糖肽類抗菌藥物優(yōu)缺點(diǎn)比較【行業(yè)調(diào)研】

1、萬古霉素、替考拉寧、利奈唑胺優(yōu)缺點(diǎn)比較,帶教老師：謝英 抗感染專業(yè)學(xué)員：迪力夏提 參考文獻(xiàn)：23篇 臨床指南：8篇 藥品說明書及中國臨床醫(yī)師藥師用藥指南 數(shù)據(jù)來源：、醫(yī)脈通指南頻道,1,學(xué)習(xí)研究,目錄,1.比較各類抗菌藥物的作用機(jī)制和耐藥機(jī)制 2.藥代動(dòng)力學(xué)的比較 3.抗菌譜及適應(yīng)癥 4.療效及安全性比較,2,學(xué)習(xí)研究,Target side of antibiotices,Linazolid,3,學(xué)習(xí)研究,Mechenismis of Vancomycin、Teicoplanin,通過產(chǎn)生低親和力和粘肽前體，是細(xì)菌的粘肽鏈末端成分發(fā)生改變，D-丙氨酰-D-丙乳酸或D-丙氨酸-D-絲氨酸取代D

2、-丙氨酸-D-丙氨酸，從而改變了萬古霉素的作用靶點(diǎn)，產(chǎn)生耐藥。,VNR,萬古霉素和替考拉寧與G+結(jié)合需要細(xì)胞壁肽聚糖末端的D-丙氨酸-D-丙氨酸，干擾細(xì)胞壁的形成并增加了細(xì)胞壁的滲透性。同時(shí)，也會(huì)干擾RNA合成，快速殺死細(xì)菌。,耐萬古霉素腸球菌感染防止專家共識(shí) 耐萬古霉素腸球菌感染防止專業(yè)委員會(huì)J中華實(shí)驗(yàn)和臨床感染病雜志2010年5月第4卷第2期,4,學(xué)習(xí)研究,Mechenismis of Linazolid,利奈唑胺選擇性作用于細(xì)菌50S核糖體與30S亞基結(jié)合點(diǎn)，組織70S復(fù)合物的形成，進(jìn)而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。,李娟, 呂曉菊. 利奈唑胺及其耐藥機(jī)制研究進(jìn)展 JJ. 西部醫(yī)學(xué), 2009,

3、 21(4): 667-668. 彭洋, 陳小鳳, 畢嘉琦, 等. 1 利奈唑胺與替考拉寧比較治療耐甲氧西林金黃色葡萄球菌肺炎的 Meta 分析J. Chin J Evid-based Med, 2013, 13(11): 1340-1346.,由細(xì)菌單個(gè)堿基突變和甲基轉(zhuǎn)移酶的產(chǎn)生介導(dǎo)的。另一些耐藥機(jī)制尚不明確,5,學(xué)習(xí)研究,1.分類萬古霉素和替考拉寧屬于糖肽類抗菌藥物，利奈唑胺屬于惡唑烷酮類抗菌藥物 2.抗菌活性的靶點(diǎn)不一樣。萬古霉素和替考拉寧結(jié)合在細(xì)菌細(xì)胞壁，影響細(xì)胞壁的合成導(dǎo)致細(xì)菌的死亡。利奈唑胺影響細(xì)菌生產(chǎn)蛋白質(zhì)而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。 3.萬古霉素和替考拉寧的耐藥機(jī)制基本相同，而利奈唑胺的耐

4、藥機(jī)制還不十分明確。,小結(jié),6,學(xué)習(xí)研究,藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)比較,陳佰義, 管向東, 何禮賢. 萬古霉素臨床應(yīng)用中國專家共識(shí) (2011 版)JJ. 中國新藥與臨床雜志, 2011, 30(8): 561-573.,7,學(xué)習(xí)研究,抗菌譜的比較,萬古霉素,替考拉寧,利奈唑胺5,對(duì)G+有較強(qiáng)的殺菌作用。對(duì)金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化膿性鏈球菌（MRSA）、肺炎鏈球菌（耐青霉素肺炎鏈球菌）有較強(qiáng)的抗菌活性。 對(duì)厭氧菌：難辨梭狀芽胞桿菌、炭疽桿菌、放線菌、白喉?xiàng)U菌、淋球菌、草綠色鏈球菌、牛鏈球菌、糞鏈球菌也有一定的抗菌活性。 G-桿菌、分枝桿菌、擬桿菌、立克次體屬、衣原體屬和真菌對(duì)本品無效。,葡萄

