抗抑郁焦慮藥

1、抑郁癥是情感性障礙的主要類型，是一種以顯著而持抑郁癥是情感性障礙的主要類型，是一種以顯著而持 久的心境低落為主要特征的綜合征。還可伴有對日常久的心境低落為主要特征的綜合征。還可伴有對日常 活動喪失興趣、精力明顯減退、自我評價過低、失眠、活動喪失興趣、精力明顯減退、自我評價過低、失眠、 食欲減退，甚則有自殺的行為及觀念。食欲減退，甚則有自殺的行為及觀念。 抑郁癥與遺傳、內分泌紊亂、社會心理因素及神經結抑郁癥與遺傳、內分泌紊亂、社會心理因素及神經結 構器質性病變有關。其發(fā)病機制十分復雜，迄今尚未構器質性病變有關。其發(fā)病機制十分復雜，迄今尚未 完全闡明，目前有多種假說并存，如完全闡明，目前有多種假說

2、并存，如兒茶酚胺及受體兒茶酚胺及受體 假說、假說、5-羥色胺（羥色胺（5-HT）及受體假說、多巴胺（）及受體假說、多巴胺（DA） 代謝障礙學說、膽堿能代謝障礙學說、膽堿能-腎上腺素功能平衡失調學說、腎上腺素功能平衡失調學說、 r氨基丁酸假說、神經內分泌假說氨基丁酸假說、神經內分泌假說。其中神經生化變化。其中神經生化變化 改變主要是改變主要是神經遞質（如神經遞質（如5-HT）、去甲腎上腺素）、去甲腎上腺素 （NE）、）、DA含量含量降低降低，乙酰膽堿（乙酰膽堿（Ach）含量含量增加增加， 以及腦脊液中以及腦脊液中促皮質激素釋放激素（促皮質激素釋放激素（CRH）含量含量增加增加。 1、三環(huán)類及四環(huán)

3、類抗抑郁藥三環(huán)類及四環(huán)類抗抑郁藥：三環(huán)類藥物代表有丙咪嗪、氯 米帕明、阿米提林及多賽平，屬于第一代抗抑郁藥。四環(huán)類 藥物優(yōu)于三環(huán)類代表有馬普替林，屬于第二代抗抑郁藥。 2、選擇性選擇性5-HT再攝取抑制劑再攝取抑制劑：如氟西汀（百憂解）、帕羅西 汀、舍曲林（左洛復）等，屬于第三帶抗抑郁藥。 以上兩大類是我國現有常用的首選（一線）抗抑郁藥。這兩類藥的 療效相近，但前者藥起效較慢，抗膽堿能不良反應較多，對心臟的毒性作 用較大，過量可以致死，體弱、老年人和患者有軀體疾病者不宜服用；后 者不良反應較少，對心臟毒性較小，安全性較大，服藥方法簡便，只是較 前者貴。用法上：三環(huán)類及四環(huán)類抗抑郁藥選用一種，口

4、服劑量一般從 25mg/次開始，酌情每隔2-3天增加25-50mg，至治療劑量。治療劑量的個 體差異較大，一般為每日50-200mg，分2-3次服用。如果日治療劑量不大， 可晚間給藥1次。選擇性5-HT再攝取抑制劑選用一種，1片/日，晨起服， 老人劑量減半。只是達到治療劑量后，需臨床觀察4周，才可判斷療效。 3、NENE和和5-HT5-HT雙重抑制劑雙重抑制劑：主要是文拉法辛。本藥療效肯定， 對難治性患者也有效，屬于第四代抗抑郁藥。 4、NENE和特異性和特異性5-HT5-HT能抗抑郁藥能抗抑郁藥：代表藥物是米氮平，有良好 的抗抑郁、抗焦慮及改善睡眠的作用。 5、單胺氧化酶抑制劑單胺氧化酶抑制

5、劑：臨床應用的新型藥物是嗎氯貝胺。特 別適用于老年憂郁癥，對精神運動和識別功能無影響。對兒 童多動癥、社會恐懼癥有效。 對睡眠障礙也有一定的效果。 6、非三環(huán)類抗抑郁藥非三環(huán)類抗抑郁藥：此類藥物藥物為第一代抗抑郁藥物， 代表藥物是曲唑酮，屬于5-HT拮抗與回收抑制劑。適用于治 療憂郁癥和各種原因引起的憂郁狀態(tài)，對焦慮、失眠、激動 等也有效，在用藥周內見效。 丙咪嗪丙咪嗪 【適應癥】 有較強的抗抑郁作用，但興奮作用不明顯，鎮(zhèn)靜 作用微弱。對精神分裂癥伴發(fā)的抑郁狀態(tài)則幾乎無效或療效 差。也可用于小兒遺尿癥。 【用量用法】 口服：成人每次，日 次。老年人及衰弱者日量自開始，逐漸增加 劑量。日極量為。

