實用藥物商品知識項目一 藥物商品基礎(chǔ)知識藥動學藥代學影響藥物作用因素

1、實用藥物商品知識項目一 緒論目錄藥物學基礎(chǔ)知識1理解藥動學和藥效學基礎(chǔ)知識 2掌握影響藥物作用的因素3藥物學基礎(chǔ)知識No.1任務(wù)描述1看到這幅圖片，你的第一直覺告訴你它們是什么？任務(wù)描述2哪些藥品不可以在藥店銷售？為什么？哪些藥品銷售需要醫(yī)生的處方？任務(wù)描述3相同的藥物成分，為什么藥品長得不一樣？療效有區(qū)別么？任務(wù)布置哪些是藥品？它與其他商品有區(qū)別么？哪些可以在藥店銷售？哪些不能？為什么相同的藥物成分，為什么藥品長得不一樣？療效有區(qū)別么？任務(wù)一 藥物學基礎(chǔ)知識藥物商品及有關(guān)概念藥物商品的分類畜藥藥品物藥一、藥品及其相關(guān)概念（一）藥品及其相關(guān)概念1.藥物與藥品藥物=藥品藥物藥品藥物 吸入吸入 舌

2、下給藥舌下給藥 肌內(nèi)注射肌內(nèi)注射 皮下注射皮下注射 口服口服 直直腸腸 皮膚給藥皮膚給藥二、藥物代謝動力學（二）藥物的體內(nèi)過程2.藥物的分布（1 1）含義）含義指指藥物經(jīng)血液循環(huán)藥物經(jīng)血液循環(huán)通過多種生理屏障通過多種生理屏障轉(zhuǎn)運到各組織器官的轉(zhuǎn)運到各組織器官的過程過程。吸收的藥物通過循環(huán)迅速向全身組織輸送，首先想吸收的藥物通過循環(huán)迅速向全身組織輸送，首先想血流量血流量大大的器官分布，然后向的器官分布，然后向血流量小血流量小的組織轉(zhuǎn)移，這種現(xiàn)象稱的組織轉(zhuǎn)移，這種現(xiàn)象稱為為再分布再分布。 體內(nèi)屏障體內(nèi)屏障 血腦屏障血腦屏障胎盤屏障胎盤屏障血眼屏障血眼屏障器官血流量器官血流量“腦腦”是血流量最大的器

3、官是血流量最大的器官血流量豐富的器官：血流量豐富的器官：肝肝腎腎腦腦二、藥物代謝動力學（2）影響藥物分布的因素）影響藥物分布的因素： 藥物的理化性質(zhì)和體液的藥物的理化性質(zhì)和體液的PHPH值值 分子量小、脂溶性大，易分布分子量小、脂溶性大，易分布二、藥物代謝動力學 藥物與血漿蛋白的結(jié)合率藥物與血漿蛋白的結(jié)合率 結(jié)合率低，易分布結(jié)合率低，易分布 藥物與組織的親和力藥物與組織的親和力 親和力大，易分布親和力大，易分布二、藥物代謝動力學（二）藥物的體內(nèi)過程3.藥物代謝（藥物代謝（metabolismmetabolism）/ /生物轉(zhuǎn)化生物轉(zhuǎn)化（1 1）含義）含義是指藥物在體內(nèi)發(fā)生的是指藥物在體內(nèi)發(fā)生的

4、化學變化化學變化極性低的脂溶性極性低的脂溶性 極性高的水溶性極性高的水溶性 （2 2）藥物代謝（轉(zhuǎn)化）的主要器官：）藥物代謝（轉(zhuǎn)化）的主要器官：肝臟肝臟二、藥物代謝動力學（3 3）藥物代謝的意義：）藥物代謝的意義：（大多數(shù)）藥物（大多數(shù)）藥物代謝代謝失活失活（少部分）藥物（少部分）藥物代謝代謝活化活化 “代謝代謝”是藥物在是藥物在體內(nèi)消除體內(nèi)消除的重要途徑，藥物代謝后易失活，的重要途徑，藥物代謝后易失活，從而水溶性增加，易于排泄。從而水溶性增加，易于排泄。（二）藥物的體內(nèi)過程3.藥物代謝（藥物代謝（metabolismmetabolism）/ /生物轉(zhuǎn)化生物轉(zhuǎn)化 二、藥物代謝動力學（二）藥物的

