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1、.藥物合成反應(yīng)習(xí)題及答案一、 舉例解釋下列概念:1, 官能團(tuán)保護(hù);為什么保護(hù)?當(dāng)分子中有多個(gè)官能團(tuán),想在某一官能團(tuán)進(jìn)行轉(zhuǎn)換反應(yīng),為了不使其他官能團(tuán)影響反應(yīng),需對(duì)這些官能團(tuán)進(jìn)行衍生化,這就是官能團(tuán)的保護(hù)。達(dá)到反應(yīng)目的后再還原這些官能團(tuán)。理想保護(hù)基:試劑易得、無毒,保護(hù)基穩(wěn)定,引入和脫去反應(yīng)選擇性好,收率高。2, 相轉(zhuǎn)移催化劑; 一種與水相中負(fù)離子結(jié)合的兩性物質(zhì),可以把親核試劑轉(zhuǎn)移到有機(jī)相進(jìn)行親核反應(yīng)。相轉(zhuǎn)移催化劑優(yōu)點(diǎn):克服溶劑化作用;不需無水操作;可用無機(jī)堿代替有機(jī)金屬堿;降低反應(yīng)溫度。3,重排反應(yīng);重排反應(yīng)是指在同一分子內(nèi),某一原子或基團(tuán)從一個(gè)原子遷移至另一原子而形成新分子的反應(yīng)。按反應(yīng)機(jī)理可
2、分為親電重排、親核重排、自由基重排和協(xié)同重排。4,合成子;合成子:組成靶分子或中間體骨架的各個(gè)單元結(jié)構(gòu)的活性形式. 包括:離子合成子、自由基或周環(huán)反應(yīng)所需的中性分子。離子合成子:包括 d 合成子和 a合成子d 合成子: 親核性的離子合成子 d-donor of electrond 合成子等價(jià)試劑a合成子:氧化性或親電性的離子合成子 a合成子:等價(jià)試劑5,協(xié)同反應(yīng)協(xié)同反應(yīng):在反應(yīng)過程中,若有兩個(gè)或兩個(gè)以上的化學(xué)鍵破裂 和形成時(shí),都必須相互協(xié)調(diào)地在同一步驟中完成。6, 非均相催化氫化: 催化劑、反應(yīng)物、試劑和氫供體在兩項(xiàng)或多項(xiàng)中反應(yīng),催化劑自成一相,稱為非均相催化氫化。催化劑自成一相稱為非均相催化
3、劑如pd/c為催化劑, 氫氣為氫供體,在反應(yīng)液中還原雙鍵的反應(yīng)。1) dmap 2) dmf3) dcc4) tbaf1) aromatic electrophilic substitution; 芳香親電取代精品.2) phase-transfer catalyst; 相轉(zhuǎn)移催化劑3) carbocations; 碳負(fù)離子 4) trifluoroacetic anhydride.三氟乙酸酐ryoji noyori was awarded the nobel prize in 2001, what did he discover? ryoji noyori日本名古屋大學(xué)的野伊良治因在手性催化氫化反應(yīng)方面做出了突出貢獻(xiàn)而被授予2001年nobel化學(xué)獎(jiǎng)。例:sharpless was awarded the nobel prize in 2001, what did he discover? sharpless因在手性催化環(huán)氧化反應(yīng)方面做出了開創(chuàng)性和突出貢獻(xiàn)而被授予2001年nobel化學(xué)獎(jiǎng)。例:二、 寫出下列反應(yīng)產(chǎn)物1,2,精品.精品.精品.精品.三、 寫出下列反應(yīng)條件精品. 精品.精品.精品.四、 寫出系列反應(yīng)機(jī)理或歷程1, lialh4還原酯機(jī)理2,精品.五、 用簡(jiǎn)單化合物為原料(
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