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2007級(jí)藥學(xué)專業(yè)本科生 開題報(bào)告,指導(dǎo)老師 譚轉(zhuǎn)云,課題名稱,硫酸羥氯喹的合成 Synthesis of chloroquine sulfate,硫酸羥氯喹簡(jiǎn)介,藥理活性: 1、治療瘧疾 2、緩解風(fēng)濕、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、 3、治療系統(tǒng)性紅斑狼瘡 4、其他,硫酸羥氯喹藥物簡(jiǎn)史,硫酸羥氯喹成功于上世紀(jì)五十年代左右。但受當(dāng)時(shí)條件所限,合成的羥氯喹常常與多種氯喹衍生物同時(shí)存在&難以分離。故其在抗瘧疾方面雖療效較強(qiáng),但并未得到廣泛使用 上世紀(jì)末由于生物化學(xué)研究水平提高。羥氯喹緩解風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,治療系統(tǒng)性紅斑狼瘡的功效被重新發(fā)現(xiàn)。同時(shí),也有研究表明由于立體異構(gòu)的不同,羥氯喹的手性異構(gòu)體亦有活性的區(qū)別。,研究意義,依據(jù)對(duì)現(xiàn)有的關(guān)于氯喹&羥氯喹合成方法的了解,摸索出一條更加簡(jiǎn)單&副產(chǎn)物少、產(chǎn)品純凈的合成路線。,研究方法,以?和?為起始原料合成羥氯喹。 主要合成目標(biāo)為兩個(gè)重要的中間體 最后,經(jīng)兩者的結(jié)合后得到羥氯喹。,研究預(yù)期結(jié)果,實(shí)驗(yàn)應(yīng)獲得高純度的硫酸羥氯喹,并且其產(chǎn)率與文獻(xiàn)中記載的其他方法的產(chǎn)率無顯著性差別。,研究方法,中間體1,中間體2,產(chǎn)物:羥氯喹,thank you,

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