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1、天然藥物化學天然藥物化學第一章第一章 總論總論人人 參參銀銀 杏杏五味子五味子山茱萸山茱萸雄黃雄黃(ass, as2s2, as4s4) 雌黃雌黃(as2s3 ) 砒霜砒霜( as2o3 )l朱朱 砂(砂(hgshgs)l牛牛 黃黃l海螵蛸(二)主要內(nèi)容(二)主要內(nèi)容主要化學主要化學 成分類型成分類型 結(jié)構(gòu)特征結(jié)構(gòu)特征 理化性質(zhì)理化性質(zhì) 提取分離提取分離 結(jié)構(gòu)測定結(jié)構(gòu)測定 生物合成生物合成 noooch3och3ch2小蘗堿(小蘗堿(berberineberberine)( (三三) ) 相關(guān)的術(shù)語相關(guān)的術(shù)語1. 有效成分有效成分(active constituents) 單體化合物:單體化合
2、物:1 1) 能用分子式和結(jié)構(gòu)式表示能用分子式和結(jié)構(gòu)式表示 2 2 ) 具有一定的理化常數(shù)具有一定的理化常數(shù) 3 3 ) 具有生物活性具有生物活性 鹽酸嗎啡鹽酸嗎啡 2. 2. 有效部位有效部位(active extractsactive extracts) 指具有生物活性的藥用部位,如:總生指具有生物活性的藥用部位,如:總生物堿、總皂苷或總黃酮等。物堿、總皂苷或總黃酮等。 多樣性多樣性可開發(fā)性可開發(fā)性相對性相對性 *注釋:辯證理解上述術(shù)語的相互關(guān)系注釋:辯證理解上述術(shù)語的相互關(guān)系4.一般成分:一般成分:糖、蛋白質(zhì)、油脂糖、蛋白質(zhì)、油脂5.特殊成分:特殊成分:生物堿、揮發(fā)油、黃酮、蒽醌生物堿、
3、揮發(fā)油、黃酮、蒽醌 天然藥物化學是藥學專業(yè)必修的一門專業(yè)課,天然藥物化學是藥學專業(yè)必修的一門專業(yè)課,需要多學科的系統(tǒng)知識。它設(shè)置在有機化學、分析需要多學科的系統(tǒng)知識。它設(shè)置在有機化學、分析化學、光譜解析等課程之后。與下列課程有關(guān):化學、光譜解析等課程之后。與下列課程有關(guān):l 糖類糖類 人參多糖注射液人參多糖注射液 l 苷類苷類 復(fù)方甘草酸苷注射液復(fù)方甘草酸苷注射液 l香豆素類香豆素類 膽通膠囊膽通膠囊 l醌類醌類 輔酶輔酶q10q10注射液注射液l黃酮類黃酮類 銀杏葉膠囊銀杏葉膠囊l萜類和揮發(fā)油萜類和揮發(fā)油 驅(qū)風油驅(qū)風油 l強心苷強心苷 西地蘭西地蘭 l皂苷皂苷 血栓通注射液血栓通注射液 l生
4、物堿生物堿 嗎啡注射液嗎啡注射液( (四四) )天然藥物化學成分的主要類型天然藥物化學成分的主要類型第二節(jié)第二節(jié) 研究天然藥物化學的意義研究天然藥物化學的意義( (一一) ) 提高天然藥物及其制劑的質(zhì)量提高天然藥物及其制劑的質(zhì)量藥害事件回顧藥害事件回顧f馬兜鈴酸事件馬兜鈴酸事件 l l川木通為木通科植物川木通為木通科植物中藥現(xiàn)代化討論中藥現(xiàn)代化討論5、中藥制劑工藝研究,、中藥制劑工藝研究,6、中藥藥理學及毒理學研究,保證中藥藥理學及毒理學研究,保證用藥準確性及安全用藥;用藥準確性及安全用藥;7、中藥質(zhì)量控制體系研究,包括藥、中藥質(zhì)量控制體系研究,包括藥材、中間體及成藥;材、中間體及成藥; *據(jù)
5、據(jù)1981年統(tǒng)計,建國以來研制新藥年統(tǒng)計,建國以來研制新藥104種,其中來自植物、動物有效成分及種,其中來自植物、動物有效成分及 改構(gòu)共改構(gòu)共61種,占種,占58.6% 。 2. 整理、發(fā)掘祖國醫(yī)藥學寶庫整理、發(fā)掘祖國醫(yī)藥學寶庫 生物活性成分或指標性成分生物活性成分或指標性成分 防病治病原理的探索、新資源的開發(fā)和利防病治病原理的探索、新資源的開發(fā)和利 用、合理采集、妥善貯藏、合理炮炙、劑用、合理采集、妥善貯藏、合理炮炙、劑 型改進、真?zhèn)舞b別、質(zhì)量控制型改進、真?zhèn)舞b別、質(zhì)量控制 3. 植物化學分類學的研究植物化學分類學的研究 利用植物的親緣相關(guān)性利用植物的親緣相關(guān)性 改變傳統(tǒng)的形態(tài)分類方法改變傳
6、統(tǒng)的形態(tài)分類方法 4. 發(fā)展和豐富天然有機化學理論發(fā)展和豐富天然有機化學理論ncooch3oochch3h2nococh2ch2nc2h5c2h5可卡因可卡因(cocaine)普魯卡因普魯卡因(procaine)二、擴大天然藥物的資源和開發(fā)利用二、擴大天然藥物的資源和開發(fā)利用1. 尋找新藥或活性先導化合物尋找新藥或活性先導化合物(一)基本骨架類型及其結(jié)構(gòu)特征(一)基本骨架類型及其結(jié)構(gòu)特征(三)各類成分的提取分離方法(三)各類成分的提取分離方法理理 論論 和和 實實 踐踐 并并 重重板藍根顆粒簡介板藍根顆粒簡介l板藍根,輔料為蔗糖、糊精板藍根,輔料為蔗糖、糊精 處方組成處方組成原植物原植物飲片飲片l 取取板藍根板藍根1400g,加水煎煮二次,第一次,加水煎煮二次,第一次2小時,第二次小時,第二次1小時,合并煎液,濾過,濾液小時,合并煎液,濾過,濾液l濃縮至相對密度為濃縮至相對密度為1.20(50),加乙醇使含),加乙醇使含醇量為醇量為60%,靜置使沉淀,取上清液,回收乙,靜置使沉淀,取上清液,回收乙醇并濃縮至適量。取稠膏,加入適量的醇并濃縮至適量。取稠膏,加入適量的蔗糖和蔗糖和糊精糊精,
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