常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點

1、常用糖皮質(zhì)激素類藥物常用糖皮質(zhì)激素類藥物 制劑及特點制劑及特點 v全身給藥 口服給藥口服給藥 靜脈給藥靜脈給藥 肌內(nèi)給藥肌內(nèi)給藥 v 局部給藥 吸入給藥吸入給藥 經(jīng)口吸入經(jīng)口吸入 鼻腔噴霧鼻腔噴霧 關(guān)節(jié)內(nèi)給藥關(guān)節(jié)內(nèi)給藥 眼內(nèi)局部給藥眼內(nèi)局部給藥 滴眼劑滴眼劑 眼部注射眼部注射 滴耳給藥滴耳給藥 皮膚外用給藥皮膚外用給藥 皮損內(nèi)注射給藥皮損內(nèi)注射給藥 硬膜外給藥硬膜外給藥 直腸給藥直腸給藥 糖皮質(zhì)激素給藥途徑糖皮質(zhì)激素給藥途徑 主要內(nèi)容主要內(nèi)容 全身用糖皮質(zhì)激素的構(gòu)效特點全身用糖皮質(zhì)激素的構(gòu)效特點 全身用糖皮質(zhì)激素的常用制劑全身用糖皮質(zhì)激素的常用制劑 全身用糖皮質(zhì)激素的注意事項全身用糖皮質(zhì)激素的

2、注意事項 1 2 3 v內(nèi)源性內(nèi)源性 可的松可的松 Cortisone Cortisone 氫化可的松氫化可的松 HydrocortisoneHydrocortisone v外源性外源性 潑尼松潑尼松 PrednisonePrednisone 潑尼松龍潑尼松龍 PrednisolonePrednisolone 甲潑尼龍甲潑尼龍MethylprednisoloneMethylprednisolone 倍他米松倍他米松 BetamethasoneBetamethasone 地塞米松地塞米松 DexamethasoneDexamethasone 常用全身用糖皮質(zhì)激素藥物常用全身用糖皮質(zhì)激素藥物 糖皮

3、質(zhì)激素基本結(jié)構(gòu)糖皮質(zhì)激素基本結(jié)構(gòu) 內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素 C11C11位羥化位羥化 可的松可的松 氫化可的松氫化可的松 無活性無活性 有活性有活性 可的松可的松 vs vs 氫化可的松氫化可的松 內(nèi)源性、等效內(nèi)源性、等效 肝功能障礙患者、急性或嚴重應(yīng)激狀態(tài)：肝功能障礙患者、急性或嚴重應(yīng)激狀態(tài)： 使用氫化可的松（無需代謝，直接發(fā)揮作用）使用氫化可的松（無需代謝，直接發(fā)揮作用） 外外 源源 性性 糖糖 皮皮 質(zhì)質(zhì) 激激 素素 糖皮質(zhì)活性糖皮質(zhì)活性55 鹽皮質(zhì)活性鹽皮質(zhì)活性0.50.5 親脂性增加親脂性增加 糖皮質(zhì)活性糖皮質(zhì)活性 20 20 鹽皮質(zhì)活性鹽皮質(zhì)活性 0 0 C1=C2C1=C

4、2雙鍵結(jié)構(gòu)雙鍵結(jié)構(gòu) C11C11羥基，無需羥基，無需 肝臟代謝活化肝臟代謝活化 C6C6取代基取代基 C9C9氟代氟代 C16C16 甲基甲基 糖皮質(zhì)活性糖皮質(zhì)活性 鹽皮質(zhì)活性鹽皮質(zhì)活性 糖皮質(zhì)激素活性糖皮質(zhì)激素活性 4 4 鹽皮質(zhì)激素活性鹽皮質(zhì)激素活性 0.8 0.8 藥理學(xué)作用改變藥理學(xué)作用改變 藥代動力學(xué)特征改變藥代動力學(xué)特征改變 與糖皮質(zhì)激素受體親和作用與糖皮質(zhì)激素受體親和作用 鹽皮質(zhì)激素作用沒有增強鹽皮質(zhì)激素作用沒有增強 略有下降略有下降 生物半衰期生物半衰期 抗炎作用抗炎作用 血漿半衰期延長血漿半衰期延長代謝降低代謝降低 化學(xué)結(jié)構(gòu)變化化學(xué)結(jié)構(gòu)變化 水鈉潴留水鈉潴留 蛋白結(jié)合降低蛋白

