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2025年執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專(zhuān)業(yè)一》通關(guān)練習(xí)題庫(kù)包第一部分單選題(30題)1、某藥物消除速率為1h-1,其中80%由腎消除,其余經(jīng)生物轉(zhuǎn)化而消除,則腎排泄速度常數(shù)為
A.0.693h-1
B.0.8h-1
C.0.2h-1
D.0.554h-1
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)腎排泄速度常數(shù)的計(jì)算方法來(lái)求解。已知某藥物消除速率為\(1h^{-1}\),且其中\(zhòng)(80\%\)由腎消除,其余經(jīng)生物轉(zhuǎn)化而消除。腎排泄速度常數(shù)等于藥物總的消除速度常數(shù)乘以腎排泄所占的比例。本題中藥物總的消除速度常數(shù)為\(1h^{-1}\),腎排泄所占比例為\(80\%\)即\(0.8\),那么腎排泄速度常數(shù)\(=1h^{-1}\times0.8=0.8h^{-1}\)。所以答案選B。2、芬太尼透皮貼用于中重度慢性疼痛,效果良好,其原因是
A.經(jīng)皮吸收,主要蓄積于皮下組織
B.經(jīng)皮吸收迅速,5~10分鐘即可產(chǎn)生治療效果
C.主要經(jīng)皮膚附屬器如汗腺等迅速吸收
D.經(jīng)皮吸收后可發(fā)揮全身治療作用
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)芬太尼透皮貼的作用原理來(lái)分析其用于中重度慢性疼痛效果良好的原因。選項(xiàng)A經(jīng)皮吸收主要蓄積于皮下組織,這只能說(shuō)明藥物在皮下組織的分布情況,但皮下組織蓄積并不一定能直接體現(xiàn)出對(duì)中重度慢性疼痛的治療效果良好。因?yàn)閱渭冃罘e在皮下組織,不一定能有效作用于全身發(fā)揮治療疼痛的作用,所以該項(xiàng)不能解釋其用于中重度慢性疼痛效果良好的原因,A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B芬太尼透皮貼并非經(jīng)皮吸收迅速,5-10分鐘即可產(chǎn)生治療效果。實(shí)際上,芬太尼透皮貼經(jīng)皮吸收相對(duì)緩慢,通常需要一定時(shí)間才能達(dá)到穩(wěn)定的血藥濃度發(fā)揮治療作用,所以該項(xiàng)與實(shí)際情況不符,B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C芬太尼透皮貼主要是通過(guò)藥物分子的被動(dòng)擴(kuò)散經(jīng)皮膚角質(zhì)層吸收,而不是主要經(jīng)皮膚附屬器如汗腺等迅速吸收,且經(jīng)皮膚附屬器吸收的方式并不能很好地解釋其對(duì)中重度慢性疼痛有良好治療效果,C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D中重度慢性疼痛往往是全身性的疼痛感受,芬太尼透皮貼經(jīng)皮吸收后可發(fā)揮全身治療作用,能夠作用于全身的疼痛部位,對(duì)中重度慢性疼痛起到良好的緩解和治療效果,所以該項(xiàng)能夠解釋其用于中重度慢性疼痛效果良好的原因,D選項(xiàng)正確。綜上,本題答案選D。3、分為A型、B型、長(zhǎng)期用藥致病型和藥物后效應(yīng)型
A.按病因?qū)W分類(lèi)
B.按病理學(xué)分類(lèi)
C.按量一效關(guān)系分類(lèi)
D.按給藥劑量及用藥方法分類(lèi)
【答案】:C
【解析】本題主要考查藥物不良反應(yīng)分類(lèi)方式的相關(guān)知識(shí)。破題點(diǎn)在于明確各選項(xiàng)分類(lèi)方式的特點(diǎn),并與題干中所描述的“分為A型、B型、長(zhǎng)期用藥致病型和藥物后效應(yīng)型”進(jìn)行匹配。選項(xiàng)A分析按病因?qū)W分類(lèi),通常會(huì)依據(jù)藥物不良反應(yīng)產(chǎn)生的原因來(lái)劃分,比如藥物的藥理作用、患者的個(gè)體差異、藥物相互作用等因素,但題干中的“A型、B型、長(zhǎng)期用藥致病型和藥物后效應(yīng)型”并不是按照病因?qū)W的這種常見(jiàn)分類(lèi)邏輯進(jìn)行劃分的,所以選項(xiàng)A不符合。選項(xiàng)B分析按病理學(xué)分類(lèi),主要是從組織器官的病理變化角度來(lái)對(duì)藥物不良反應(yīng)進(jìn)行分類(lèi),例如觀察藥物對(duì)器官的損傷類(lèi)型、病變程度等,而題干的分類(lèi)方式并非基于病理學(xué)特征,所以選項(xiàng)B不正確。選項(xiàng)C分析按量-效關(guān)系分類(lèi),是根據(jù)藥物劑量與效應(yīng)之間的關(guān)系來(lái)劃分藥物不良反應(yīng)類(lèi)型。其中A型不良反應(yīng)通常與劑量相關(guān),是藥物常規(guī)藥理作用過(guò)度或延伸所致;B型不良反應(yīng)則與劑量無(wú)關(guān),是一種與正常藥理作用無(wú)關(guān)的異常反應(yīng);長(zhǎng)期用藥致病型與用藥時(shí)間和劑量累積有關(guān);藥物后效應(yīng)型也和藥物在體內(nèi)的作用持續(xù)時(shí)間及劑量等因素存在一定關(guān)聯(lián)。所以題干中“A型、B型、長(zhǎng)期用藥致病型和藥物后效應(yīng)型”符合按量-效關(guān)系分類(lèi)的特點(diǎn),選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D分析按給藥劑量及用藥方法分類(lèi),一般是根據(jù)給藥的具體劑量大小、給藥途徑(如口服、注射等)、用藥頻率等方式來(lái)分類(lèi),題干的分類(lèi)內(nèi)容與這種分類(lèi)方式不匹配,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,答案選C。4、含氟的降血脂藥為
A.辛伐他汀
B.非諾貝特
C.阿托伐他汀
D.氯沙坦
【答案】:C
【解析】該題正確答案為C選項(xiàng)。本題主要考查對(duì)含氟降血脂藥的了解。下面對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析:-A選項(xiàng)辛伐他汀,它是一種常用的降血脂藥物,但它并不含氟元素。辛伐他汀主要作用是抑制膽固醇的合成,從而降低血液中膽固醇的水平。-B選項(xiàng)非諾貝特,同樣是降血脂藥物,其主要作用是降低甘油三酯水平,它也不含有氟元素。-C選項(xiàng)阿托伐他汀,這是一種含氟的降血脂藥物。它屬于他汀類(lèi)調(diào)血脂藥,能夠抑制膽固醇合成過(guò)程中的關(guān)鍵酶,進(jìn)而減少膽固醇合成,起到降低血脂的作用,所以該選項(xiàng)符合題意。-D選項(xiàng)氯沙坦,它并非降血脂藥,而是一種血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑,主要用于治療高血壓,所以該選項(xiàng)不符合題目要求。綜上,答案選C。5、具有苯嗎喃結(jié)構(gòu)的鎮(zhèn)咳藥為
A.右美沙芬
B.溴己新
C.可待因
D.羧甲司坦
【答案】:A