5、體內(nèi)過程3.藥物代謝（藥物代謝（metabolismmetabolism）/ /生物轉(zhuǎn)化生物轉(zhuǎn)化（4 4）藥物代謝的方式）藥物代謝的方式第一步：第一步：氧化、還原、水解氧化、還原、水解第二步：第二步：結(jié)合反應(yīng)結(jié)合反應(yīng)與酸結(jié)合與酸結(jié)合二、藥物代謝動力學（二）藥物的體內(nèi)過程3.藥物代謝（藥物代謝（metabolismmetabolism）/ /生物轉(zhuǎn)化生物轉(zhuǎn)化（5 5）藥物代謝的酶）藥物代謝的酶微粒體酶：微粒體酶：微粒體酶主要存在于微粒體酶主要存在于肝臟肝臟中，故又稱中，故又稱肝藥酶肝藥酶，是促進藥物生物轉(zhuǎn)化的主要酶系統(tǒng)。是促進藥物生物轉(zhuǎn)化的主要酶系統(tǒng)。非微粒體酶：存在于非微粒體酶：存在于血漿血漿

6、中中二、藥物代謝動力學（二）藥物的體內(nèi)過程4.藥物的排泄藥物的排泄（excretion）（1 1）含義）含義藥物的藥物的原形原形或或其代謝物其代謝物通過排泄器官排出體外的通過排泄器官排出體外的轉(zhuǎn)運過程轉(zhuǎn)運過程。（2 2）藥物排泄的最重要的器官：）藥物排泄的最重要的器官：腎臟腎臟（3 3）藥物排泄的主要途徑：）藥物排泄的主要途徑： 腎、膽道、呼吸道、乳腺、汗腺腎、膽道、呼吸道、乳腺、汗腺二、藥物代謝動力學（二）藥物的體內(nèi)過程4.藥物的排泄藥物的排泄（excretion）（4）藥物的排泄速度藥物的排泄速度不同藥物不同藥物的排泄速度的排泄速度不同。不同。一般將藥物經(jīng)生物轉(zhuǎn)化和排泄使藥理活性消失的過程

7、稱為一般將藥物經(jīng)生物轉(zhuǎn)化和排泄使藥理活性消失的過程稱為“消除消除”藥物消除的快慢多用藥物消除的快慢多用“半衰期（半衰期（t t1/21/2）”表示。表示。 近日，李小姐有些感冒，有些頭疼、發(fā)燒，在藥店買了一盒散列通。藥品說明書上寫著：口服。6歲以上兒童一次051片；成人一次12片，一日3次?？梢杂盟蝻嬃贤谭＠钚〗阌行┮苫螅簂 “一日3次”是按飯點時間嗎？l 是飯前吃還是飯后吃？l 能不能一次把所有要都吃掉呢？任務(wù)實施13天后，李小姐感冒加重，頭疼、發(fā)燒癥狀不斷加重，到醫(yī)院化驗檢查后醫(yī)生診斷為細菌性咽頰炎。醫(yī)生開出的處方為：散列通+頭孢克肟膠囊散列痛吃過了，不管用，為什么還要開？膠囊劑太難咽

8、下去了，能不能掰開來吃里面的顆粒？任務(wù)實施2掌握影響藥物作用的因素3什么時候吃藥？同一種藥物相同的劑量不同的時間服用，效果一樣么？任務(wù)描述1能不能把成人用藥減半給兒童服用？老人用藥量跟成年人一樣么？任務(wù)描述2一、藥物方面的因素（一）藥物的劑型、劑量和給藥途徑1.劑型劑型一、藥物方面的因素（一）藥物的劑型、劑量和給藥途徑2.劑量劑量3.給藥途徑給藥途徑靜脈注射靜脈注射 吸入吸入 舌下給藥舌下給藥 肌內(nèi)注射肌內(nèi)注射 皮下注射皮下注射 口服口服 直腸直腸 皮膚給藥皮膚給藥MgSO4口服口服導瀉導瀉33%33%溶液導入溶液導入利膽利膽肌內(nèi)注射肌內(nèi)注射降壓降壓抗驚厥抗驚厥同一藥物的不同劑型和給藥途徑影響

9、藥物的作用舉例同一藥物的不同劑型和給藥途徑影響藥物的作用舉例一、藥物方面的因素（二）藥物的理化性質(zhì)分子小分子小、脂溶性高脂溶性高的藥物易被吸收的藥物易被吸收易溶解者易溶解者易吸收易吸收分子量小、脂溶性大分子量小、脂溶性大，易分布，易分布易被氧化、還原、水解易被氧化、還原、水解，易代謝，易代謝一、藥物方面的因素（三）藥物的給藥時間和給藥次數(shù)1、給藥時間飯前給藥飯前給藥飯后給藥飯后給藥吸收好，作用迅速吸收好，作用迅速驅(qū)蟲藥、胰島素、助消化藥驅(qū)蟲藥、胰島素、助消化藥睡前給藥睡前給藥 大部分藥物的服用需在飯后服用，特別是刺激性藥物。大部分藥物的服用需在飯后服用，特別是刺激性藥物。 吸收差、作用慢、顯效

