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藥物: 指用于治療、預(yù)防和診斷疾病的化學(xué)物質(zhì)。 藥理學(xué):是研究藥物與機(jī)體或病原體相互作用的規(guī)律和原理的一門(mén)學(xué)科。 藥效動(dòng)力學(xué):是研究藥物對(duì)機(jī)體的作用及作用機(jī)制的學(xué)科,以闡明藥物防治疾病的規(guī)律。 藥代動(dòng)力學(xué):是研究機(jī)體對(duì)藥物處置的動(dòng)態(tài)變化的學(xué)科。包括藥物在機(jī)體內(nèi)的吸收、分布、生物轉(zhuǎn)化(代謝)及排泄過(guò)程,特別是血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律。 一般藥理學(xué)研究:指對(duì)新藥主要藥效作用以外的廣泛藥理作用研究。主要是研究藥物對(duì)精神、神經(jīng)系統(tǒng),心血管系統(tǒng),呼吸系統(tǒng)以及其他系統(tǒng)的作用等。 安慰劑:是不含活性藥物但又暗示某種效應(yīng)的制劑(如在外形、顏色、味道等方面與某種活性藥物或受試藥物相同) 藥物作用:指藥物與機(jī)體組織間的原發(fā)作用 藥物效應(yīng):藥物原發(fā)作用所引起的機(jī)體器官原有功能的改變。 興奮:凡能使機(jī)體生理、生化功能加強(qiáng)的作用稱為. 抑制:凡能引起功能活動(dòng)減弱的作用 受體:一類介導(dǎo)細(xì)胞信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)的功能蛋白質(zhì),能識(shí)別周?chē)h(huán)境中的某些微量化學(xué)物質(zhì),首先與之結(jié)合,并通過(guò)中介的信息放大系統(tǒng),觸發(fā)后續(xù)的生理反應(yīng)或藥理反應(yīng)。 配體:能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì) 不良反應(yīng)的種類:副反應(yīng)、毒性反應(yīng)、后遺效應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)、特異質(zhì)反應(yīng)、停藥反應(yīng)、藥物依賴副作用:指用于治療量藥物后出現(xiàn)的與治療無(wú)關(guān)的不適反應(yīng) 慢性毒性:指長(zhǎng)期用藥而逐漸發(fā)生的毒性作用 二重感染:長(zhǎng)期使用四環(huán)素類等廣譜性抗生素后,由于敏感菌株被抑制,而使腸道內(nèi)菌群間的相對(duì)平衡被破壞,一些不敏感的細(xì)菌大量繁殖,而引起的繼發(fā)性感染 后遺效應(yīng):停藥后血藥濃度雖已降至最低有效濃度以下,但仍殘存的生物效應(yīng) 部分激動(dòng)劑:與受體有親和力,但內(nèi)在活性低的藥物。 競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑:與受體有親和力但沒(méi)有內(nèi)在活性,且激動(dòng)劑相互競(jìng)爭(zhēng)相同的受體 量效曲線dose-effect curve:用效應(yīng)強(qiáng)度為縱坐標(biāo)、藥物劑量或藥物濃度為橫坐標(biāo)作圖則得。量反應(yīng) graded response:效應(yīng)的強(qiáng)弱呈連續(xù)增減的變化,可用具體數(shù)量或最大反應(yīng)的百分率表示者稱為量反應(yīng)。質(zhì)反應(yīng)quantal response藥理效應(yīng)不是隨著藥物劑量或濃度的增減呈連續(xù)性量的變化,而表現(xiàn)為反應(yīng)性質(zhì)的變化極量:產(chǎn)生療效的最大治療量 藥物的效能:指藥物引起的最大效應(yīng) 效價(jià):指產(chǎn)生相同效應(yīng)時(shí)所需要?jiǎng)┝炕驖舛却笮。