【解析】本題為關(guān)于藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物類(lèi)型匹配的選擇題,破題點(diǎn)在于明確各選項(xiàng)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。選項(xiàng)A右美沙芬具有苯嗎喃結(jié)構(gòu),符合題干中對(duì)于具有苯嗎喃結(jié)構(gòu)鎮(zhèn)咳藥的描述,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B溴己新主要作用是黏痰溶解劑,它并不具有苯嗎喃結(jié)構(gòu),因此選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C可待因是從罌粟屬植物中提取的一種天然阿片類(lèi)生物堿,屬于嗎啡的甲基衍生物,不具有苯嗎喃結(jié)構(gòu),所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D羧甲司坦是黏液調(diào)節(jié)劑,主要作用于支氣管腺體的分泌,使低黏度的唾液黏蛋白分泌增加,高黏度的巖藻黏蛋白產(chǎn)生減少,從而使痰液的黏稠性降低而易于咳出,其化學(xué)結(jié)構(gòu)也不是苯嗎喃結(jié)構(gòu),故選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是A。6、在制劑制備中,常用作注射劑和滴眼劑溶劑的是()。
A.注射用水
B.礦物質(zhì)水
C.飲用水
D.滅菌注射用水
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)中不同類(lèi)型水的特點(diǎn)及用途來(lái)判斷正確答案。選項(xiàng)A:注射用水注射用水是純化水經(jīng)蒸餾所得的水,為配制注射劑用的溶劑。同時(shí),在滴眼劑制備中,注射用水也是常用的溶劑,因其符合注射劑和滴眼劑對(duì)溶劑的質(zhì)量要求,能保證制劑的安全性和有效性。所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B:礦物質(zhì)水礦物質(zhì)水是在純凈水的基礎(chǔ)上添加了多種礦物質(zhì)的水,其成分較為復(fù)雜,且可能含有一些不適合注射和眼部使用的物質(zhì),不符合注射劑和滴眼劑溶劑的嚴(yán)格質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn),不能用作注射劑和滴眼劑的溶劑。所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:飲用水飲用水是供人生活的飲水和用水,通常含有較多的雜質(zhì)、微生物等,無(wú)法滿(mǎn)足注射劑和滴眼劑對(duì)溶劑的無(wú)菌、無(wú)熱原等嚴(yán)格要求,不能直接作為注射劑和滴眼劑的溶劑。所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:滅菌注射用水滅菌注射用水主要用于注射用滅菌粉末的溶劑或注射劑的稀釋劑等,它是經(jīng)過(guò)滅菌處理的注射用水,但一般不是直接作為注射劑和滴眼劑的常規(guī)溶劑來(lái)使用。所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是A。7、用高分子材料制成,粒徑在1~500μm,屬被動(dòng)靶向給藥系統(tǒng)
A.微囊
B.微球
C.滴丸
D.軟膠囊
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)所涉及藥劑的特點(diǎn),結(jié)合題干中對(duì)藥劑的描述來(lái)判斷正確答案。選項(xiàng)A:微囊微囊是利用天然的或合成的高分子材料(稱(chēng)為囊材)作為囊膜壁殼,將固態(tài)藥物或液態(tài)藥物(稱(chēng)為囊心物)包裹而成藥庫(kù)型微型膠囊。它主要是將藥物包裹在囊材中,且題干強(qiáng)調(diào)的是“粒徑在1~500μm”的特定形態(tài),微囊并不一定符合這一粒徑范圍的典型特征,所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B:微球微球是一種用高分子材料制成的球形或類(lèi)球形骨架實(shí)體,粒徑通常在1~500μm,且屬于被動(dòng)靶向給藥系統(tǒng),這與題干中“用高分子材料制成,粒徑在1~500μm,屬被動(dòng)靶向給藥系統(tǒng)”的描述完全相符,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C:滴丸滴丸是指固體或液體藥物與適宜的基質(zhì)加熱熔融后溶解、乳化或混懸于基質(zhì)中,再滴入不相混溶、互不作用的冷凝液中,由于表面張力的作用使液滴收縮成球狀而制成的制劑,它并非題干中所描述的用高分子材料制成且具有特定粒徑的靶向給藥系統(tǒng),所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)D:軟膠囊軟膠囊是將油類(lèi)或?qū)γ髂z無(wú)溶解作用的液體藥物或混懸液封閉于球形或橢圓形的軟質(zhì)囊材中,軟質(zhì)囊材是由明膠、增塑劑、水等物質(zhì)組成,重點(diǎn)在于囊材包裹液體等藥物的形式,并非題干所描述的具有特定粒徑的高分子材料制成的靶向給藥系統(tǒng),所以該選項(xiàng)不符合題意。綜上,答案選B。8、滲透泵型控釋制劑的促滲聚合物
A.醋酸纖維素
B.乙醇
C.PVP
D.氯化鈉
【答案】:C
【解析】本題主要考查滲透泵型控釋制劑的促滲聚合物相關(guān)知識(shí)。下面對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析:-選項(xiàng)A:醋酸纖維素常作為滲透泵型控釋制劑的包衣材料,形成半透膜,而非促滲聚合物,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:乙醇在滲透泵型控釋制劑中通常不作為促滲聚合物使用,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C:PVP即聚乙烯吡咯烷酮,是滲透泵型控釋制劑常用的促滲聚合物,能增加藥物的溶解度和溶出速率,促進(jìn)藥物釋放,所以該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)D:氯化鈉在滲透泵型控釋制劑中可作為滲透壓活性物質(zhì),起到調(diào)節(jié)滲透壓的作用,但不是促滲聚合物,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選C。9、采用《中國(guó)藥典》規(guī)定的方法與裝置,水溫20℃±5℃進(jìn)行檢查,應(yīng)在3分鐘內(nèi)全部崩解或溶化的是
A.腸溶片
B.泡騰片
C.可溶片
D.舌下片
【答案】:C
【解析】本題主要考查不同片劑在特定檢查條件下的崩解或溶化時(shí)間要求。選項(xiàng)A,腸溶片是指用腸溶性包衣材料進(jìn)行包衣的片劑,通常在胃中不崩解,而在腸液中能崩解、溶化,其崩解時(shí)間不符合“在水溫20℃±5℃條件下,3分鐘內(nèi)全部崩解或溶化”這一要求。選項(xiàng)B,泡騰片是含有泡騰崩解劑的片劑,崩解迅速,但《中國(guó)藥典》對(duì)泡騰片規(guī)定的檢查條件是在20℃±5℃的水中,崩解時(shí)間為5分鐘內(nèi)全部崩解,并非3分鐘,所以該選項(xiàng)不符合。選項(xiàng)C,可溶片是指臨用前能溶解于水的非包衣片或薄膜包衣片劑,采用《中國(guó)藥典》規(guī)定的方法與裝置,在水溫20℃±5℃進(jìn)行檢查時(shí),應(yīng)在3分鐘內(nèi)全部崩解或溶化,該選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)D,舌下片是指置于舌下能迅速溶化,藥物經(jīng)舌下黏膜吸收發(fā)揮全身作用的片劑,舌下片的崩解時(shí)限為5分鐘內(nèi)全部崩解,不滿(mǎn)足題干中3分鐘的要求。綜上,答案選C。10、與藥物在體內(nèi)分布的無(wú)關(guān)的因素是
A.血腦屏障
B.藥物的理化性質(zhì)
C.組織器官血流量
D.腎臟功能
【答案】:D
