緒論的內(nèi)容.doc

緒論的內(nèi)容一、執(zhí)業(yè)藥師考試藥化考什么內(nèi)容二、2011年和2012年重點(diǎn)考了什么三、執(zhí)業(yè)藥師考試的題型和題量四、本課程的教學(xué)方法是什么五、怎么學(xué)這門課一、執(zhí)業(yè)藥師考試藥化考什么內(nèi)容藥物化學(xué)的考試內(nèi)容主要包括：（參見考試大綱 P137）1.各類藥物的分類、結(jié)構(gòu)類型、作用機(jī)制、構(gòu)效關(guān)系和代謝特點(diǎn)2.代表藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、穩(wěn)定性和使用特點(diǎn)。3.些重要藥物在體內(nèi)外相互作用的化學(xué)變化；藥物在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化過程及其化學(xué)變化和對(duì)生物活性的影響。4.手性藥物的立體化學(xué)結(jié)構(gòu)、構(gòu)型和生物活性特點(diǎn)。5.藥物在生產(chǎn)和貯存過程中可能產(chǎn)生的雜質(zhì)及相應(yīng)的生物學(xué)作用6.特殊管理藥品的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)和臨床用途。二、2011年和2012年重點(diǎn)考什么（一）以2011年考題為例分析（詳細(xì)內(nèi)容在沖刺班解析）大綱考點(diǎn)2011年試題量分值分值比例（%）結(jié)構(gòu)式出的題（結(jié)構(gòu)式數(shù)）一：各類藥物的分類、結(jié)構(gòu)類型、作用機(jī)制、構(gòu)效關(guān)系2315.538.75%4（16）二：代表藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、穩(wěn)定性和使用特點(diǎn)97.518.75%0三：藥物在體內(nèi)外相互作用的化學(xué)變化；代謝特點(diǎn)及對(duì)生物活性的影響181127.5%6（30）四：手性藥物的立體化學(xué)結(jié)構(gòu)、構(gòu)型和生物活性特點(diǎn)337.5%0五：藥物在生產(chǎn)和貯存過程中可能產(chǎn)生的雜質(zhì)及相應(yīng)的生物學(xué)作用112.5%1（5）六：特殊管理藥品的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)和用途0000七：其它（綜合性）225%0總5640100%11（51）結(jié)論：以考綱前三個(gè)內(nèi)容為重點(diǎn)1.各類藥物的分類、結(jié)構(gòu)類型、作用機(jī)制、構(gòu)效關(guān)系和代謝特點(diǎn)。2.代表藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、穩(wěn)定性和使用特點(diǎn)。3.藥物在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化過程（代謝）及其化學(xué)變化和對(duì)生物活性的影響。（二）分析2011版（2011年2014年）大綱的特點(diǎn)1、刪除舊大綱中的藥物的化學(xué)名（不考純化學(xué)內(nèi)容，難度降低，故學(xué)習(xí)中不要摳純化學(xué)的內(nèi)容）與化學(xué)有關(guān)的內(nèi)容是代表藥的結(jié)構(gòu)（或結(jié)構(gòu)特點(diǎn)）、理化性質(zhì)和穩(wěn)定性，體內(nèi)代謝特點(diǎn)，產(chǎn)生的毒副作用及使用特點(diǎn)，難度降低。