藥理學——第8講--膽堿受體阻斷藥(I)—M膽堿受體阻斷藥復習匯編

1、 8/2/20212 l l M1膽堿受體阻斷藥：阿托品 l 哌侖西平 lM膽堿受體阻斷藥 M2膽堿受體阻斷藥：阿托品 l M3膽堿受體阻斷藥：阿托品 l 異丙基阿托品 8/2/20213 l 阿托品(atropine) l阿托品是從顛茄植物中分離出的生物堿，為 消旋莨菪堿。現(xiàn)已人工合成。 l藥理作用 l作用機制：阿托品為競爭性M膽堿受體阻斷藥， l對M膽堿受體有高度的選擇性及有較強的親和 力，阻斷Ach對M膽堿受體的激動作用。阿托 品與M膽堿受體結(jié)合后內(nèi)在活性很小，一般不 8/2/20214 l產(chǎn)生激動作用。 l阿托品對M膽堿受體亞型的選擇性較低，對 M1M2M3受體均有阻斷作用。 l大劑量

2、阿托品對N1 (神經(jīng)節(jié))膽堿受體有阻 斷作用。 l阿托品對Ach的生物合成、貯存、釋放過程 均無影響。 8/2/20215 l1.腺體 l阿托品阻斷M膽堿受體抑制腺體分泌，唾液 腺、汗腺對阿托品最敏感，抑制作用最強， l0.5mg阿托品可產(chǎn)生明顯抑制作用；對淚腺 l及呼吸道腺體的分泌也有較強的抑制作用； l大劑量阿托品可減少胃液及胃酸的分泌量。 8/2/20216 l2.眼 l(1)擴瞳 8/2/20217 l(2)眼內(nèi)壓升高 8/2/20218 l(3)調(diào)節(jié)麻痹 l睫狀肌M受體阻斷,睫狀肌松弛而退向外 緣懸韌帶拉緊,晶狀體變扁平,屈光度減 低,近物模糊,遠物清楚稱調(diào)節(jié)麻痹。 l 睫狀肌 l

3、懸韌帶 晶狀體 8/2/20219 8/2/202110 8/2/202111 8/2/202112 8/2/202113 8/2/202114 l6.中樞作用 l較大劑量（12mg）可興奮延腦呼吸中樞 l和大腦皮層。此作用可用于有機磷中毒呼 吸抑制作用的解救。 l中毒劑量（10mg)可出現(xiàn)明顯中樞中毒癥 狀，如煩躁不安，多言，幻覺，運動失調(diào)， 驚厥等。 8/2/202115 8/2/202116 8/2/202117 8/2/202118 8/2/202119 8/2/202120 8/2/202121 8/2/202122 8/2/202123 8/2/202124 l N1膽堿受體阻斷藥

4、 l (神經(jīng)節(jié)阻滯藥) lN膽堿受體阻斷藥 l N2膽堿受體阻斷藥 l (骨骼肌松弛藥) 8/2/202125 8/2/202126 l藥物對神經(jīng)節(jié)的阻滯作用無選擇性，交 感和副交感神經(jīng)節(jié)均阻斷。 l1.阻斷交感神經(jīng)節(jié)，產(chǎn)生藥理效應(yīng)。 l小動脈擴張，外周阻力降低；靜脈血管 擴張，回心血量減少，血壓明顯降低。 l臨床曾用于高血壓危象的治療。降壓作 用強大而可靠，維持時間短。 8/2/202127 l目前臨床主要用于麻醉時控制血壓，以 減少手術(shù)區(qū)的出血。也用于主動脈瘤手 術(shù)。 副交感神經(jīng)節(jié)，產(chǎn)生不良反應(yīng)。 l如口干、便秘、擴瞳及尿潴留等。 8/2/202128 松藥 l骨骼肌松弛藥 l 非松藥 8/2/202129 松藥 (depolarizing muscular relaxants) l作用機制： l藥物與神經(jīng)肌接頭后膜N2受體結(jié)合，產(chǎn) 生與Ach相似的，較持久的除極作用，使 N2受體對Ach不起反應(yīng)而使骨骼肌松弛。 l相阻斷： N2除極作用 l相阻斷：占領(lǐng)N2受體，非除極作用 8/2/202130 8/2/2