【解析】本題可對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析,判斷其是否與藥物在體內(nèi)分布有關(guān)。A選項(xiàng):血腦屏障是一種選擇性阻止某些物質(zhì)由血液進(jìn)入腦組織的屏障結(jié)構(gòu)。由于血腦屏障的存在,藥物能否透過(guò)該屏障進(jìn)入腦組織,會(huì)顯著影響其在腦內(nèi)的分布情況。因此,血腦屏障與藥物在體內(nèi)的分布有關(guān)。B選項(xiàng):藥物的理化性質(zhì),例如藥物的脂溶性、分子大小、解離度等,會(huì)影響藥物通過(guò)生物膜的能力。脂溶性高、分子小的藥物更容易透過(guò)生物膜,進(jìn)而影響藥物在體內(nèi)各個(gè)組織器官的分布。所以,藥物的理化性質(zhì)與藥物在體內(nèi)的分布相關(guān)。C選項(xiàng):組織器官血流量影響藥物到達(dá)各組織器官的速度和量。血流量大的組織器官,藥物能更快、更多地到達(dá),從而影響藥物在這些組織器官的分布。因此,組織器官血流量與藥物在體內(nèi)的分布有關(guān)。D選項(xiàng):腎臟功能主要與藥物的排泄過(guò)程相關(guān)。腎臟通過(guò)過(guò)濾、重吸收和分泌等功能,將藥物及其代謝產(chǎn)物排出體外。而藥物在體內(nèi)的分布是指藥物吸收后從血液循環(huán)到達(dá)各組織器官的過(guò)程,與腎臟功能并無(wú)直接關(guān)聯(lián)。綜上,答案選D。11、非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥
A.親和力及內(nèi)在活性都強(qiáng)
B.與親和力和內(nèi)在活性無(wú)關(guān)
C.具有一定親和力但內(nèi)在活性弱
D.有親和力、無(wú)內(nèi)在活性,與受體不可逆性結(jié)合
【答案】:D
【解析】該題主要考查非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥的特點(diǎn)。非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥能與受體結(jié)合,表明其具有親和力;但其不能激動(dòng)受體產(chǎn)生效應(yīng),意味著沒(méi)有內(nèi)在活性。并且非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥與受體是不可逆性結(jié)合,這會(huì)使得激動(dòng)藥即使增加劑量也不能達(dá)到原來(lái)的最大效應(yīng)。選項(xiàng)A,親和力及內(nèi)在活性都強(qiáng)描述的是激動(dòng)藥的特點(diǎn),并非非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥和親和力和內(nèi)在活性是相關(guān)的,其具有親和力但無(wú)內(nèi)在活性,所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,具有一定親和力但內(nèi)在活性弱是部分激動(dòng)藥的特點(diǎn),不是非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥的特點(diǎn),所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D準(zhǔn)確表述了非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥有親和力、無(wú)內(nèi)在活性,與受體不可逆性結(jié)合的特點(diǎn),因此正確答案是D。12、只能由該藥品的擁有者和制造者使用的藥品名稱(chēng)是
A.商品名
B.通用名
C.化學(xué)名
D.別名
【答案】:A
【解析】本題考查不同藥品名稱(chēng)使用主體的相關(guān)知識(shí)。分析選項(xiàng)A商品名是藥品生產(chǎn)企業(yè)為了樹(shù)立自身品牌,在藥品通用名之外給自己的產(chǎn)品所起的名稱(chēng)。通常只有該藥品的擁有者(生產(chǎn)企業(yè)或持有相關(guān)權(quán)益的主體)和制造者為了推廣、銷(xiāo)售該藥品等目的而使用商品名,以區(qū)別于其他企業(yè)生產(chǎn)的同類(lèi)藥品,所以商品名只能由該藥品的擁有者和制造者使用,選項(xiàng)A正確。分析選項(xiàng)B通用名是國(guó)家規(guī)定的統(tǒng)一名稱(chēng),是同一種成分或相同配方組成的藥品在中國(guó)境內(nèi)的通用名稱(chēng),具有通用性和規(guī)范性,任何單位和個(gè)人在醫(yī)療、藥品生產(chǎn)、經(jīng)營(yíng)等活動(dòng)中都可以使用,并非只能由該藥品的擁有者和制造者使用,選項(xiàng)B錯(cuò)誤。分析選項(xiàng)C化學(xué)名是根據(jù)藥品的化學(xué)成分來(lái)命名的,它是準(zhǔn)確描述藥品化學(xué)結(jié)構(gòu)的名稱(chēng)?;瘜W(xué)名是基于科學(xué)的化學(xué)結(jié)構(gòu)確定的,在科學(xué)研究、學(xué)術(shù)交流、藥品研發(fā)等多個(gè)領(lǐng)域廣泛使用,不局限于該藥品的擁有者和制造者,選項(xiàng)C錯(cuò)誤。分析選項(xiàng)D別名是由于歷史、習(xí)慣等原因,某一藥品除了通用名、商品名、化學(xué)名之外的其他名稱(chēng),它也是在一定范圍內(nèi)被大家知曉和使用的名稱(chēng),并非只能由該藥品的擁有者和制造者使用,選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,答案選A。13、以下胺類(lèi)藥物中活性最低的是
A.伯胺
B.仲胺
C.叔胺
D.季銨
【答案】:C
【解析】本題考查胺類(lèi)藥物活性的相關(guān)知識(shí)。在胺類(lèi)藥物中,不同類(lèi)型的胺活性存在差異。伯胺是指氨基直接與一個(gè)烴基相連的胺,其氮原子上有兩個(gè)氫原子,具有一定的反應(yīng)活性。仲胺是氨基與兩個(gè)烴基相連,氮原子上有一個(gè)氫原子,其活性也較為顯著。季銨是銨離子中的四個(gè)氫原子都被烴基取代而生成的化合物,通常具有較強(qiáng)的極性和離子性,活性較高。而叔胺是氨基與三個(gè)烴基相連,氮原子上沒(méi)有直接與氫原子相連,其電子云分布和空間結(jié)構(gòu)使得它在反應(yīng)中相對(duì)較不活潑,活性在這幾種胺類(lèi)中最低。綜上所述,選項(xiàng)C叔胺為活性最低的胺類(lèi)藥物,本題正確答案選C。14、屬于陰離子型表面活性劑的是
A.普朗尼克
B.潔爾滅
C.卵磷脂
D.肥皂類(lèi)
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)中物質(zhì)所屬類(lèi)型來(lái)判斷屬于陰離子型表面活性劑的選項(xiàng)。選項(xiàng)A:普朗尼克普朗尼克也叫泊洛沙姆,它是一種非離子型表面活性劑,并非陰離子型表面活性劑,所以選項(xiàng)A不符合要求。選項(xiàng)B:潔爾滅潔爾滅即苯扎溴銨,屬于陽(yáng)離子型表面活性劑,并非陰離子型表面活性劑,因此選項(xiàng)B也不正確。選項(xiàng)C:卵磷脂卵磷脂是天然的兩性離子表面活性劑,它既不是單純的陰離子型表面活性劑,所以選項(xiàng)C也不是正確答案。選項(xiàng)D:肥皂類(lèi)肥皂類(lèi)是以脂肪酸鹽為主要成分的表面活性劑,其在水中能解離出具有表面活性的陰離子,所以屬于陰離子型表面活性劑,選項(xiàng)D正確。綜上,本題答案選D。15、對(duì)光敏感,易發(fā)生光歧化反應(yīng)的藥物是
A.硝苯地平
B.利血平
C.氯丙嗪
D.腎上腺素
【答案】:A
