制劑劑型基礎(chǔ)知識.docx

1、制劑劑型基礎(chǔ)知識一、 幾個基本概念1、劑型劑型一詞來源于人用藥劑學(xué)。劑型 - 任何藥物，供臨床使用之前，都必需制成適合于醫(yī)療或預(yù)防應(yīng)用的形式，稱為劑型，例如片劑，注射劑，粉劑，丸劑等，因為藥物的單次給藥劑量一般在1mg 到 1000mg 之間，有的甚至只有幾個微克，病人用藥時不可能用天平去稱，不制成一定的劑型，病人將無法使用。獸藥劑型也可以說是將原料藥和輔料經(jīng)過加工調(diào)制，制成便于使用、保存和運輸?shù)囊环N形式。2、制劑獸藥制劑是根據(jù)中國獸藥典 、獸藥規(guī)范 、獸藥質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)及地方標(biāo)準(zhǔn)或其他法定的處方，將原料藥和輔料等經(jīng)過加工制得的獸藥制品，制劑是各種劑型的總稱，它具有一定的含量、規(guī)格和包裝。 制劑是相

2、對于原料藥來說的一個概念。3、獸藥指用于預(yù)防、治療、診斷畜禽等動物疾病，有目的地調(diào)節(jié)其生理機能并規(guī)定作用、用途、用法、用量的物質(zhì) ( 含飼料藥物添加劑 )。包括：1)、血清、菌 (疫 )苗、診斷液等生物制品；2)、獸用的中藥材、中成藥、化學(xué)原料藥及其制劑；3)、抗生素、生化藥品、放射性藥品。4、飼料添加劑為滿足特殊需要而加入飼料中的少量或微量 營養(yǎng)性或非營養(yǎng)性物質(zhì)。由于飼料添加劑是加入飼料中的少量或微量 營養(yǎng)性或非營養(yǎng)性物質(zhì), 為了保證能在飼料中混合均勻 ,其劑型受到極大的限制。 我們是專業(yè)生產(chǎn)酶制劑等飼料添加劑的企業(yè), 下面將重點介紹飼料添加劑常用的劑型 , 而對獸藥劑型只作簡單介紹。二、獸

3、藥常用的劑型獸藥常用的劑型按分散介質(zhì)的不同，可分為液體、氣體、固體、半固體四大類，每一大類中又包括了許多不同的劑型。( 一) 、液體劑型：以液體為分散介質(zhì)。1、注射劑：也稱針劑，是指藥物制成的供注入體內(nèi)的滅菌水溶液（水針） 、混懸液、乳狀液或無菌粉末（粉針劑）。水針一般可直接供肌肉或靜脈注射用。混懸劑（藥效長）僅供肌肉和局部注射，不能做靜脈注射。一般對熱或水不穩(wěn)定的藥物常制成粉針劑，臨使用時可加適當(dāng)?shù)淖⑸溆萌苊?，稀釋成液體后再用。2、溶液劑：為非揮發(fā)性藥物的澄明溶液。其溶媒常為水、醇、油。可內(nèi)服或外用，如恩諾沙星溶液、氯化膽堿溶液。3、煎劑及浸劑：為生藥（中草藥）的水浸出制劑。煎劑需加水煎煮，

4、浸劑則加水浸泡。煎浸都有一定的時間規(guī)定，所用容器以陶瓷、玻璃為最佳，需臨用前配制。中藥湯劑也屬煎劑。4、酊劑和醑劑：酊劑是指生藥（中草藥）用規(guī)定濃度的乙醇浸出或溶解而制成的澄清液體制劑，如橙皮酊、龍膽酊等。通常100 毫升相當(dāng)于生藥10 20 克。而揮發(fā)性藥物（多半為揮發(fā)油）的醇溶液稱醑劑，如樟腦醑。碘酊本應(yīng)為醑劑，但人們習(xí)慣稱為碘酊，也稱碘酒。5、流浸膏：將生藥的醇或水浸液用一定的方法濃縮而成。通常每1 毫升相當(dāng)于生藥1 克，如甘草流浸膏等。6、乳劑：是油脂或其他水不溶性物質(zhì)，加適當(dāng)乳化劑，與水混合后制成的乳狀懸濁液。通常分為水包油乳劑（多供內(nèi)服）或油包水乳劑（供外用） 。7、芳香水劑：是揮