c藥物的作用強(qiáng)度成反比 治療指數(shù):是LD50與ED50的比值,該指數(shù)越大表示藥物越安全 首關(guān)效應(yīng):指口服藥物在胃腸道吸收后,首先進(jìn)入肝門(mén)靜脈系統(tǒng),某些藥物在通過(guò)腸黏膜及肝臟時(shí),部分可被代謝滅活而進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少,藥效降低 生物利用度:指藥物制劑被機(jī)體吸收的速率和吸收程度的一種度量 表觀分布容積:當(dāng)藥物在體內(nèi)分布達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡時(shí),體內(nèi)藥量與血藥濃度的比值稱. 消除半衰期:血藥濃度降低一半所需要的時(shí)間 個(gè)體差異:在相同用藥情況下,不同個(gè)體對(duì)藥物的反應(yīng)有所不同 快速耐受性:在短時(shí)間內(nèi)連續(xù)用藥數(shù)次后,立即產(chǎn)生的耐受性 交叉耐受性:機(jī)體對(duì)某些產(chǎn)生耐受性后,對(duì)另一藥的敏感也降低 特異質(zhì):少數(shù)病人對(duì)某些藥物出現(xiàn)極敏感或極不敏感的反應(yīng),或出現(xiàn)與通常性質(zhì)不同的反應(yīng) 軀體依賴性:反復(fù)用藥后造成身體適應(yīng)狀態(tài)產(chǎn)生欣快感,一旦中斷用藥,可出現(xiàn)強(qiáng)烈的戒斷綜合癥,稱為 精神依賴性:用藥后產(chǎn)生愉快滿足的感覺(jué),使用藥者在精神上渴望周期性或連續(xù)用藥,以達(dá)到舒適感 藥物相互作用:兩種或多種藥物合用或先后序貫應(yīng)用,而引起藥物作用和效應(yīng)的變化,稱. 協(xié)同作用:合并用藥作用增加總稱. 拮抗作用:合并用藥效應(yīng)減弱,兩藥合用的效應(yīng)小于它們分別作用的總和 膽堿受體:能與ACh結(jié)合的受體??煞譃镸、N兩種亞型 腎上腺素受體:能與去甲腎上腺素或腎上腺素結(jié)合的受體稱為.,分為、兩種亞型 腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn):受體阻斷藥能選擇性的與腎上腺素受體作用,將腎上腺素的升壓作用轉(zhuǎn)為降壓擬膽堿藥:一類作用與ACh相似的藥物,能激動(dòng)膽堿能神經(jīng)支配的效應(yīng)器、神經(jīng)節(jié)、神經(jīng)肌肉接頭等部位的膽堿受體,產(chǎn)生擬膽堿作用 調(diào)節(jié)痙攣:晶狀體變凸,屈光度增加,看近物清楚,看遠(yuǎn)物模糊的作用 調(diào)節(jié)麻痹:晶狀體受調(diào)節(jié),屈光度減低,不能將近物清晰地成像于視網(wǎng)膜上,看近物模糊不清,僅適于遠(yuǎn)視 去極化型肌松藥:與N2受體結(jié)合后,能持續(xù)興奮受體,產(chǎn)生ACh樣作用,隨后受體失去興奮性產(chǎn)生肌松的藥物 非去極化型肌松藥:競(jìng)爭(zhēng)性阻斷ACh對(duì)N2膽堿受體的興奮而引起肌松的藥物 帕金森?。海ㄕ痤澆。?,臨床癥狀主要為靜止性震顫、肌強(qiáng)直、運(yùn)動(dòng)遲緩和共濟(jì)失調(diào),重癥者伴記憶障礙和癡呆等。 “開(kāi)-關(guān)”現(xiàn)象:即突然發(fā)生少動(dòng)(肌強(qiáng)直性運(yùn)動(dòng)不能,所謂“關(guān)”),此現(xiàn)象持續(xù)數(shù)分鐘或數(shù)小時(shí)后又突然恢復(fù)為良好狀態(tài)但常伴有運(yùn)動(dòng)障礙(所謂“開(kāi)”)。 