農(nóng)藥開發(fā)步驟的介紹.ppt

,農(nóng)藥開發(fā) 步驟介紹,作品名稱：培訓(xùn)講義 作者姓名：gao feog chao,仙隆化工 技開部,主辦方,協(xié)辦方,xiahloghuagongjaihu,請在此處填寫作品信息（此頁非設(shè)計模板）,技開部,化工研究院,農(nóng)藥開發(fā)步驟介紹,主講人：郭奉超 2013-03-00,農(nóng)藥開發(fā)步驟介紹,農(nóng)藥開發(fā)的特點 農(nóng)藥開發(fā)是一個系統(tǒng)工程 農(nóng)藥開發(fā)分四個階段 目前我國新農(nóng)藥的開發(fā)現(xiàn)狀,1.需要考慮作用對象的生物多樣性； 2.需要考慮生態(tài)環(huán)境的多樣性； 3.需要考慮產(chǎn)品的高效性、安全性、經(jīng)濟性； 4.需要考慮產(chǎn)品抗性問題； 5.創(chuàng)制過程三高一長： （1）高投入：創(chuàng)制一個新品種，需要投入約2億美元左右； （2）高風(fēng)險：化合物/商品化品種=50000/1； （3）高回報：創(chuàng)制成功的產(chǎn)品，可享有20年以上的獨家專利保護，以及巨大的經(jīng)濟回報； （4）長周期：創(chuàng)制一個新品種，需要花費8至10年時間。,新農(nóng)藥開發(fā)的特點,化合物的設(shè)計與合成； 生物活性篩選和評價； 安全性、生態(tài)性評價； 應(yīng)用技術(shù)開發(fā)； 清潔生產(chǎn)工藝開發(fā)； “三廢”治理技術(shù)和資源化利用技術(shù)開發(fā)； 工程技術(shù)和裝備技術(shù)開發(fā)； 知識產(chǎn)權(quán)保護 風(fēng)險評估； 市場開發(fā)、推廣、維護； 農(nóng)藥產(chǎn)品的全周期管理。,新農(nóng)藥開發(fā)是一個系統(tǒng)工程,1.第一階段先導(dǎo)發(fā)現(xiàn)和優(yōu)化 2.第二階段高活性化合物篩選 3.第三階段候選創(chuàng)制品種的研究開發(fā) 4.第四階段創(chuàng)制品種的產(chǎn)業(yè)化開發(fā),新農(nóng)藥開發(fā)分為四個階段,內(nèi)容填寫 1 2 3,第一階段農(nóng)藥先導(dǎo)化合物合成,第一階段又分為新化合物設(shè)計、大量化合物合成、室內(nèi)生物活性篩選、發(fā)現(xiàn)和優(yōu)化先導(dǎo)化合物、得到活性化合物幾個步驟。 在新化合物設(shè)計時，主要涉及到計算科學(xué)、生命科學(xué)，需要根據(jù)經(jīng)驗或者隨機或者仿制，來完成該項工作。 設(shè)計好新化合物之后，要進行大量化合物的合成并完成室內(nèi)生物活性篩選研究，也就是進行普篩、初篩、復(fù)篩、高通量篩選以及定向篩選等工作。篩選的結(jié)果會淘汰掉大部分化合物，之后會有部分化合物作為先導(dǎo)化合物留下來。 繼先導(dǎo)化合物發(fā)現(xiàn)之后需要進行先導(dǎo)化合物的優(yōu)化，將先導(dǎo)化合物進行結(jié)構(gòu)改造或者衍生花，再進行第二輪的室內(nèi)生物活性篩選研究，結(jié)果也是淘汰大部分化合物而得到部分有活性的化合物。 在第一階段工作進行過程中，需要隨時注意化合物或菌種的專利保護工作。,1 先導(dǎo)化合物合成,第一階段獲得的活性化合物，首先要經(jīng)過深入的室內(nèi)生物活性篩選研究，包括田間小區(qū)藥效試驗和衛(wèi)生毒理學(xué)試驗兩方面。 衛(wèi)生毒理學(xué)試驗內(nèi)容涵蓋急性經(jīng)口、經(jīng)皮試驗、眼刺激、皮膚刺激、吸入、致突變等內(nèi)容。經(jīng)過這些試驗，有大部分化合物會被淘汰，留下來的化合物進行小試合成工藝研究和配方研究。小試或者配方研究又會淘汰部分化合物，最后得到小試合格之后的高活性的化合物。 在第二階段中，小試和配方研究需要注意同時進行配方的專利保護和工藝的專利保護工作。