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倍他樂(lè)克。【倍他樂(lè)克藥品說(shuō)明書(shū)目錄】 藥品名稱 成份 性狀 藥理毒理 藥代動(dòng)力學(xué) 適應(yīng)證 用法用量 不良反應(yīng) 注意事項(xiàng) 孕婦及哺乳期婦女用藥 藥物相互作用 藥物過(guò)量 禁忌 貯藏 批準(zhǔn)文號(hào) 生產(chǎn)企業(yè)【藥品名稱】商品名：倍他樂(lè)克通用名：酒石酸美托洛爾片【倍他樂(lè)克成份】酒石酸美托洛爾【倍他樂(lè)克性狀】本品為白色片。【倍他樂(lè)克藥理毒理】藥理：本藥屬于2A類即無(wú)部分激動(dòng)活性的1-受體阻斷藥(心臟選擇性-受體阻斷藥)。它對(duì)1-受體有選擇性阻斷作用，無(wú)PAA(部分激動(dòng)活性)，無(wú)膜穩(wěn)定作用。其阻斷-受體的作用約與普萘洛爾（PP）相等，對(duì)1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對(duì)心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導(dǎo)時(shí)間等與普萘洛爾、阿替洛爾（AT）相似，其降低運(yùn)動(dòng)試驗(yàn)時(shí)升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對(duì)血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱，因此對(duì)呼吸道的影響也較小，但仍強(qiáng)于AT。美托洛爾也能降低血漿腎素活性。毒理：本品無(wú)致突變作用；對(duì)胎兒無(wú)影響。大鼠服用本品 800mg/天，共2年未發(fā)現(xiàn)良性及惡性贅生物?！颈端麡?lè)克藥代動(dòng)力學(xué)】口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但肝臟代謝率達(dá)95%，首過(guò)效應(yīng)為25%60%，故生物利用度（F）僅為40%75%。食物可增加口服本品的血藥濃度達(dá)空腹時(shí)的一倍?？诜獫{濃度高峰時(shí)間一般在1.5小時(shí)，最大作用時(shí)間為12小時(shí)。血壓的降低與血藥濃度不平行，而心率的降低則與血藥濃度呈直線關(guān)系。血漿蛋白結(jié)合率約12%，可透過(guò)血腦屏障和胎盤(pán)，美托洛爾口服200mg/日，腦中濃度為1.5g/g。也可從乳汁分泌。主要在肝臟中被代謝為羥基美托洛爾，其在體內(nèi)的代謝受遺傳因素的影響?？齑x型者的半衰期（t1/2）為34小時(shí)；慢代謝型者的半衰期（t1/2）可達(dá)7.55小時(shí)。血漿高峰濃度的個(gè)體差異可達(dá)20倍。腎功能不全時(shí)無(wú)明顯改變。在肝內(nèi)代謝，經(jīng)腎排泄，尿內(nèi)以代謝物為主，僅少量(5%為原形物。不能經(jīng)透析排出?！颈端麡?lè)克適應(yīng)證】用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動(dòng)脈夾層、心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來(lái)尚用于心力衰竭的治療，此時(shí)應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下使用?！颈端麡?lè)克用法用量】治療高血壓100200mg/次，一日2次，在血液動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定后立即使用。急性心肌梗死主張?jiān)谠缙冢醋畛醯膸仔r(shí)內(nèi)使用，因?yàn)榧纯淌褂迷谖茨苋芩ǖ幕颊咧锌蓽p小梗死范圍、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥后24小時(shí)即出現(xiàn))。在已經(jīng)溶栓的患者中可降低再梗死率與再缺血率，若在2小時(shí)內(nèi)用藥還可以降低死亡率。一般用法：可先靜脈注射美托洛爾2.55mg/次(2分鐘內(nèi))，每5分鐘一次，共3次1015mg。