中樞興奮藥:是一類興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)并提高其功能活動(dòng)的藥物;包括主要興奮大腦皮層的藥物、主要興奮延髓呼吸中樞的藥物以及主要興奮脊髓的藥物。 鎮(zhèn)痛藥:是一類主要用于中樞神經(jīng)系統(tǒng),選擇性減輕或消除疼痛以及疼痛引起的精神緊張和煩躁不安等情緒反應(yīng),但不影響意識(shí)及其他感覺(jué)的藥物。 非麻醉性鎮(zhèn)痛藥:是一類成癮性小,未列入麻醉藥品品種目錄的鎮(zhèn)痛藥,俗稱非成癮性鎮(zhèn)痛藥,如噴他佐辛、曲馬朵、羅通定、奈福泮等 戒斷癥狀withdrawalabstinence syndrome:反復(fù)用藥,促使機(jī)體不斷調(diào)整新陳代謝水平,以適應(yīng)在外源性物質(zhì)作用下進(jìn)行生理活動(dòng),維持機(jī)體基本功能,即所謂適應(yīng)性。一旦停藥,代謝活動(dòng)發(fā)生改變,生理功能發(fā)生紊亂,出現(xiàn)一系列難以忍受的癥狀,如興奮、失眠、流涕、出汗、嘔吐、腹瀉,甚至虛脫、意識(shí)喪失等。成癮性:即軀體依賴性,停藥后出現(xiàn)戒斷癥狀,表現(xiàn)為興奮、失眠、流涕、流淚、震顫、出汗、嘔吐、腹瀉、肌肉疼痛、發(fā)熱、瞳孔散大、焦慮、甚至虛脫和意識(shí)喪失。 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥:是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛作用,絕大多數(shù)還兼有抗炎和抗風(fēng)濕作用的藥物。由于它們?cè)诨瘜W(xué)上不同與甾體類激素,又稱非甾體類抗炎藥。 瑞夷綜合征:病毒感染伴有發(fā)熱的兒童和青少年服用阿司匹林后,出現(xiàn)肝損害和腦病,可致死。 折返:是經(jīng)傳導(dǎo)環(huán)路折回到原處的沖動(dòng)。單次折返可引起期前收縮,連續(xù)折返可引起陣發(fā)性室上性或室心性心動(dòng)過(guò)速;多個(gè)折返同時(shí)發(fā)生,可引起心房或心室的撲動(dòng)和顫動(dòng)。 膜反應(yīng)性:指膜電位水平與其所激發(fā)的0相最大上升速率之間的關(guān)系。 后除極:是在一個(gè)動(dòng)作電位水平與其所激發(fā)的0相除極后所發(fā)生的除極,其頻率較快,振幅較小,呈震蕩性波動(dòng),膜電位不穩(wěn)定,容易引起異常觸發(fā)活動(dòng)。 早后除極:是發(fā)生在2相和3相中由Ca2+內(nèi)流增加所致的后除極。 遲后除極:是因細(xì)胞內(nèi)Ca2+過(guò)荷誘發(fā)的發(fā)生在4相早期由Na+內(nèi)流所致的后除極。 觸發(fā)活動(dòng):是由后除極電位誘發(fā)的異常沖動(dòng) 奎寧丁暈厥:是用奎寧丁時(shí),病人突發(fā)陣發(fā)性室性心動(dòng)過(guò)速或室顫,使病人神智喪失,四肢抽搐及呼吸停止的反應(yīng)。 金雞納反應(yīng):是奎寧丁和奎寧所致的腸道反應(yīng)、耳鳴、聽(tīng)力減退或喪失、勢(shì)力模糊、暈厥及譫妄等特有的反應(yīng)。 碘反應(yīng):是由含碘化合物在體內(nèi)釋放出碘所致的甲狀腺功能紊亂及變態(tài)反應(yīng)等。 光譜抗心律失常藥:對(duì)室上性和室性快速型心律失常均有療效的藥物。 正性肌力作用:指加強(qiáng)心肌收縮力的作用。 負(fù)性頻率作用:指減慢心率的作用。 強(qiáng)心苷:是具有正性肌力作用的苷類。 變異型心絞痛:是冠脈痙攣所誘發(fā)的一種自發(fā)性心絞痛類型。特點(diǎn):疼痛發(fā)生與心肌需氧增加無(wú)明顯關(guān)系,與冠狀動(dòng)脈血流主流貯備量的減少有關(guān)。 