6、用于小兒遺尿癥： 歲以上，每次，每晚次。 【注意事項】 1.有較弱阿托品樣作用。較常見的不良反應有 口干、心動過速、出汗、視力模糊、眩暈，有時出現便秘、 失眠、精神紊亂、胃腸道反應、蕁麻疹、震顫、心肌損害、 直立性低血壓，偶有白細胞減少。 2.服藥期間忌用升壓藥。 3.高血壓、動脈硬化、青光眼病人慎用。 4.癲癇病人忌用。 5.孕婦忌用，以防致畸。 6.用量較大或較長期用藥者，宜作 白細胞計數及肝功能檢查。 【規(guī)格】 片劑：每片.、。 鹽酸多塞平片鹽酸多塞平片 【藥代動力學】口服吸收好，生物利用度為1345%，半衰期（t1/2）為812小 時，表觀分布容積（Vd）933L/kg。主要在肝臟代謝

7、，活性代謝產物為去甲基化 物。代謝物自腎臟排泄，老年病人對本品的代謝和排泄能力下降。 【適應癥】作用在于抑制中樞神經系統(tǒng)對5-羥色胺及去甲腎上腺素的再攝取，從 而使突觸間隙中這二種神經遞質濃度增高而發(fā)揮抗抑郁作用，也具有抗焦慮和鎮(zhèn) 靜作用。用于治療抑郁癥及焦慮性神經癥。 【用法用量】口服 常用量：開始一次25mg，一日23次，以后逐漸增加至一日 總量100250mg。高量：一日不超過300mg。 【不良反應】治療初期可出現嗜睡與抗膽堿能反應，如多汗、口干、震顫、眩暈、 視物模糊、排尿困難、便秘等。其它有皮疹、體位性低血壓，偶見癲癇發(fā)作、骨 髓抑制或中毒性肝損害。 【禁忌癥】嚴重心臟病、近期有心

8、肌梗死發(fā)作史、癲癇、青光眼、尿潴留、甲狀 腺機能亢進、肝功能損害、譫妄、粒細胞減少、對三環(huán)類藥物過敏者。 【注意事項】肝、腎功能嚴重不全，前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用，使 用期間應監(jiān)測心電圖。本品不得與單胺氧化酶抑制劑合用，應在停用單胺氧化酶 抑制劑后14天，才能使用本品?；颊哂修D向躁狂傾向時應立即停藥。用藥期間不 宜駕駛車輛、操作機械或高空作業(yè)。用藥期間應定期檢查血象、心、肝、腎功能。 【孕婦及哺乳期婦女、兒童用藥】慎用。 【老年患者用藥】從小劑量開始，視病情酌減用量。 【藥物相互作用】1、本品與舒托必利合用，有增加室性心律失常的危險，嚴重 者可致尖端扭轉心律失常。2、本品與乙醇或其他

9、中樞神經系統(tǒng)抑制藥合用，中 樞神經抑制作用增強。3、本品與腎上腺素、去甲腎上腺素合用，易致高血壓及 心律失常。4、本品與可樂定合用，后者抗高血壓作用減弱。5、本品與抗驚厥藥 合用，可降低抗驚厥藥的作用。6、本品與氟西汀或氟伏沙明合用，可增加兩者 的血漿濃度，出現驚厥，不良反應增加。7、本品與阿托品類合用，不良反應增 加。8、與單胺氧化酶合用，可發(fā)生高血壓。 【藥物過量】中毒癥狀： 可致心臟傳導阻滯、心律失常，也可產生顯著的呼吸抑 制。處理： 催吐、洗胃和采用支持療法及對癥治療。 【規(guī)格】25mg。 鹽酸氟西汀鹽酸氟西汀 【藥理毒理】鹽酸氟西汀是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRI），其

