藥劑學(xué)廣西衛(wèi)生80課件

廣西衛(wèi)生職業(yè)技術(shù)學(xué)院藥劑學(xué)藥學(xué)系內(nèi)容緒論藥物溶液表面活性劑藥物制劑的穩(wěn)定性粉體學(xué)簡介0102030405模塊一通用模塊藥物制劑的基本理論03表面活性劑表面活性劑的分類表面活性劑的性質(zhì)表面活性劑的應(yīng)用表面活性劑的概念和結(jié)構(gòu)學(xué)習(xí)目標(biāo)知識目標(biāo)（1）熟悉表面活性劑的概念。（2）熟悉表面活性劑的種類。（3）熟悉表面活性劑的性質(zhì)和應(yīng)用。能力目標(biāo)（1）能說出表面活性劑的性質(zhì)。（2）能說出表面活性劑的特點(diǎn)及應(yīng)用。表面活性劑的概念和結(jié)構(gòu)表面活性劑的概念和結(jié)構(gòu)為什么“藍(lán)月亮洗衣液主要成分含有表面活性劑”?思考表面活性劑的概念和結(jié)構(gòu)（一）表面活性劑的概念1.表面張力：一種使表面分子具有向內(nèi)運(yùn)動的趨勢，并使表面自動收縮至最小面積的力，稱為表面張力。表面活性劑的概念和結(jié)構(gòu)2.表面活性：使液體表面張力下降的性質(zhì)。3.表面活性物質(zhì)：能使液體表面張力下降的物質(zhì)。4.表面活性劑：具有很強(qiáng)的表面活性、能夠顯著降低液體表面張力的物質(zhì)。表面活性劑的概念和結(jié)構(gòu)兩親性分子結(jié)構(gòu)親水的極性基團(tuán)－COOH－SO3H－OH－NH2親油的非極性基團(tuán)（二）表面活性劑的結(jié)構(gòu)長度不少于8個(gè)碳原子的長鏈烴基表面活性劑的分類（一）陰離子型表面活性劑（起表面活性作用部分是陰離子，即帶負(fù)電荷。）分類1.高級脂肪酸鹽2.硫酸化物3.磺酸化物①堿金屬皂②堿土金屬皂③有機(jī)胺皂表面活性劑的分類1.高級脂肪酸鹽（肥皂類）：①通式：(RCOO)n-Mn+脂肪酸鹽②分類：堿金屬皂為可溶性皂(鉀、鈉皂)；堿土金屬皂為不溶性皂(鉛、鈣、鋁皂)；有機(jī)胺皂(三乙醇胺皂)③性質(zhì)：具有良好的乳化性能和分散油的能力。④應(yīng)用：具有一定的刺激性，只供外用。表面活性劑的分類2.硫酸化物：①通式：R·O·SO3-M+②分類：硫酸化油(硫酸化蓖麻油稱土耳其紅油)；高級脂肪醇硫酸脂類(十二烷基硫酸鈉)。③性質(zhì)：可與水混溶，為無刺激的去污劑和潤濕劑；乳化性很強(qiáng)，穩(wěn)定、耐酸、鈣，易與一些高分子陽離子藥物發(fā)生沉淀。④應(yīng)用：有一定的刺激性，主要用作外用軟膏的乳化劑，有時(shí)也可作為增溶劑或片劑等固體制劑的潤濕劑。表面活性劑的分類3.磺酸化物：①通式：R·SO3-M+②常用品種：二辛基琥珀酸磺酸鈉、二已基琥珀酸磺酸鈉、十二烷基苯磺酸鈉。膽酸鹽（如?；悄懰徕c）也屬此類。③性質(zhì)：滲透力強(qiáng)，易起泡和消泡，去污力好，油脂分散能力很強(qiáng)；在酸性水溶液中穩(wěn)定。④應(yīng)用：優(yōu)良洗滌劑；常作為胃腸道中脂肪的乳化劑和單硬脂酸甘油酯的增溶劑使用。表面活性劑的分類（二）陽離子型表面活性劑（起表面活性作用部分是陽離子，即帶正電荷。）①特點(diǎn)：

水溶性好，有很強(qiáng)的殺菌作用，但毒性大。

②應(yīng)用：主要用于皮膚、黏膜、手術(shù)器械的消毒，某些品種還可作為抑菌劑用于眼用溶液。③常用品種：

苯扎氯銨(潔爾滅)、苯扎溴銨(新潔爾滅)

表面活性劑的分類（三）兩性離子型表面活性劑（分子上同時(shí)具有正負(fù)電荷的表面活性劑，隨介質(zhì)的PH可成陽或陰離子型。）①特點(diǎn)：適用于任何PH溶液，在等電點(diǎn)時(shí)也無沉淀。

