A-83-01-Standard-生命科學(xué)試劑-MCE_第1頁(yè)
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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemEA83-01(Standard)Cat.No.:HY-10432RCASNo.:909910-43-6分?式:C??H??N?S分?量:421.52作?靶點(diǎn):TGF-βReceptor作?通路:TGF-beta/Smad儲(chǔ)存?式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY?物活性A83-01(Standard)A83-01(HY-10432)的分析標(biāo)準(zhǔn)品。本產(chǎn)品?于研究及分析應(yīng)?。A83-01?種有效的TGF-βI型受體ALK5,ALK4和ALK7的抑制劑,能夠抑制ALK5,ALK4和ALK7誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄,IC50值分別為12nM,45nM和7.5nM。IC50&TargetALK7ALK5ALK47.5nM(IC50)12nM(IC50)45nM(IC50)體外研究A83-01isapotentinhibitorofTGF-βtypeIreceptorALK5kinase,ALK4andALK7,reducesthelevelofALK-5-inducedtranscriptionwithanIC50of12nMinMv1Lucells,alsoblockstheALK4-TDandALK7-TDinducedtranscriptionwithIC50sof45nMand7.5nMinR4-2cells,andweaklysuppressesthatinducedbyconstitutivelyactiveALK-6,ALK-2,ALK-3,andALK-1.A83-01(0.03-10μM)potentlypreventsthegrowth-inhibitoryeffectsofTGF-β,andcompletelyinhibitstheeffectat3μM.A83-01(1-10μM)inhibitsTGF-β-inducedSmadactivationinHaCaTcells[1].A83-01(1μM)decreasescellmotility,adhesionandinvasionincreasedbyTGF-β1inHM-1cells,butdoesnotchangecellproliferation[2].體內(nèi)研究A83-01(50,150and500μg/mouse,i.p.)significantlyimprovessurvivalofthemicewithoutbodyweightorneurobehavioralappearances[2].A83-01(0.5mg/kg,i.p.)showsasignificantlystrongantitumoreffectinmicebearingM109cells[3].REFERENCES[1].TojoM,etal.TheALK-5inhibitorA-83-01inhibitsSmadsignalingandepithelial-to-mesenchymaltransitionbytransforminggrowthfactor-beta.CancerSci.2005Nov;96(11):791-800.1/2MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemE[2].YamamuraS,etal.Theactivatedtransforminggrowthfactor-betasignalingpathwayinperitonealmetastasesisapotentialtherapeutictargetinovariancancer.IntJCancer.2012Jan1;130(1):20-8.[3].TaniguchiY,etal.Enhancedantitumorefficacyoffolate-linkedliposomalAdriamycinwithTGF-βtypeIreceptorinhibitor.CancerSci.2010Oct;101(10):2207-13.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.

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