧劑。吸入粉霧劑系指微粉化藥物或與載體以膠囊、泡囊或多劑量貯庫形式，采用特制的干粉吸入裝置，由患者主動吸入霧化藥物至肺部的制劑。非吸入粉霧劑系藥物或與載體以膠囊或泡囊形式，采用特制的干粉給藥裝置，將霧化藥物噴至腔道黏膜的制劑。任務(wù)三

粉霧劑一、概述（一）粉霧劑的含義與特點任務(wù)三

粉霧劑2.特點●無拋射劑，可避免對環(huán)境的污染●藥物呈干粉狀，穩(wěn)定性高，尤其適合多肽、蛋白質(zhì)類藥物●不含防腐劑及酒精等溶劑，對病變黏膜無刺激性●藥物以膠囊或泡囊形式給藥，劑量準確一、概述

（二）粉霧劑的組成1.?吸入裝置膠囊型粉末霧化器。

裝置結(jié)構(gòu)：霧化器的主體、扇葉推進器和口吸器。使用時，將組成的3部分拆開，把藥物膠囊裝入吸納器，推動彈簧夾，使致孔針刺破膠囊，然后靠吸氣使葉輪轉(zhuǎn)動，藥物飛揚成霧狀被吸入。2.?干粉干粉主要包括主藥、載體和附加劑。任務(wù)三

粉霧劑一、概述（三）粉霧劑的質(zhì)量要求1.?粉霧劑給藥裝置使用的材料均應(yīng)安全、穩(wěn)定和惰性。2.?吸入粉霧劑中所有附加劑均應(yīng)是生理可接受物質(zhì)；非吸入粉霧劑及外用粉霧劑中所有附加劑均應(yīng)對皮膚及黏膜無刺激性，粒徑應(yīng)符合要求。3.?除另有規(guī)定外，外用粉霧劑應(yīng)符合散劑項下有關(guān)的各項規(guī)定。4.?粉霧劑應(yīng)置涼暗處保存，防止吸潮。5.?膠囊型、泡囊型吸入粉霧劑應(yīng)標明：每粒膠囊或泡囊中藥物含量；膠囊應(yīng)置于吸入裝置中吸入，而非吞服；有效期；貯藏條件。6.?多劑量貯庫型吸入粉霧劑應(yīng)標明：每瓶總吸次；每吸主藥含量。任務(wù)三

粉霧劑一、概述二、粉霧劑的制備粉霧劑生產(chǎn)工藝流程如下：藥物原料→微粉化→與載體等添加劑混合→裝入膠囊、泡囊或裝置中→抽樣質(zhì)檢→包裝→成品。任務(wù)三

粉霧劑三、粉霧劑的質(zhì)量檢查1.?含量均勻度2.?裝量差異3.?排空率4.?每瓶總吸次5.?每吸主藥含量6.?霧滴（粒）分布7.?微生物限度任務(wù)三

粉霧劑四、制備舉例色