2、取消重點(diǎn)藥物，全部是代表藥（也有區(qū)別），且結(jié)構(gòu)式仍然是考點(diǎn)（結(jié)構(gòu)式考多少?zèng)]有規(guī)律），復(fù)習(xí)的重點(diǎn)不突出，難度加大。3、藥物數(shù)目大大增加，增加了大約160多個(gè)藥物，考試的范圍擴(kuò)大，從這個(gè)角度說是考試難度提高。4、增加了5章新內(nèi)容：21章抗血小板凝、23章良性前列腺增生治療藥、24章抗尿失禁藥、25章性功能障礙改善藥、35章骨質(zhì)疏松癥治療藥；三、執(zhí)業(yè)藥師的題型和題量題型不變，比例不變，分值不變，有利過去沒通過的考生藥學(xué)專業(yè)知識(shí)（二）140題藥化56題 （40%）藥劑84題 （60%）時(shí)間150分鐘 滿分100分 藥化占40分標(biāo)準(zhǔn)化客觀題，題型和題量題型%分值題量最佳選擇題401616題（每題1分）配伍選擇題401632題（每題0.5分）多項(xiàng)選擇題2088題（每題1分）總計(jì)1004056題執(zhí)業(yè)藥師考試試題類型舉例采用以選擇題為代表的客觀性試題。試題由兩部分組成，一為題干，設(shè)定問題背景；二為選項(xiàng)，即備選答案；三種題型：最佳選擇題、配伍選擇題、多項(xiàng)選擇題答題方式：選擇，在答題卡上涂黑；（一）最佳選擇題由一個(gè)題干和A、B、C、D、E五個(gè)備選答案組成，題干在前，選項(xiàng)在后。其中只有一個(gè)為最佳答案，其余選項(xiàng)為干擾答案?？忌氃?個(gè)選項(xiàng)中選出一個(gè)最符合題意的答案（最佳答案）題干1、 是A B C D E 五個(gè)備選答案答案： A B C D E最佳選擇題例題1 指出下列哪個(gè)藥物不是鈣通道阻滯劑A.維拉帕米B.地爾硫C.氨氯地平D.普羅帕酮E.桂利嗪（二）配伍選擇題一組試題（2至4個(gè)）共用一組A、B、C、D、E五個(gè)備選答案。選項(xiàng)在前，題干在后，每題只有一個(gè)正確答案。A . B. C. D. E. 試題 24個(gè)1。2。3。答案：1、A B C D E可選一次答案：2、A B C D E也可重復(fù)選答案：3、A B C D E也可不選配伍選擇題 例題A.青霉素鈉B.氯霉素C.頭孢羥氨芐D.紅霉素E.阿米卡星2.長期或多次服用可損害骨髓造血功能，引起再生障礙性貧血2.長期或多次服用可損害骨髓造血功能，引起再生障礙性貧血3.是一種生物合成的抗生素，對(duì)酸不穩(wěn)定，不能口服（三）多選題由一個(gè)題干和A、B、C、D、E五個(gè)備選答案組成，題干在前，選項(xiàng)在后。要求考生從五個(gè)備選答案中選出二個(gè)或二個(gè)以上的正確答案，多選、少選、錯(cuò)選均不得分題干1、 是A B C D E 五個(gè)備選答案答案：A B C D E多選題 例題下列各藥物中哪些屬于抗代謝類抗腫瘤藥物A.氟尿嘧啶B.巰嘌呤C.順鉑D.環(huán)磷酰胺E.甲氨蝶呤新大綱考試說明中新增加的一例：例3：女，28歲，因座瘡皮損較廣泛，且有很多膿包和結(jié)節(jié)就診，臨床醫(yī)師處方異維A酸膠丸治療，用法為10mg，一日二次口服，對(duì)該患者的用藥指導(dǎo)合理的有（選項(xiàng)略）增加這個(gè)例子的說明，提示了一個(gè)信號(hào)：新大綱突出以用定考的指導(dǎo)思路，強(qiáng)調(diào)考執(zhí)業(yè)藥師工作中需要分析和解決的問題四、本課程的教學(xué)方法是什么（1）緊扣大綱，重點(diǎn)突出，講重點(diǎn)、難點(diǎn)和考點(diǎn)。（2）多講化學(xué)，少講藥理，以點(diǎn)帶面。（3）基礎(chǔ)班用少量習(xí)題講解題思路，另有沖刺班專講題。五、怎么學(xué)這門課1、聽課順序：先學(xué)第2章4章（快速入門），再學(xué)第1章，然后按順序?qū)W各系統(tǒng)。