高脂血癥:凡血漿中VLDL、IDL、LDL及apoB濃度高于正常值為高脂蛋白血癥或高脂血癥,易致動(dòng)脈粥樣硬化,共有6型。 調(diào)血脂藥:凡能使LDL、VLDL、TC、TG及apoB降低,或使HDL、apoA升高的藥物,都有抗動(dòng)脈粥樣硬化作用,稱. 反跳現(xiàn)象:長(zhǎng)期用藥如長(zhǎng)期服用糖皮質(zhì)激素類藥物在癥狀控制后因減量太快或突然停藥所致愿病復(fù)發(fā)或加重現(xiàn)象。 允許作用:糖皮質(zhì)激素對(duì)某些組織細(xì)胞雖無(wú)直接作用,但可給其他激素發(fā)揮作用創(chuàng)造有利條件。 抗菌譜:指藥物抑制或殺滅病原微生物的范圍??咕幬锏目咕V即是它們的治療作用對(duì)象,是臨床選藥的基礎(chǔ)。 抗菌活性:指藥物抑制或殺滅原微生物的能力。 抗生素后效應(yīng)(PAE):指細(xì)菌短暫接觸抗生素后,雖然抗生素血清濃度降至最低抑菌濃度以下或已消失后,對(duì)微生物的抑制作用依然持續(xù)一定時(shí)間。 耐藥性:由細(xì)菌與藥物多次接觸后,對(duì)藥物的敏感性下降甚至消失。 交叉耐藥性:指致病微生物對(duì)某一種抗菌藥物產(chǎn)生耐藥性后,對(duì)其他作用機(jī)制相似的抗菌藥物也產(chǎn)生耐藥性。 化療:指用化學(xué)藥物抑制或殺滅機(jī)體內(nèi)的病原微生物、寄生蟲(chóng)及惡性腫瘤細(xì)胞,消除或緩解由它們引起的疾病。 最低抑菌濃度(MIC):凡有抑制微生物生長(zhǎng)、繁殖能力的藥物稱為抑菌劑。能夠抑制培養(yǎng)基內(nèi)細(xì)菌生長(zhǎng)的最低濃度稱. 最低殺菌濃度(MBC):凡有殺滅微生物能力的藥物稱殺菌劑,如青霉素類,氨基糖苷類,喹諾酮類等。能夠殺滅. 青霉素結(jié)合蛋白:為一系列存在于細(xì)菌細(xì)胞膜上的-內(nèi)酰胺類作用的靶分子-青霉素結(jié)合蛋白(PBPs),是細(xì)菌細(xì)胞壁合成過(guò)程中不可缺少的具有催化活性的肽酶,不同細(xì)菌的PBPs種類和數(shù)量有很大差異。 -內(nèi)酰胺酶:系由細(xì)菌所產(chǎn)生的一種能水解失活-內(nèi)酰胺類的酶,如窄譜(青霉素酶、頭孢菌素酶)及廣譜類等。 論述題1.新斯的明的作用機(jī)制、作用特點(diǎn)及臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)、禁忌?機(jī)制:新斯的明能可逆性抑制膽堿酯酶(AchE),使乙酰膽堿(Ach)在突出間隙大量積聚,激動(dòng)M和N受體,產(chǎn)生M樣和N樣作用。特點(diǎn):1.對(duì)骨骼肌作用最強(qiáng),是因?yàn)樗种颇憠A酯酶外,尚可直接激動(dòng)骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板上N2受體及促進(jìn)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿;2.對(duì)胃腸和膀胱平滑肌作用較強(qiáng);3.對(duì)心血管、腺體、眼和支氣管平滑肌作用較弱。應(yīng)用:1.重癥肌無(wú)力2.手術(shù)后腹氣脹、尿潴留3.陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速4.解救非去極化型肌松藥中毒等。不良反應(yīng):副作用較小,但過(guò)量可產(chǎn)生惡心、嘔吐、腹痛、肌肉顫動(dòng)和“膽堿能危象”等。大劑量可見(jiàn)中樞癥狀,表現(xiàn)為共濟(jì)失調(diào)、驚厥、昏迷、語(yǔ)言不清、焦慮不安和恐懼等,甚至死亡。禁忌:禁用于機(jī)械性腸梗阻、尿路梗塞和支氣管哮喘患者。2阿托品的藥理作用臨床用途。