②應(yīng)用：卵磷酯是制備注射用乳劑及脂質(zhì)微粒制劑的主要輔料。③性質(zhì)：堿性水溶液中呈陰離子性質(zhì)，有很好的起泡、去污作用；酸性水溶液中呈陽離子性質(zhì)，殺菌力很強(qiáng)，而毒性較陽離子表面活性劑低。④常用品種：卵磷脂、氨基酸型（季銨鹽）和甜菜堿型（胺鹽）。表面活性劑的分類（四）非離子型表面活性劑（此類表面活性劑在水中不解離。）①特點(diǎn)：

毒性及溶血作用小，能與大多數(shù)藥物配伍。

②應(yīng)用：廣泛用于外用、口服制劑，有些品種還可用于靜脈注射劑。③分類：

脂肪酸甘油酯；脂肪酸山梨坦（司盤類）；聚山梨酯（吐溫類）；聚氧乙烯脂肪酸酯（賣澤類）；聚氧乙烯脂肪醇醚（芐澤類）；聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物（普朗尼克類）。表面活性劑的分類思考1.鈉皂屬于哪種肥皂？與鈣皂有什么區(qū)別？2.陽離子型表面活性劑有哪些用途？3.卵磷酯有何用途？4.Poloxamer188是哪種非離子型表面活性劑？有何用途？表面活性劑的性質(zhì)（一）形成膠束在低濃度時(shí)，表面活性劑在水溶液中主要以單分子或離子狀態(tài)分散，當(dāng)濃度增加至一定范圍時(shí)，表面活性劑分子急速地聚集形成分子或離子的締合體，這種締合體稱為膠束或膠團(tuán)。膠束形成表面活性劑的性質(zhì)（1）臨界膠束濃度（CMC）：表面活性劑分子締合形成膠束的最低濃度即為臨界膠束濃度（CMC）。

（2）形狀：球、棒、板、層狀等。

（3）結(jié)構(gòu)：疏水碳鏈向內(nèi)，形成非極性中心區(qū)，親水基朝向介質(zhì)水。反膠束形成條件與介質(zhì)極性有關(guān)。（一）形成膠束棒狀板狀層狀束狀表面活性劑的性質(zhì)（1）HLB值：表面活性劑分子中親水基與親油基對油或水的綜合親和力稱為親水親油平衡值（HLB）。HLB大的親水性強(qiáng)，反之則親油性強(qiáng)。表面活性劑的HLB值不同，其用途不同。（二）親水親油平衡值（HLB）親油性

親水性

０２０聚氧乙烯石蠟非離子表面活性劑的HLB值范圍定為0～20表面活性劑的性質(zhì)（二）親水親油平衡值（HLB）（2）非離子型表面活性劑HLB具有加和性---計(jì)算公式：WA——乳化劑A的重量（或百分重量）

WB——乳化劑B的重量（或百分重量）

HLBA——乳化劑A的HLB值

HLBB——乳化劑B的HLB值表面活性劑的性質(zhì)（三）起曇現(xiàn)象含聚氧乙烯基的非離子型表面活性劑溶液（澄清）溶解度下降（溶液混濁）溫度升高至某一溫度溶液溫度變冷曇點(diǎn)注意：加熱滅菌溫度對含有能產(chǎn)生起曇現(xiàn)象表面活性劑的制劑穩(wěn)定性的影響。表面活性劑的性質(zhì)（四）表面活性劑的毒性毒性：陽離子型＞陰離子型＞非離子型溶血：吐溫類較小吐溫20＞吐溫60＞吐溫40＞吐溫80刺激性：長期或高濃度使用可能出現(xiàn)皮膚黏膜損害。表面活性劑的應(yīng)用（一）增溶劑增溶：物質(zhì)由于表面活性劑膠團(tuán)的作用，而增大溶解度并形成澄清溶液的過程增溶劑：具有增溶能力的表面活性劑

HLB值：15～18如：吐溫賣澤芐澤澄清溶液表面活性劑的應(yīng)用（一）增溶劑增溶形式表面活性劑的應(yīng)用（二）乳化劑表面活性劑分子能在油-水界面定向排列，使油-水界面張力降低，并在分散相液滴的周圍形成一層保護(hù)膜，防止了分散液滴的聚集合并，使乳劑穩(wěn)定，此時(shí)表面活性劑起乳化劑的作用。表面活性劑HLB值3.5～6

W/O型乳化劑

8～18

O/W型乳化劑乳化劑表面活性劑的應(yīng)用（三）潤濕劑潤濕：液體在固體表面鋪展或滲透的作用。