5、結(jié)合降低 游離增加游離增加 抗炎作用增強抗炎作用增強 作用時間延長作用時間延長 C1,2C1,2位不飽和雙鍵位不飽和雙鍵 環(huán)環(huán)A A幾何形態(tài)改變幾何形態(tài)改變 潑尼松龍潑尼松龍 潑尼松潑尼松 抗炎作用強弱和抗炎作用強弱和 作用時間長短的作用時間長短的 藥物化學(xué)基礎(chǔ)藥物化學(xué)基礎(chǔ) 潑尼松潑尼松 （強的松）（強的松） 無活性無活性 有活性有活性 肝功能障礙患者直接使用潑尼松龍肝功能障礙患者直接使用潑尼松龍 （無需代謝，直接發(fā)揮作用）（無需代謝，直接發(fā)揮作用） 潑尼松龍潑尼松龍( (強的松龍強的松龍)vs)vs潑尼松潑尼松( (強的松強的松) ) 潑尼松龍潑尼松龍 （強的松龍）（強的松龍） 藥理學(xué)作用改

6、變藥理學(xué)作用改變 藥代動力學(xué)特征改變藥代動力學(xué)特征改變 與糖皮質(zhì)激素受體與糖皮質(zhì)激素受體 親和作用親和作用 鹽皮質(zhì)激素作用鹽皮質(zhì)激素作用 更大幅度繼續(xù)下降更大幅度繼續(xù)下降 組織分布組織分布 生物半衰期生物半衰期 抗炎作用抗炎作用 組織穿透性組織穿透性 更好更好 代謝降低代謝降低 化學(xué)結(jié)構(gòu)變化化學(xué)結(jié)構(gòu)變化 水鈉潴留水鈉潴留 分布體積更大分布體積更大 抗炎作用增強抗炎作用增強 作用時間延長作用時間延長 C6C6位位- -甲基取代甲基取代 C1,2C1,2位不飽和雙鍵位不飽和雙鍵 甲潑尼龍甲潑尼龍 脂溶性增加脂溶性增加 生物半衰期生物半衰期 延長延長 蛋白結(jié)合降低游離增加蛋白結(jié)合降低游離增加 化學(xué)結(jié)

7、構(gòu)變化化學(xué)結(jié)構(gòu)變化 C9C9位位- -氟代基團氟代基團 C16C16位位- -甲基取代甲基取代 C1,2位雙鍵 地塞米松地塞米松 脂溶性脂溶性 增加增加 抗炎活性抗炎活性 增加增加 受體親和力受體親和力 增加增加 藥理學(xué)作用改變藥理學(xué)作用改變 與糖皮質(zhì)激素受體與糖皮質(zhì)激素受體 親和作用親和作用 鹽皮質(zhì)激素作用明顯下降鹽皮質(zhì)激素作用明顯下降 組織分布組織分布 生物半衰期生物半衰期 抗炎作用抗炎作用 水鈉潴留水鈉潴留 藥代動力學(xué)特征改變藥代動力學(xué)特征改變 組織穿透性組織穿透性 加強加強 代謝降低代謝降低 分布體積變大分布體積變大 抗炎作用增強抗炎作用增強 作用時間延長作用時間延長 蛋白結(jié)合降低游離

8、增加蛋白結(jié)合降低游離增加 生物半衰期生物半衰期 延長延長 藥物名稱藥物名稱抗炎強度抗炎強度水鈉潴留強度水鈉潴留強度等效劑量等效劑量(mg)(mg) 短效糖皮質(zhì)激素短效糖皮質(zhì)激素( t( t1/2 1/2 12h ) 36h ) 36h ) 20-3020-300 00.750.75 25-3025-300 00.60.6 糖皮質(zhì)激素糖鹽代謝作用糖皮質(zhì)激素糖鹽代謝作用 激素名稱激素名稱血漿半衰期血漿半衰期(h)(h) 生物半衰期生物半衰期(h)(h) HPA HPA 軸軸 抑制時間抑制時間( (天天) ) 短效短效 可的松可的松0.50.58 -1 28 -1 21.25 - 1.501.25