作用:抑制腺體分泌;對(duì)眼的作用為:出現(xiàn)擴(kuò)瞳;眼內(nèi)壓升高和調(diào)節(jié)麻痹;解除平滑肌痙攣;對(duì)心血管系統(tǒng),一般治療量影響不大大劑量可使心率加快,擴(kuò)張血管,改善微循環(huán),中樞作用,較大劑量可興奮延腦及大腦,出現(xiàn)躁動(dòng)不安等反應(yīng)中毒劑量可由興奮轉(zhuǎn)入抑制,出現(xiàn)昏迷和呼吸麻痹。臨床:內(nèi)臟平滑肌痙攣性疼痛;全身麻醉前給藥;眼科用于虹膜睫狀體炎,檢查眼底、驗(yàn)光配鏡;緩慢型心律失常;中毒性休克;有機(jī)磷酸酯類中毒。3.有機(jī)磷中毒的解救1.迅速清除毒物,以免繼續(xù)吸收 2.及時(shí)應(yīng)用特異解毒藥: A對(duì)癥治療藥:阿托品 B.對(duì)因治療:膽堿酯酶復(fù)活藥,氯解磷定,需注意的是搶救時(shí)膽堿酯酶復(fù)活劑一定要及早持續(xù)使用。4試述腎上腺素。的臨床應(yīng)用。 (1)心臟驟停:用于溺水、麻醉和手術(shù)過(guò)程中的意外,藥物中毒、傳染病和心臟傳導(dǎo)阻滯所致的心臟驟停。(2)過(guò)敏性休克 (3)支氣管哮喘急性發(fā)作 (4)與局麻藥物用及局部止血5試述氯丙嗪藥理作用與臨床應(yīng)用。(1)中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用:抗精神病:用藥后幻覺(jué)、妄想癥狀消失,情緒安定,理智恢復(fù),用于各型精神分裂癥,對(duì)急性者療效較好,無(wú)根治作用,需長(zhǎng)期用藥以維持療效;也用于躁狂癥及其他精神病伴有興奮、緊張及妄想者。鎮(zhèn)吐:對(duì)各種原因引起的嘔吐(除暈動(dòng)病外)都有效。影響體溫調(diào)節(jié):用藥后體溫隨環(huán)境溫度而升降。用于低溫麻醉與冬眠療法。加強(qiáng)中樞抑制藥作用,合用時(shí)宜減量。 鎮(zhèn)靜。(2)植物神經(jīng)系統(tǒng)作用:阻滯、M受體,主要引起血壓下降、口干等副作用。(3)內(nèi)分泌系統(tǒng)作用:可致催乳素分泌增加引起泌乳,促性腺激素、生長(zhǎng)素、 ACTH分泌減少。6.試述地西泮的藥理作用和臨床應(yīng)用。1. 抗焦慮:為焦慮癥的首選藥;2.鎮(zhèn)靜催眠:用作麻醉前給藥和復(fù)合麻醉的組成部分,用于失眠,以取代了巴比妥類;3.抗驚厥、抗癲癇:用于防治破傷風(fēng)、子癇、高熱藥物引起的驚厥,靜脈注射是癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥;4.中樞性肌肉松弛:用于中樞或局部病變引起的肌肉僵直和痙攣。7.各類癲癇首選藥?單純局限性發(fā)作:卡馬西平 精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作:卡馬西平 癲癇持續(xù)狀態(tài):地西泮 肌陣攣性發(fā)作:糖皮質(zhì)激素 小發(fā)作:乙琥珀 大發(fā)作:苯妥英鈉8嗎啡的主要藥理作用及應(yīng)用是什么?藥理作用主要包括 1,對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用 a鎮(zhèn)痛b鎮(zhèn)靜和欣快感c抑制呼吸d鎮(zhèn)咳 e其他中樞作用 縮瞳 2,對(duì)心血管系統(tǒng)的作用有血管擴(kuò)張,血壓降低3平滑肌的作用a興奮胃腸道平滑肌,作用強(qiáng)持久b增強(qiáng)膽道平滑肌張力4.其他:免疫抑制臨床應(yīng)用有(1)鎮(zhèn)痛。嗎啡有強(qiáng)大的鎮(zhèn)痛作用,并且持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)。(2)鎮(zhèn)靜。嗎啡可有效改善因疼痛引起的焦慮、恐懼等不愉快情緒。(3)止咳。