5、球菌、金黃色葡萄球菌、其他凝固酶陰性金黃色葡萄球菌、鏈球菌、腸球菌、棒狀桿菌、單核細(xì)胞增生李斯特氏菌、多枝梭狀芽胞桿菌。,對(duì)葡萄球菌屬、肺炎鏈球菌等鏈球菌屬、腸球菌屬、臨床分離菌具有較高的抗菌活性，包括MRSA、耐青霉素肺炎鏈球菌也有良好的作用，對(duì)流感嗜血桿菌、淋病奈瑟球菌的抗菌活性較低；對(duì)脆弱擬桿菌等厭氧菌具有較高的抗菌活性。其中對(duì)MRSA的抗菌活性與萬古霉素和替考拉寧相仿或略強(qiáng),8,學(xué)習(xí)研究,萬古霉素、利奈唑胺和替考拉寧適應(yīng)癥的比較,數(shù)據(jù)來自于各藥物說明書,9,學(xué)習(xí)研究,利奈唑胺、萬古霉素和替考拉寧耐藥性比較,10,學(xué)習(xí)研究,11,學(xué)習(xí)研究,12,學(xué)習(xí)研究,13,學(xué)習(xí)研究,14,學(xué)習(xí)研究,

6、1.石慶平, 丁峰, 劉雁, 等. 替考拉寧與萬古霉素治療革蘭陽性菌感染療效和安全性評(píng)價(jià)J. 中國醫(yī)院藥學(xué)雜志, 2012, 32(7): 535-539. 2.祖育娜, 許愛國. 替考拉寧與萬古霉素治療重癥革蘭陽性菌感染的療效和安全性J. 中華醫(yī)院感染學(xué)雜志, 2010, 20(4).,結(jié)論：萬古霉素和替考拉寧在治療G+的有效性和不良反應(yīng)發(fā)生率無明顯統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。但是，使用替考拉寧可以縮短患者的住院天數(shù)。,對(duì)G+感染的療效及安全性比較,15,學(xué)習(xí)研究,最終納入7個(gè)研究組、5863例患者，Meta分析結(jié)果顯示,1.林志青, 黃延玲, 黃萍, 等. 利奈唑胺和萬古霉素對(duì)皮膚及軟組織感染治療效果的

7、Meta 分析J. 中國抗生素雜志, 2010 (11): 858-866.,結(jié)論：利奈唑胺在治療G+感染的療效和治愈率方面優(yōu)于萬古霉素。但是不良反應(yīng)發(fā)生率無明顯 統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。,16,學(xué)習(xí)研究,林東昉、吳菊芳、張嬰元、 利奈唑胺與萬古霉素治療G+感染的隨機(jī)、雙盲、對(duì)照、多中心臨床試驗(yàn)J 中國感染與化療雜志2009年1月20日第9卷第1期,17,學(xué)習(xí)研究,最終納入7個(gè)研究組、637例患者，Meta分析結(jié)果顯示,1.彭洋, 陳小鳳, 畢嘉琦, 等. 1 利奈唑胺與替考拉寧比較治療耐甲氧西林金黃色葡萄球菌肺炎的 Meta 分析J. Chin J Evid-based Med, 2013, 13(11

8、): 1340-1346.,結(jié)論：利奈唑胺和替考拉寧對(duì)MRSA感染的治療中，療效和治愈率方面，利奈唑胺優(yōu)于替考拉寧。但，不良反應(yīng)發(fā)生率方面兩者無統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。,18,學(xué)習(xí)研究,小結(jié),And,1.肺部感染 2.皮膚軟組織感染,19,學(xué)習(xí)研究,參考文獻(xiàn),1.耐萬古霉素腸球菌感染防止專家共識(shí) 耐萬古霉素腸球菌感染防止專業(yè)委員會(huì)J中華實(shí)驗(yàn)和臨床感染病雜志2010年5月第4卷第2期 2.陳佰義, 管向東, 何禮賢. 萬古霉素臨床應(yīng)用中國專家共識(shí) (2011 版)JJ. 中國新藥與臨床雜志, 2011, 30(8): 561-573 3.Rybak M J, Lomaestro B M, Rotscahfe

