《藥理學(xué)(甲)》必做作業(yè)答案

1、浙江大學(xué)遠(yuǎn)程教育學(xué)院藥理學(xué)（甲）課程作業(yè)（必做）姓名：賀盛學(xué) 號(hào)：714064072005年級(jí)：學(xué)習(xí)中心：?jiǎn)柎痤}1、 藥物的不良反應(yīng)主要包括哪些類(lèi)型？請(qǐng)舉例說(shuō)明。（1） 副反應(yīng)：如撲爾敏治療皮膚過(guò)敏時(shí)可引起中樞抑制。（2）毒性反應(yīng)：如尼可剎米過(guò)量可引起驚厥，甲氨蝶呤可引起畸胎。（3）后遺效應(yīng)：如苯巴比妥治療失眠，引起次日的中樞抑制。（4）停藥反應(yīng)：長(zhǎng)期應(yīng)用某些藥物，突然停藥后原有疾病加劇，如抗癲癇藥突然停藥可使癲癇復(fù)發(fā)，甚至可導(dǎo)致癲癇持續(xù)狀態(tài)。（5）變態(tài)反應(yīng)：如青霉素G可引起過(guò)敏性休克。（6）特異質(zhì)反應(yīng)：少數(shù)紅細(xì)胞缺乏G-6-PD的特異體質(zhì)病人使用伯氨喹后可以引起溶血性貧血或高鐵血紅蛋白血癥。

2、2、何謂藥物的最大效應(yīng)和效價(jià)強(qiáng)度？（1）最大效能：是指在量效曲線(xiàn)上，隨藥物濃度或劑量的增加，效應(yīng)強(qiáng)度也增加，直至達(dá)到最大效應(yīng)（即為最大效能）。（2）效應(yīng)強(qiáng)度：是指在量效曲線(xiàn)上達(dá)到一定效應(yīng)時(shí)所需的劑量（等效劑量）大小。3、藥物的作用機(jī)制主要有哪些類(lèi)型？請(qǐng)舉例說(shuō)明、（1）作用于受體 大多數(shù)藥物通過(guò)作用于受體而發(fā)揮藥理作用（毛果蕓香堿、阿托品）。 （2）對(duì)酶的影響 酶是藥物作用的主要靶標(biāo)（作用部位）。通過(guò)抑制酶活性或激活酶活性而發(fā)揮藥理作用。（膽堿酯酶抑制劑新斯的明） （3）作用于細(xì)胞膜離子通道 有些藥物可以直接作用于離子通道，而影響細(xì)胞功能。鈣拮抗劑可以阻滯Ca2+通道，降低細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度，致

3、血管舒張，產(chǎn)生降壓作用。 （4）影響核酸代謝 核酸（DNA及RNA）是控制蛋白質(zhì)合成及細(xì)胞分裂的生命物質(zhì)。許多抗癌藥是通過(guò)干擾癌細(xì)胞DNA和RNA的代謝過(guò)程而發(fā)揮作用的。 （5）參與或干擾細(xì)胞代謝。有些藥物是補(bǔ)充生命代謝物質(zhì)，治療相應(yīng)的缺乏癥。 （6）改變細(xì)胞周?chē)h(huán)境的理化性質(zhì) 有些藥物常常是通過(guò)簡(jiǎn)單的化學(xué)反應(yīng)或物理作用而產(chǎn)生藥理效應(yīng)。（碳酸氫鈉）。 （7）影響生理活性物質(zhì)及其轉(zhuǎn)運(yùn)。很多無(wú)機(jī)離子、代謝物、神經(jīng)遞質(zhì)、激素在體內(nèi)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)需要載體參與，藥物干擾這一環(huán)節(jié)可產(chǎn)生明顯的藥理效應(yīng)。 （8）影響免疫功能 許多疾病涉及免疫功能。免疫抑制藥及免疫增強(qiáng)藥通過(guò)影響免疫機(jī)制而發(fā)揮療效。 （9）非特異性作