10、慢吸收差、作用慢、顯效慢一、藥物方面的因素（三）藥物的給藥時間和給藥次數(shù)2、給藥次數(shù)根據(jù)根據(jù)病情的需要病情的需要和和藥物的半衰期藥物的半衰期而定。而定。一、藥物方面的因素（四）合并用藥和藥物相互作用1.聯(lián)合用藥聯(lián)合用藥聯(lián)合應(yīng)用聯(lián)合應(yīng)用兩種兩種或或兩種以上兩種以上的藥物，以的藥物，以增加療效增加療效或或減少不減少不良反應(yīng)良反應(yīng)。2.相互作用 （1）協(xié)同作用）協(xié)同作用 藥物藥物聯(lián)合應(yīng)用聯(lián)合應(yīng)用導致導致療效加強療效加強的作用。的作用。（2）拮抗作用藥物藥物聯(lián)合應(yīng)用聯(lián)合應(yīng)用導致導致療效減弱療效減弱的作用。的作用。 復(fù)方氫氧化鋁復(fù)方氫氧化鋁三硅酸三硅酸鎂鎂氫氧化氫氧化鋁鋁導瀉導瀉便秘便秘二、機體方面的因

11、素（一）年齡兒童兒童血漿蛋白總量較少血漿蛋白總量較少藥物血漿蛋白結(jié)合率低藥物血漿蛋白結(jié)合率低肝腎功能尚未充分發(fā)育肝腎功能尚未充分發(fā)育藥物清除率低藥物清除率低老人老人血漿蛋白量低，體水較少，脂肪較多藥物血漿蛋白結(jié)藥物血漿蛋白結(jié)合率低合率低肝臟功能自然衰退藥物清除率逐年下降，藥物血漿藥物清除率逐年下降，藥物血漿半衰期延長半衰期延長對藥物的反應(yīng)敏感型增加二、機體方面的因素（二）性別性別對藥物反應(yīng)性別對藥物反應(yīng)無無明顯差別。明顯差別。但女性三期（月經(jīng)期、妊娠期和哺乳期）但女性三期（月經(jīng)期、妊娠期和哺乳期）月經(jīng)期：不宜服用抗凝藥以免盆腔充血月經(jīng)增多妊娠期：致畸藥物禁用，例如酒精、沙利度胺哺乳期：考慮通過

12、乳汁排泄的藥物對嬰兒的影響二、機體方面的因素（三）遺傳異常特異體質(zhì)藥物（四）病理情況肝腎功能不足時分別影響反轉(zhuǎn)化及自腎排泄藥物的消除率適當延長給藥間隔（或）減少劑量（五）心理因素安慰劑自主神經(jīng)系統(tǒng)功能二、機體方面的因素（六）機體對藥物反應(yīng)的變化在在連續(xù)連續(xù)用藥一段時間后，機體對藥物的反應(yīng)可能發(fā)生用藥一段時間后，機體對藥物的反應(yīng)可能發(fā)生改變改變。1 1、耐受性、耐受性（tolerance）由于反復(fù)用藥，由于反復(fù)用藥，機體機體對藥物的對藥物的敏感性下降敏感性下降，要達到原來反，要達到原來反應(yīng)必須增加劑量。應(yīng)必須增加劑量。如：如：“硝酸甘油硝酸甘油”2、耐藥性耐藥性/ /抗藥性抗藥性 (drug r

13、esistance)由于長期反復(fù)用藥，由于長期反復(fù)用藥，病原體病原體對藥物的對藥物的敏感性下降敏感性下降。如：濫用如：濫用“抗生素類藥物抗生素類藥物”二、機體方面的因素（六）機體對藥物反應(yīng)的變化在在連續(xù)連續(xù)用藥一段時間后，機體對藥物的反應(yīng)可能發(fā)生用藥一段時間后，機體對藥物的反應(yīng)可能發(fā)生改變改變。1 1、耐受性、耐受性（tolerance）由于反復(fù)用藥，由于反復(fù)用藥，機體機體對藥物的對藥物的敏感性下降敏感性下降，要達到原來反，要達到原來反應(yīng)必須增加劑量。應(yīng)必須增加劑量。如：如：“硝酸甘油硝酸甘油”2、耐藥性耐藥性/ /抗藥性抗藥性 (drug resistance)由于長期反復(fù)用藥，由于長期反復(fù)用藥，病原體病原體對藥物的對藥物的敏感性下降敏感性下降。如：濫用如：濫用“抗生素類藥物抗生素類藥物”二、機體方面的因素（六）機體對藥物反應(yīng)的變化在在連續(xù)連續(xù)用藥一段時間后，機體對藥物的反應(yīng)可能發(fā)生用藥一段時間后，機體對藥物的反應(yīng)可能發(fā)生改變改變。3 3、藥物依賴性藥物依賴性（drug dependence）是在是在長期長期應(yīng)用某種藥物后，機體對這種