【解析】本題主要考查對(duì)具有對(duì)光敏感且易發(fā)生光歧化反應(yīng)特性藥物的掌握。選項(xiàng)A硝苯地平,它對(duì)光極為敏感,在光的作用下易發(fā)生光歧化反應(yīng),這會(huì)使其化學(xué)結(jié)構(gòu)發(fā)生變化,進(jìn)而可能影響藥物的藥效和穩(wěn)定性,所以硝苯地平符合題干所描述的特征。選項(xiàng)B利血平,它主要的不穩(wěn)定因素是在光和熱的影響下易氧化變質(zhì),并非光歧化反應(yīng),故B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C氯丙嗪,它主要是在光照下會(huì)被氧化生成自由基并發(fā)生一系列反應(yīng),最終導(dǎo)致變色,和光歧化反應(yīng)的機(jī)制不同,所以C選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)D腎上腺素,它在空氣和光線(xiàn)中易氧化變色,其氧化過(guò)程不屬于光歧化反應(yīng),因此D選項(xiàng)也不符合。綜上,正確答案是A。16、單室模型藥物恒速靜脈滴注給藥,達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度75%所需要的滴注給藥時(shí)間為
A.1個(gè)半衰期
B.2個(gè)半衰期
C.3個(gè)半衰期
D.4個(gè)半衰期
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)單室模型藥物恒速靜脈滴注給藥達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度的相關(guān)公式來(lái)計(jì)算達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度75%所需要的滴注給藥時(shí)間。單室模型藥物恒速靜脈滴注給藥時(shí),血藥濃度與時(shí)間的關(guān)系為\(C=C_{ss}(1-e^{-kt})\),其中\(zhòng)(C\)為\(t\)時(shí)間的血藥濃度,\(C_{ss}\)為穩(wěn)態(tài)血藥濃度,\(k\)為消除速率常數(shù),\(t\)為滴注時(shí)間。當(dāng)達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度的\(75\%\)時(shí),即\(C=0.75C_{ss}\),代入上述公式可得:\(0.75C_{ss}=C_{ss}(1-e^{-kt})\),等式兩邊同時(shí)除以\(C_{ss}\),得到\(0.75=1-e^{-kt}\),進(jìn)一步移項(xiàng)可得\(e^{-kt}=1-0.75=0.25\)。兩邊取自然對(duì)數(shù)可得\(-kt=\ln0.25\)。又因?yàn)榘胨テ赲(t_{1/2}=\frac{\ln2}{k}\),即\(k=\frac{\ln2}{t_{1/2}}\),將其代入\(-kt=\ln0.25\)中可得:\(-\frac{\ln2}{t_{1/2}}t=\ln0.25\),而\(\ln0.25=\ln(0.5^2)=2\ln0.5=-2\ln2\),則\(-\frac{\ln2}{t_{1/2}}t=-2\ln2\),等式兩邊同時(shí)約去\(-\ln2\),得到\(\frac{t}{t_{1/2}}=2\),即\(t=2t_{1/2}\)。這表明單室模型藥物恒速靜脈滴注給藥,達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度75%所需要的滴注給藥時(shí)間為2個(gè)半衰期,所以答案選B。17、體內(nèi)代謝成乙酰亞胺醌,具有肝毒性的藥物是()
A.可待因
B.布洛芬
C.對(duì)乙酰氨基酚
D.乙酰半胱氨酸
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)藥物的特性來(lái)判斷具有肝毒性且體內(nèi)代謝成乙酰亞胺醌的藥物。選項(xiàng)A:可待因可待因是一種阿片類(lèi)生物堿,具有鎮(zhèn)咳、鎮(zhèn)痛等作用。其主要作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng),通過(guò)抑制延髓咳嗽中樞來(lái)發(fā)揮鎮(zhèn)咳效果,并不會(huì)在體內(nèi)代謝成乙酰亞胺醌,也不具有因代謝成乙酰亞胺醌而導(dǎo)致的肝毒性,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:布洛芬布洛芬屬于非甾體抗炎藥,通過(guò)抑制環(huán)氧化酶(COX)的活性,減少前列腺素合成,從而減輕炎癥反應(yīng)和疼痛感受。它主要的不良反應(yīng)為胃腸道不適、皮疹等,不會(huì)代謝為乙酰亞胺醌,也沒(méi)有該代謝產(chǎn)物導(dǎo)致的肝毒性,所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:對(duì)乙酰氨基酚對(duì)乙酰氨基酚在治療劑量下是安全有效的解熱鎮(zhèn)痛藥。但當(dāng)大劑量使用時(shí),其在體內(nèi)經(jīng)細(xì)胞色素P450氧化酶代謝會(huì)生成乙酰亞胺醌。該代謝產(chǎn)物是一種具有肝毒性的物質(zhì),可與肝細(xì)胞內(nèi)的谷胱甘肽結(jié)合而解毒。當(dāng)過(guò)量服用對(duì)乙酰氨基酚時(shí),體內(nèi)的谷胱甘肽被耗竭,乙酰亞胺醌可與肝細(xì)胞內(nèi)的生物大分子共價(jià)結(jié)合,導(dǎo)致肝細(xì)胞損傷和壞死,從而產(chǎn)生肝毒性,所以選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D:乙酰半胱氨酸乙酰半胱氨酸是一種祛痰藥,其分子中含有巰基,可使黏蛋白的雙硫鍵斷裂,降低痰液的黏度,使痰液易于咳出。同時(shí),它還是對(duì)乙酰氨基酚中毒的解毒劑,可提供巰基,補(bǔ)充肝內(nèi)的谷胱甘肽,與乙酰亞胺醌結(jié)合而起到解毒作用,本身不會(huì)代謝成乙酰亞胺醌,也不具有該代謝產(chǎn)物導(dǎo)致的肝毒性,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,體內(nèi)代謝成乙酰亞胺醌,具有肝毒性的藥物是對(duì)乙酰氨基酚,答案選C。18、關(guān)于氣霧劑質(zhì)量要求和貯藏條件的說(shuō)法,錯(cuò)誤的是()。
A.貯藏條件要求是室溫保存
B.附加劑應(yīng)無(wú)刺激性、無(wú)毒性
C.容器應(yīng)能耐受氣霧劑所需的壓力
D.拋射劑應(yīng)為無(wú)刺激性、無(wú)毒性
【答案】:A
【解析】本題可對(duì)每個(gè)選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析。選項(xiàng)A:氣霧劑的貯藏條件并非是室溫保存,氣霧劑一般要求在涼暗處貯存,并避免暴曬、受熱、敲打、撞擊等,所以該項(xiàng)說(shuō)法錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:附加劑是氣霧劑的組成部分之一,為保證使用安全和有效性,附加劑應(yīng)無(wú)刺激性、無(wú)毒性,該項(xiàng)說(shuō)法正確。選項(xiàng)C:氣霧劑是借助拋射劑的壓力將內(nèi)容物呈霧狀噴出的制劑,容器需要承受氣霧劑所需的壓力,以保證制劑的穩(wěn)定性和安全性,故該項(xiàng)說(shuō)法正確。選項(xiàng)D:拋射劑是氣霧劑噴射藥物的動(dòng)力,直接接觸人體,因此拋射劑應(yīng)無(wú)刺激性、無(wú)毒性,該項(xiàng)說(shuō)法正確。綜上,答案選A。19、醋酸可的松滴眼劑(混懸液)的處方組成包括醋酸可的松(微晶)、聚山梨酯80、硝酸苯汞、硼酸、羧甲基纖維素、蒸餾水等。
A.羧甲基纖維素
B.聚山梨酯80
C.硝酸苯汞
D.蒸餾水
【答案】:C
【解析】本題主要考查醋酸可的松滴眼劑(混懸液)處方組成中各成分的作用及性質(zhì)。我們先來(lái)分析一下處方中各成分的常見(jiàn)用途:-羧甲基纖維素:在滴眼劑中常作為助懸劑,它可以增加混懸液的穩(wěn)定性,防止藥物微晶沉降,使藥物均勻分散在溶液中,保證藥物的均勻給藥和藥效的發(fā)揮。-聚山梨酯80:是一種常用的表面活性劑,具有乳化、增溶等作用,在滴眼劑中可以降低表面張力,使藥物更好地分散在溶液中,同時(shí)有助于藥物與眼部組織的接觸和吸收。-硝酸苯汞:它是一種常用的抑菌劑。在滴眼劑這種直接用于眼部的制劑中,為了防止微生物污染,保證制劑的安全性和有效性,需要添加抑菌劑。硝酸苯汞能夠抑制微生物的生長(zhǎng)繁殖,延長(zhǎng)制劑的保質(zhì)期。-蒸餾水:是滴眼劑的溶劑,用于溶解和分散其他成分,制成均勻的溶液或混懸液。題干詢(xún)問(wèn)的是在處方中作為抑菌劑的成分,根據(jù)以上分析,作為抑菌劑的是硝酸苯汞。所以本題答案選C。20、含有三個(gè)硝基的是
