mzeAAA鎮(zhèn)靜催眠藥

1、第十七章鎮(zhèn)靜催眠藥第01講鎮(zhèn)靜催眠藥1.苯二氮（艸卓）類（1）苯二氮（艸卓）類藥物的藥理作用、作用機(jī)制、臨床應(yīng)用與不良反應(yīng)（2）地西泮、氟硝西泮、勞拉西泮、奧沙西泮、艾司唑侖、三唑侖的藥理作用、臨床應(yīng)用與不良反應(yīng)2.巴比妥類巴比妥類藥物的藥理作用、臨床應(yīng)用與不良反應(yīng)3.其他鎮(zhèn)靜催眠藥唑吡坦、佐匹克隆、扎來普隆、水合氯醛和甲喹酮的臨床應(yīng)用講義編號(hào)NODE70084400170100000101：針對(duì)本講義提問一、苯二氮（艸卓）類（BDZ）（一）總論【藥理作用和臨床應(yīng)用】（1）抗焦慮作用：小劑量。講義編號(hào)NODE70084400170100000102：針對(duì)本講義提問（2）鎮(zhèn)靜催眠作用：縮短入睡時(shí)

2、間，減少覺醒次數(shù)。優(yōu)點(diǎn)：明顯明顯縮短或取消非快動(dòng)眼睡眠第4相，減少發(fā)生于此時(shí)期的夜驚或夜游癥，但對(duì)快動(dòng)眼睡眠（REMS）影響較小，停藥后出現(xiàn)反跳性REMS延長較巴比妥類輕，可產(chǎn)輕，可產(chǎn)生近似生理性睡眠。治療指數(shù)高，對(duì)呼吸影響小，安全范圍大；對(duì)肝藥酶幾無誘導(dǎo)作用，不影響其他藥物代謝；【前后聯(lián)系TANG】苯巴比妥肝藥酶誘導(dǎo)劑。依賴性、戒斷癥狀較輕?！窘Y(jié)論】以地西泮為代表的本類藥物已幾乎取代了巴比妥類，成為臨床上最常用的一類鎮(zhèn)靜催眠藥。講義編號(hào)NODE70084400170100000103：針對(duì)本講義提問（3）抗驚厥和抗癲癇：地西泮癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。用于子癇、小兒高熱、破傷風(fēng)等所致驚厥。用于子

3、癇、小兒高熱、破傷風(fēng)等所致驚厥（子癇：妊娠20周以后在妊高征（水腫、高血壓、蛋白尿）基礎(chǔ)上，出現(xiàn)抽搐及昏迷。）講義編號(hào)NODE70084400170100000104：針對(duì)本講義提問（4）中樞性肌松作用：用于大腦或脊髓損傷引起的肌肉僵直，及緩解腰肌勞損引起的肌肉痙攣?！咀饔脵C(jī)制】GABA（-氨基丁酸）是中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制性遞質(zhì)，作用于GABAA受體Cl-通道開放抑制效應(yīng)。當(dāng)BDZ藥物與BDZ受體結(jié)合時(shí)促進(jìn)GABA與GABA受體結(jié)合Cl-通道開放頻率增加增強(qiáng)了GABA的抑制效應(yīng)。講義編號(hào)NODE70084400170100000105：針對(duì)本講義提問【不良反應(yīng)】1.后遺效應(yīng)：頭昏、嗜睡和乏力。2.

4、耐受性和依賴性；久服突然停藥可出現(xiàn)戒斷癥狀，但遠(yuǎn)比巴比妥類輕。3.急性中毒：大劑量偶致共濟(jì)失調(diào)、運(yùn)動(dòng)功能障礙，甚至昏迷和呼吸抑制。講義編號(hào)NODE70084400170100000106：針對(duì)本講義提問（二）各論【主打藥】地西泮（安定）目前臨床最常用的鎮(zhèn)靜、催眠、抗焦慮藥。講義編號(hào)NODE70084400170100000107：針對(duì)本講義提問【藥理作用及臨床應(yīng)用】1.抗焦慮。2.鎮(zhèn)靜催眠。3.抗驚厥和抗癲癇癲癇持續(xù)狀態(tài)治療的首選。4.中樞性肌松作用：用于肌肉痙攣。5.麻醉前用藥減少麻醉藥用量，減少不良反應(yīng)。【不良反應(yīng)】后遺效應(yīng)最常見。記憶力下降，頭痛、共濟(jì)失調(diào)等。靜脈注射過快呼吸暫?；蛐呐K驟

5、停。講義編號(hào)NODE70084400170100000108：針對(duì)本講義提問鎮(zhèn)靜焦慮助睡眠，癲癇持續(xù)是首選；對(duì)抗驚厥效果好，中樞肌松解痙攣。（地西泮口訣TANG）講義編號(hào)NODE70084400170100000109：針對(duì)本講義提問【非主打藥】特征。1.氟硝西泮能迅速誘導(dǎo)入睡，也可用于誘導(dǎo)麻醉。2.勞拉西泮抗焦慮作用強(qiáng)于地西泮，用于焦慮癥、骨骼肌痙攣及失眠癥。3.奧沙西泮主要用于焦慮癥。4.艾司唑侖（舒樂安定）鎮(zhèn)靜催眠作用強(qiáng)，用于失眠癥和焦慮癥。5.三唑侖速效、短效、強(qiáng)效（蒙汗藥）。催眠、肌松和抗焦慮作用為地西泮的45倍、30倍和10倍。尤其對(duì)焦慮性失眠療效好。講義編號(hào)NODE7008440