5、發(fā)油或其他芳香性物質(zhì)的飽和或近飽和水溶液。8、搽劑：是刺激性藥物的油性或醇性液體劑型，有溶液型、混懸型、乳化型等，如松節(jié)油搽劑等。僅供涂搽沒有破傷的皮膚。( 二 ) 、氣體劑型：以氣體為分散介質(zhì)?，F(xiàn)常用氣霧劑。它是將藥物和拋射劑共同裝封于有閥門的耐壓容器中，借拋射劑的壓力將藥物噴出的制劑。供吸入給藥（如氟烷）或皮膚粘膜給藥，也可用于空間消毒。（三）、半固體劑型：1、軟膏劑：指藥物與適宜基質(zhì)制成具有適當(dāng)稠度的膏狀外用劑型。其中用乳劑型基質(zhì)的亦稱乳膏劑。2、糊劑：是一種含較大量粉末成分（超過25）的軟膏劑。分兩類：一類為油脂性糊劑，多用凡士林等為基質(zhì)，與大量親水性固體粉末混合制成；另一類為水溶性凝

6、膠糊劑，多以明膠、淀粉等為基質(zhì)，加一定量固體粉末制成。（四）、固體劑型：以固體為分散介質(zhì)。1、散劑：將一種或多種藥物粉碎后均勻混合而成的干燥粉末狀劑型。供內(nèi)服或外用，如健雞散、平胃散等。2、可溶性粉劑：也稱飲水劑，指將一種或多種可溶性藥物與葡萄糖、蔗糖、乳糖等制成的主要以混飲方式給藥的劑型，如氧氟沙星可溶性粉等。3、片劑：指一種或幾種藥物與適宜的輔料通過制劑技術(shù)制成片狀的制劑。主要供內(nèi)服，如土霉素片、維生素 c 片等。也可根據(jù)要求制成腸溶片、陰道片、植入片等。獸用片劑一般不包糖衣。4、丸劑：由藥物與賦形藥混合制成的圓球狀內(nèi)服劑型。獸用丸劑可制成大丸劑。5、膠囊劑：將藥物分劑量填充于空膠囊內(nèi)制成

7、的內(nèi)服劑型?？煞譃橛材z囊和軟膠囊兩種。硬膠囊的空膠囊殼是由明膠為主要材料制成，內(nèi)裝粉狀或顆粒狀藥物。軟膠囊又稱膠丸，是用明膠、甘油、水等制成可塑性膠皮，在兩片膠皮中間加入油狀或半固體油狀藥物，用制丸機壓制成的。6、顆粒劑：指藥物與賦形劑混合制成的干燥小顆粒狀物，如甲磺酸培氟沙星顆粒等。主要用于內(nèi)服、混飲等。三、飼料添加劑制備劑型的目的和意義1、通過加入載體與稀釋劑增加添加劑與大宗飼料混合前的總量，從而易于微量添加劑成份在飼料中的均勻混合。2、提高維生素、酶制劑、活菌制劑等活性添加劑的貯存穩(wěn)定性，從而延長產(chǎn)品的有效期。3、提高活性添加劑成份的抗逆性，使其在飼料調(diào)質(zhì)制粒過程中（8090）的活性損失

8、大為減小。4、制成顆粒劑，微丸劑等劑型后，可減少操作過程中的粉塵損失，節(jié)約資源。 5、便于生產(chǎn)操作，減少操作人員對添加劑的粉塵吸入，有益于工人身體健康。四、飼料添加劑常用劑型分類按形態(tài)分為固體劑型和液體劑型，下面著重介紹固體劑型。飼料添加劑是加入飼料中的少量或微量物質(zhì)，其在飼料中的添加量在百分之一到萬分之一之間，為了確保其與飼料能混合均勻，故其劑型受到極大的限制，現(xiàn)在常用的有粉劑（中草藥添加劑則稱為散劑）、顆料劑（微顆粒劑） 、微丸劑、微囊劑等。粉劑 系指一種或多種藥物與適宜的輔料經(jīng)粉碎過篩，均勻混合制成的干燥粉末狀制劑。粒度（ granularity ）要求：能通過7 號篩（ 120 目）的