10、能 有效地抑制神經元從突觸間隙中攝取5-羥色胺，增加間隙中可供實際利用的這種 神經遞質，從而改善情感狀態(tài)，治療抑郁性精神障礙。 【藥代動力學】本藥口服后吸收很快，血漿氟西汀濃度約在68小時達峰。大約 95%與血漿蛋白結合。主要在肝臟中代謝成活性代謝產物去甲氟西汀及其它代謝 物，從腎臟由尿排出。據文獻報導，不論氟西汀還是其代謝產物去甲氟西汀排泄 均很慢。其半衰期：氟西汀短期給藥為13天，長期給藥為46天；去甲氟西汀 短期、長期給藥均為416天。每天服藥20mg，4周后穩(wěn)態(tài)血濃度為：氟西汀 540282nmol/L，去甲氟西汀640332nmol/L。 【適應癥】各種抑郁性精神障礙和其伴隨之焦慮，

11、強迫癥及暴食癥。包括輕性或 重性抑郁癥、雙相情感性精神障礙的抑郁癥，心因性抑郁及抑郁性神經癥。 【用法用量】一般只需每天早上一次口服20mg，必要時可加至每天40mg。劑量 和療程遵醫(yī)囑。 【不良反應】常見不良反應為口干、食欲減退、惡心、失眠、乏力，少數病例可 見焦慮、頭痛?！窘伞拷糜谝阎獙Υ怂庍^敏者。 【注意事項】因本藥半衰期較長，故肝腎功能較差者或老年病人，應適當減少劑 量。有癲癇史者、妊娠或哺乳期婦女慎用。兒童應用時應遵照醫(yī)囑。如出現皮疹 或發(fā)熱，應立即停藥，并對癥處理。有發(fā)生狂躁或輕躁癥的可能，對有自殺意圖 的高危病人，在最初用藥時應予以嚴密監(jiān)視。孕婦及兒童慎用。不宜與單胺氧化 酶

12、抑制劑（MAOI）并用；必要時，應停用本藥5周后，才可換用單胺氧化酶抑制 劑（MAOI）。【規(guī)格】20mg 鹽酸帕羅西汀鹽酸帕羅西汀 【藥理毒理】本品為選擇性中樞神經5-羥色胺再攝取抑制劑，可使突觸間隙中5- 羥色胺濃度增高，發(fā)揮抗抑郁作用。對其他遞質作用較弱，對植物神經系統(tǒng)和心 血管系統(tǒng)的影響較小。 【藥代動力學】本品口服易吸收，不受抗酸藥物或食物的影響，口服30mg，血藥 濃度達峰時間為6.3小時，峰濃度為17.6ng/ml，T1/2為24小時，表觀分布容積為 328L/kg。血漿蛋白結合率為95%。714日內達穩(wěn)態(tài)血漿濃度，并迅速分布到 各組織器官。在肝臟代謝，約2%以原型由尿排出，其余

13、以代謝產物形式從尿中排 出，小部分從糞便排泄。 【適應癥】抑郁癥。亦可治療強迫癥、驚恐障礙或社交焦慮障礙。 【用法用量】口服,治療抑郁癥，一次20mg，一日1次。治療強迫癥，開始劑量為 一日20mg，依病情逐漸以每周增加10mg為階梯遞增，治療劑量范圍為一日 20mg60mg，分次口服。治療驚恐障礙與社交焦慮障礙，開始劑量為一日10mg， 依病情逐漸以每周增加10mg為階梯遞增，治療劑量范圍為一日20mg50mg，分 次口服。 【不良反應】可有胃腸道不適，如惡心、厭食、腹瀉等。亦可出現頭痛、不安、 無力、嗜睡、失眠、頭暈等。少見不良反應有過敏性皮疹及性功能減退。然停藥 可見撤藥綜合癥，如失眠、

14、焦慮、惡心、出汗、眩暈或感覺異常等。 【禁忌】對本品過敏者禁用。 【注意事項】1.閉角型青光眼、癲癇病、肝腎功能不全等患者慎用或減少用量。 2.出現轉向躁狂發(fā)作傾向時應立即停藥。3.用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或 高空作業(yè)。 【藥物相互作用】1.本品與色氨酸合用，可造成高血清素綜合征，表現為躁動、 不安及胃腸道癥狀。重者可出現肌張力增高、高熱或意識障礙。2.服用本品的患 者應避免飲酒。3.服用本品前后2周內不能使用單胺氧化酶抑制劑，在停用單胺 氧化酶抑制劑2周后，開始服用本藥時應慎重，劑量應逐漸增加。4.本品和鋰鹽 合用時應慎重。5.與苯妥英鈉及其他抗驚厥藥合用時，會降低本藥的血濃度。6.