4、用 有些藥物并無(wú)特異性作用機(jī)制，而主要與理化性質(zhì)有關(guān)。4、何謂首過(guò)效應(yīng)？它有何臨床意義？（1）首過(guò)消除：是指某些藥物口服后經(jīng)腸道吸收先進(jìn)肝門(mén)靜脈，在腸道或肝臟時(shí)經(jīng)滅活代謝，最后進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少。即口服后在進(jìn)體循環(huán)到達(dá)效應(yīng)器起作用之前，先經(jīng)腸道或肝臟多數(shù)被滅活，稱(chēng)為首過(guò)消除。（2）實(shí)際意義：有首過(guò)消除的藥物（如利多卡因，硝酸甘油）不宜口服，可改為舌下或直腸給藥，或者加大給藥劑量。但治療血吸蟲(chóng)病的吡喹酮雖有首過(guò)消除，還應(yīng)口服給藥，因口服吸收后門(mén)靜脈濃度高，有利于殺滅寄生在此處的血吸蟲(chóng)；之后經(jīng)肝臟代謝，又可使全身不良反應(yīng)減輕。5、 試述藥物與血漿蛋白結(jié)合的特點(diǎn)。藥物吸收入血，與血漿蛋白結(jié)合后稱(chēng)為

5、結(jié)合型藥物，主要有以下特點(diǎn)：（1）結(jié)合型藥物一般無(wú)藥理活性：不易穿透毛細(xì)血管壁，血腦屏障及腎小球，而限制其進(jìn)一步轉(zhuǎn)運(yùn)，但不影響主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程。（2）結(jié)合是可逆的，藥物可逐步游離出來(lái)，發(fā)揮其作用，故結(jié)合型藥物可延長(zhǎng)藥物在體內(nèi)的存留時(shí)間，即結(jié)合率越高，藥物作用時(shí)間相應(yīng)越長(zhǎng)。（3）這種結(jié)合是非特異性的，有一定限量，受到體內(nèi)血漿蛋白含量和其他藥物的影響。6、 簡(jiǎn)述肝藥酶的特點(diǎn)。（1）活性有限，在藥物間易發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制。（2）不穩(wěn)定，個(gè)體差異大（除先天遺傳性差異外，年齡、營(yíng)養(yǎng)、激素、疾病都能影響該酶系活性）。（3）易受藥物的抑制或誘導(dǎo)。7、何謂肝藥酶誘導(dǎo)劑和肝藥酶抑制劑？各舉一例說(shuō)明。（1）肝藥酶誘導(dǎo)：有

6、些藥物能增強(qiáng)肝藥酶活性，使其他在肝臟內(nèi)生物轉(zhuǎn)化藥物的消除加快，導(dǎo)致這些藥物的藥效減弱，稱(chēng)為肝藥酶的誘導(dǎo)，如苯巴比妥、利福平、苯妥英。（2）肝藥酶抑制：有些藥物則能抑制肝藥酶活性，使在其他肝臟內(nèi)生物轉(zhuǎn)化藥物的消除減慢，導(dǎo)致這些藥物的藥效增強(qiáng)，稱(chēng)為肝藥酶的抑制，如異煙肼、氯霉素、西咪替丁等。8、 試述藥物血漿半衰期的概念及臨床意義 藥物半衰期（t1/2）是指血漿藥物濃度下降一半所需時(shí)間，以t1/2來(lái)表示，反映血漿藥物濃度消除情況。其實(shí)際意義為：臨床上可根據(jù)藥物的t1/2確定給藥間隔時(shí)間； t1/2代表藥物的消除速度，一次給藥后，約經(jīng)5個(gè)t1/2，藥物被基本消除；估計(jì)藥物達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度需要的時(shí)間，以固

7、定劑量固定間隔給藥，經(jīng)5個(gè)t1/2，血漿藥物濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)，以此可了解給藥后多少時(shí)間可達(dá)到穩(wěn)態(tài)治療濃度。9、簡(jiǎn)述地西泮的藥理作用及臨床應(yīng)用。（1）抗焦慮作用：可用于治療焦慮癥。（2）鎮(zhèn)靜催眠作用：可用于鎮(zhèn)靜、催眠和麻醉前給藥（3）中樞性肌肉松弛作用：可用以緩解多種由中樞神經(jīng)病變引起的肌張力增強(qiáng)或由局部病變所致的肌肉痙攣(如腰肌勞損)。（4）抗驚厥、抗癲癇作用：可用于小兒高熱驚厥及藥物中毒性驚厥；靜脈注射本藥是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選措施。10、試述氯丙嗪的臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。（1）臨床應(yīng)用：治療精神病，對(duì)急、慢性精神分裂癥均有效，但無(wú)根治作用；治療神經(jīng)官能癥；止吐，但對(duì)暈動(dòng)病所致嘔吐無(wú)效；低溫麻醉