9、- 1.50 氫化可的松氫化可的松1.61.68 - 128 - 121.25 - 1.501.25 - 1.50 中效中效 潑尼松潑尼松2.6 - 32.6 - 318 - 3618 - 361.25 - 1.50 1.25 - 1.50 潑尼松龍潑尼松龍2 - 42 - 418 - 3618 - 361.25 - 1.50 1.25 - 1.50 甲潑尼龍甲潑尼龍2 - 3 2 - 3 18 - 3618 - 361.25 - 1.501.25 - 1.50 長效長效 地塞米松地塞米松3 - 6 3 - 6 36 - 5436 - 542.75 2.75 倍他米松倍他米松3 - 63 -

10、636 - 5436 - 543.25 3.25 糖皮質(zhì)激素半衰期糖皮質(zhì)激素半衰期( (血漿和生物血漿和生物) ) 下丘腦下丘腦- -垂體垂體- -腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng) 皮質(zhì)激素皮質(zhì)激素激素結(jié)合蛋白激素結(jié)合蛋白白蛋白白蛋白 可的松可的松9090（激素結(jié)合蛋白飽和后，與白蛋白結(jié)合）（激素結(jié)合蛋白飽和后，與白蛋白結(jié)合） 氫化可的松氫化可的松9090（激素結(jié)合蛋白飽和后，與白蛋白結(jié)合）（激素結(jié)合蛋白飽和后，與白蛋白結(jié)合） 潑尼松潑尼松7070 潑尼松龍潑尼松龍 70-9070-90（與（與激素結(jié)合蛋白結(jié)合力強，可與內(nèi)激素結(jié)合蛋白結(jié)合力強，可與內(nèi) 源性激素競爭結(jié)合，飽和后與白蛋白結(jié)合）源性激素

11、競爭結(jié)合，飽和后與白蛋白結(jié)合） 甲潑尼龍甲潑尼龍 1 17474 倍他米松倍他米松 1 1 64 64 地塞米松地塞米松 1 1 77 77 糖皮質(zhì)激素蛋白結(jié)合作用糖皮質(zhì)激素蛋白結(jié)合作用 生理作用生理作用 氫化可的松和可的松與內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素具有等效糖鹽代謝作用氫化可的松和可的松與內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素具有等效糖鹽代謝作用 長期或終生服用長期或終生服用 生理替代劑量生理替代劑量 原發(fā)性、繼發(fā)性原發(fā)性、繼發(fā)性( (垂體性垂體性) ) 腎上腺皮質(zhì)功能減退癥腎上腺皮質(zhì)功能減退癥 腎上腺酶系缺乏所致的腎上腺增生腎上腺酶系缺乏所致的腎上腺增生 疾病特點疾病特點 用藥特點用藥特點 急性急性腎上腺皮質(zhì)功能減退腎上

12、腺皮質(zhì)功能減退 慢性患者發(fā)生慢性患者發(fā)生嚴重應(yīng)激嚴重應(yīng)激狀況狀況 靜脈靜脈滴注滴注氫化可的松氫化可的松 危象時，靜脈給藥危象時，靜脈給藥 迅速發(fā)揮作用迅速發(fā)揮作用 無需肝藥酶活化，無需肝藥酶活化， 直接發(fā)揮藥理作用直接發(fā)揮藥理作用 中樞神經(jīng)系統(tǒng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制抑制 肝功能肝功能不全不全 口服：口服：氫化可的松氫化可的松 靜脈：靜脈：氫化可的松氫化可的松琥珀酸鈉琥珀酸鈉 不能使用氫化可的松注射液含不能使用氫化可的松注射液含 50%50%乙醇乙醇 相同的抗炎作用相同的抗炎作用 服用等效劑量服用等效劑量 糖皮質(zhì)激素糖皮質(zhì)激素 藥理作用藥理作用 藥物治療相關(guān)影響因素藥物治療相關(guān)影響因素 有效性有效性安

