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第二章 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物第一節(jié) 鎮(zhèn)靜催眠藥藥名地西泮()結(jié)構(gòu)與化學(xué)名 1-甲基-5-苯基- 7-氯-1,3-二氫-21,4-苯并二氮雜卓-2-酮類型苯并二氮雜卓類物理性質(zhì)無色或白色結(jié)晶粉末,易溶于丙酮,氯仿,溶于乙醇,不溶于水化學(xué)性質(zhì)水解性:4,5位開環(huán)為可逆性,不影響生物利用度鑒別反應(yīng)溶于稀鹽酸,加碘化鉍鉀,產(chǎn)生橙紅色沉淀。藥物用途發(fā)揮安定、鎮(zhèn)靜、催眠、肌內(nèi)松弛及抗驚厥作用,主要用于治療神經(jīng)官能癥??煽菇箲]。構(gòu)效關(guān)系七元亞胺內(nèi)酰胺環(huán)是活性必需;4,5雙鍵被飽和或并入四氫唑環(huán)可增加鎮(zhèn)靜和抗抑郁作用;在7位和2位有強(qiáng)的吸電子基團(tuán)存在時,安定作用加強(qiáng);1以長鏈烴基取代,如環(huán)氧甲基,可延長作用作用特點(diǎn)n 較好的抗焦慮和鎮(zhèn)靜催眠作用n 安全范圍大n 目前幾已完全取代了巴比妥類等傳統(tǒng)鎮(zhèn)靜催眠藥物 第二節(jié) 抗癲癇藥藥名苯妥英鈉( )結(jié)構(gòu)化學(xué)名 5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮鈉鹽類型環(huán)內(nèi)酰脲類/乙內(nèi)酰脲類物理性質(zhì)白色粉末;化學(xué)性質(zhì)吸濕性: 空氣中易吸收2,析出苯妥英酸性:水溶液呈堿性水解:環(huán)狀酰脲結(jié)構(gòu)易水解鑒別反應(yīng)與堿加熱,分解產(chǎn)生二苯基脲基乙酸,最后生成二苯基氨基乙酸,并釋放出氨。(可供鑒別)與二氯化汞反應(yīng),生成白色沉淀,在氨試液中不溶。加硝酸銀試液,產(chǎn)生白色銀鹽沉淀,不溶于氨溶液藥物用途治療癲癇大發(fā)作和部分性發(fā)作的首選藥,但對小發(fā)作無效,且無催眠作用其他長期應(yīng)用苯妥英鈉可致牙齦增生藥名卡馬西平()結(jié)構(gòu)與化學(xué)名 5二苯并 氮雜卓-5-甲酰胺 類型苯并二氮卓類物理性質(zhì)白色或類白色結(jié)晶性粉末,幾乎不溶于水,乙醇中略溶,易溶于二氯甲烷化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定性:干燥和室溫下較穩(wěn)定;片劑在潮濕環(huán)境中保存時,藥效降至原來的1/3。避光貯存,長時間光照,由白色變?yōu)槌壬纬啥垠w藥物用途用于治療癲癇大發(fā)作、綜合性局灶性發(fā)作有效第三節(jié) 抗精神失常藥(強(qiáng)大的多巴胺受體阻滯劑)藥名鹽酸氯丙嗪( )結(jié)構(gòu)與化學(xué)名 N,二甲基-2-氯-10吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽類型吩噻嗪類物理性質(zhì)白色或乳白色結(jié)晶性粉末;水溶液顯酸性;溶于水、乙醇和氯仿,乙醚和苯中不溶化學(xué)性質(zhì)還原性:有苯并噻嗪(吩噻嗪)母環(huán),易被氧化;注射液在日光作用下,易變質(zhì);部分病人用藥后會發(fā)生嚴(yán)重的光化毒反應(yīng)注射液中加入抗氧劑可阻止變色對氫醌、連二亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉或維生素C等鑒別反應(yīng)1.