能抑制大腦呼吸中樞和咳嗽中樞活動(dòng),使呼吸減慢并產(chǎn)生鎮(zhèn)咳作用;(4)止瀉、通便。能興奮胃腸道平滑肌、括約肌,有止瀉和通便的作用。 (5)治療2心源性哮喘9.司匹林的藥理作用及其作用機(jī)制和臨床應(yīng)用。藥理作用:1.解熱作用:對(duì)各種原因引起的發(fā)熱均有效,但不降低正常體溫。 機(jī)制:抑制丘腦下部的環(huán)氧酶,減少前列腺素的合成,使體溫中樞調(diào)定點(diǎn)恢復(fù)正常,擴(kuò)張?bào)w表血管,增加出汗而退熱。2.鎮(zhèn)痛作用:對(duì)急性銳痛無(wú)效而對(duì)慢性鈍痛有良效。機(jī)制:作用部位主要在外周,也可能抑制皮質(zhì)下中樞的疼痛刺激。其外周的鎮(zhèn)痛機(jī)制主要是通過(guò)抑制炎癥局部前列腺素(PG)的合成,降低痛覺(jué)感受器對(duì)緩激肽等致炎物質(zhì)的敏感性。3.抗炎、抗風(fēng)濕作用:顯著地抑制炎癥滲出,減少紅腫熱痛。 機(jī)制:抑制炎癥局部前列腺素(PG)的合成。也可能與同時(shí)抑制某些細(xì)胞粘附分子的活性表達(dá)有關(guān)。4.抗血小板聚集:抑制環(huán)氧酶,使PG合成減少,進(jìn)而抑制TXA2的合成臨床應(yīng)用:1.用于傷風(fēng)感冒者的發(fā)熱可降溫 2.輕、中度體表痛及炎性痛 3.治療急性風(fēng)濕 4.治療缺血性心臟病和心肌梗死 5.驅(qū)除膽道蛔蟲(chóng)。10比較阿司匹林與氯丙嗪對(duì)體溫影響的不同。1)降溫特點(diǎn):氯丙嗪配以物理降溫,對(duì)發(fā)熱和正常體溫均有降低作用,使體溫隨外界環(huán)境溫度的升降而變化;阿司匹林僅降低發(fā)熱者的體溫,對(duì)正常體溫?zé)o影響,不受物理降溫的影響,僅能降至正常。2)降溫機(jī)制:氯丙嗪直接抑制體溫調(diào)節(jié)中樞,使體溫調(diào)節(jié)失靈;阿司匹林通過(guò)抑制PG的合成,作用于體溫調(diào)節(jié)中樞,增加散熱。3)臨床應(yīng)用:氯丙嗪用于人工冬眠和低溫麻醉;阿司匹林用于發(fā)熱患者的退熱。11比較阿司匹林與嗎啡鎮(zhèn)痛的不同。嗎啡鎮(zhèn)痛作用的部位在中樞,機(jī)制是激動(dòng)丘腦、腦室、導(dǎo)水管周?chē)屹|(zhì)及脊髓膠質(zhì)區(qū)的阿片受體,鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)大,同時(shí)還可產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、欣快、抑制呼吸、緩解疼痛伴隨的情緒反應(yīng)等,主要用于其它藥物無(wú)效的急性銳痛,易出現(xiàn)依賴性。阿司匹林鎮(zhèn)痛作用的部位在外周,機(jī)制是抑制PG合成酶,減少PG的合成,鎮(zhèn)痛作用弱,主要用于慢性持續(xù)性鈍痛,長(zhǎng)期大劑量應(yīng)用也不出現(xiàn)依賴性。12.常見(jiàn)利尿藥的分類、主要作用部位與作用機(jī)理高效利尿藥:主要作用于髓袢升支粗段髓質(zhì)部和皮質(zhì)部,如呋塞米、布美他尼、依他尼酸等。機(jī)制:抑制Na+ -K+ -2CL-共同轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)。中效利尿藥:主要主用于髓袢升支粗段髓質(zhì)部(遠(yuǎn)曲小管開(kāi)始部位),如噻嗪類、氯噻酮等。機(jī)制:抑制Na+ -K+ -2CL-共同轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)。低效利尿藥:主要作用于遠(yuǎn)曲小管和集合管,如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、阿米洛利等。