8、或人工冬眠；治療呃逆。（2）不良反應(yīng)：一般不良反應(yīng)，包括嗜睡、口干等中樞及植物神經(jīng)系統(tǒng)的副反應(yīng)及體位性低血壓等；錐體外系反應(yīng)，表現(xiàn)為帕金森綜合征、急性肌張力障礙、靜坐障礙及遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙或遲發(fā)性多動(dòng)癥；過(guò)敏反應(yīng)。11、簡(jiǎn)述靜脈注射嗎啡治療心源性哮喘的收效原理。 （1）嗎啡能擴(kuò)張血管降低外周阻力，減輕心臟負(fù)荷。（2）嗎啡的中樞鎮(zhèn)靜作用有利于消除患者的焦慮恐懼的情緒，也有利于減輕心臟負(fù)荷。（3）嗎啡降低呼吸中樞對(duì)CO2的敏感性，使急促淺表的呼吸得以緩解。12、抗高血壓藥是怎樣分類(lèi)的？列舉各類(lèi)的代表藥。 根據(jù)藥物在血壓調(diào)節(jié)系統(tǒng)中的主要影響及部位，可將抗高血壓藥分成以下幾類(lèi)： （1）主要影響血容量的抗

9、高血壓藥，如利尿藥。（2）b受體阻斷藥，如普萘洛爾。（3）鈣拮抗藥，如硝苯地平。（4）血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)，即影響血管緊張素形成的抗高血壓藥，如卡托普利。（5）交感神經(jīng)抑制藥：主要作用于中樞咪唑啉受體的抗高血壓藥，如可樂(lè)定?？谷ゼ啄I上腺素能神經(jīng)末梢藥，如利舍平。腎上腺素能神經(jīng)受體阻斷藥：a受體阻斷藥，如哌唑嗪；a和b受體阻斷藥，如拉貝洛爾。（6）作用于血管平滑肌的抗高血壓藥，如肼屈嗪。13、試述氫氯噻嗪的降壓作用機(jī)制和在高血壓治療中的地位。（1）機(jī)制：初期降壓，是因?yàn)榕赔c利尿使血容量減少；長(zhǎng)期應(yīng)用后的降壓，是因?yàn)樾?dòng)脈壁細(xì)胞內(nèi)鈉離子減少，并通過(guò)Na+-Ca2+交換使細(xì)胞內(nèi)Ca2+

10、減少，血管平滑肌舒張；血管平滑肌對(duì)縮血管物質(zhì)反應(yīng)性降低，誘導(dǎo)動(dòng)脈壁產(chǎn)生擴(kuò)血管物質(zhì)如激肽、前列腺素等。（2）地位：為高血壓病治療的基礎(chǔ)藥物，可單用于治療輕度高血壓，也可與其他抗高血壓藥合用治療中、重度高血壓。14、試述強(qiáng)心苷治療充血性心力衰竭的收效原理。（1）強(qiáng)心苷有正性肌力作用，能增加衰竭心臟的收縮力，從而使心輸出量增多。強(qiáng)心苷使心臟排空充分，利于靜脈回流，可以改善肺循環(huán)、體循環(huán)的瘀血癥狀；還能增加腎血流量，可以使醛固酮分泌減少，從而促進(jìn)水鈉排出，減少血容量，降低靜脈壓，也進(jìn)一步改善了靜脈瘀血所引起的一系列癥狀。（2）強(qiáng)心苷有負(fù)性心率作用，可以使衰竭心臟既得到充分的休息，又能得到較多的冠脈血供