本品水溶液遇氧化劑時氧化變色加硝酸后可能形成自由基或醌式結(jié)構(gòu)而顯紅色2.與三氯化鐵作用顯穩(wěn)定的紅色藥物用途多方面的藥理作用,安定作用較強(qiáng)(多巴胺受體、腎上腺素受體、組胺受體、5-羥色胺受體)治療精神分裂癥和狂躁癥,亦用于鎮(zhèn)吐、強(qiáng)化麻醉及人工冬眠等。構(gòu)效關(guān)系2-位氯原子的作用: 引起分子不對稱性抗精神病作用藥物的重要的結(jié)構(gòu)特征(側(cè)鏈傾斜于含氯原子的苯核、失去氯則無抗精神病作用)藥名氟哌啶醇()結(jié)構(gòu)與化學(xué)名 1-(4-氟苯基)-4-4-(4-氯苯基)-4-羥基-1-哌啶基-1-丁酮類型丁酰苯類藥物用途治療精神分裂癥、躁狂癥。第四節(jié) 抗抑郁藥可能與腦內(nèi)神經(jīng)遞質(zhì)濃度的降低有關(guān):去甲腎上腺素()、5-羥色胺(5)藥名鹽酸丙咪嗪 結(jié)構(gòu)與化學(xué)名 二甲基-10,11-二氫-5二苯并氮雜卓-5-丙胺鹽酸鹽 乙撐基替代吩噻嗪的硫類型去甲腎上腺素重攝取抑制劑(三環(huán)類抗抑郁藥)。物理性質(zhì)白色或類白色結(jié)晶性粉末;在水、乙醇、氯仿中易溶,不溶于乙醚化學(xué)性質(zhì)本品固體及水溶液穩(wěn)定鑒別反應(yīng)加硝酸顯藍(lán)色藥物用途內(nèi)源性抑郁癥、反應(yīng)性抑郁癥、更年期抑郁癥、也可用于小兒遺尿第五節(jié) 鎮(zhèn)痛藥(阿片受體作用的鎮(zhèn)痛藥)藥名鹽酸嗎啡 結(jié)構(gòu)與化學(xué)名17-甲基-3-羥基-4,5環(huán)氧-7,8-二脫氫嗎啡喃-6二醇鹽酸鹽三水合物結(jié)構(gòu)特點(diǎn)部分氫化菲核光學(xué)活性:天然存在的為左旋體五個手性碳: 5、6、9、13、14;右旋體無作用。類型 阿片受體激動劑藥物用途鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳和鎮(zhèn)靜作用;用于抑制劇烈疼痛;麻醉前給藥;嗎啡能產(chǎn)生便秘的不良反應(yīng)腸道中存在阿片受體構(gòu)效關(guān)系主要是對3位、6位的羥基,7、8位雙鍵和17位的氨甲基進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造(1)3-羥基被醚化、?;钚约俺砂a性均下降,酚羥基為必須基團(tuán)(甲基化,得可待因)(2) 6-羥基被烴基化、酯化、氧化成酮或去除,活性及成癮性均增加(3,6-位的兩個羥基乙?;煤B逡?