奧貝膽酸研究進(jìn)展及市場前景分析

1、奧貝膽酸1 .注冊分類：按化藥 3類申報(bào)2 .目前申報(bào)階段： 國外申報(bào)：原發(fā)性膽汁性肝硬化(2014年5月29日在美國獲得快速通道資格，2015 年2月提交nda ,預(yù)計(jì)2015年8月有審批結(jié)論)；非酒精性脂肪性肝炎(2015年1月9日美國獲得突破性治療資格，提交臨床申請并進(jìn)行3期試驗(yàn))；硬化性膽管炎(2014年12月進(jìn)行2期試驗(yàn))。 國內(nèi)申報(bào)：中國未進(jìn)行多中心臨床試驗(yàn)。3 .專利情況:專利號專利名稱專利權(quán)人狀態(tài)cn101203526b200680017025.6制備 3 a (0)-7 a ( 0 )-二羥基-6 a ( 0 )-烷基-50-膽烷酸的方法伊萊吉爾瑞公司授權(quán)，到期日2025.5

2、cn 102325784 a200980154713.0g蛋白偶聯(lián)受體5 (tgr5)調(diào)節(jié)劑及其使用方法英特塞普特醫(yī)藥品公司授權(quán)，至1期日2028.11cn101679476b200880006937.223取代的膽7f酸作為tgr5調(diào)節(jié)劑及其使用方法英特塞普特醫(yī)藥品公司授權(quán)，到期日2027.1wo2013192097preparation, uses and solid forms ofobeticholic acidinterceptpharmaceuticals inc晶型專利，未進(jìn)入中國wo02072598steroids as agonists for fxrpellicciari

3、roberto未進(jìn)入中國wo2005082925novel steroid agonist for fxrinterceptpharmaceuticals inc未進(jìn)入中國4 .產(chǎn)品介紹：奧貝膽酸屬法尼醇x受體激動劑，通過活化法尼醇x受體，間接抑制細(xì)胞色素7a1 (cyp7a1 )的基因表達(dá)。由于 cyp7a1是膽酸生物合成的限速酶，因此奧貝膽酸可以抑制膽酸合成，用于治療原發(fā)性膽汁性肝硬化和非酒精性脂肪性肝病。奧貝膽酸作為 pbc 的二線治療藥物，用于熊去氧膽酸響應(yīng)不足或不耐受患者，有望取代熊去氧膽酸的治療地位。奧貝膽酸由美國 intercept 制藥公司研發(fā)成功，是二十年來首個研發(fā)用于治療膽

4、汁淤積性肝病的藥物。 研究用于那些對舊標(biāo)準(zhǔn)治療藥物熊去氧膽酸沒有充分應(yīng)答或不能耐受的患者。5 . 市場前景：奧貝膽酸被 evaluate pharma 預(yù)測列為 2016 年上市的十大潛力藥品之一。熊去氧膽酸是目前唯一經(jīng)美國 fda 批準(zhǔn)用于治療pbc 的藥物。奧貝膽酸的臨床優(yōu)勢在于可顯著改善對熊去氧膽酸治療反應(yīng)不佳的 pbc 患者的生化指標(biāo)，減輕肝臟損害，改善肝臟炎癥及組織學(xué)改變， 延緩 pbc 進(jìn)程并改善預(yù)后。 預(yù)計(jì)到 2020 年該藥物的銷售額將達(dá)到 18 億美元。6 . 同類產(chǎn)品分析：奧貝膽酸最主要的競品和替代品是熊去氧膽酸熊去氧膽酸：血清抗線粒體抗體（ ama ）是診斷 pbc 的特

5、異性指標(biāo)，熊去氧膽酸（ udca ） 是惟一經(jīng)隨機(jī)對照臨床試驗(yàn)證實(shí)的治療pbc 安全有效的藥物。 熊去氧膽酸能夠促進(jìn)膽汁分泌，對抗疏水性膽酸所致的肝細(xì)胞凋亡及壞死、及某些免疫調(diào)節(jié)作用，是目前國內(nèi)外推薦治療pbc 的首選藥物。熊去氧膽酸早在 1957 年被收入日本藥局方，1987 年在美國上市，我國于1983年上海中藥一廠最早生產(chǎn)，之后無該品種的替代品種上市。熊去氧膽酸口服劑型列入我國甲類醫(yī)保，是利膽藥里唯一一個列為甲類醫(yī)保的藥物。根據(jù)2011 年的市場報(bào)告，國內(nèi)進(jìn)口的熊去氧膽酸制劑銷售額突破2 億美元。 熊去氧膽酸進(jìn)入中國十余年來， 一直占據(jù)利膽類藥物市場的銷售榜首，其2013 年銷售額同比暴

6、漲 64% ，引發(fā)業(yè)內(nèi)側(cè)目，隨著肝病類藥物市場的火熱，熊去氧膽酸的未來增長勢頭看漲。但企業(yè)市場份額占比以外企為勝。上市制劑的價格見下表:通用名稱劑型規(guī)格單位零售價（元）生產(chǎn)企業(yè)熊去氧膽酸普通膠囊50mg x24 粒盒7.4國產(chǎn)熊去氧膽酸普通片劑50mg x3q 片瓶9.2國產(chǎn)熊去氧膽酸普通片劑50mg x24 片盒10.3國產(chǎn)熊去氧膽酸普通片劑50mg x60 片瓶17.9國產(chǎn)熊去氧膽酸普通片劑0.15g x30 片瓶21.3國產(chǎn)熊去氧膽酸普通片劑50mg x100片瓶32.9國產(chǎn)熊去氧膽酸軟膠囊0.1g x30 粒盒173.0韓國大熊制藥熊去氧膽酸普通膠囊0.25g x25 粒盒263.0德

7、國福克制藥熊去氧膽酸普通膠囊0.25g x25 粒盒263.0國產(chǎn)熊去氧膽酸軟膠囊0.1g x60 粒盒338.0韓國大熊制藥2015年達(dá)到22015年度銷售趨勢：自2012年以來，其年度銷售額逐年穩(wěn)步增長,萬；增長百分比在 2013年達(dá)到峰值，隨后逐年下滑。三同 a府上. i23.64%、杭州 18.49%和北京前十城市份額格局：排名前三的城市分別為上海17.08% ,這三個城市幾乎占據(jù)了一半以上的份額。直，書包里隹昧世?白，在用力方圖擅jddt維加班用岫*口前十企業(yè)份額格局：losan 一枝獨(dú)秀，占據(jù)了 83.14%的份額，其次是韓國大熊制藥15.2%和常州制藥0.61% 。7.優(yōu)勢分析： 競爭少，市場需求大：二十年來首個研發(fā)用于治療膽汁淤積性肝病的藥物； 療效顯著：被 fda授予“突破性療法”認(rèn)定，抑制膽酸合成，增加胰島素敏感性，改善肝臟炎癥和纖維化水平，減輕體重； 潛在適應(yīng)癥多：原發(fā)性膽汁性肝硬化（2014年底已經(jīng)提交新藥滾動申請預(yù)計(jì)2015年年中在美國和歐盟批產(chǎn)），非酒精性脂肪性肝炎（提交臨床申請并進(jìn)行 3期試驗(yàn)），硬化性膽管炎（2014年12月進(jìn)行2期試驗(yàn)）； 市場競爭力大： 作為