13、全性安全性 具有較短的生物半衰期具有較短的生物半衰期 沒有鹽皮質(zhì)激素作用沒有鹽皮質(zhì)激素作用 對對HPAHPA軸抑制作用小軸抑制作用小 具有較強的抗炎活性具有較強的抗炎活性 治療指數(shù)高治療指數(shù)高 起效快起效快 藥效平穩(wěn)藥效平穩(wěn)肝功能不全是否適用肝功能不全是否適用 激素名稱激素名稱抗炎活性抗炎活性HPAHPA軸抑制作用軸抑制作用肝功能不全肝功能不全 中效中效 潑尼松潑尼松中等中等 (4)(4)較弱較弱可長期使用可長期使用 潑尼松龍潑尼松龍中等中等 (4) (4) 較弱較弱可長期使用可長期使用 甲潑尼龍甲潑尼龍中等中等 (5)(5)較弱較弱可長期使用可長期使用 長效長效 地塞米松地塞米松強效強效(2

14、0-30)(20-30)最強最強不能長期使用不能長期使用 倍他米松倍他米松強效強效(25-30)(25-30)最強最強不能長期使用不能長期使用 給藥日的給藥日的24小時小時 非給藥日的非給藥日的24小時小時 給藥日的給藥日的24小時小時 美卓樂美卓樂隔日早晨給藥后激素生理變化曲線隔日早晨給藥后激素生理變化曲線1 小小 結(jié)結(jié) v 中效激素 用于抗炎治療，用于抗炎治療，HPAHPA軸抑制作用相對較弱軸抑制作用相對較弱 甲潑尼龍：甲潑尼龍：糖糖/ /鹽作用比較好鹽作用比較好, ,長期服用療效穩(wěn)定，適用于肝功長期服用療效穩(wěn)定，適用于肝功 能不全患者。能不全患者。注射劑可用于靜脈，做沖擊治療。注射劑可用

15、于靜脈，做沖擊治療。 潑尼松潑尼松( (龍龍) )：糖：糖/ /鹽作用比次之，可長期服用，潑尼松龍適用鹽作用比次之，可長期服用，潑尼松龍適用 于肝功能不全患者，不宜使用潑尼松。于肝功能不全患者，不宜使用潑尼松。 v 長效激素 生物半衰期長，生物半衰期長，HPAHPA軸抑制作用長而強，不宜長期使用軸抑制作用長而強，不宜長期使用 抗炎治療指數(shù)高，用藥劑量小抗炎治療指數(shù)高，用藥劑量小 適合短期使用適合短期使用 可用于其他糖皮質(zhì)激素反應(yīng)不佳或無效的場合可用于其他糖皮質(zhì)激素反應(yīng)不佳或無效的場合 藥品名稱藥品名稱劑型劑型 劑型劑型性狀性狀 醋酸可的松醋酸可的松醋酸酯醋酸酯片劑片劑注射液注射液乳白色微細顆粒

16、混懸液乳白色微細顆粒混懸液滅菌混懸液滅菌混懸液 醋酸氫化可的松醋酸氫化可的松醋酸酯醋酸酯片劑片劑注射液注射液乳白色微細顆?；鞈乙喝榘咨⒓氼w粒混懸液滅菌混懸液滅菌混懸液 氫化可的松氫化可的松片劑片劑注射液注射液無色澄清液體無色澄清液體滅菌稀乙醇溶液滅菌稀乙醇溶液 氫化可的松琥珀酸鈉氫化可的松琥珀酸鈉琥珀酸鈉琥珀酸鈉注射用注射用白色疏松塊狀物白色疏松塊狀物無菌凍干品無菌凍干品 醋酸潑尼松醋酸潑尼松醋酸酯醋酸酯片劑片劑 潑尼松龍潑尼松龍片劑片劑 醋酸潑尼松龍醋酸潑尼松龍醋酸酯醋酸酯片劑片劑注射液注射液乳白色微細顆?；鞈乙喝榘咨⒓氼w?；鞈乙簻缇鞈乙簻缇鞈乙?甲基潑尼松龍甲基潑尼松龍琥珀酸鈉琥珀