機(jī)制:螺內(nèi)酯競(jìng)爭(zhēng)性拮抗醛固酮受體;氨苯蝶啶、阿米洛利阻滯Na+通道,抑制Nacl再吸收。作用于近曲小管的利尿藥,如乙酰唑胺等。機(jī)制:影響胞內(nèi)H+的形成從而影響H+ -Na交換。13.根據(jù)抗高血壓藥物的作用機(jī)制的不同,簡(jiǎn)述其分類及其代表藥物1)利尿藥:氫氯噻嗪;2)血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥如卡托普利等,及血管緊張素受體(ATI)阻斷藥如氯沙坦;3)受體阻斷藥:普萘洛爾等4)鈣拮抗劑:硝苯地平等5)交感神經(jīng)抑制藥:中樞抗高血壓藥:可樂(lè)定等;神經(jīng)節(jié)阻斷藥:美加明;抗去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢藥:利舍平等,抗腎上腺素受體阻斷藥,受體阻斷藥酚妥拉明;1受體阻斷藥:哌唑嗪等;、受體阻斷藥:拉貝洛爾;6)擴(kuò)血管藥:直接舒張血管藥:肼屈嗪、硝普鈉;鉀通道開(kāi)放藥:吡那地爾等;其他擴(kuò)血管藥:吲噠帕胺等14.抗心律失常藥物的分類1)鈉通道阻滯藥 奎尼丁、利多卡因、氟卡尼 2)腎上腺素受體拮抗藥 普萘洛爾。3)延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程藥,胺碘酮。 4)鈣通道阻滯藥 維拉帕米。15.強(qiáng)心苷的臨床用途不良反應(yīng)及中毒防止方法?臨床用途:慢性心功能不全、心房顫動(dòng)不良反應(yīng):1)心臟毒性反應(yīng)2)神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)3)消化系統(tǒng)反應(yīng)中毒防治:A.預(yù)防a.避免中毒的誘因b.警惕中毒的先兆癥狀B.治療a.快速型心律時(shí)常用氯化鉀b.心動(dòng)過(guò)緩 傳導(dǎo)阻滯用阿托品給藥方法:完全效量再用維持量、逐日恒量給藥法16簡(jiǎn)要回答鈣拮抗藥的臨床用途。(1)高血壓,包括輕、中、重度高血壓及高血壓危象;(2)心絞痛,包括穩(wěn)定型心絞痛,不穩(wěn)定型心絞痛,變異型心絞痛;(3)心律失常,主要用于室上性心律失常;(4)腦血管疾?。耗X栓塞,腦血管痙攣等。(5)其他:外周血管痙攣性疾病,支氣管哮喘,動(dòng)脈粥樣硬化,偏頭痛等。17.硝酸甘油的藥理作用1。降低心肌耗氧量 :a松弛平滑肌,小靜脈舒張減少回心血量,減輕心臟前負(fù)荷;b小動(dòng)脈舒張,減輕左心室后負(fù)荷。2。改善缺血區(qū)心肌供血:a擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈,促進(jìn)側(cè)枝循環(huán)b,舒張外周血管,減少回心血量,有利于血流從心外膜流向易缺血的心內(nèi)膜。3。抑制血小板聚集粘附,抗血栓形成。18.舉出五種不同作用機(jī)制的治療心功能不全1)強(qiáng)心苷類。增強(qiáng)心肌收縮力,降低心率和房室傳導(dǎo)速度。2)血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑。3)利尿藥。4)受體阻斷藥。5)血管擴(kuò)張藥。19.試述普萘洛爾的藥理作用與臨床應(yīng)用?藥理:普萘洛爾具有較強(qiáng)的受體阻斷作用,無(wú)內(nèi)在擬交感活性,治療量無(wú)膜穩(wěn)定作用。1.抑制心臟:由于阻斷心臟1受體,使心率減慢,心肌收縮力減弱,房室傳導(dǎo)減慢,心排出量減少,心肌耗氧量下降,血壓降低;2.收縮血管:血管的2受體也可被阻斷,加上心臟被抑制反射性收縮血管和增加外周阻力,使冠脈血流和肝、腎及骨骼肌等血流量減少;3.阻斷支氣管2受體,使其收縮,增加氣道阻力,誘發(fā)或加重支氣管哮喘的發(fā)作;4.抑制脂肪和糖原分解,抑制腎素釋放,抗血小板聚集。 