(3)雙鍵可被還原,活性和成癮性均增加(4)N為鎮(zhèn)痛活性的關(guān)鍵,可被不同取代基取代,可從激動劑轉(zhuǎn)為拮抗劑 去甲基,鎮(zhèn)痛作用及成癮性均降低 氧化物或季銨鹽均無鎮(zhèn)痛作用 甲基改為苯乙基,鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的6倍 甲基改為烯丙基,保留較弱的鎮(zhèn)痛作用,有較強(qiáng)的拮抗嗎啡的中樞抑制作用,可作嗎啡中毒解救藥第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物第一節(jié) 擬膽堿藥藥名氯貝膽堿 結(jié)構(gòu)化學(xué)名()-氯化N,N,三甲基-2-氨基甲酰氧基-1-丙銨類型膽堿受體激動劑,季銨基、亞乙基橋、乙酰氧基物理性質(zhì)無色或白色吸濕性結(jié)晶或白色結(jié)晶性粉末,微氨樣氣味。極易溶于水,乙醇;不溶于氯仿和乙醚?;瘜W(xué)性質(zhì)酸性和穩(wěn)定性。S構(gòu)型異構(gòu)體的活性大大高于R構(gòu)型異構(gòu)體氨甲基的作用:不易被化學(xué)和酶促水解(由于氮上孤電子對的參與羰基碳的親電性較乙酰基為低)藥物用途M膽堿受體激動劑:對胃腸道和膀胱平滑肌的選擇性較高;對心血管系統(tǒng)幾無影響。 作用較乙酰膽堿長:不易被膽堿酯酶水解胃腸道或膀胱功能異常:手術(shù)后腹氣脹、尿潴留構(gòu)效關(guān)系“五原子規(guī)則”:活性隨鏈長度增加而迅速下降;在季銨氮和乙?;┒藲溟g,不超過五個原子才能獲得最大擬膽堿活性(HCCOCCN)乙酰氧基部分活性下降:為丙?;蚨□;热〈鼓憠A作用:當(dāng)乙酰基上氫原子被芳環(huán)或較基團(tuán)取代后增加穩(wěn)定性和作用時間: 以不易水解的基團(tuán)取代乙酰氧基;酯基的快速水解是作用短暫和不穩(wěn)定因素藥名溴新斯的明 結(jié)構(gòu)與化學(xué)名 溴化三甲基-3-(二甲氨基)甲酰氧基 苯銨類別可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑。季銨堿陽離子、氨基甲酸脂、芳香環(huán)?;瘜W(xué)性質(zhì)不易水解季銨離子增強(qiáng)與膽堿酯酶的結(jié)合,降低中樞作用鑒別反應(yīng)加氫氧化鈉溶液,加熱后,加入重氮苯磺酸試液,顯紅色第二節(jié) 抗膽堿藥藥名硫酸阿托品 結(jié)構(gòu)化學(xué)名()-(羥甲基)苯乙酸-8-甲基-8-氮雜雙環(huán)3.2.1-3-辛酯硫酸鹽一水合物類型生物堿類M膽堿受體拮抗劑物理性質(zhì)無色或白色結(jié)晶性粉末,味苦,極溶于水,易溶于乙醇,不溶于乙醚和氯仿?;瘜W(xué)性質(zhì)1阿托品堿性較強(qiáng)。堿中易水解(酯鍵),微酸中性較穩(wěn)定 3.54.0 最穩(wěn)定。2水液呈強(qiáng)堿性,與氯化汞析出黃色沉淀-白色,堿性弱的東莨菪堿無此反應(yīng)。是莨菪堿的外消旋體:莨菪酸在分離提取過程中極易發(fā)生消旋化;抗膽堿活性主要來自S(-)-莨菪堿鑒別反應(yīng)反應(yīng):莨菪酸的特征反應(yīng)初顯深紫色,后轉(zhuǎn)暗紅色,最后顏色消失。顛茄生物堿類都有此反應(yīng)重鉻酸鉀氧化:與硫酸及重鉻酸鉀加熱時,水解生成的莨菪酸被氧化成苯甲醛,有苦杏仁特異臭味第三節(jié) 腎上腺素受體激動劑藥名腎上腺素結(jié)構(gòu)化學(xué)名(R)-4-2-(甲氨基)-1-羥基乙基-1,2-苯二酚類型鄰苯二酚、苯乙胺代謝單胺氧化酶()催化氧化,還可經(jīng)兒萘酚甲基轉(zhuǎn)移酶()催化化學(xué)性質(zhì)1, 還原性:鄰苯二酚,空氣中的氧或其他弱氧化劑易使其氧化變質(zhì)。