2、沒有化學(xué)基礎(chǔ)的學(xué)員，建議先聽網(wǎng)校的化學(xué)基礎(chǔ)知識(shí)班。另外可以與藥理課內(nèi)容互補(bǔ)3、有化學(xué)基礎(chǔ)的也要緊扣大綱，復(fù)習(xí)考點(diǎn)，不摳純化學(xué)非考點(diǎn)的知識(shí)。4、先聽課，后做題，先按章做，再作綜合題。5、做模擬習(xí)題要適量。6、總結(jié)出適合自己的方法。按結(jié)構(gòu)類型分4類（作用機(jī)制）1、-內(nèi)酰胺類（抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成）19/332、大環(huán)內(nèi)酯類（干擾蛋白質(zhì)的合成）3、氨基糖苷類（干擾蛋白質(zhì)的合成）4、四環(huán)素類（干擾蛋白質(zhì)的合成）按結(jié)構(gòu)類型 分4類（作用機(jī)制 ）第一節(jié)-內(nèi)酰胺類基本結(jié)構(gòu)特征：（1）含四元-內(nèi)酰胺環(huán)，與另一個(gè)含硫雜環(huán)拼合。青霉素類基本結(jié)構(gòu)是6氨基青霉烷酸（6-APA），頭孢菌素類是7-氨基頭孢霉烷酸（7-ACA）（2）2位含有羧基，可成鹽，提高水溶性（3）均有可與?；〈纬甚０返陌被嗝顾仡?位，頭孢菌素類7位酰胺側(cè)鏈引入，可調(diào)節(jié)抗菌譜、作用強(qiáng)度、理化性質(zhì)（4）都具有不對(duì)稱碳，具旋光性青霉素母核：（3個(gè)手性原子）2S、5R、6R頭孢霉素母核：（2個(gè)手性原子） 6R、7R一、青霉素及半合成青霉素類（一）青霉素G（青霉素鈉或青霉素鉀）1、結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：（見前）6位側(cè)鏈含芐基，2位為羧基。有機(jī)酸不溶于水，成鈉鹽（刺激?。┗蜮淃}注射劑母核上：3個(gè)手性碳，2S,5R,6R2、性質(zhì)不穩(wěn)定：內(nèi)酰胺環(huán)不穩(wěn)定，酸、堿、發(fā)生-內(nèi)酰胺環(huán)的破壞（1）不耐酸 不能口服（2 ）堿性分解及酶解堿性或內(nèi)酰胺酶生成青霉酸不能和堿性藥物（如氨基糖苷類）一起使用細(xì)菌產(chǎn)生內(nèi)酰胺酶，不耐酶 ，產(chǎn)生耐藥性3、過敏反應(yīng)外源性過敏原主要來自-內(nèi)酰胺類抗生素在生物合成時(shí)帶入的殘留蛋白質(zhì)多肽類雜質(zhì)；內(nèi)源性過敏原來自于生產(chǎn)、貯存和使用過程中-內(nèi)酰胺環(huán)開環(huán)自身聚合，生成的高分子聚合物反應(yīng)，過敏原的抗原決定簇：青霉噻唑基交叉過敏，皮試后使用！4、青霉素半衰期短，排泄快，與丙磺舒（抗菌增效劑）合用總結(jié)青霉素的缺點(diǎn)：1、不耐酸，不能口服 發(fā)展廣譜青霉素6位側(cè)鏈具有吸電子基團(tuán) （發(fā)展成耐酸的青霉素）2、不耐酶，引起耐藥性 發(fā)展耐酸青霉素側(cè)鏈引入體積大的基團(tuán) ，阻止酶的進(jìn)攻 （發(fā)展成耐酸的青霉素）3、抗菌譜窄 發(fā)展耐酶青霉素側(cè)鏈?；奈灰霕O性大的基團(tuán)，如氨基 （發(fā)展成光譜的青霉素）發(fā)展半合成青霉素 