,第二階段農(nóng)藥先導(dǎo)化合物的合成,第二階段農(nóng)藥先導(dǎo)化合物的合成,第三階段農(nóng)藥候選品種的研究開發(fā),第四階段農(nóng)藥新品種的產(chǎn)業(yè)化開發(fā),第四階段農(nóng)藥新品種的產(chǎn)業(yè)化開發(fā),在農(nóng)藥創(chuàng)制的四個階段中，農(nóng)藥企業(yè)介入的時間選擇： 第一和第二階段風(fēng)險比較大，但是資金投入相對較少，所以一般以高校和科研院所為主。第三和第四階段風(fēng)險比第一階段小，但資階段和第二階段資金投入大幅度增加，采取的形式一般是高校/科研院所與農(nóng)藥企業(yè)合作，以企業(yè)名義進行農(nóng)藥臨時登記申請。農(nóng)藥企業(yè)一般是在第三階段開始介入農(nóng)藥創(chuàng)制。 另外需要注意的是，農(nóng)藥登記試驗數(shù)據(jù)都有時效性，需要在時效范圍內(nèi)完成登記過程，否則過了時效需要重新進行登記試驗。,第四階段農(nóng)藥新品種的產(chǎn)業(yè)化開發(fā),完成第三階段，得到取得農(nóng)藥臨時登記的創(chuàng)制品種后，接下來就要進行慢性毒性試驗、環(huán)境生態(tài)和環(huán)境行為研究，這兩項不能通過的品種仍然需要被淘汰，余下的品種進行大面積示范推廣試驗、產(chǎn)業(yè)化工藝、三廢工程技術(shù)等研究。 這之后進行應(yīng)用技術(shù)研究和市場開發(fā)。這一系列工作完成之后，可為創(chuàng)制品種取得正式登記，從而進入產(chǎn)品的生命周期管理流程。 取得正式登記的品種，必須進行配方和中間體（工藝）的專利群保護，這樣才可以盡可能延長產(chǎn)品的專利保護周期。,農(nóng)藥科技創(chuàng)新平臺初具規(guī)模,（2）一批省部級農(nóng)藥科技創(chuàng)新平臺相繼建立 農(nóng)業(yè)部農(nóng)藥化學(xué)及應(yīng)用技術(shù)重點開放實驗室（北京，1996） 天然農(nóng)藥與化學(xué)生物學(xué)教育部重點實驗室（廣東，003） 綠色農(nóng)藥與農(nóng)業(yè)生物工程教育部重點實驗室（貴州，2003） 農(nóng)藥與化學(xué)生物學(xué)教育部重點實驗室（湖北，2003） 植物生長調(diào)節(jié)劑教育部工程研究中心 (北京，2008) 農(nóng)藥產(chǎn)業(yè)技術(shù)創(chuàng)新戰(zhàn)略聯(lián)盟成立（2010年4月，北京）,1、農(nóng)藥科技創(chuàng)新平臺初具規(guī)模 。 2、農(nóng)藥創(chuàng)制體系形成并穩(wěn)步發(fā)展。 3、科技創(chuàng)新基礎(chǔ)理論體系和方法初步形成。 4、農(nóng)藥科技創(chuàng)新成果初步顯現(xiàn) 。,目前我國農(nóng)藥的開發(fā)現(xiàn)狀,農(nóng)藥科技創(chuàng)新平臺初具規(guī)模,（1）一批國家級農(nóng)藥科技創(chuàng)新平臺先后成立： 國家南方農(nóng)藥創(chuàng)制中心（浙江、上海、江蘇、湖南四個基地，1995） 農(nóng)藥國家工程研究中心(沈陽、天津,1995) 新農(nóng)藥創(chuàng)制與開發(fā)國家重點實驗室（沈陽，2007） 國家農(nóng)藥創(chuàng)制工程技術(shù)研究中心（湖南，2011） 國家生物農(nóng)藥工程技術(shù)研究中心 （湖北，2012） 等,國家農(nóng)藥科技攻關(guān)（支撐）計劃： “九.五”：南北兩個農(nóng)藥創(chuàng)制中心的建設(shè)，標(biāo)志著我國農(nóng)藥創(chuàng)制研究的正式起步 。 “十五”： 新農(nóng)藥創(chuàng)制研究與產(chǎn)業(yè)化關(guān)鍵技術(shù)開發(fā) “十一五”：農(nóng)藥創(chuàng)制工程 。 “十二五”：綠色生態(tài)農(nóng)藥的研發(fā)與產(chǎn)業(yè)化 。,2、農(nóng)藥創(chuàng)制體系形成并穩(wěn)步發(fā)展,在國家自然科學(xué)基金(NSFC)、973計劃及863計劃等 項目資助下，初步形成了農(nóng)藥科技創(chuàng)新基礎(chǔ)理論體系和方法