日光、熱及微量金屬離子能加速氧化成紅色的腎上腺素紅,繼而聚合成棕色多聚體。儲存時加入焦亞硫酸鈉等抗氧劑,可防止氧化;還應(yīng)避光并避免與空氣接觸2, 酸堿性() 10.6;() 8.93, 消旋化:R構(gòu)型為左旋體,活性比右旋體約強(qiáng)12倍,消旋體的活性只有左旋體的一半。水溶液加熱或室溫放置后,可發(fā)生消旋化,速度與有關(guān):在4以下,速度較快;水溶液應(yīng)注意控制。藥物用途同時具有較強(qiáng)的和受體的興奮作用 用于過敏性休克、心臟驟停和支氣管哮喘的急救 可制止鼻粘膜和牙齦出血 與局部麻醉藥合用可減少毒副作用,可減少手術(shù)部位的出血第四節(jié) 組胺H1受體拮抗劑藥名馬來酸氯苯那敏 氯苯吡胺/撲爾敏結(jié)構(gòu)與化學(xué)名 N,二甲基-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺順丁烯二酸鹽類型丙胺類組胺H1受體拮抗劑化學(xué)性質(zhì)構(gòu)型(右旋)的活性比消旋體約強(qiáng)二倍急性毒性也較小構(gòu)型(左旋)為消旋體的1/90 撲爾敏為消旋的馬來酸氯苯那敏鑒別反應(yīng)吡啶結(jié)構(gòu)在3-4緩沖溶液中與溴化氰試劑反應(yīng),吡啶環(huán)開環(huán),與苯胺生成橙黃色縮合物;若與1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮反應(yīng)生成紅色縮合物。在稀硫酸中與高錳酸鉀反應(yīng),使后者的紅色消失第五節(jié) 局部麻醉藥藥名鹽酸普魯卡因 鹽酸奴佛卡因結(jié)構(gòu)與化學(xué)名 4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯鹽酸鹽類型酯類(苯甲酸、氨基醇)物理性質(zhì)白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,無臭,味微苦,隨后有麻痹感;易溶于水,略溶于乙醇,微溶于氯仿,幾乎不溶于乙醚。加氫氧化鈉有油狀普魯卡因析出,3-3.5最穩(wěn)定?;瘜W(xué)性質(zhì)還原性:在空氣中穩(wěn)定,對光線敏感,宜避光貯存水解性:酸、堿和體內(nèi)酯酶均能促使水解失活鑒別反應(yīng)叔胺結(jié)構(gòu):碘、苦味酸等呈色芳伯胺的反應(yīng):在稀鹽酸中與亞硝酸鈉生成重氮鹽, 加堿性-萘酚試液,生成猩紅色偶氮顏料藥物用途至今仍為廣泛使用的局部麻醉藥(不可用于表面麻醉)具有良好的局部麻醉作用毒性低,無成癮性用于浸潤麻醉、阻滯麻醉、腰麻、硬膜外麻醉和局部封閉療法藥名鹽酸利多卡因結(jié)構(gòu)化學(xué)名 (2,6-二甲基苯基)-2-(二乙氨基)-乙酰胺鹽酸鹽-水合物類型酰胺類鈉離子通道阻滯劑結(jié)構(gòu)特點(diǎn)酰胺鍵較酯鍵穩(wěn)定,酸堿中均較穩(wěn)定;兩個鄰位均有甲基,具空間位阻,使利多卡因的酸或堿性溶液均不易水解,體內(nèi)酶解的速度比較慢。