17、酸鈉片劑片劑注射液注射液白色疏松塊狀物白色疏松塊狀物無菌凍干品無菌凍干品 倍他米松倍他米松片劑片劑 倍他米松磷酸鈉倍他米松磷酸鈉磷酸鈉磷酸鈉注射液注射液無色澄清液體無色澄清液體滅菌水溶液滅菌水溶液 地塞米松地塞米松片劑片劑 地塞米松磷酸鈉地塞米松磷酸鈉磷酸鈉磷酸鈉注射液注射液無色澄清液體無色澄清液體滅菌水溶液滅菌水溶液 醋酸地塞米松醋酸地塞米松醋酸酯醋酸酯片劑片劑注射液注射液乳白色微細顆?；鞈乙喝榘咨⒓氼w粒混懸液滅菌混懸液滅菌混懸液 藥品名稱藥品名稱 醋酸可的松醋酸可的松醋酸酯醋酸酯 醋酸氫化可的松醋酸氫化可的松醋酸酯醋酸酯 氫化可的松氫化可的松 醋酸潑尼松醋酸潑尼松醋酸酯醋酸酯 潑尼松龍潑

18、尼松龍 醋酸潑尼松龍醋酸潑尼松龍醋酸酯醋酸酯 甲潑尼龍甲潑尼龍 倍他米松倍他米松 地塞米松地塞米松 醋酸地塞米松醋酸地塞米松醋酸酯醋酸酯 種類較少種類較少 藥物脂溶性高，吸收好藥物脂溶性高，吸收好 肝臟首過效應(yīng)小，肝臟首過效應(yīng)小， 生物利用度在生物利用度在70-80%。 全身用糖皮質(zhì)激素類藥物口服制劑種類及特征全身用糖皮質(zhì)激素類藥物口服制劑種類及特征 藥品名稱藥品名稱性狀性狀 氫化可的松氫化可的松(50%乙醇乙醇)無色澄清液體無色澄清液體 倍他米松磷酸鈉倍他米松磷酸鈉磷酸鈉磷酸鈉無色澄清液體無色澄清液體 地塞米松磷酸鈉地塞米松磷酸鈉磷酸鈉磷酸鈉無色澄清液體無色澄清液體 氫化可的松琥珀酸鈉氫化可

19、的松琥珀酸鈉琥珀酸鈉琥珀酸鈉白色疏松塊狀物白色疏松塊狀物 甲潑尼龍琥珀酸鈉甲潑尼龍琥珀酸鈉琥珀酸鈉琥珀酸鈉白色疏松塊狀物白色疏松塊狀物 醋酸可的松醋酸可的松醋酸酯醋酸酯乳白色微細顆?；鞈乙喝榘咨⒓氼w?；鞈乙?醋酸氫化可的松醋酸氫化可的松醋酸酯醋酸酯乳白色微細顆?；鞈乙喝榘咨⒓氼w?；鞈乙?醋酸潑尼松龍醋酸潑尼松龍醋酸酯醋酸酯乳白色微細顆?；鞈乙喝榘咨⒓氼w?；鞈乙?醋酸地塞米松醋酸地塞米松醋酸酯醋酸酯乳白色微細顆粒混懸液乳白色微細顆?；鞈乙?糖皮質(zhì)激素類藥物注射劑種類糖皮質(zhì)激素類藥物注射劑種類 溶解性溶解性 劑型劑型 給藥途徑給藥途徑 療效特點療效特點備注備注 IVIM 可溶于水可溶于水 無

20、色澄清無色澄清 溶液溶液 YY* 起效迅速起效迅速 藥效強大藥效強大 作用持續(xù)時間短暫作用持續(xù)時間短暫 常做急救常做急救 無菌粉末無菌粉末YY 不溶于水不溶于水混懸液混懸液NY 吸收緩慢吸收緩慢 起效緩慢起效緩慢 作用持續(xù)時間延長作用持續(xù)時間延長 臨時替代口服治療臨時替代口服治療 有緩釋和長效作用有緩釋和長效作用 * *氫化可的松注射液除外氫化可的松注射液除外(50%(50%乙醇乙醇) ) 糖皮質(zhì)激素類藥物注射劑使用特點糖皮質(zhì)激素類藥物注射劑使用特點 注射劑相關(guān)其它問題：溶媒和附加劑注射劑相關(guān)其它問題：溶媒和附加劑 v 溶媒溶媒- -乙醇乙醇 乙醇濃度乙醇濃度10%10%時時 肌注有疼痛感肌注

