M膽堿受體阻斷藥

1、 M M膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥source：阿托品阿托品: 顛茄顛茄 Atropa belladonna ;曼陀羅；莨菪曼陀羅；莨菪東莨菪堿東莨菪堿: 洋金花、莨菪、東莨菪洋金花、莨菪、東莨菪山莨菪堿山莨菪堿: 唐古特莨菪唐古特莨菪阿托品阿托品 atropine阿托品阿托品 atropineatropine阿托品的藥理作用和臨床應用阿托品的藥理作用和臨床應用Pharmacodynamics and clinical uses抑制淚腺和呼吸道腺體分泌藥理作用 用途1.腺體 對唾液腺、汗腺分泌抑制明顯胃酸分泌作用弱，但哌侖西平作用明顯1.抑制腺體分泌 全身麻醉前給藥，防止分泌物阻塞呼吸道和吸

2、入性肺炎 流涎癥、盜汗2.眼科用藥虹膜、睫狀體炎，0.5-1atropine可與縮瞳藥交替使用。驗光配鏡（兒童）3. 平滑肌胃腸平滑肌 抑制胃腸平滑肌的痙攣收縮，蠕動幅度和頻率胃腸括約肌 松弛處于收縮狀態(tài)的 幽門括約肌3. 解除平滑肌痙攣適用于各種內臟絞痛胃腸絞痛、膀胱刺激癥狀較好；2. 眼擴瞳：阻斷瞳孔括約肌M受體，a受體相對占優(yōu)勢擴瞳，可持續(xù)7-10日調節(jié)麻痹：阻斷睫狀肌的M受體，睫狀肌松弛而退向外緣，懸韌帶拉緊，晶狀體變扁平，視近物不清，視遠物清晰（可維持712日)眼內壓：瞳孔擴大，虹膜退向四周，前房角間隙變窄，阻礙房水回流 膀胱 膀胱逼尿肌松弛、三角 肌收縮，減少排尿 輸尿管作用弱，對

3、輸尿管和腎 絞痛效果差 膽管 膽道系統(tǒng)作用不明顯 支氣管作用弱，支氣管哮喘主 要用擬腎上腺素藥子宮平滑肌作用弱遺尿癥 膽絞痛、腎絞痛效果差 與阿片類鎮(zhèn)痛藥（哌 替啶或嗎啡）合用 5.血管血壓治療量單獨使用對對血管血壓無明顯影響大劑量擴張血管： 出汗 體溫 血管被動擴張，即代償性散熱反應；直接擴血管4 心臟 心率增快: 阻斷竇房結M2受體,解除迷走神經對心臟的抑制，心率 ，青壯年增加更明顯（2mg HR 35-40次/分) 0.4-0.6mg，心率 4-8次/分。阻斷了副交感神經節(jié)后纖維突觸前膜M1受體，抑制了負反饋效應，使Ach釋放增多。 4. 緩慢型心律失常治療竇房阻滯、房室傳導阻滯引起的緩

4、慢型心律失常。如竇性心動過緩等 5. 抗休克治療感染中毒性性休克，大劑量解除血管痙攣，改善微循環(huán)。但伴高熱、心率過快者不用6. 解救有機磷酸酯類中毒6. 中樞神經系統(tǒng)0.51 mg 輕度興奮延髓及高級中樞弱的迷走神經（）1-2 mg 興奮延髓和大腦5 mg CNS 興奮作用增強10 mg 以上， CNS 中毒癥狀持續(xù)大量，興奮抑制，中樞麻痹和昏迷循環(huán)、呼吸衰竭死亡Adverse Effects 1. 阿托品作用廣泛，副作用多?？诟?、視力模糊、心率加快、瞳孔擴大、皮膚潮紅、CNS癥狀。2.過量誤食阿托品類植物：顛茄果、曼陀羅果、洋金花阿托品樣中毒，阿托品的最低致死量，成人為80-130 mg，兒

5、童為10 mg。3. atropine中毒的解救中毒的解救對癥治療（1）洗胃、導瀉，促進毒物排泄（2）毒扁豆堿 1-4 mg（兒童0.5 mg）緩慢i.v，對抗中毒癥狀（譫妄與昏迷等），因為毒扁豆堿維持作用時間短,需反復給藥（3）地西泮可解救中樞興奮癥狀不可用吩噻嗪類藥物(因為阻斷M受體，加重中毒) (4) 人工呼吸; 酒精擦浴、冰袋降溫4. 禁忌禁忌：青光眼，前列腺肥大（加重排尿困難）。山莨菪堿山莨菪堿 654-2 東莨菪堿東莨菪堿 （scopolamine） 特點：特點：1. 藥理作用（1）中樞抑制作用：鎮(zhèn)靜、抗暈動 困倦、遺忘、疲乏、欣快（2）抑制腺體分泌作用阿托品，對眼和心血管作用較弱2. 用于麻醉前給藥、暈動癥、妊娠及放射性嘔吐、帕金森病（Parkinsons disease，PD）3. 禁忌證同atropine選擇性選擇性M M受體亞型阻斷藥受體亞型阻斷藥結構：屬三環(huán)類化合物，結構與丙米嗪相似選擇性阻斷M1受體抑制胃酸