藥物用途可用于表面麻醉,還具有抗心律失常作用第四章 循環(huán)系統(tǒng)藥物第一節(jié) -受體阻滯劑藥名鹽酸普萘洛爾 結(jié)構(gòu)與化學(xué)名1-異丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇鹽酸鹽類型芳氧丙醇胺類物理性質(zhì)溶于水、乙醇,微溶于氯仿化學(xué)性質(zhì)普萘洛爾具有堿性,與鹽酸成鹽異構(gòu)體(左旋)受體阻滯作用強(qiáng),弱,藥用為外消旋物水溶液為弱酸性(() 9.5 );對熱穩(wěn)定;對光、酸不穩(wěn)定,在酸溶液中,側(cè)鏈氧化分解鑒別反應(yīng)雜質(zhì):-萘酚,用對重氮苯磺酸鹽出現(xiàn)橙紅色藥物用途心律失常(房性及室性早搏,竇性心動過速)心絞痛(長期服用者,忌突然停藥,支氣管哮喘者忌用,變異型心絞痛不宜用。治心絞痛時多與硝酸酯類合用)抗高血壓(過去常作一線藥物使用,現(xiàn)多被長效受體阻滯劑所代替)第二節(jié) 鈣通道阻滯劑1. 選擇性鈣通道阻滯劑 二氫吡啶類: 硝苯地平 苯烷胺類: 維拉帕米 苯并硫氮卓類:地爾硫卓2. 非選擇性鈣通道阻滯劑 氟桂利嗪類:桂利嗪 普尼拉明類:普尼拉明第三節(jié) 鈉,鉀通道阻滯劑藥名硫酸奎尼丁 結(jié)構(gòu)化學(xué)名(9S)-6-甲氧基-脫氧辛可寧-9-醇硫酸鹽二水合物含4個手性碳(3R,4S,8R,9S),藥用品為右旋體類型類鈉通道阻滯劑,從金雞納樹皮中分離的生物堿。物理性質(zhì)奎尼丁游離堿白色無定形粉末,微溶于水,不溶于乙醚化學(xué)性質(zhì)綠奎寧反應(yīng),在1滴樣品水溶液中加入1滴溴水混勻,當(dāng)溴的橙色消失而溶液變黃時,再加入過量的氨溶液后生成翠綠色的二醌基吲哚銨鹽,該反應(yīng)為奎寧生物堿的特征反應(yīng)。 藥物用途a、治療心房顫動;b、陣發(fā)性心動過速;c、心房撲動。 大量服用奎尼丁可發(fā)生蓄積而中毒。 藥名鹽酸胺碘酮 胺碘達(dá)隆,乙胺碘呋酮結(jié)構(gòu)化學(xué)名(2-丁基-3-苯并呋喃基)4-2-(二乙氨基)乙氧基-3,5-二碘苯基甲酮鹽酸鹽類型鉀通道阻滯劑鑒定羰基鑒別反應(yīng):加2,4-二硝基苯肼生成黃色的胺碘酮2,4-二硝基苯腙沉淀碘分解:加硫酸微熱、分解、氧化產(chǎn)生紫色的碘藥物用途及主要副作用首先用于治療心絞痛,后來又用于治療心律失常,為廣譜抗心律失常藥物。另外胺碘酮對、受體也有非競爭性阻斷作用;對鈉、鈣通道均有一定阻滯作用。 長期使用本品導(dǎo)致皮膚色素沉積,眼角膜亦可發(fā)生微弱沉著,可引起甲狀腺功能紊亂。大劑量用藥,少數(shù)病例可發(fā)生低血壓、心力衰竭等。 第四節(jié) 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑及血管緊張素受體拮抗劑藥名卡托普利結(jié)構(gòu)與化學(xué)名1-(2S) -2-甲基(3-巰基-1-氧代丙基)脯氨酸有兩個手性中心,都是S構(gòu)型,母體脯氨酸為型類型二肽物理性質(zhì)白色或類白色結(jié)晶粉末,略帶有大蒜氣味化學(xué)性質(zhì)酸性:羧基的酸性強(qiáng)13.7,巰基也顯示一定弱酸性,29.8。分子中含巰基,水溶液易發(fā)生氧化反應(yīng)藥物用途第一個口服的抑制劑:舒張外周血管、降低醛固酮分泌。影響鈉離子的重吸收,降低血容量的作用。