21、有疼痛感 靜注時應(yīng)防止溶血的發(fā)生靜注時應(yīng)防止溶血的發(fā)生( (乙醇易透過人紅細胞膜乙醇易透過人紅細胞膜) )。 乙醇濃度乙醇濃度60%60%時（體外試驗表明）時（體外試驗表明） 紅細胞立即凝聚生成深紅色束狀沉淀，紅細胞立即凝聚生成深紅色束狀沉淀， 乙醇做注射用溶媒時濃度可高達乙醇做注射用溶媒時濃度可高達50%50% 濃度不易過高，使用前應(yīng)充分稀釋。濃度不易過高，使用前應(yīng)充分稀釋。 可靜點，不能靜注。可靜點，不能靜注。 氫化可的松注射液氫化可的松注射液含乙醇含乙醇50%50%，使用前必須充分稀釋，加，使用前必須充分稀釋，加2525倍生倍生 理鹽水或理鹽水或5 5葡萄糖注射液葡萄糖注射液500500

22、毫升稀釋。毫升稀釋。只能靜脈滴注只能靜脈滴注 氫化可的松注射液氫化可的松注射液注射用氫化可的松琥珀酸鹽注射用氫化可的松琥珀酸鹽 制劑制劑 醇溶性制劑醇溶性制劑 含乙醇含乙醇50%50%（藥典標示（藥典標示47%-55%47%-55%乙醇）乙醇） 水溶性制劑水溶性制劑 規(guī)格規(guī)格 2ml:10mg2ml:10mg 5ml:25mg5ml:25mg 20ml:100mg20ml:100mg 50mg/50mg/支（按氫化可的松計算）支（按氫化可的松計算） 100mg/100mg/支（按氫化可的松計算）支（按氫化可的松計算） 氫化可的松琥珀酸鈉氫化可的松琥珀酸鈉135mg135mg含游離型氫化可的松含

23、游離型氫化可的松 100mg100mg 給藥途徑給藥途徑只能靜脈滴注，肌注有疼痛感只能靜脈滴注，肌注有疼痛感可靜脈，肌肉及關(guān)節(jié)腔和軟組織給藥可靜脈，肌肉及關(guān)節(jié)腔和軟組織給藥 給藥方式給藥方式 臨用前必須充分稀釋臨用前必須充分稀釋 用前加用前加2525倍氯化鈉注射液或倍氯化鈉注射液或5 5葡萄糖葡萄糖 注射液注射液500500毫升稀釋后靜脈滴注（說明書）毫升稀釋后靜脈滴注（說明書） 靜脈滴注一次靜脈滴注一次100mg100mg 用前可用少量溶劑稀釋用前可用少量溶劑稀釋 給藥速度慢，注意溶血，乙醇刺激性給藥速度慢，注意溶血，乙醇刺激性給藥速度快，可直接入壺，靜注給藥速度快，可直接入壺，靜注 藥物作

24、用藥物作用 特點特點 液量大，藥量小，液量大，藥量小， 單位時間內(nèi)入藥量小，起效慢單位時間內(nèi)入藥量小，起效慢 液量小，藥量大，液量小，藥量大， 單位時間內(nèi)入藥量大，起效快單位時間內(nèi)入藥量大，起效快 適應(yīng)證適應(yīng)證 特點特點 腎上腺皮質(zhì)功能減退及垂體功能減退癥，腎上腺皮質(zhì)功能減退及垂體功能減退癥， 也用于過敏性和炎癥性疾病，也用于過敏性和炎癥性疾病， 搶救危重中毒性感染（說明書）搶救危重中毒性感染（說明書） 急癥，大劑量治療急癥，大劑量治療 嚴重腎上腺皮質(zhì)功能減退及垂體前葉功能減退危象，嚴重腎上腺皮質(zhì)功能減退及垂體前葉功能減退危象， 嚴重支氣管哮喘等過敏反應(yīng)，哮喘持續(xù)狀態(tài)，休克嚴重支氣管哮喘等過敏

