注射用甲潑尼龍琥珀酸鈉說明書[特選參考]

1、來源快易捷醫(yī)藥網(wǎng)【藥品名稱】注射用甲潑尼龍琥珀酸鈉【商品名】米樂松【英文名】Methylprednisolone Sodium Succinate for Injection【化學(xué)名】11,17,21-三羥基-6-甲基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-琥珀酸酯【成份】本品主要成分為琥珀酸甲潑尼龍其結(jié)構(gòu)式為：分子式:C26H33O8Na分子量：496.53【性狀】本品為白色至類白色的疏松塊狀物?！舅幚矶纠怼课窗l(fā)現(xiàn)甲基強(qiáng)的松龍琥珀酸鈉急性過量引起的綜合征。長期過量會引起典型的柯興氏癥狀。甲基強(qiáng)的松龍可經(jīng)透析排出。【藥代動力學(xué)】據(jù)國外文獻(xiàn)資料報道：在體內(nèi)，膽堿酯酶迅速將甲潑尼龍琥珀酸鈉水解為

2、游離的甲潑尼龍。在體內(nèi)，甲潑尼龍與白蛋白及皮質(zhì)激素轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白形成弱的、可解離的結(jié)合，結(jié)合型甲潑尼龍約為4090%。以20分鐘靜脈滴注甲潑尼龍30mg/kg，或以30分鐘至60分鐘靜脈滴注甲潑尼龍1g，約15分鐘后血漿峰濃度近20g/ml。靜脈推注甲潑尼龍40mg，約25分鐘后血漿峰濃度達(dá)到4247g/100ml。肌肉推注甲潑尼龍40mg，約120分鐘后血漿峰濃度達(dá)到34g/100ml。肌肉注射后的血漿峰濃度低于靜脈注射，但肌肉注射后血漿藥物水平持續(xù)時間較長，因此兩種給藥方法可給予等量的甲潑尼龍。考慮到糖皮質(zhì)激素的作用機(jī)制，兩種給藥方法間這些細(xì)小的差異在臨床上無重要意義。通常在給藥46小時后可以觀

3、察到臨床反應(yīng)；而在治療哮喘時，給藥1或2小時后即可觀察第一個有效的結(jié)果。甲潑尼龍琥珀酸鈉的血漿半衰期為2.34小時，并且與給藥方法有關(guān)。甲潑尼龍屬中效皮質(zhì)激素，其生物半衰期為1236小時。糖皮質(zhì)激素的細(xì)胞內(nèi)活性使得它們的血漿半衰期與藥理半衰期有顯著差異。即使在血漿中已檢測不到糖皮質(zhì)激素，其藥理活性仍持續(xù)存在。糖皮質(zhì)激素抗炎活性的持續(xù)時間與下丘腦垂體腎上腺(HPA)軸被抑制的時間相同。甲潑尼龍與可的松同樣經(jīng)肝臟代謝。主要代謝產(chǎn)物為20羥基甲潑尼龍-6-甲基潑尼松。這些代謝產(chǎn)物以葡萄糖醛酸鹽、硫酸鹽和非結(jié)合型化合物的形式隨尿液排出。靜脈注射14C標(biāo)記的甲潑尼龍，96小時后在尿液中可回收75%總放射

4、活性，5天后在糞便中可回收9%,20%的放射活性存在于膽汁內(nèi)?！具m應(yīng)癥】除非用于某些內(nèi)分泌失調(diào)的疾病的替代治療，糖皮質(zhì)激素僅僅是一種對癥治療的藥物。1抗炎治療：風(fēng)濕性疾病：作為短期使用的輔助藥物（幫助患者渡過急性期或危重期），用于：創(chuàng)傷后骨關(guān)節(jié)炎；骨關(guān)節(jié)炎引發(fā)的滑膜炎；類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，包括幼年型類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎（個別患者可能需要低劑量維持治療）；急性或亞急性滑囊炎；上踝炎；急性非特異性踺鞘炎；急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎；銀屑病關(guān)節(jié)炎；強(qiáng)直性脊柱炎；膠原疾?。庖邚?fù)合物疾病）：用于下列疾病危重期或維持治療：系統(tǒng)性紅斑狼瘡（和狼瘡性腎炎）；急性風(fēng)濕性心肌炎全身性皮肌炎（多發(fā)性肌炎）；結(jié)節(jié)性多動脈炎；古德帕斯徹