藥名氯沙坦洛沙坦結(jié)構(gòu)化學(xué)名 2-丁基-4-氯-1-2-(1四唑-5-基)1,1-聯(lián)苯-4-基甲基-1咪唑-5-甲醇類型含聯(lián)苯和四唑結(jié)構(gòu)藥物用途第一個上市的拮抗劑:療效與常用的抑制劑相似具有良好的抗高血壓、抗心肌肥厚、抗心衰、利尿作用構(gòu)效關(guān)系第五節(jié) 供體藥物硝酸甘油有機(jī)硝酸酯類1,2,3-丙三醇三硝酸酯淺黃色無臭帶甜味的油狀液體鑒別反應(yīng): 加入試液加熱生成甘油,加入硫酸氫鉀加熱生成惡臭的丙烯醛氣體應(yīng)用:擴(kuò)血管、緩解心絞痛、抗血栓第七節(jié) 調(diào)血脂藥羥甲戊二酰輔酶A ()還原酶抑制劑:洛伐他汀影響膽固醇及甘油三酯代謝藥物:苯氧基烷酸類:吉非羅齊;煙酸類:煙酸藥名洛伐他汀 結(jié)構(gòu)化學(xué)名(2S)2-甲基丁酸(1S,3R,7S,8S,8)-1,2,3,7,8,8六氫-3,7-二甲基-8-2-(2R,4R)-四氫-4-羥基-6-氧-2吡喃-2-基乙基-1-萘酯(包含:六氫萘環(huán)、四氫吡喃基(六元內(nèi)酯環(huán))、2-甲基丁酸酯)類型前藥、羥甲戊二酰輔酶A ()還原酶抑制劑藥物用途使內(nèi)源性的膽固醇合成減少。用于原發(fā)性高膽固醇血癥,也可用于以高膽固醇血癥為主的合并有高甘油三脂血癥的患者。能降低血液中的總膽固醇含量。第五章 消化系統(tǒng)藥物第一節(jié) 抗?jié)兾锼幟鬟涮娑〖浊柽溥?、泰胃美結(jié)構(gòu)化學(xué)名N-甲基”-2-(5-甲基-1咪唑- 4-基)-甲基硫代-乙基氰基胍類型H2受體拮抗劑、咪唑環(huán)類 鑒別反應(yīng)l 胍基的鑒別: ( 硫酸銅氨水)l 含硫化合物的鑒別:醋酸鉛試紙藥物用途l 治療活動性十二指腸潰瘍,預(yù)防潰瘍復(fù)發(fā)l 對胃潰瘍、反流性食管炎、預(yù)防與治療應(yīng)激性潰瘍等均有效l 中斷用藥后復(fù)發(fā)率高,需維持治療l 可用于增強(qiáng)免疫功能藥名奧美拉唑結(jié)構(gòu)化學(xué)名(R, S)5-甲氧基-2-(4-甲氧基-3,5-二甲基-吡啶-2-基-甲基亞磺酰基)-1 苯并咪唑 含聯(lián)結(jié)的亞磺?;?、苯并咪唑、吡啶環(huán)類型質(zhì)子泵抑制劑,無活性的前藥,在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性物質(zhì)化學(xué)性質(zhì)弱酸弱堿性;易溶于堿液;水溶液中不穩(wěn)定,對強(qiáng)酸不穩(wěn)定應(yīng)低溫避光保存藥物用途治療十二指腸潰瘍,良性胃潰瘍,術(shù)后潰瘍,返流性食管炎等(較西咪替丁強(qiáng)5-8倍,對胃及十二指腸潰瘍療效高,速效和長效)。對卓、艾二氏綜合癥患者有效, 不宜長期服用第六章 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥第一節(jié) 解熱鎮(zhèn)痛藥作用機(jī)理:抑制的生物合成; 作用靶點(diǎn): 環(huán)氧酶 只對慢性鈍痛有良好的作用藥名阿司匹林乙酰水楊酸結(jié)構(gòu)與化學(xué)名 