25、反應(yīng)，哮喘持續(xù)狀態(tài)，休克 等（說明書）等（說明書） 半衰期半衰期100100分鐘（說明書）分鐘（說明書）78-11478-114分鐘（說明書）分鐘（說明書） 價格價格 注射劑相關(guān)其它問題：溶媒和附加劑注射劑相關(guān)其它問題：溶媒和附加劑 v 附加劑附加劑 局部止痛劑苯甲醇局部止痛劑苯甲醇 0.9%0.9%苯甲醇作為注射劑溶媒可以耐受苯甲醇作為注射劑溶媒可以耐受 1%1%有溶血現(xiàn)象有溶血現(xiàn)象 2%2%苯甲醇溶媒可引起注射部位的硬結(jié)。苯甲醇溶媒可引起注射部位的硬結(jié)。 甲潑尼龍說明書：甲潑尼龍說明書：本品使用苯甲醇作為溶媒，禁止用于兒童肌肉注射本品使用苯甲醇作為溶媒，禁止用于兒童肌肉注射 曲安奈德說明書

26、：曲安奈德說明書：本品含苯甲醇，兒童禁用。本品含苯甲醇，兒童禁用。 注射劑相關(guān)其它問題：體外配伍注射劑相關(guān)其它問題：體外配伍 v 影響藥物靜脈配伍的因素有很多，主要有以下幾方面影響藥物靜脈配伍的因素有很多，主要有以下幾方面 藥物本身的因素包括：主藥的劑型、規(guī)格、濃度、體積、藥物本身的因素包括：主藥的劑型、規(guī)格、濃度、體積、 處方中所含的其它成分或添加劑，如緩沖液系統(tǒng)、防腐劑、處方中所含的其它成分或添加劑，如緩沖液系統(tǒng)、防腐劑、 穩(wěn)定劑，稀釋液的穩(wěn)定劑，稀釋液的pHpH值、滲透壓、溶液離子強度等；值、滲透壓、溶液離子強度等； 藥物存放條件及外界環(huán)境對藥物配伍的影響：溫度藥物存放條件及外界環(huán)境對藥

27、物配伍的影響：溫度( (室溫室溫 或冷凍或光照條件或冷凍或光照條件) )、混合液的、混合液的pHpH值、濃度，配制后存放值、濃度，配制后存放 的時間、藥物的吸附和濾過特性；注射或輸液容器的性質(zhì)的時間、藥物的吸附和濾過特性；注射或輸液容器的性質(zhì) 等。等。 v 由于上述諸多可變因素對藥物配伍變化的影響，因此要想對由于上述諸多可變因素對藥物配伍變化的影響，因此要想對 其做出絕對的結(jié)論是困難也是不可能的。其做出絕對的結(jié)論是困難也是不可能的。 全身用糖皮質(zhì)激素類藥物體內(nèi)相互作用全身用糖皮質(zhì)激素類藥物體內(nèi)相互作用 v 參見說明書和藥學(xué)參考書參見說明書和藥學(xué)參考書 v 主要考慮以下相關(guān)因素：主要考慮以下相關(guān)

28、因素：如如 不良反應(yīng)的疊加不良反應(yīng)的疊加 致潰瘍藥物：非甾體解熱鎮(zhèn)痛藥致潰瘍藥物：非甾體解熱鎮(zhèn)痛藥 致感染藥物：免疫抑制劑，疫苗致感染藥物：免疫抑制劑，疫苗 致高血糖藥物：噻嗪類利尿藥：致高血糖藥物：噻嗪類利尿藥： 致精神癥狀藥物：三環(huán)類抗抑郁藥致精神癥狀藥物：三環(huán)類抗抑郁藥 致水腫藥物：蛋白質(zhì)同化激素致水腫藥物：蛋白質(zhì)同化激素 酶代謝影響酶代謝影響 苯巴比妥、苯妥英、利福平等肝藥酶誘導(dǎo)劑可加快苯巴比妥、苯妥英、利福平等肝藥酶誘導(dǎo)劑可加快 皮質(zhì)激素代謝，故同用時需適當增加劑量皮質(zhì)激素代謝，故同用時需適當增加劑量 其他其他 糖皮質(zhì)激素類藥物老年患者用藥糖皮質(zhì)激素類藥物老年患者用藥 v 警惕警惕高