11、，并使靜脈回流更為充分，從而增加心排出量。15、強(qiáng)心苷有哪些主要不良反應(yīng)？心臟毒性反應(yīng)：室性早搏；室上性或室性心動(dòng)過(guò)速；房室傳導(dǎo)阻滯(、度)；竇性心動(dòng)過(guò)緩等。16、試述鈣通道阻滯藥的抗心絞痛作用機(jī)理。（1）使心肌收縮力減弱，心率減慢，血管舒張，血壓下降，減輕心臟負(fù)荷，降低心肌耗氧量。（2）擴(kuò)張冠狀血管，解除冠脈痙攣，增加冠脈血流量，及改善缺血區(qū)的供血和供氧。（3）保護(hù)心肌細(xì)胞，防止心肌缺血時(shí)細(xì)胞內(nèi)Ca2+超負(fù)荷引起的ATP合成障礙。17、試述硝酸甘油與普萘洛爾聯(lián)合應(yīng)用治療心絞痛的優(yōu)點(diǎn)。合用時(shí)應(yīng)注意什么事項(xiàng)？ （1）兩藥合用優(yōu)點(diǎn)：協(xié)同降低氧耗量。（2）機(jī)制：b受體阻斷藥普萘洛爾可取消硝酸甘油所致

12、的反射性心率加快及其伴隨的心肌耗氧量增加；硝酸甘油可縮小普萘洛爾所致的心室擴(kuò)大，抵銷(xiāo)因室壁張力增高引起的心肌耗氧量增加。（3）合用時(shí)注意事項(xiàng)：兩藥都有降壓作用，合用時(shí)可導(dǎo)致降壓作用過(guò)強(qiáng)，可能引起冠脈灌注不足。18、試述糖皮質(zhì)激素治療嚴(yán)重急性感染的藥理依據(jù)及基本原則。 （1）對(duì)嚴(yán)重感染，有減輕炎癥反應(yīng)，提高機(jī)體對(duì)內(nèi)毒素的耐受力，抗休克作用可以緩解全身癥狀，促進(jìn)康復(fù)。（2）對(duì)某些感染(如結(jié)核性腦膜炎)早期大劑量、短療程應(yīng)用糖皮質(zhì)激素，可以減少疤痕形成，預(yù)防后遺癥。（3）須合用足量有效的抗菌藥物，對(duì)抗菌藥物不能控制的感染(如病毒感染)應(yīng)慎用或不用。19、長(zhǎng)期大劑量應(yīng)用糖皮質(zhì)激素可以引起哪些不良反應(yīng)?

13、 (1)消化系統(tǒng)并發(fā)癥?？烧T發(fā)和加重胃、十二指腸潰瘍，嚴(yán)重時(shí)可造成出血或穿孔。 (2)誘發(fā)或加重感染。激素具有免疫抑制作用且無(wú)抗菌作用，長(zhǎng)期應(yīng)用可誘發(fā)感染或使體內(nèi)潛在病灶擴(kuò)散，如病毒、結(jié)核病灶等。(3)醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)。又稱(chēng)類(lèi)腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)征，是過(guò)量激素引起的物質(zhì)代謝和水鹽代謝紊亂的結(jié)果，表現(xiàn)為滿(mǎn)月臉、水牛背、皮膚變薄、多毛、水腫、痤瘡、低血鉀、高血壓、糖尿病等。(4)心血管系統(tǒng)并發(fā)癥：長(zhǎng)期應(yīng)用可引起高血壓和動(dòng)脈粥樣硬化。 (5)可致骨質(zhì)疏松、肌肉萎縮、傷口愈合遲緩等。(6)其他：可誘發(fā)精神失常或癲癇等。20、長(zhǎng)期連續(xù)應(yīng)用糖皮質(zhì)激素為何不能突然停藥？如需停藥時(shí)應(yīng)如何處理？ 長(zhǎng)期連續(xù)

14、應(yīng)用糖皮質(zhì)激素，可反饋性抑制腦垂體前葉ACTH的分泌，引起腎上腺皮質(zhì)萎縮和功能不全，停藥后35個(gè)月垂體才能恢復(fù)分泌ACTH的功能，69個(gè)月腎上腺才能對(duì)ACTH起反應(yīng)。因此，需要緩慢減量后停藥。此外，因病人對(duì)該激素產(chǎn)生了依賴(lài)性或病情尚未完全控制，突然停藥或減量過(guò)快可導(dǎo)致病情復(fù)發(fā)或惡化（反跳現(xiàn)象）。需要停藥時(shí)，應(yīng)當(dāng)逐漸減少劑量至最小程度，無(wú)病情反復(fù)時(shí)可以停藥。如停藥后遇到嚴(yán)重應(yīng)激情況（感染、創(chuàng)傷、手術(shù)等）或出現(xiàn)反跳現(xiàn)象時(shí)，常需加大劑量再次用藥。21、何謂抗生素？可分為哪2種類(lèi)型？由各種微生物（包括細(xì)菌、真菌、放線(xiàn)菌屬）產(chǎn)生的，能殺滅或抑制其他微生物的物質(zhì)?？梢苑譃樘烊豢股睾腿斯ず铣煽股亍?2、