15、本品與華法令合用，可導致出血增加。7.本品與三環(huán)類抗抑郁藥阿米替林、丙咪 嗪合用，可使后者的血濃度增高。 【規(guī)格】20mg。 文拉法辛文拉法辛 【適應癥】各種類型抑郁癥，包括伴有焦慮的抑郁癥及廣泛性焦慮癥。 【不良反應】常見的不良反應為 ：胃腸道不適(惡心、口干、厭食、便秘和嘔吐)、 中樞神經系統(tǒng)異常(眩暈、嗜睡、夢境怪異、失眠和緊張)、視覺異常、打哈欠、出 汗和性功能異常(陽萎、射精異常、性欲降低)。偶見不良反應為 ：無力、氣脹、震 顫、激動、腹瀉、鼻炎。不良反應多在治療的初始階段發(fā)生，隨著治療的進行，些 癥狀逐漸減輕。文拉法辛沒有明顯的藥物依賴傾向。 【用法用量】起始推薦劑量為75 mg/

16、天，每天1次。如有必要，可遞增劑量至最大 為225 mg/天(間隔時間不少于4天。每次增加75 mg/ 天)。 肝功能損傷病人的起始劑量降低50%，別病人需進行劑量個體化。 腎功能損傷病人，每天給藥總量降低25- 50%。 老年病人按個體化給藥，增加用藥劑量時應格外注意。 如果用文拉法辛治療6周以上，建議逐漸停藥，所需的時間不少于2周。 用藥須知本品緩釋膠囊應在每天相同的時間與食物同時服用，每天1次，用水送服。 注意不得將其弄碎、嚼碎后服用或化在水中服用。 【注意事項】對本品過敏及正在服用單胺氧化酶抑制劑的禁用本品。 某些病人服 用文拉法辛后會出現血壓持續(xù)高，對服用本品的病人，應定期監(jiān)測血壓。

17、若出現血 壓持續(xù)升高，應減小劑量或停藥。 【規(guī)格】75 mg本藥為桃色膠囊，150 mg本藥為深桔色膠囊。 焦慮性神經癥（簡稱焦慮癥）焦慮性神經癥（簡稱焦慮癥）：是以焦慮為主要特征的神經 癥。本癥分為廣泛性焦慮和驚恐障礙兩種形式。 1、廣泛性焦慮癥：以經?；虺掷m(xù)的，無明確對象或固定內 容的緊張不安，或對某些問題過分擔心或煩惱。伴有植物神 經功能亢進，運動性緊張和過分警惕。 2、驚恐發(fā)作：是以反復出現強烈的驚恐狀態(tài)，伴頻死感或 失控感，可有嚴重的植物神經癥狀（窒息感，心悸等）。 常用抗焦慮藥： 1、苯二氮卓類（如地西泮 、氯氮卓等）； 2、丁螺環(huán)酮類（如丁螺環(huán)酮、伊莎匹隆、吉吡隆、替螺 酮）。

18、地西泮地西泮 【藥物別名】 安定，苯甲二氮 【適應癥】臨床應用于治療：焦慮癥及各種神經官能癥(通過激活邊緣系統(tǒng)中的 -氨基丁酸(GABAA)受體的苯二氮卓類(BDZ) 結合位點而實現的)。失眠：尤對 焦慮性失眠療效極佳。癲癇：可與其它抗癲癇藥合用，治療癲癇大發(fā)作或小發(fā) 作，控制癲癇持續(xù)狀態(tài)時應靜脈注射。各種原因引起的驚厥：如子癇、破傷風、 小兒高燒驚厥等。腦血管意外或脊髓損傷性中樞性肌強直或腰肌勞損、內鏡檢 查等所致肌肉痙攣。 【用法用量】 口服：抗焦慮：每次2.55mg，每日3次。嚴重狀態(tài)時可增至每 日1530mg，分次服。催眠：每次510mg，睡前服用?？拱d癇：癲癇持續(xù) 狀態(tài)有效首選藥。成

19、人劑量10-20mg，單次最大劑量20mg；兒童0.3-0.5mg/kg, 以3 5mg/min速度靜脈推注。若15分鐘后復發(fā)，可重復給，或予100 200mg 加入5%葡萄糖液中，于12h內緩慢靜脈滴注?？贵@厥：成人每次2.510mg， 每日24次。6個月以上兒童，每次0.1mgkg，每日3次。肌內或緩慢靜脈注射： 每次1020mg，必要時，4小時再重復1次。 【注意事項】1.本品有嗜睡、輕微頭痛、乏力、運動失調，與劑量有關。老年患者 更易出現以上反應。偶見低血壓、呼吸抑制、視力模糊、皮疹、尿潴留、憂郁、 精神紊亂、白細胞減少。高劑量時少數人出現興奮不安。 2.長期應用可致耐受與 依賴性，突