5、綜合癥（Goodpastures Syndrome）皮膚疾?。禾彀挴?；嚴(yán)重的多形紅斑（Stevens-Johnson綜合征）；剝脫性皮炎；大皰皰疹性皮炎；嚴(yán)重的脂溢性皮炎；嚴(yán)重的銀屑?。晦诱婢?；蕁麻疹。過敏狀態(tài)：用于控制如下以常規(guī)療法難以處理的嚴(yán)重的或造成機(jī)能損傷的過敏性疾?。褐夤芟?；接觸性皮炎；特應(yīng)性皮炎；血清?。患竟?jié)性或全年性過敏性鼻炎；藥物過敏反應(yīng)；蕁麻疹樣輸血反應(yīng)；急性非感染性喉頭水腫（腎上腺素為首選藥物）。眼部疾病：嚴(yán)重的眼部急慢性過敏和炎癥，例如：眼部帶狀皰疹；虹膜炎、虹膜睫狀體炎；脈絡(luò)視網(wǎng)膜炎；擴(kuò)散性后房色素層炎和脈絡(luò)膜炎；視神經(jīng)炎；交感性眼炎。胃腸道疾?。簬椭颊叨蛇^以

6、下疾病的危重期：潰瘍性結(jié)腸炎（全身治療）；局限性回腸炎（全身治療）。呼吸道疾?。悍尾咳饬霾?；鈹中毒；與適當(dāng)?shù)目菇Y(jié)核化療和用于暴發(fā)性或擴(kuò)散型肺結(jié)核；其他方法不能控制的呂弗勒氏綜合癥（Lofflers Syndrome）；吸入性肺炎。水腫狀態(tài)；用于無尿毒癥的自發(fā)性或狼瘡性腎病綜合征的利尿及緩解蛋白尿。2免疫抑制治療：器官移植。3治療血液病及腫瘤：血液?。韩@得性（自身免疫性）溶血性貧血；成人自發(fā)性血小板減少性紫癜（僅允許靜脈注射，禁忌肌內(nèi)注射）；成人繼發(fā)型血小板減少；成紅細(xì)胞減少（紅細(xì)胞性貧血）；先天性（紅細(xì)胞）再生不良性貧血。腫瘤：用于下列疾病的姑息治療：成人白血病和淋巴瘤；兒童急性白血病。4治療

7、休克：腎上腺皮質(zhì)機(jī)能不全誘發(fā)的休克，或因腎上腺皮質(zhì)機(jī)能不全而使休克對常規(guī)治療無反應(yīng)（氫化可的松為常用藥；若不希望有鹽皮質(zhì)激素活性，可使用甲基強(qiáng)的松龍）。對常規(guī)治療無反應(yīng)的失血性、創(chuàng)傷性及手術(shù)性休克。盡管沒有完善的（雙盲對照）臨床研究，但動物實驗的資料顯示米樂松(r)可能對常規(guī)療法（例如：補(bǔ)液）無效的休克有效。同時請參見“注意事項”中的“感染性休克”部分。5其它：神經(jīng)系統(tǒng)：由原發(fā)性或轉(zhuǎn)移性腫瘤、和（或）手術(shù)及放療引起的腦水腫；創(chuàng)傷性腦水腫；多發(fā)性硬化癥急性危重期；急性脊髓損傷、治療應(yīng)在創(chuàng)傷后8小時內(nèi)開始。與適當(dāng)?shù)目菇Y(jié)核化療法合用，用于伴有蛛網(wǎng)膜下腔阻塞或趨于阻塞的結(jié)核性腦膜炎。累及神經(jīng)或心肌的旋

8、毛蟲病。預(yù)防癌癥化療引起的惡心、嘔吐。6內(nèi)分泌失調(diào)：原發(fā)性或繼發(fā)性腎上腺皮質(zhì)機(jī)能不全；急性腎上腺皮質(zhì)機(jī)能不全；（以上疾病氫化可的松或可的松為首選藥物，如有需要，合成的糖皮質(zhì)激素可與鹽皮質(zhì)激素合用。）已知患有或可能患有腎上腺皮質(zhì)機(jī)能不全的患者，在發(fā)生嚴(yán)重創(chuàng)傷或疾病時給藥。先天性腎上腺增生；非化膿性甲狀腺炎；癌癥引起的高鈣血癥?！居梅ê陀昧俊勘酒繁仨氉襻t(yī)囑用藥。作為對生命構(gòu)成威脅的情況的輔助藥物時：推薦劑量為1530mg/kg體重，以至少30分鐘作靜脈注射。根據(jù)臨床需要，此劑量可在醫(yī)院內(nèi)于48小時內(nèi)每個46小時重復(fù)一次（參見“注意事項”）。沖擊療法：用于疾病嚴(yán)重惡化和（或）對常規(guī)治療（如：非甾體類

9、藥，金鹽及青霉胺）無反應(yīng)的疾病。建議方案：類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎：1g/日，靜脈注射，用1、2、3或4日或1g/月，靜脈注射，用6個月。因大劑量皮質(zhì)類固醇能引起心律失常，因此僅限在醫(yī)院內(nèi)使用本治療方法，以便及時作心電圖及除顫。每次應(yīng)至少用30分鐘給藥，如果治療后一周內(nèi)病情無好轉(zhuǎn)，或因病情需要，本治療方案可重復(fù)。預(yù)防腫瘤化療引起的惡心及嘔吐：建議方案：關(guān)于化療引起的輕至中度致吐：在化療前1小時、化療開始時及化療結(jié)束后，以至少5分鐘靜脈注射米樂松250mg。在給予首劑米樂松(r)時，可同時給予氯化酚噻嗪以增強(qiáng)效果。關(guān)于化療引起的重度致吐：化療前1小時、以至少5分鐘靜脈給予250mg米樂松，同時給予適量的滅