15、何謂抑菌藥？何謂殺菌藥？舉例說(shuō)明。 抑菌藥是指僅具有抑制細(xì)菌生長(zhǎng)繁殖而無(wú)殺滅細(xì)菌作用的抗菌藥物，如四環(huán)素類(lèi)、紅霉素類(lèi)、磺胺類(lèi)等抗生素。殺菌藥是指具有殺滅細(xì)菌作用的藥物，如青霉素類(lèi)、頭孢菌素類(lèi)、氨基糖苷類(lèi)等抗生素。23、簡(jiǎn)述抗菌藥物的作用機(jī)制，請(qǐng)舉例說(shuō)明。（1）抑制細(xì)胞壁合成：如青霉素類(lèi)、頭孢菌素類(lèi)等通過(guò)與敏感菌胞質(zhì)膜上的靶分子青霉素結(jié)合蛋白（PBPs）結(jié)合，干擾細(xì)菌細(xì)胞壁基礎(chǔ)物質(zhì)黏肽合成，造成新生細(xì)菌細(xì)胞膜缺損而發(fā)揮殺菌作用。（2）使細(xì)胞膜通透性增加：如多黏菌素類(lèi)、兩性霉素B等能選擇性地與病原菌胞質(zhì)膜磷脂或固醇類(lèi)物質(zhì)結(jié)合，使胞質(zhì)膜通透性增加，菌體內(nèi)核苷酸、氨基酸、蛋白質(zhì)等重要成分外漏，導(dǎo)致細(xì)菌

16、死亡。（3）抑制蛋白質(zhì)合成：如氨基糖苷類(lèi)、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)、林可霉素類(lèi)、四環(huán)素類(lèi)、氯霉素等抗生素均作用于病原菌的核糖體，抑制菌體蛋白質(zhì)合成的不同環(huán)節(jié)，呈現(xiàn)抑菌或殺菌作用。（4）抑制核酸及葉酸代謝：如喹諾酮、利福平等抗菌藥通過(guò)抑制菌體核酸合成，妨礙細(xì)菌生長(zhǎng)繁殖而殺菌；磺胺藥和甲氧芐啶（TMP）通過(guò)抑制二氫葉酸合成酶或還原酶，干擾葉酸代謝，使細(xì)菌生長(zhǎng)繁殖受到抑制。24、青霉素G的最嚴(yán)重的不良反應(yīng)是什么？有何臨床表現(xiàn)？如何預(yù)防和治療？（1）最嚴(yán)重不良反應(yīng)：過(guò)敏性休克。（2）主要臨床表現(xiàn)：有喉頭水腫和肺水腫、呼吸困難、循環(huán)衰竭、昏迷、抽搐等，若不及時(shí)搶救即可導(dǎo)致死亡。（3）防治措施：掌握適應(yīng)證，避免局部用藥； 用藥前詢(xún)問(wèn)病人過(guò)敏史； 注射前應(yīng)作皮試，換用不同批號(hào)和不同廠(chǎng)家品種時(shí)也應(yīng)作皮試； 注射后需觀(guān)察半小時(shí)； 作好急救準(zhǔn)備，如準(zhǔn)備好腎上腺素。（4）常用搶救治療藥物為腎上腺素。發(fā)生青霉素過(guò)敏性休克時(shí)應(yīng)立即皮下注射（或肌內(nèi)注射）0.51mg腎上腺素，嚴(yán)重者應(yīng)稀釋后緩慢靜脈注射或靜脈滴注，必要時(shí)加用糖皮質(zhì)激素或抗組胺藥。25、試述氨基糖苷類(lèi)抗生素的作用機(jī)制