29、血壓高血壓 v 警惕警惕糖尿病糖尿病 v 警惕警惕更年期后女性骨質(zhì)疏松加重更年期后女性骨質(zhì)疏松加重 糖皮質(zhì)激素類藥物兒童用藥糖皮質(zhì)激素類藥物兒童用藥 v 全身用藥全身用藥，須十分慎重，可抑制患兒生長和發(fā)育，須十分慎重，可抑制患兒生長和發(fā)育, ,長期服用發(fā)生骨質(zhì)長期服用發(fā)生骨質(zhì) 疏松癥、股骨頭缺血性壞死、青光眼、白內(nèi)障的危險性增加疏松癥、股骨頭缺血性壞死、青光眼、白內(nèi)障的危險性增加 采用采用短效短效或或中效中效制劑，避免使用長效制劑制劑，避免使用長效制劑( (如地塞米松如地塞米松) ) 口服中效制劑口服中效制劑隔日療法隔日療法可減輕對生長的抑制作用。可減輕對生長的抑制作用。 須密切觀察不良反應(yīng)須

30、密切觀察不良反應(yīng)。 對于有腎上腺皮質(zhì)功能減退患兒的治療對于有腎上腺皮質(zhì)功能減退患兒的治療, ,激素用量激素用量應(yīng)根據(jù)體表面積應(yīng)根據(jù)體表面積 而定，如果按體重計算則易發(fā)生過量，尤其是嬰幼兒和矮小或肥而定，如果按體重計算則易發(fā)生過量，尤其是嬰幼兒和矮小或肥 胖的患兒。胖的患兒。 v 局部用藥局部用藥 吸入型糖皮質(zhì)激素吸入型糖皮質(zhì)激素 布地奈德批準用于兒童布地奈德批準用于兒童 正確使用吸入裝置，保證劑量準確正確使用吸入裝置，保證劑量準確 吸入后漱口并吐出吸入后漱口并吐出 全身用糖皮質(zhì)激素類藥物妊娠期用藥全身用糖皮質(zhì)激素類藥物妊娠期用藥 藥物名稱藥物名稱人類數(shù)據(jù)人類數(shù)據(jù)FDAFDA 危險分級危險分級

31、( (氫化氫化) )可的松可的松有致畸危險有致畸危險 可使用可使用 D D (1-3(1-3月月) ) C C輕微致畸和毒性作用，但用輕微致畸和毒性作用，但用 藥的益處遠大于危險性，應(yīng)藥的益處遠大于危險性，應(yīng) 權(quán)衡利弊權(quán)衡利弊 潑尼松潑尼松( (龍龍) )有致畸危險有致畸危險 可使用可使用 D D (1-3(1-3月月) ) C C廣泛使用廣泛使用, ,有輕微致畸作用有輕微致畸作用 地塞米松地塞米松有致畸危險有致畸危險 可使用可使用 D D (1-3(1-3月月) ) C C孕婦益處遠大于胎兒危險，孕婦益處遠大于胎兒危險， 目前尚無資料證明存在危險目前尚無資料證明存在危險 性性 甲潑尼龍甲潑尼龍無資料無資料 全身用糖皮質(zhì)激素類藥物妊娠期用藥全身用糖皮質(zhì)激素類藥物妊娠期用藥 v 現(xiàn)有資料顯示，激素類藥物在妊娠最初現(xiàn)有資料顯示，激素類藥物在妊娠最初3 3個月時用藥的安全性存在個月時用藥的安全性存在 爭論，臨床研究結(jié)果有矛盾爭論，臨床研究結(jié)果有矛盾 有薈萃分析顯示全身用藥可導(dǎo)致少量但與用藥明顯相關(guān)的口腔有薈萃分析顯示全身用藥可導(dǎo)致少量但與用藥明顯相關(guān)的口腔 裂發(fā)生裂發(fā)生 v 雖然存在可疑致畸危險性，