9、粉末重量應(yīng)不低于95%。顆粒劑 系指藥物與適宜的輔料制成具有一定粒度的干燥顆粒狀制劑。粒度要求：不能通過一號篩（10 目）與能通過五號篩（80 目）的總和不得超過供試品總重量的 15%。微顆粒劑 ：不是藥劑學(xué)上的劑型概念，主要是針對某些微量的飼料添加劑成分（如萬分之一加入），而制成的比普通顆粒劑更小粒徑的一種顆粒劑， 粒徑范圍一般在 4080 目之間。 其目的主要是更有利于在飼料中混合均勻。微丸劑 是在中藥丸劑的基礎(chǔ)上發(fā)展起來的，系指藥物與適宜的輔料以適當(dāng)?shù)姆椒ㄖ瞥傻那驙罨蝾惽驙罟腆w制劑。微丸的粒徑應(yīng)小于 2.5mm，作為飼料添加劑的微丸粒徑最好在 0.8mm 以下，以便保證在飼料中混合的均勻

10、性。微囊化制劑 微囊（ microcapsules）系指利用天然的或合成的高分子材料（通稱囊材），將固體或液體藥物（通稱囊心物）包嵌而成的直徑為 1 5000m（通常為 5 250m）的微小膠囊。微囊化后藥物可根據(jù)需要制成粉劑，顆粒劑，膠囊劑，片劑等劑型。五、飼料添加劑常用劑型簡要生產(chǎn)工藝1、粉劑粉劑的生產(chǎn)工藝最簡單，工藝如下：藥物（或有效成分）粉碎輔料過篩混合均勻包裝成品粉碎質(zhì)檢粉劑生產(chǎn)中對輔料（主要是載體）的要求： 輔料粉碎后的粒度與藥物的粒度基本一致 載體的容重（ g/cm 3）與藥物的容重（g/cm3 ）盡可能接近 載體與有效成分不發(fā)生物理或化學(xué)變化 載體不易吸潮結(jié)塊2、顆粒劑顆粒劑的

11、制備工藝很多，下面主要介紹兩種常用方法1 濕法制粒輔料粉碎過篩藥物（或有效成混合加粘合劑制軟材分）粉碎過篩或潤濕劑質(zhì)檢制濕顆粒干燥整粒過篩包裝成品2一步制粒法一步制粒在專用設(shè)備 一步制粒、干燥、包衣機內(nèi)完成。是一種集混合，制粒，干燥，包衣于一體的設(shè)備，具有干燥速度快，省時省工，減輕勞動強度，占地面積小，產(chǎn)量大的優(yōu)點。一步制粒是利用高速熱氣流使物料懸浮成流化態(tài)， 用粘合劑溶液噴霧， 干燥，形成液橋，使流化態(tài)的粉末結(jié)成顆粒，進(jìn)而被熱氣流干燥藥物粘合劑溶液粉碎過篩粉碎質(zhì)檢輔料過篩一步制粒機內(nèi)出料篩分包裝成品用此種方法制備的一般為4080 目的微顆粒。3、微丸劑微丸制備工藝設(shè)備種類較多，下面主要介紹兩

12、種常用的，適合于大生產(chǎn)應(yīng)用的工藝。1， 擠壓滾圓制備微丸藥物粉碎過篩粉碎加粘合劑入擠條機入滾圓機輔料過篩混合制軟材擠條滾圓合格干燥半成品顆粒包裝成品此種方法制得微丸致密，圓整度高，產(chǎn)品得率高。2， 旋流流化床制備微丸旋流流化床與普通流化床不同的是熱氣流在流化室內(nèi)作旋渦式運動， 帶動流化室內(nèi)的物料以相同的方式動動，粘合劑的霧滴噴入后使物料聚結(jié)成微小粒子，通過渦流的滾轉(zhuǎn)作用，形成微丸。藥物粘合劑粉碎過篩質(zhì)檢輔料流化床出料篩分包裝成品粉碎過篩此種方法制備的微丸粒徑較小，一般40 60 目，硬度沒有擠壓滾圓法制備的微丸好，一次成品率較低，通常70%80% 之間，細(xì)粉較多。4、微囊微囊是利用高分子成膜材