9、r J C, et al. Vancomycin therapeutic guidelines: a summary of consensus recommendations from the Infectious Diseases Society of America, the American Society of Health-System Pharmacists, and the Society of Infectious Diseases PharmacistsJ. Clinical Infectious Diseases, 2009, 49(3): 325-327. 3.Kulla

10、r R, Davis S L, Levine D P, et al. Impact of vancomycin exposure on outcomes in patients with methicillin-resistant Staphylococcus aureus bacteremia: support for consensus guidelines suggested targetsJ. Clinical Infectious Diseases, 2011, 52(8): 975-981. 4.李娟, 呂曉菊. 利奈唑胺及其耐藥機(jī)制研究進(jìn)展 JJ. 西部醫(yī)學(xué), 2009, 21(

11、4): 667-668. 5.彭洋, 陳小鳳, 畢嘉琦, 等. 1 利奈唑胺與替考拉寧比較治療耐甲氧西林金黃色葡萄球菌肺炎的 Meta 分析J. Chin J Evid-based Med, 2013, 13(11): 1340-1346. 6.陳佰義, 管向東, 何禮賢. 萬古霉素臨床應(yīng)用中國專家共識(shí) (2011 版)JJ. 中國新藥與臨床雜志, 2011, 30(8): 561-573. 7.謝永忠, 趙陽昱, 吳睿, 等. 替考拉寧臨床應(yīng)用合理性評(píng)價(jià)J. 中華醫(yī)院感染學(xué)雜志, 2013, 15: 080. 8.王國建, 陳建. 臨床治療中利奈唑胺的藥效學(xué)和藥動(dòng)學(xué)研究進(jìn)展J. 中國抗生素雜

12、志, 2013, 38(10): 730-735. 9.替考拉寧臨床應(yīng)用計(jì)量中國專家共識(shí) 10.耐藥性比較抗菌藥物敏感性試驗(yàn)執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn); 第二十三版資料增刊 11.中國細(xì)菌耐藥性監(jiān)測-CHINET監(jiān)測 （2014年）,20,學(xué)習(xí)研究,12.石慶平, 丁峰, 劉雁, 等. 替考拉寧與萬古霉素治療革蘭陽性菌感染療效和安全性評(píng)價(jià)J. 中國醫(yī)院藥學(xué)雜志, 2012, 32(7): 535-539. 13.祖育娜, 許愛國. 替考拉寧與萬古霉素治療重癥革蘭陽性菌感染的療效和安全性J. 中華醫(yī)院感染學(xué)雜志, 2010, 20(4). 14.董樑, 陳小東. 替考拉寧與萬古霉素治療 MRSA 下呼吸道感染的療

13、效與安全性評(píng)價(jià)J. 中華醫(yī)院感染學(xué)雜志, 2010 (5): 711-713. 15.彭紅, 瞿云中, 陳平. 替考拉寧治療下呼吸道感染革蘭陽性球菌的療效和安全性評(píng)價(jià)J. 中華醫(yī)院感染學(xué)雜志, 2009, 19(16). 16.陳恒屹, 崔社懷. 替考拉寧在革蘭陽性菌重癥感染中的療效觀察J. 中華醫(yī)院感染學(xué)雜志, 2010, 20(3): 391-393. 17.彭洋, 陳小鳳, 畢嘉琦, 等. 1 利奈唑胺與替考拉寧比較治療耐甲氧西林金黃色葡萄球菌肺炎的 Meta 分析J. Chin J Evid-based Med, 2013, 18(11): 1340-1346. 19.林志青, 黃延玲, 黃萍, 等. 利奈唑胺和萬古霉素對(duì)皮膚及軟組織感染治療效果的 Meta 分析J. 中國抗生素雜志, 2010 (11): 858-866. 20.Jiu-yi Y, Jian G U. 利奈唑胺和萬古霉素對(duì)重癥監(jiān)護(hù)治療病房革蘭陽性球菌感染患者治療效果的 Meta 分析J. 臨床藥物治療雜志, 2015, 13(3): 61-66. 21.柯邵鵬, 劉江福, 蘇智軍, 等. 利奈唑胺與萬古霉素治療耐甲氧西林金黃色葡萄球菌感染療效及安全性薈萃分析J. 中華醫(yī)院感染學(xué)雜志,