20、然停藥有戒斷癥狀出現。宜從小劑量用起。 3.青光眼、重癥肌無力等 患者慎用。新生兒、哺乳期婦女、孕婦（尤其妊娠開始3個月及分娩前3個月）忌 用，粒細胞減少、肝腎功能不良者慎用。老年人劑量減半。 【規(guī)格】片劑：每片2.5mg；4mg。注射液：每支10mg（2ml）。 丁螺環(huán)酮丁螺環(huán)酮 【藥理及應用】本品作用于突觸前膜上的多巴胺受體，產生抗焦慮作用，但無鎮(zhèn) 靜、肌肉松弛和抗驚厥作用。目前尚未發(fā)現其依賴性?？诜湛於耆?.5 1小時達血藥峰濃度。有第一關卡效應。經肝臟代謝，其代謝產物為5-羥基丁螺環(huán) 酮和1-（2-嘧啶基）哌嗪（即1-pp），仍有一定生物活性。只有少量以原形自腎 臟排出，大部分

21、以代謝物排出。肝、腎功能不良時可影響本品的代謝及清除率。 【適應癥】本品適用于各種類型的焦慮癥的治療。 【用法用量】口服：開始劑量為每日10mg，以后每23日增加1次劑量。一般有 效劑量為每日2030mg。如果每日用至40mg仍無效時，可能再加量亦無效，不 應再用。顯效時間在用藥2周左右，少數患者還可更長，故在達到最大劑量后尚 需繼續(xù)治療23周，勿匆忙換藥。 【注意】1.副作用比苯二氮類藥物低。用藥過程中只有少數病人出現眩暈、頭痛、 頭暈、腹瀉、感覺異常、興奮、出汗等，較大劑量時可出現煩躁不安。無依賴性。 2.本藥對苯二氮類抗焦慮藥的作用很少有影響。 3.由于用藥經驗不足，18歲以下 兒童暫不

22、用。 4.對本品過敏、嚴重肝腎功能不良、重癥肌無力患者及分娩期禁用。 抑郁癥是情感性障礙的主要類型，是一種以顯著而持抑郁癥是情感性障礙的主要類型，是一種以顯著而持 久的心境低落為主要特征的綜合征。還可伴有對日常久的心境低落為主要特征的綜合征。還可伴有對日常 活動喪失興趣、精力明顯減退、自我評價過低、失眠、活動喪失興趣、精力明顯減退、自我評價過低、失眠、 食欲減退，甚則有自殺的行為及觀念。食欲減退，甚則有自殺的行為及觀念。 抑郁癥與遺傳、內分泌紊亂、社會心理因素及神經結抑郁癥與遺傳、內分泌紊亂、社會心理因素及神經結 構器質性病變有關。其發(fā)病機制十分復雜，迄今尚未構器質性病變有關。其發(fā)病機制十分復

23、雜，迄今尚未 完全闡明，目前有多種假說并存，如完全闡明，目前有多種假說并存，如兒茶酚胺及受體兒茶酚胺及受體 假說、假說、5-羥色胺（羥色胺（5-HT）及受體假說、多巴胺（）及受體假說、多巴胺（DA） 代謝障礙學說、膽堿能代謝障礙學說、膽堿能-腎上腺素功能平衡失調學說、腎上腺素功能平衡失調學說、 r氨基丁酸假說、神經內分泌假說氨基丁酸假說、神經內分泌假說。其中神經生化變化。其中神經生化變化 改變主要是改變主要是神經遞質（如神經遞質（如5-HT）、去甲腎上腺素）、去甲腎上腺素 （NE）、）、DA含量含量降低降低，乙酰膽堿（乙酰膽堿（Ach）含量含量增加增加， 以及腦脊液中以及腦脊液中促皮質激素釋放激素（促皮質激素釋放激素（CRH）含量含量增加增加。 文拉法辛文拉法辛 【適應癥】各種類型抑郁癥，包括伴有焦慮的抑郁癥及廣泛性焦慮癥。 【不良反應】常見的不良反應為 ：胃腸道