人工合成鎮(zhèn)痛藥教學(xué)系列講解

人工合成鎮(zhèn)痛藥教學(xué)資源庫(kù)系列課程具備守護(hù)群眾生命安全的意識(shí)，主動(dòng)學(xué)習(xí)精湛技術(shù)，踐行醫(yī)者精神。掌握哌替啶的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及禁忌癥，熟悉其他人工合成鎮(zhèn)痛藥的作用特點(diǎn)。能夠正確指導(dǎo)基層群眾應(yīng)用人工合成鎮(zhèn)痛藥，并能夠開(kāi)展珍愛(ài)生命，遠(yuǎn)離毒品的健康宣教活動(dòng)。學(xué)習(xí)目標(biāo)0102目錄阿片受體激動(dòng)藥阿片受體部分激動(dòng)藥噴他佐辛丁丙諾啡哌替啶芬太尼、美沙酮等張某，男性，43歲，因“突然昏倒1小時(shí)”入院。患者神志不清，煩躁不安，面色及口唇紫紺，口周可見(jiàn)粉紅泡沫樣分泌物，雙側(cè)瞳孔對(duì)光反射遲鈍，脈搏66次/min，呼吸24次/min，血壓11.62／7.51kPa。建立靜脈通道、升血壓、輔助呼吸、間斷吸痰處理，并用氫化可的松靜脈滴注、西地蘭靜脈注射、間斷給予呋塞米靜脈注射，鹽酸哌替啶肌肉注射，每20分鐘一次，患者癥狀逐漸改善。三個(gè)問(wèn)題321哌替啶屬于哪一類藥物？醫(yī)生為何要為患者使用哌替啶？哌替啶能否用其他同類藥物替代？哌替啶屬于哪一類藥物？1一、阿片受體激動(dòng)藥口服生物利用度低，常注射給藥?？赏ㄟ^(guò)血腦屏障和胎盤(pán)屏障，主要在肝臟代謝，產(chǎn)物有中樞興奮作用。主要經(jīng)腎排泄，t1/2為3h。（一）哌替啶（pethidine，度冷?。┧幚碜饔茫褐饕?dòng)μ受體發(fā)揮作用，與嗎啡基本相同。

1.CNS：鎮(zhèn)痛強(qiáng)度為嗎啡的1/10-1/8；鎮(zhèn)靜、致欣快作用較弱；可抑制呼吸、引起惡心嘔吐；無(wú)明顯中樞性鎮(zhèn)咳、縮瞳作用；藥物依賴性輕于嗎啡。

2.心血管系統(tǒng)：可致直立性低血壓和顱內(nèi)壓升高，產(chǎn)生原因同嗎啡。3.內(nèi)臟平滑?。罕葐岱热?，作用時(shí)間短（2-4h），較少引起便秘和尿潴留，伴有輕微的子宮興奮作用，不影響產(chǎn)程。*請(qǐng)問(wèn):嗎啡和哌替啶在作用上有什么不同呢？醫(yī)生為何要為患者使用哌替啶？2

臨床應(yīng)用：1.鎮(zhèn)痛：成癮性輕于嗎啡，現(xiàn)已取代嗎啡用于各種劇痛，內(nèi)臟絞痛加用阿托品。2.心源性哮喘：機(jī)制同嗎啡。3.麻醉前給藥及人工冬眠：麻醉前給藥可以使患者消除緊張和恐懼情緒，與氯丙嗪、異丙嗪組成冬眠合劑，可進(jìn)行人工冬眠。

不良反應(yīng)：1.副反應(yīng)：治療量時(shí)與嗎啡相似。

2.久用可產(chǎn)生耐受性和依賴性，輕于嗎啡。

3.急性中毒：昏迷、呼吸抑制、瞳孔散大、震顫、肌肉痙攣、譫妄甚至驚厥。

*注：納洛酮只能緩解呼吸抑制，不能消除CNS興奮癥狀，中毒解救時(shí)應(yīng)配合抗驚厥藥。哌替啶能否用其他同類藥物替代？3（二）

芬太尼（fentanyl）及其同系物芬太尼：μ受體激動(dòng)藥，為短效鎮(zhèn)痛藥，鎮(zhèn)痛效力為嗎啡的100倍，主要用于麻醉輔助用藥和靜脈復(fù)合麻醉，或與氟哌利多合用產(chǎn)生神經(jīng)阻滯鎮(zhèn)痛術(shù)，適于外科小手術(shù)。舒芬太尼和阿芬太尼：均為芬太尼類似物，前者鎮(zhèn)痛作用為嗎啡1000倍，后者鎮(zhèn)痛作用弱于芬太尼。兩藥為超短效鎮(zhèn)痛藥，對(duì)心血管影響小，常用于心血管手術(shù)麻醉。（三）美沙酮（methadone，美散痛）鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)度與嗎啡相當(dāng)，但持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)，成癮性產(chǎn)生較慢，戒斷癥狀略輕。臨床應(yīng)用：適用于各種劇痛；還可用于嗎啡、海洛因等成癮的脫毒治療，雖不能根治，但癥狀改善明顯。（四）曲馬多（tramadol）口服、注射均易吸收，作用維持4-8h。有較弱的μ受體激動(dòng)作用，可抑制神經(jīng)元對(duì)NA的攝取，并增加神經(jīng)元外5-HT濃度。適用于中、重度急慢性疼痛。依賴性輕，但長(zhǎng)期應(yīng)用可成癮。（五）布桂嗪（bucinnazine，強(qiáng)痛定）鎮(zhèn)痛效力為嗎啡1/3，作用持續(xù)3-6h。呼吸抑制和胃腸道作用輕，多用于偏頭痛、三叉神經(jīng)痛、炎癥性及外傷性疼痛、關(guān)節(jié)痛、痛經(jīng)、晚期癌痛等，有一定依賴性。二、阿片受體部分激動(dòng)藥阿片受體部分激動(dòng)劑（激動(dòng)κ受體和阻斷μ受體）。鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)度為嗎啡的1／3，呼吸抑制為嗎啡1/2，相對(duì)較安全，大劑量可加快心率和升高血壓。用于各種慢性疼痛，對(duì)劇痛的止痛效果不及嗎啡。不良反應(yīng)和成癮性小，已列為非麻醉品。（一）噴他佐辛（pentazocine，鎮(zhèn)痛新）（二）丁丙諾啡（buprenorphine）

以激動(dòng)μ受體和κ受體為主，拮抗δ受體。鎮(zhèn)痛效力為嗎啡25倍，作用時(shí)間長(zhǎng)。比噴他佐辛更易引起呼吸抑制