A.硝酸甘油
B.硝酸異山梨醇酯
C.單硝酸異山梨醇酯
D.戊四硝酯
【答案】:A
【解析】本題主要考查對(duì)含有三個(gè)硝基物質(zhì)的判斷。分析各選項(xiàng)A選項(xiàng)硝酸甘油:硝酸甘油化學(xué)名為三硝酸甘油酯,其分子結(jié)構(gòu)中含有三個(gè)硝基,故A選項(xiàng)正確。B選項(xiàng)硝酸異山梨醇酯:硝酸異山梨醇酯分子中含有兩個(gè)硝基,不符合含有三個(gè)硝基的要求,所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。C選項(xiàng)單硝酸異山梨醇酯:?jiǎn)蜗跛岙惿嚼娲减シ肿又兄缓幸粋€(gè)硝基,并非含有三個(gè)硝基,因此C選項(xiàng)錯(cuò)誤。D選項(xiàng)戊四硝酯:戊四硝酯分子中含有四個(gè)硝基,與題干中含有三個(gè)硝基的條件不符,所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是A。21、評(píng)價(jià)藥物安全性的藥物治療指數(shù)可表示()
A.ED95/LD5
B.ED50/LD50
C.LD1/ED99
D.LD50/ED50
【答案】:D
【解析】本題主要考查藥物治療指數(shù)的表示方式。藥物治療指數(shù)是用于評(píng)價(jià)藥物安全性的重要指標(biāo)。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:ED95/LD5并不是藥物治療指數(shù)的正確表示方式,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:ED50/LD50的表述有誤,藥物治療指數(shù)不是這樣計(jì)算的,該選項(xiàng)不正確。-選項(xiàng)C:LD1/ED99也不是藥物治療指數(shù)的標(biāo)準(zhǔn)表示,此選項(xiàng)不符合要求。-選項(xiàng)D:藥物治療指數(shù)通常以半數(shù)致死量(LD50)和半數(shù)有效量(ED50)的比值來(lái)表示,即LD50/ED50,該選項(xiàng)正確。綜上,答案選D。22、作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶I的抗腫瘤藥物是
A.來(lái)曲唑
B.依托泊苷
C.伊立替康
D.紫杉醇
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)藥物的作用機(jī)制,來(lái)判斷作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶I的抗腫瘤藥物。選項(xiàng)A:來(lái)曲唑來(lái)曲唑是一種芳香化酶抑制劑,主要通過(guò)抑制芳香化酶的活性,降低體內(nèi)雌激素水平,從而達(dá)到抑制激素依賴(lài)性腫瘤生長(zhǎng)的目的,并非作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶I,所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B:依托泊苷依托泊苷作用的靶點(diǎn)是拓?fù)洚悩?gòu)酶II,它通過(guò)與拓?fù)洚悩?gòu)酶II-DNA復(fù)合物結(jié)合,阻礙DNA拓?fù)洚悩?gòu)變化,干擾DNA復(fù)制和轉(zhuǎn)錄,最終發(fā)揮抗腫瘤作用,而不是作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶I,該選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)C:伊立替康伊立替康是喜樹(shù)堿的衍生物,它可以特異性地作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶I,通過(guò)抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶I的活性,使DNA單鏈斷裂不能重新連接,造成DNA損傷,進(jìn)而導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞死亡,所以該選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)D:紫杉醇紫杉醇是一種新型抗微管藥物,它能夠促進(jìn)微管蛋白聚合、抑制其解聚,從而穩(wěn)定微管結(jié)構(gòu),阻礙細(xì)胞有絲分裂,使細(xì)胞停止于G2/M期,發(fā)揮抗腫瘤作用,并非作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶I,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶I的抗腫瘤藥物是伊立替康,本題答案選C。23、主要是作普通藥物制劑溶劑的制藥用水是()
A.天然水
B.飲用水
C.純化水
D.注射用水
【答案】:C
【解析】本題主要考查不同類(lèi)型制藥用水的用途。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:天然水未經(jīng)過(guò)有效處理,含有多種雜質(zhì)、微生物等,不符合制藥用水的質(zhì)量要求,不能作為普通藥物制劑溶劑,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:飲用水是符合生活飲用水衛(wèi)生標(biāo)準(zhǔn)的水,可作為藥材凈制時(shí)的漂洗、制藥用具的粗洗用水,但不能直接用作普通藥物制劑溶劑,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C:純化水是原水經(jīng)蒸餾法、離子交換法、反滲透法或其他適宜方法制得的制藥用水,不含任何附加劑,可作為普通藥物制劑的溶劑,所以該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)D:注射用水為純化水經(jīng)蒸餾所得的水,一般用于注射劑、滴眼劑等的溶劑或稀釋劑以及容器的精洗,相較于普通藥物制劑溶劑要求更高,成本也更高,普通藥物制劑通常不用注射用水作溶劑,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題答案是C。24、以下有關(guān)顆粒劑的描述,錯(cuò)誤的是
A.顆粒劑與散劑比,分散性、引濕性、團(tuán)聚性、附著性減小
B.服用方便,可以制成不同的釋藥類(lèi)型
C.適合于老年人、嬰幼兒用藥
D.可溶型、泡騰型顆粒劑應(yīng)放入口中用水送服
【答案】:D
【解析】本題可對(duì)各選項(xiàng)逐一進(jìn)行分析:選項(xiàng)A:顆粒劑是將藥物與適宜的輔料配合而制成的顆粒狀制劑,與散劑相比,顆粒劑的粒徑相對(duì)較大,分散性、引濕性、團(tuán)聚性、附著性均有所減小,該選項(xiàng)描述正確。選項(xiàng)B:顆粒劑服用方便,可根據(jù)不同的需求制成不同的釋藥類(lèi)型,如速釋顆粒、緩釋顆粒、控釋顆粒等,以滿(mǎn)足臨床治療的多樣化需求,該選項(xiàng)描述正確。選項(xiàng)C:顆粒劑一般口感較好,且服用方便,對(duì)于老年人和嬰幼兒來(lái)說(shuō),相對(duì)容易接受和服用,適合這兩類(lèi)人群用藥,該選項(xiàng)描述正確。選項(xiàng)D:可溶型、泡騰型顆粒劑需用適宜的溶劑沖服,而不是直接放入口中用水送服。泡騰型顆粒劑含有泡騰崩解劑,遇水會(huì)產(chǎn)生大量二氧化碳?xì)怏w,若直接放入口中用水送服,會(huì)有引起嗆咳甚至窒息的風(fēng)險(xiǎn),該選項(xiàng)描述錯(cuò)誤。綜上,答案選D。25、血管外給藥的AUC與靜脈注射給藥的AUC的比值稱(chēng)為