2-(乙酰氧基)苯甲酸類型水楊酸類作用靶點(diǎn)不可逆的花生四烯酸環(huán)氧酶抑制劑;抑制血小板中血栓素A2(2)的合成,具有強(qiáng)效的抗血小板凝聚作用鑒別反應(yīng)的碳酸鈉溶液加熱放冷后,與稀硫酸反應(yīng),析出白色沉淀,并發(fā)出醋酸臭氣雜質(zhì):水解產(chǎn)生的水楊酸,加鐵鹽(三氯化鐵)產(chǎn)生紫堇色過敏性雜質(zhì):乙酰水楊酸酐,含量不超過0.003%()時,則無影響藥物用途解熱鎮(zhèn)痛藥,廣泛用于治療傷風(fēng)、感冒、頭痛、神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛、急性和慢性風(fēng)濕痛及類風(fēng)濕痛等。對結(jié)腸癌有預(yù)防作用??寡鬃饔貌涣挤磻?yīng)對胃粘膜的刺激作用;可引起胃及十二指腸出血等癥。游離羧基存在藥名對乙酰氨基酚撲熱息痛結(jié)構(gòu)與化學(xué)名(4-羥基苯基)乙酰胺類型苯胺類(乙酰苯胺-非那西丁-撲熱息痛)鑒別反應(yīng)水溶液與三氯化鐵溶液反應(yīng),呈藍(lán)紫色芳伯胺特征反應(yīng):其稀鹽酸溶液與亞硝酸鈉反應(yīng)后,再與堿性-萘酚反應(yīng),呈紅色雜質(zhì):對氨基酚,可與亞硝酰鐵氰化鈉試液作用呈色代謝代謝產(chǎn)物乙?;鶃啺孵芍赂螇乃浪幬镉猛居糜诎l(fā)熱、頭痛、風(fēng)濕痛神經(jīng)痛及痛經(jīng)等,無抗炎作用第二節(jié) 非甾體抗炎藥藥名吲哚美辛消炎痛結(jié)構(gòu)化學(xué)名2-甲基- 1-(4-氯苯甲?;?5-甲氧基-1吲哚-3-乙酸類型吲哚乙酸類作用機(jī)理不能拮抗5,不能糾正色氨酸的異常代謝,而是抑制合成化學(xué)性質(zhì)酸性: = 4.5,幾乎不溶于水,可溶于氫氧化鈉溶液水解性:可被強(qiáng)酸或強(qiáng)堿水解,水溶液在 28時較穩(wěn)定。室溫空氣中穩(wěn)定,但對光敏感鑒別反應(yīng)本品的氫氧化鈉溶液與重鉻酸鉀溶液和硫酸反應(yīng),呈紫色與亞硝酸鈉和鹽酸反應(yīng),呈綠色,放置后漸變黃色作用消炎:保泰松的25倍; 解熱強(qiáng)于阿司匹林、撲熱息痛; 鎮(zhèn)痛:阿士匹林的10倍治療風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。 毒副作用較嚴(yán)重藥名布洛芬異丁苯丙酸結(jié)構(gòu)化學(xué)名 甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸,用外消旋體,類型芳基烷酸類性質(zhì)無味,不溶于水,易溶于氫氧化鈉或碳酸鈉水溶液中萘普生 臨床使用S(+)構(gòu)型。 萘丁美酮(前藥)雙氯芬酸鈉 第七章 抗腫瘤藥第一節(jié) 生物烷化劑藥名環(huán)磷酰胺 癌得星結(jié)構(gòu)化學(xué)名雙-(-氯乙基)-1-氧-3-氮-2-磷雜環(huán)己烷氧化物一水合物;雙-(-氯乙基)-(3-羥丙基)磷酰二胺內(nèi)酯一水合物類型氮芥類,前藥,代謝活性物質(zhì)磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥。 交聯(lián)劑作用機(jī)理環(huán)磷酰胺磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥發(fā)揮作用吸電
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