13、料（囊材），將固體或液體藥物（囊心物）包嵌而成的微小膠囊。囊心物固體、液體藥物均可作為囊心物進(jìn)行微囊化，但采用的工藝不同對囊心物也有不同的要求， 例如利用相分離凝聚法，則囊心物可以是溶于水或是不溶于水的固體藥物或液體藥物，若利用界面縮聚法時，囊心物必須具有水溶性。囊材為天然的或合成的高分子成膜材料，天然的有：明膠，阿拉伯膠，海藻酸鈉等半合成的有： 羧甲基纖維素鈉 （ CMC Na）乙基纖維素 （ EC），甲基纖維素鈉 （MC ）等全合成的有：聚乙稀醇，聚酰胺，丙稀酸樹脂類等微囊的制備方法較為復(fù)雜，主要包括物理化學(xué)法， 化學(xué)法，物理機械法三大類，在此不作介紹。六、酶制劑各類制劑劑型的優(yōu)缺點：1、

14、 粉劑1優(yōu)點a 粒徑較小，有利于微量成份在飼料中的均勻混合b 生產(chǎn)工藝簡單，生產(chǎn)成本低廉。2缺點a 酶蛋白分子裸露，沒有得到有效保護(hù)，從而使產(chǎn)品貯存穩(wěn)定性差，有效期短。b 活性成份的抗逆性差c 粉塵損失大，不利于生產(chǎn)人員身體健康。2、顆粒劑1優(yōu)點a 流動性增加，不易分層。b 比表面積減小，強度增加。c 較之粉劑抗逆性增加，貯存穩(wěn)定性增強。d 粉塵損失大為減少，有利于生產(chǎn)人員身體健康。2缺點a 粒徑相差較大，對于極微量添加的成分均勻性是必經(jīng)考慮的問題。b 產(chǎn)品的抗逆性及貯存穩(wěn)定性沒有微丸好。3、微丸劑1優(yōu)點a 結(jié)構(gòu)致密，不易破損b 粒徑均勻，有利在飼料中均勻分布c 流動性好，不易分層d 抗逆性及

15、貯存穩(wěn)定性大為增強2缺點a 工藝較為復(fù)雜，生產(chǎn)成本高b 對于極微量添加的成分，粒徑是必經(jīng)考慮的問題4、 微囊化制劑微囊化制劑幾乎集中了粉劑， 顆粒劑與微丸劑的所有優(yōu)點， 缺點就是工藝復(fù)雜， 生產(chǎn)成本高昂七：公司產(chǎn)品各種劑型的特點及生產(chǎn)工藝( 一) 、粉劑1、 特點1) 、載體和稀釋劑選擇合理 , 而且其容重與對應(yīng)的飼料的容重接近, 從而利于在飼料中均勻混合。2) 、加入了能穩(wěn)定酶蛋白分子的特殊載體, 從而使其貯存穩(wěn)定劑和抗逆性比同類產(chǎn)品有所增強。3) 、水份含量控制得當(dāng) , 不易吸潮、結(jié)塊。2、 生產(chǎn)工藝如前所述 ( 見第五點第1 條 )( 二) 、微顆粒劑1、 特點1) 、粒度分布合理。2) 、流動性好，不易分層。3）、產(chǎn)品的容重與對應(yīng)的飼料容重接近，易于與飼料均勻混合。4）、顆粒制備過程中加入特殊的酶蛋白份子穩(wěn)定劑，使產(chǎn)品的貯存穩(wěn)定性和抗逆性大為增強。2、 生產(chǎn)工藝發(fā)酵液陶瓷膜過濾超濾膜濃縮濃縮液加稀釋劑，酶蛋白分子穩(wěn)定劑噴霧干燥產(chǎn)品（三）微丸劑1、 特點1）、結(jié)構(gòu)致密，不易破損。2）、粒徑分布均勻，產(chǎn)品容量與對應(yīng)飼料容量接近，易于均勻混合。3）、流動性好，不易分層。4) 、由于微丸的致密結(jié)構(gòu)，使飼料調(diào)質(zhì)、制粒過程的熱量不易透入，從而提高酶蛋白分子的抗逆性。5) 、配方中加入了特殊的酶蛋白分子穩(wěn)定劑，從而提高了產(chǎn)品的抗逆性和貯存穩(wěn)定性。2、 生產(chǎn)工藝擠