臨床:用于心率失常、心絞痛、高血壓、甲狀腺功能亢進(jìn)癥等。20為什么硝酸甘油和普萘洛爾合用于心絞痛可增強(qiáng)療效?合用時(shí)應(yīng)注意什么?硝酸甘油可擴(kuò)張靜脈和動(dòng)脈而降低心臟的前后負(fù)荷,降低心肌耗氧量及增加心肌氧的供應(yīng),但可反射性使心率加快和心肌收縮力加強(qiáng)從而增加心肌耗氧量;普萘洛爾阻滯受體,可抑制心肌收縮力,減慢心率而降低心肌耗氧量,但可擴(kuò)大心室容積,延長(zhǎng)射血時(shí)間。兩藥合用可協(xié)同降低心肌耗氧量的作用,前者可抵消后者擴(kuò)大心室容積、延長(zhǎng)射血時(shí)間的缺點(diǎn);后者可抵消前者加快心率、加強(qiáng)心肌收縮力的不利作用,從而增強(qiáng)抗心絞痛的療效。但二藥均可使血壓降低,合用時(shí)應(yīng)注意劑量不宜過(guò)大。21試述糖皮質(zhì)激素的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)。藥理作用:抗炎免疫抑制與抗過(guò)敏抗毒抗休克影響血液與造血系統(tǒng)其他作用有退熱.中樞興奮.促進(jìn)消化等。臨床應(yīng)用:腎上腺皮質(zhì)功能不全(替代療法)嚴(yán)重感染休克治療炎癥及防止某些炎癥的后遺癥.眼科炎癥;自身免疫性疾病.過(guò)敏性疾病和器官移植排斥反應(yīng);血液??;皮膚病。不良反應(yīng):類腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)癥誘發(fā)或加重感染消化系統(tǒng)并發(fā)癥骨質(zhì)疏松延緩生長(zhǎng)腎上腺皮質(zhì)萎縮和功能不全反跳現(xiàn)象。22.試述腎上腺素、糖皮質(zhì)激素和抗組胺藥物治療過(guò)敏性疾病的作用特點(diǎn)和應(yīng)用。1)腎上腺素:具有擴(kuò)張支氣管、收縮小血管以及對(duì)抗組胺和變態(tài)反應(yīng)物質(zhì)釋放所產(chǎn)生的癥狀等作用。一般只用于過(guò)敏性休克和急性支氣管哮喘等急救。2)糖皮質(zhì)激素類藥物:對(duì)免疫反應(yīng)的多個(gè)環(huán)節(jié)具有抑制作用,還有消炎、抗毒素和抗休克等作用。適用于各種類型的過(guò)敏反應(yīng),臨床上常用于血管神經(jīng)性水腫、過(guò)敏性濕疹、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等。但對(duì)急性過(guò)敏反應(yīng)在應(yīng)用前應(yīng)先用腎上腺素。3)抗組胺藥:主要是組胺H1受體拮抗劑,能選擇性地對(duì)抗外周組胺H1受體效應(yīng)。臨床可用于病態(tài)反應(yīng)性疾病、暈動(dòng)病及嘔吐23.試述肝素與華法林(香豆素)的異同點(diǎn)相同點(diǎn):都具有抗凝作用;都可以防止血栓栓塞性的疾??;不良反應(yīng)均易出血。不同點(diǎn):肝素口服無(wú)效,常靜脈給藥,起效快。維持時(shí)間短,機(jī)制是激活和強(qiáng)化抗凝血酶,體內(nèi)、外均有強(qiáng)大的抗凝作用,自發(fā)性出血用魚(yú)精蛋白解救。 華法林口服有效,起效慢,維持時(shí)間長(zhǎng),機(jī)制是維生素K拮抗劑,只在體內(nèi)有效,體外無(wú)效,自發(fā)性出血用維生素K解救。24.抗菌藥物的抗菌作用方式有哪些?1.抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成 如青霉素類,頭孢菌素類,萬(wàn)古霉素,異煙肼2.增加細(xì)胞膜通透性 如多粘菌素,制霉菌素,兩性霉素 B3.抑
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