10、吐靈或丁酰苯類藥物，隨后在化療開始時及結(jié)束時分別靜脈注射250mg米樂松。急性脊髓損傷：治療應(yīng)在損傷后8小時內(nèi)開始。初始劑量為30mg/kg體重甲基強(qiáng)的松龍，在持續(xù)的醫(yī)療監(jiān)護(hù)下，以15分鐘靜脈注射。僅此適應(yīng)癥能以此速度進(jìn)行大劑量注射，并且要在心電監(jiān)護(hù)并能提供除顫器的情況下進(jìn)行。短時間內(nèi)靜脈注射大劑量甲基強(qiáng)的松龍（以少于10分鐘的時間給予大于500mg的甲基強(qiáng)的松龍）可能引起心律失常、循環(huán)性虛脫及心臟停搏。大劑量注射后暫停45分鐘，隨后以每小時5.4mg/kg體重的速度持續(xù)靜脈滴注23小時。用選擇與大劑量注射不同的注射部位安置輸液泵。其它適應(yīng)癥的初始劑量從10mg到500mg不等，以臨床疾病而變

11、化。大劑量甲基強(qiáng)的松龍可用于短期內(nèi)控制某些急性重癥疾病，如：支氣管哮喘、血清病、蕁麻疹樣輸血反應(yīng)及多發(fā)性硬化癥急性惡化期。小于等于250mg的初始劑量應(yīng)至少用5分鐘靜脈注射；大于250mg的初始劑量應(yīng)至少用30分鐘靜脈注射。根據(jù)患者的反應(yīng)及臨床需要，間隔一段時間后可靜脈注射或肌內(nèi)注射下一劑量。皮質(zhì)類固醇只可輔助，不可替代常規(guī)療法。嬰兒和兒童可減量，但依據(jù)應(yīng)是疾病的嚴(yán)重程度及患者的反應(yīng)，而不是年齡和體型。每24小時的總量不應(yīng)少于0.5mg/kg。用藥數(shù)天后，必須逐量遞減用藥劑量或逐步停藥。如果慢性疾病自發(fā)緩解，應(yīng)停止治療。長期治療的患者應(yīng)定期作常規(guī)實驗室檢查，如：尿常規(guī)，飯后2小時血糖，血壓和體

12、重，胸部X線檢查。有潰瘍史或明顯消化不良的患者應(yīng)作上消化道X線檢查。中斷長期治療的患者也需要作醫(yī)療監(jiān)護(hù)。甲基強(qiáng)的松龍琥珀酸鈉溶液可靜脈注射或肌內(nèi)注射給藥，或靜脈滴注給藥，緊急情況的治療應(yīng)使用靜脈注射。靜脈注射（肌肉注射）時，按指導(dǎo)方法配制溶液：起始治療方法可能是用至少5分鐘（劑量小于或等于250mg）至至少30分鐘（劑量大于250mg）靜脈注射甲基強(qiáng)的松龍；下一劑量可能減少并用同樣方法給藥。如果需要，該藥可稀釋后給藥，方法為將已溶解的藥品于5葡萄糖溶液、生理鹽水或5葡萄糖與0.45氯化納的混合液混合。配制后的溶液在48小時內(nèi)物理和化學(xué)性質(zhì)保持穩(wěn)定?！静涣挤磻?yīng)】據(jù)國外研究資料報道：可能會觀察到全身性不良反應(yīng)。盡管在短期時很少出現(xiàn)，但仍應(yīng)仔細(xì)隨訪。這是類固醇治療的隨訪工作的一部分，并不針對某一藥物。糖皮質(zhì)激素（如甲基強(qiáng)的松龍）可能的不良反應(yīng)為：體液與電解質(zhì)紊亂：相對于可的松和氫化可的松，合成的衍生物（如甲基強(qiáng)的松龍）較少發(fā)生鹽皮質(zhì)激素作用。限鈉、補(bǔ)鉀的飲食可能是必要的。所有皮質(zhì)類固醇都會增加鈣離子的喪失。鈉潴留；體液潴留；某些敏感患者的充血性心力衰竭；鉀離子喪失；低鉀性堿中毒；高血壓。肌肉骨骼系統(tǒng)：肌無力；類固醇性肌病；骨質(zhì)疏松；壓迫性脊椎骨折；無菌性壞死；病理性骨折；胃腸道：可能發(fā)生穿孔或出血