藥物名稱詞干:西林半合成青霉素這個(gè)考點(diǎn)的學(xué)習(xí)方法：共4個(gè)代表藥氨芐西林、阿莫西林、哌拉西林、替莫西林1、藥物名稱記詞干“西林”，雙環(huán)基本結(jié)構(gòu)2、性質(zhì)同青霉素3、結(jié)構(gòu)特點(diǎn)記與青霉素的區(qū)別（6位不同取代基）4、其它各自的特點(diǎn)（一）氨芐西林青霉素1、氨基增加堿性，4個(gè)手性碳，臨床用右旋體2、化學(xué)性質(zhì)同青霉素，可發(fā)生各種分解3、含游離氨基具有親核性，極易生成聚合物（類似物的共性，如阿莫西林）4、對(duì)酸穩(wěn)定，可口服給藥5、第一個(gè)廣譜青霉素，不耐-內(nèi)酰胺酶（二）阿莫西林氨芐西林1、結(jié)構(gòu)類似氨芐西林，苯環(huán)4位酚羥基2、同氨芐西林，四個(gè)手性碳，R右旋體3、性質(zhì)同氨芐西林，可分解和聚合，聚合速度快4、同氨芐西林，不耐-內(nèi)酰胺酶（三）哌拉西林1、是氨芐西林引入極性較大的哌嗪酮酸的衍生物2、在氨基上引入極性大基團(tuán)，改變抗菌譜，可抗假單孢菌。3、對(duì)酸不穩(wěn)定，口服給藥易被胃酸破壞，不能從胃腸道吸收，注射給藥（四）替莫西林6位有甲氧基，對(duì)內(nèi)酰胺酶空間位阻，具耐酶活性。小結(jié)詞干“西林”二、頭孢菌素及半合成頭孢菌素類共性：結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：比青霉素穩(wěn)定（雙鍵與氮原子的未共用電子對(duì)形成共軛，為四元環(huán)和六元環(huán)的稠和，張力較青霉素?。┡R床應(yīng)用特點(diǎn)：對(duì)酸穩(wěn)定、可口服、毒性小、與青霉素很少交叉過敏半合成頭孢菌素類 詞干：頭孢 XX這個(gè)考點(diǎn)的學(xué)習(xí)方法：共8個(gè)代表藥：頭孢氨芐、頭孢羥氨芐、頭孢克洛、頭孢哌酮鈉、頭孢克肟、頭孢曲松、頭孢呋辛、硫酸頭孢匹羅1、藥物名稱記詞干“頭孢”，雙環(huán)基本結(jié)構(gòu)2、重點(diǎn)掌握頭孢氨芐3、其它代表藥結(jié)構(gòu)特點(diǎn)記住與頭孢氨芐的區(qū)別（3位和7位有不同取代基）4、其它各自的特點(diǎn)（一）頭孢氨芐1、結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：3位甲基，7位側(cè)鏈氨基（同氨芐西林）2、性質(zhì)：除共性，對(duì)酸穩(wěn)定3個(gè)手性碳3、其它特點(diǎn)：對(duì)頭孢菌素C 3位原來的乙酰氧基進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造，明顯改善抗菌效力和藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)（二）頭孢羥氨芐1、結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：頭孢氨芐的苯環(huán)對(duì)位羥基2、臨床特點(diǎn)：口服吸收好，排泄速度慢，作用時(shí)間長（三）頭孢克洛1、結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：頭孢氨芐的3位Cl取代2、臨床特點(diǎn)：改善藥代動(dòng)力學(xué)，氯原子親脂性比甲基強(qiáng)，口服吸收優(yōu)于氨芐西林（四）頭孢呋辛特點(diǎn)：1、3位氨基甲酸酯，2、7位順式的甲氧肟基甲氧肟基對(duì)-內(nèi)酰胺酶有高度的穩(wěn)定作用，因此耐酶，對(duì)耐藥菌作用強(qiáng)。3、本身口服吸收不好，注射給藥。做成頭孢呋辛酯可口服。（五）頭孢克肟特點(diǎn)：1、3位乙烯基2、7位順式的乙酸氧肟基，耐酶3、側(cè)鏈氨基噻唑是第三代頭孢菌素結(jié)構(gòu)特點(diǎn)4、不良反應(yīng)為腸道功能紊亂，需停藥（六）頭孢曲松特點(diǎn)：1、7位順式的甲氧肟基，耐酶；7位氨基噻唑是第三代；3位1,2,4-三嗪-5,6-二酮，酸性強(qiáng)的雜環(huán)，產(chǎn)生獨(dú)特的非線性劑量依賴性藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。2、可以通過腦膜，在腦脊液中達(dá)到治療濃度。單劑可治療單純性淋?。ㄆ撸╊^孢