A.波動(dòng)度
B.相對(duì)生物利用度
C.絕對(duì)生物利用度
D.脆碎度
【答案】:C
【解析】本題是關(guān)于藥物相關(guān)概念定義的選擇題。解題的關(guān)鍵在于準(zhǔn)確理解各個(gè)選項(xiàng)所代表的概念,并將其與題干描述進(jìn)行匹配。選項(xiàng)A波動(dòng)度是指藥物在體內(nèi)濃度的波動(dòng)情況,它主要反映藥物濃度在一定時(shí)間內(nèi)的變化幅度,與血管外給藥和靜脈注射給藥的AUC比值并無(wú)關(guān)聯(lián),所以選項(xiàng)A不符合題意。選項(xiàng)B相對(duì)生物利用度是指一種藥物的不同制劑在相同實(shí)驗(yàn)條件下,給以相同劑量,其吸收程度的比值,通常是比較同一藥物不同劑型(如片劑和膠囊)之間的生物利用度,并非血管外給藥的AUC與靜脈注射給藥的AUC的比值,因此選項(xiàng)B不正確。選項(xiàng)C絕對(duì)生物利用度是指血管外給藥(如口服、肌肉注射等)的AUC與靜脈注射給藥的AUC的比值,該定義與題干的描述完全相符,所以選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D脆碎度是反映片劑質(zhì)量的一個(gè)指標(biāo),用于衡量片劑在生產(chǎn)、運(yùn)輸過(guò)程中抵抗磨損和破碎的能力,與本題所涉及的生物利用度概念無(wú)關(guān),故選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案為C。26、治療指數(shù)表示()
A.毒效曲線(xiàn)斜率
B.引起藥理效應(yīng)的閾濃度
C.量效曲線(xiàn)斜率
D.LD50與ED50的比值
【答案】:D
【解析】本題主要考查治療指數(shù)的定義。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:毒效曲線(xiàn)斜率反映的是毒性反應(yīng)隨劑量變化的速率,并非治療指數(shù)的含義,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:引起藥理效應(yīng)的閾濃度是指能引起藥理效應(yīng)的最小濃度,和治療指數(shù)沒(méi)有直接關(guān)聯(lián),該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C:量效曲線(xiàn)斜率表示藥理效應(yīng)隨劑量變化的程度,并非治療指數(shù),該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D:治療指數(shù)是指半數(shù)致死量(LD50)與半數(shù)有效量(ED50)的比值,它是評(píng)價(jià)藥物安全性的一個(gè)重要指標(biāo),該選項(xiàng)正確。綜上,本題正確答案選D。27、關(guān)于生物等效性下列哪一種說(shuō)法是正確的
A.兩種產(chǎn)品在吸收的速度上沒(méi)有差別
B.兩種產(chǎn)品在吸收程度上沒(méi)有差別
C.兩種產(chǎn)品在吸收程度與速度上沒(méi)有差別
D.在相同實(shí)驗(yàn)條件下,相同劑量的藥劑等效產(chǎn)品,它們吸收速度與程度沒(méi)有顯著差別
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)生物等效性的準(zhǔn)確概念,對(duì)各選項(xiàng)逐一分析來(lái)判斷其正確性。選項(xiàng)A:該選項(xiàng)僅提及兩種產(chǎn)品在吸收速度上沒(méi)有差別,然而生物等效性并非只取決于吸收速度這一個(gè)因素,還與吸收程度有關(guān),所以?xún)H強(qiáng)調(diào)吸收速度,不能完整準(zhǔn)確地定義生物等效性,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:此選項(xiàng)只考慮了兩種產(chǎn)品在吸收程度上沒(méi)有差別,同樣忽略了吸收速度這一重要方面,生物等效性是吸收程度與吸收速度兩方面綜合考量的結(jié)果,故該選項(xiàng)也不正確。選項(xiàng)C:雖然提到了吸收程度與速度,但沒(méi)有明確前提條件,在實(shí)際情況中,不同的實(shí)驗(yàn)條件、劑量等因素都會(huì)對(duì)結(jié)果產(chǎn)生影響。所以該表述不夠嚴(yán)謹(jǐn),不能準(zhǔn)確體現(xiàn)生物等效性的定義,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:明確指出在相同實(shí)驗(yàn)條件下,相同劑量的藥劑等效產(chǎn)品,它們吸收速度與程度沒(méi)有顯著差別。這一表述既考慮了實(shí)驗(yàn)條件和劑量的一致性,又綜合了吸收速度與吸收程度兩個(gè)關(guān)鍵要素,符合生物等效性的科學(xué)定義,該選項(xiàng)正確。綜上,本題的正確答案是D。28、下列對(duì)治療指數(shù)的敘述正確的是
A.值越小則表示藥物越安全
B.評(píng)價(jià)藥物安全性比安全指數(shù)更加可靠
C.英文縮寫(xiě)為T(mén)I,可用LD
D.質(zhì)反應(yīng)和量反應(yīng)的半數(shù)有效量的概念一樣
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)治療指數(shù)的相關(guān)知識(shí),對(duì)各選項(xiàng)逐一分析。選項(xiàng)A治療指數(shù)(TI)是藥物的半數(shù)致死量(LD??)與半數(shù)有效量(ED??)的比值,即TI=LD??/ED??。治療指數(shù)的值越大,說(shuō)明藥物引起半數(shù)動(dòng)物死亡的劑量相對(duì)引起半數(shù)動(dòng)物有效的劑量越大,意味著藥物的安全范圍越寬,藥物越安全;反之,治療指數(shù)值越小,藥物越不安全。所以選項(xiàng)A中“值越小則表示藥物越安全”的表述錯(cuò)誤。選項(xiàng)B安全指數(shù)是藥物的最小中毒量與最大治療量的比值,它和治療指數(shù)都是用于評(píng)價(jià)藥物安全性的指標(biāo)。安全指數(shù)考慮了最小中毒量和最大治療量,能更直接地反映藥物在實(shí)際治療中的安全范圍,而治療指數(shù)只是基于半數(shù)致死量和半數(shù)有效量的比值,相對(duì)而言,安全指數(shù)在評(píng)價(jià)藥物安全性上更為可靠。因此,選項(xiàng)B中“評(píng)價(jià)藥物安全性比安全指數(shù)更加可靠”的說(shuō)法錯(cuò)誤。選項(xiàng)C治療指數(shù)的英文縮寫(xiě)為T(mén)I,其計(jì)算公式為T(mén)I=LD??/ED??,其中LD??表示半數(shù)致死量,ED??表示半數(shù)有效量。所以選項(xiàng)C表述正確。選項(xiàng)D質(zhì)反應(yīng)和量反應(yīng)是藥理學(xué)中兩種不同的反應(yīng)類(lèi)型。在質(zhì)反應(yīng)中,半數(shù)有效量(ED??)是指能引起50%的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物出現(xiàn)陽(yáng)性反應(yīng)(如死亡、驚厥等)的藥物劑量;在量反應(yīng)中,半數(shù)有效量是指能引起50%最大效應(yīng)的藥物劑量。二者概念不同。所以選項(xiàng)D表述錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是C。29、臨床上使用的注射液有一部分是使用凍干粉現(xiàn)用現(xiàn)配的,凍干粉是在無(wú)菌環(huán)境中將藥液冷凍干燥成注射用無(wú)菌粉末。這種無(wú)菌粉末在臨床上被廣泛使用,下面是注射用輔酶A的無(wú)菌凍干制劑處方:
A.溶解度系指在一定壓力下,在一定量溶劑中溶解藥物的最大量
B.溶解度系指在一定溫度(氣體在一定壓力)下,在一定量溶劑中達(dá)到飽和時(shí)溶解藥物的最大量
C.溶解度指在一定溫度下,在水中溶解藥物的量
D.溶解度系指在一定溫度下,在溶劑中溶解藥物的量
【答案】:B
【解析】本題主要考查對(duì)溶解度概念的準(zhǔn)確理解。選項(xiàng)A中,只提到一定壓力,未明確溫度這一關(guān)鍵條件,而在描述溶解度時(shí),溫度對(duì)于物質(zhì)的溶解能力有著重要影響,缺少溫度條件無(wú)法準(zhǔn)確界定溶解度,所以選項(xiàng)A表述不準(zhǔn)確。選項(xiàng)B準(zhǔn)確指出溶解度是在一定溫度(氣體在一定壓力)下,在一定量溶劑中達(dá)到飽和時(shí)溶解藥物的最大量,完整涵蓋了溶解度概念所需要的溫度、壓力(針對(duì)氣體)、溶劑、飽和狀態(tài)以及最大溶解量等要素,該表述符合溶解度的科學(xué)定義,是正確的。選項(xiàng)C限定了溶劑為水,而溶解度的概念中溶劑并不局限于水,可以是其他各種溶劑,這種表述縮小了溶劑的范圍,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D沒(méi)有強(qiáng)調(diào)達(dá)到飽和狀態(tài),溶解度是指在一定條件下達(dá)到飽和時(shí)溶解的最大量,如果不強(qiáng)調(diào)飽和狀態(tài),所描述的溶解量不具有唯一性和確定性,不能準(zhǔn)確表達(dá)溶解度的概念,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,正確答案是B。"30、聚乙烯醇
A.控釋膜材料
B.骨架材料
C.壓敏膠
D.背襯材料
【答案】:B
【解析】本題考查聚乙烯醇在相關(guān)材料中的類(lèi)別。在藥物制劑等相關(guān)領(lǐng)域,不同的材料有著不同的用途和特性。選項(xiàng)A,控釋膜材料通常是用于控制藥物釋放速度和方式的材料,其需要具備特定的物理和化學(xué)性質(zhì)來(lái)實(shí)現(xiàn)藥物的精準(zhǔn)釋放,聚乙烯醇并不具備典型控釋膜材料的特性,所以聚乙烯醇不是控釋膜材料。選項(xiàng)B,骨架材料是藥物制劑中形成骨架結(jié)構(gòu)的物質(zhì),聚乙烯醇具有良好的成膜性、親水性、生物相容性等特點(diǎn),能夠形成一定的骨架結(jié)構(gòu),在藥物制劑等方面常作為骨架材料使用,故該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C,壓敏膠是一類(lèi)具有對(duì)壓力有敏感性的膠粘劑,其主要作用是在輕微壓力下即可實(shí)現(xiàn)粘貼等功能,聚乙烯醇不具備壓敏膠所特有的壓力敏感和粘接等性能,所以不是壓敏膠。選項(xiàng)D,背襯材料一般是為制劑提供支持和保護(hù)等作用的材料,通常具有一定的強(qiáng)度和穩(wěn)定性等特性,聚乙烯醇的性能并不符合典型背襯材料的要求,因此也不是背襯材料。綜上,本題答案選B。第二部分多選題(10題)1、微囊的質(zhì)量評(píng)價(jià)項(xiàng)目包括
A.囊形與粒徑
B.載藥量
C.囊材對(duì)藥物的吸附率
D.包封率
【答案】:ABD
【解析】本題主要考查微囊的質(zhì)量評(píng)價(jià)項(xiàng)目相關(guān)知識(shí)。選項(xiàng)A囊形與粒徑是微囊質(zhì)量評(píng)價(jià)的重要項(xiàng)目。微囊的囊形會(huì)影響其在體內(nèi)的分布、釋放等特性,而粒徑大小也會(huì)對(duì)藥物的釋放速度、靶向性等方面產(chǎn)生重要影響。不同的給藥途徑和治療需求,對(duì)微囊的囊形和粒徑有不同的要求,所以囊形與粒徑屬于微囊的質(zhì)量評(píng)價(jià)項(xiàng)目。選項(xiàng)B載藥量是指微囊中所含藥物的量。它反映了微囊能夠攜帶藥物的能力,是衡量微囊質(zhì)量的關(guān)鍵指標(biāo)之一。較高的載藥量可以減少給藥劑量和次數(shù),提高藥物的治療效果,因此載藥量是微囊質(zhì)量評(píng)價(jià)的必要項(xiàng)目。選項(xiàng)C囊材對(duì)藥物的吸附率并不是微囊質(zhì)量評(píng)價(jià)的常規(guī)項(xiàng)目。微囊質(zhì)量評(píng)價(jià)更側(cè)重于與藥物包封、載藥以及釋放等直接相關(guān)的指標(biāo),而囊材對(duì)藥物的吸附率并不是衡量微囊質(zhì)量好壞的核心指標(biāo)。選項(xiàng)D包封率是指被包封在微囊內(nèi)的藥物量占投入藥物總量的百分比。包封率反映了微囊對(duì)藥物的包封效果,包封率越高,說(shuō)明藥物被有效包封在微囊內(nèi)的比例越大,能夠更好地實(shí)現(xiàn)藥物的控制釋放和靶向輸送等功能,所以包封率是微囊質(zhì)量評(píng)價(jià)的重要項(xiàng)目。綜上,微囊的質(zhì)量評(píng)價(jià)項(xiàng)目包括囊形與粒徑、載藥量、包封率,答案選ABD。2、非胃腸道給藥的劑型有
A.注射給藥劑型
B.鼻腔給藥劑型
C.皮膚給藥劑型
D.肺部給藥劑型
【答案】:ABCD
【解析】非胃腸道給藥指的是除了通過(guò)胃腸道吸收藥物的給藥方式。以下對(duì)每個(gè)選項(xiàng)進(jìn)行分析:-A選項(xiàng)注射給藥劑型:注射給藥是將藥物直接注入人體組織或血管內(nèi),避開(kāi)了胃腸道,常見(jiàn)的有靜脈注射、肌肉注射、皮下注射等,屬于非胃腸道給藥方式。-B選項(xiàng)鼻腔給藥劑型:藥物通過(guò)鼻腔黏膜吸收進(jìn)入血液循環(huán),不經(jīng)過(guò)胃腸道,能避免胃腸道的消化酶和酸堿環(huán)境對(duì)藥物的影響,是典型的非胃腸道給藥途徑。-C選項(xiàng)皮膚給藥劑型:皮膚給藥是將藥物涂抹或敷貼于皮膚表面,藥物透過(guò)皮膚進(jìn)入血液循環(huán)發(fā)揮作用,不經(jīng)過(guò)胃腸道,如外用膏藥、涂抹劑等。-D選項(xiàng)肺部給藥劑型:藥物以氣霧劑、粉霧劑等形式經(jīng)呼吸道吸入,藥物在肺部被吸收進(jìn)入血液循環(huán),不經(jīng)過(guò)胃腸道,是有效的非胃腸道給藥方法。綜上所述,ABCD四個(gè)選項(xiàng)均為非胃腸道給藥的劑型,本題正確答案為ABCD。3、藥物的作用機(jī)制包括
A.對(duì)酶的影響
B.影響核酸代謝
C.影響生理物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)
D.參與或干擾細(xì)胞代謝
【答案】:ABCD
【解析】本題可對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析來(lái)判斷其是否屬于藥物的作用機(jī)制。A選項(xiàng):對(duì)酶的影響酶在人體的生理過(guò)程中發(fā)揮著至關(guān)重要的作用,許多藥物可通過(guò)對(duì)酶產(chǎn)生影響來(lái)發(fā)揮其藥理效應(yīng)。有的藥物能夠抑制酶的活性,從而減緩或改變相關(guān)的生理反應(yīng)過(guò)程;而有的藥物則可以激活酶的活性,促進(jìn)相應(yīng)生理反應(yīng)的進(jìn)行。因此,對(duì)酶的影響是藥物常見(jiàn)的作用機(jī)制之一。B選項(xiàng):影響核酸代謝核酸(包括DNA和RNA)是遺傳信息的攜帶者與傳遞者,在細(xì)胞的生長(zhǎng)、繁殖和功能維持等方面起著核心作用。部分藥物可以通過(guò)影響核酸代謝來(lái)達(dá)到治療疾病的目的。例如,一些抗癌藥物能夠干擾腫瘤細(xì)胞的核酸代謝,阻止腫瘤細(xì)胞的DNA復(fù)制和RNA轉(zhuǎn)錄,進(jìn)而抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)和擴(kuò)散。所以,影響核酸代謝屬于藥物的作用機(jī)制。