之后15分鐘開(kāi)始口服2550mg，每612小時(shí)一次，共2448小時(shí)，然后口服50100mg/次，一日2次?！颈端麡?lè)克不良反應(yīng)】1.心血管系統(tǒng)：心率減慢、傳導(dǎo)阻滯、血壓降低、心衰加重、外周血管痙攣導(dǎo)致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾現(xiàn)象，2.因脂溶性及較易透入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，故該系統(tǒng)的不良反應(yīng)較多。疲乏和眩暈占10%，抑郁占5%，其他有頭痛、多夢(mèng)、失眠等。偶見(jiàn)幻覺(jué)。3.消化系統(tǒng)：惡心、胃痛、便秘1%、腹瀉占5%，但不嚴(yán)重，很少影響用藥。4.其他：氣急、關(guān)節(jié)痛、瘙癢、腹膜后腔纖維變性、耳聾、眼痛等?！颈端麡?lè)克注意事項(xiàng)】1. 普萘洛爾能延緩使用胰島素后血糖水平的恢復(fù)，但選擇性1-受體阻滯藥的這一不良反應(yīng)較小。須注意用胰島素的糖尿病病人在加用-阻滯劑時(shí)，其-受體阻滯作用往往會(huì)掩蓋低血糖的癥狀如心悸等，從而延誤低血糖的及時(shí)發(fā)現(xiàn)。但在治療過(guò)程中選擇性1-受體阻斷藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險(xiǎn)性要小于非選擇性 -受體阻斷藥。2.長(zhǎng)期使用本品時(shí)如欲中斷治療，須逐漸減少劑量，一般于710天內(nèi)撤除，至少也要經(jīng)過(guò)3天。尤其是冠心病患者驟然停藥可致病情惡化，出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動(dòng)過(guò)速。3.大手術(shù)之前是否停用-阻滯劑意見(jiàn)尚不一致，-受體阻滯后心臟對(duì)反射性交感興奮的反應(yīng)降低使全麻和手術(shù)的危險(xiǎn)性增加，但可用多巴酚丁胺或異丙基腎上腺素逆轉(zhuǎn)。盡管如此，對(duì)于要進(jìn)行全身麻醉的患者最好停止使用本藥，如有可能應(yīng)在麻醉前48小時(shí)停用。4.用于嗜鉻細(xì)胞瘤時(shí)應(yīng)先行使用-受體阻斷藥。5.低血壓、心臟或肝臟功能不全時(shí)慎用。6.慢性阻塞性肺部疾病與支氣管哮喘患者應(yīng)慎用美托洛爾，如需使用以小劑量為宜，且劑量一般應(yīng)小于同等效力的阿替洛爾。對(duì)支氣管哮喘的患者應(yīng)同時(shí)加用2受體激動(dòng)劑，劑量可按美托洛爾的使用劑量調(diào)整。7.對(duì)心臟功能失代償?shù)幕颊邞?yīng)在使用洋地黃和（或）利尿劑治療的基礎(chǔ)上使用美托洛爾，具體用法參見(jiàn)(用法用量)。8.不宜與維拉帕米同時(shí)使用，以免引起心動(dòng)過(guò)緩、低血壓和心臟停搏。9.在治療型糖尿病(IDDM)患者時(shí)須小心觀察。10.運(yùn)動(dòng)員慎用?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】妊娠期使用-受體阻滯劑可引起各種胎兒?jiǎn)栴}，包括胎兒發(fā)育遲緩。-受體阻滯劑對(duì)胎兒和新生兒可產(chǎn)生不利影響，尤其是心動(dòng)過(guò)緩，因此在妊娠或分娩期間不宜使用?！舅幬锵嗷プ饔谩颗c西咪替丁合用或預(yù)先使用奎尼丁均可增加美托洛爾的血漿濃度；與利血平合用可增強(qiáng)本品作用，需注意低血壓與心動(dòng)過(guò)速?！颈端麡?lè)克藥物過(guò)量】過(guò)量可導(dǎo)致顯著的低血壓和心動(dòng)過(guò)緩，這時(shí)可以先靜脈注射12mg阿托品，之后再給予間羥胺或去甲腎上腺素。若靜脈注射-受體阻滯劑導(dǎo)致嚴(yán)重副反應(yīng)如房室傳導(dǎo)阻滯，嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩或低血壓時(shí)，可以通過(guò)-受體激動(dòng)劑異丙腎上腺素15g/分鐘迅速糾正。【倍他樂(lè)克禁忌】低血壓、顯著心動(dòng)過(guò)緩(心率4