6、0170100000110：針對(duì)本講義提問二、巴比妥類【藥理作用】小劑量鎮(zhèn)靜，中等劑量催眠，大劑量抗驚厥、抗癲癇，中毒量麻痹延腦而死亡。（1）鎮(zhèn)靜、催眠：不足：可縮短REMS（快動(dòng)眼睡眠）睡眠時(shí)相。久用停藥后，引起REMS“反跳性”延長，伴有惡夢增多，產(chǎn)生依賴性不常規(guī)作鎮(zhèn)靜催眠藥使用。講義編號(hào)NODE70084400170100000111：針對(duì)本講義提問（2）抗驚厥：用于癲癇大發(fā)作和癲癇持續(xù)狀態(tài)。用于小兒高熱、破傷風(fēng)、子癇、腦膜炎、腦炎及中樞興奮藥引起的驚厥。講義編號(hào)NODE70084400170100000112：針對(duì)本講義提問（3）麻醉及麻醉前給藥：短效及超短效巴比妥類如：美索巴比妥、己

7、烯巴比妥和硫噴妥鈉等靜脈注射可產(chǎn)生短暫的麻醉作用。（4）增強(qiáng)中樞抑制藥作用：與解熱鎮(zhèn)痛藥合用，加強(qiáng)鎮(zhèn)痛作用?！玖私狻繖C(jī)制促進(jìn)GABA與GABA受體結(jié)合，但不是增加Cl-通道的開放頻率，而是延長Cl-通道的開放時(shí)間。講義編號(hào)NODE70084400170100000113：針對(duì)本講義提問【臨床應(yīng)用】主要不是催眠！而是抗驚厥和小手術(shù)麻醉-因?yàn)椴涣挤磻?yīng)太多了。1.抗驚厥。2.靜脈麻醉小手術(shù)或內(nèi)窺鏡檢查時(shí)麻醉?！静涣挤磻?yīng)】【前后聯(lián)系】總論藥效學(xué)部分的一些重要概念。（1）后遺效應(yīng)。（2）耐受性：藥效降低，必須加大劑量才能維持預(yù)期作用原因：肝藥酶誘導(dǎo)劑。（3）依賴性，突然停藥時(shí)產(chǎn)生戒斷癥狀。（4）變態(tài)反應(yīng)

8、。（5）抑制呼吸中樞，中毒劑量可致昏迷、呼吸衰竭而死亡。（6）肝藥酶誘導(dǎo)作用：可加速自身和其他藥物的代謝，影響藥效。講義編號(hào)NODE70084400170100000114：針對(duì)本講義提問【中毒和解救】急性中毒表現(xiàn)：深度昏迷、高度呼吸抑制、血壓下降、體溫降低、休克及腎功能衰竭等。直接死因：深度呼吸抑制。搶救：維持呼吸與循環(huán)功能，保持呼吸道通暢，吸氧，必要時(shí)行人工呼吸，甚至氣管切開。為加速排泄，可用碳酸氫鈉【前后聯(lián)系】總論-藥動(dòng)學(xué)（酸堿堿酸促排泄）嚴(yán)重：透析。講義編號(hào)NODE70084400170100000115：針對(duì)本講義提問三、其他鎮(zhèn)靜催眠藥特征性應(yīng)用1.唑吡坦快速。2.佐匹克隆速效。3.

9、扎來普隆速效、短效。幾乎沒有“宿醉”作用（如次晨嗜睡、乏力）。適用于短期治療。講義編號(hào)NODE70084400170100000116：針對(duì)本講義提問4.水合氯醛溫和，不縮短快動(dòng)眼睡眠，無“宿醉”后遺效應(yīng)。適用于：頑固性失眠或?qū)ζ渌咚幮Ч患颜?。小兒CT、MRI、腰穿等檢查及操作之前，起鎮(zhèn)靜作用，作為制動(dòng)劑應(yīng)用。大劑量抗驚厥。5.甲喹酮（安眠酮）除鎮(zhèn)靜催眠外，還有抗驚厥、局部麻醉、止咳及抗組胺作用。用于神經(jīng)衰弱、失眠、麻醉前給藥。講義編號(hào)NODE70084400170100000117：針對(duì)本講義提問【實(shí)戰(zhàn)演習(xí)】最佳選擇題苯二氮（艸卓）類藥物中，催眠、抗焦慮作用強(qiáng)于地西泮的藥物是A.硝西泮B.奧沙西洋C.三唑侖D.氯氮（艸卓）E.艾司唑侖【正確答案】C講義編號(hào)NODE70084400170100000118：針對(duì)本講義提問巴比妥類藥物除用于鎮(zhèn)靜催眠外，還可用于A.解熱B.鎮(zhèn)痛C.抗驚厥D.抗精神分裂癥E.抗炎癥【正確答案】C講義編號(hào)NODE70084400170100000119：針對(duì)本講義提問苯巴比妥急性中毒時(shí)，可加速其在尿中排泄的藥物是A.氯化銨B.