C選項(xiàng):影響生理物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)人體的生理活動(dòng)依賴(lài)于各種生理物質(zhì)在細(xì)胞內(nèi)外以及不同組織器官之間的正常轉(zhuǎn)運(yùn)。藥物可以通過(guò)影響這些物質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程來(lái)發(fā)揮作用。例如,某些藥物能夠影響離子的轉(zhuǎn)運(yùn),調(diào)節(jié)細(xì)胞的電位和興奮性;還有些藥物可以影響神經(jīng)遞質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn),從而調(diào)節(jié)神經(jīng)系統(tǒng)的功能。因此,影響生理物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)是藥物作用機(jī)制的重要內(nèi)容。D選項(xiàng):參與或干擾細(xì)胞代謝細(xì)胞代謝是維持細(xì)胞生命活動(dòng)的基礎(chǔ),藥物可以通過(guò)參與或干擾細(xì)胞代謝來(lái)產(chǎn)生相應(yīng)的藥理效應(yīng)。有些藥物本身就是細(xì)胞代謝過(guò)程中所需的物質(zhì),它們參與到細(xì)胞的正常代謝過(guò)程中,補(bǔ)充機(jī)體缺乏的成分;而另一些藥物則可以干擾細(xì)胞的代謝途徑,使細(xì)胞的代謝過(guò)程朝著有利于治療疾病的方向改變。所以,參與或干擾細(xì)胞代謝也是藥物的常見(jiàn)作用機(jī)制。綜上,ABCD四個(gè)選項(xiàng)均屬于藥物的作用機(jī)制,本題答案選ABCD。4、評(píng)價(jià)生物等效性的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)有:
A.AUC
B.Cl
C.t
D.k
【答案】:AC
【解析】本題可通過(guò)分析各選項(xiàng)對(duì)應(yīng)的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)的含義,來(lái)判斷其是否可用于評(píng)價(jià)生物等效性。選項(xiàng)A:AUCAUC即藥-時(shí)曲線(xiàn)下面積,它反映了一段時(shí)間內(nèi)從血漿中消除的藥物的量,是評(píng)價(jià)藥物吸收程度的重要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)。在生物等效性研究中,AUC可用于衡量藥物進(jìn)入體內(nèi)的總量,是判斷兩制劑生物等效性的關(guān)鍵指標(biāo)之一,故該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:ClCl為清除率,是指機(jī)體消除器官在單位時(shí)間內(nèi)清除藥物的血漿容積,也就是單位時(shí)間內(nèi)有多少體積的血漿中所含藥物被機(jī)體清除。清除率主要體現(xiàn)的是機(jī)體對(duì)藥物的消除能力,并非直接用于評(píng)價(jià)生物等效性的關(guān)鍵藥動(dòng)學(xué)參數(shù),故該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:t此處t通常指藥物的達(dá)峰時(shí)間($t_{max}$)和半衰期($t_{1/2}$)等。達(dá)峰時(shí)間是指給藥后達(dá)到峰濃度的時(shí)間,它反映了藥物起效的快慢;半衰期是指血漿中藥物濃度下降一半所需的時(shí)間,反映了藥物在體內(nèi)的消除速度。這些時(shí)間參數(shù)在生物等效性評(píng)價(jià)中也具有重要意義,可用于比較不同制劑的藥物吸收速度和消除特征,故該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D:kk為消除速率常數(shù),它表示單位時(shí)間內(nèi)藥物從體內(nèi)消除的分?jǐn)?shù)。雖然消除速率常數(shù)能反映藥物在體內(nèi)的消除情況,但并非是評(píng)價(jià)生物等效性的核心藥動(dòng)學(xué)參數(shù),故該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選AC。5、發(fā)生第1相生物轉(zhuǎn)化后,具有活性的藥物是
A.保泰松苯環(huán)的兩個(gè)羥基,其中一個(gè)羥基化的代謝產(chǎn)物
B.卡馬西平骨架二苯并氮雜革10,11位雙鍵的環(huán)氧化代謝物
C.地西泮骨架1,4-苯二氮革的1位脫甲基、3位羥基化的代謝物
D.普萘洛爾中苯丙醇胺結(jié)構(gòu)的N-脫烷基和N-氧化代謝物
【答案】:ABC
【解析】本題可對(duì)各選項(xiàng)逐一分析,判斷發(fā)生第1相生物轉(zhuǎn)化后的藥物是否具有活性。選項(xiàng)A保泰松苯環(huán)的兩個(gè)羥基,其中一個(gè)羥基化的代謝產(chǎn)物具有活性。保泰松在體內(nèi)經(jīng)過(guò)生物轉(zhuǎn)化,其苯環(huán)上羥基化后的代謝產(chǎn)物依然具有相應(yīng)的藥理活性,所以該選項(xiàng)符合要求。選項(xiàng)B卡馬西平骨架二苯并氮雜?10,11位雙鍵的環(huán)氧化代謝物具有活性??R西平在第1相生物轉(zhuǎn)化過(guò)程中,其骨架二苯并氮雜?10,11位雙鍵發(fā)生環(huán)氧化,生成的代謝物仍有藥理活性,因此該選項(xiàng)也符合題意。選項(xiàng)C地西泮骨架1,4-苯二氮?的1位脫甲基、3位羥基化的代謝物具有活性。地西泮在體內(nèi)進(jìn)行第1相生物轉(zhuǎn)化,發(fā)生1位脫甲基和3位羥基化,形成的代謝產(chǎn)物具有與地西泮相似的活性,所以該選項(xiàng)同樣正確。選項(xiàng)D普萘洛爾中苯丙醇胺結(jié)構(gòu)的N-脫烷基和N-氧化代謝物通常是無(wú)活性的代謝產(chǎn)物。普萘洛爾經(jīng)過(guò)N-脫烷基和N-氧化等第1相生物轉(zhuǎn)化后,其代謝產(chǎn)物的活性明顯降低或喪失,故該選項(xiàng)不符合題干要求。綜上,具有活性的藥物代謝產(chǎn)物對(duì)應(yīng)的選項(xiàng)為ABC。6、以下哪些藥物屬于激素類(lèi)抗腫瘤藥
A.氟他胺
B.他莫昔芬
C.吉非替尼
D.氨魯米特
【答案】:ABD
【解析】本題主要考查激素類(lèi)抗腫瘤藥的相關(guān)知識(shí)。選項(xiàng)A氟他胺是一種非甾體類(lèi)抗雄激素藥物,可通過(guò)與雄激素競(jìng)爭(zhēng)腫瘤部位的雄激素受體,阻斷細(xì)胞對(duì)雄激素的攝取,抑制雄激素與靶器官的結(jié)合,從而起到抗腫瘤的作用,屬于激素類(lèi)抗腫瘤藥。選項(xiàng)B他莫昔芬為非甾體類(lèi)抗雌激素藥物,它能與雌激素競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合腫瘤雌激素受體,抑制雌激素對(duì)腫瘤細(xì)胞的刺激生長(zhǎng)作用,用于治療乳腺癌等,是臨床上常用的激素類(lèi)抗腫瘤藥。選項(xiàng)C吉非替尼是一種表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑,通過(guò)抑制EGFR酪氨酸激酶的活性,阻礙腫瘤的生長(zhǎng)、轉(zhuǎn)移和血管生成,并增加腫瘤細(xì)胞的凋亡,不屬于激素類(lèi)抗腫瘤藥。選項(xiàng)D氨魯米特能特異性地抑制雄激素轉(zhuǎn)化為雌激素的芳香化酶活性,從而減少雌激素的生成,對(duì)激素依賴(lài)性乳腺癌有治療作用,屬于激素類(lèi)抗腫瘤藥。綜上,答案選ABD。7、多數(shù)藥物作用于受體發(fā)揮藥效,受體的主要類(lèi)型有
A.G蛋白偶聯(lián)受體?
B.配體門(mén)控離子通道受體?
C.酶活性受體?
D.電壓依賴(lài)性
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